使用のための指示:ゾルミトリプタン
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物質のラテン語名ゾルミトリプタン
ゾルミトリプタナム(Zolmitriptanum)(ゾルミトリプタニ(Zolmitriptani) 属 )
化学名
(4S)-4 - [[3- [2-(ジメチルアミノ)エチル] -1H-インドール-5-イル]メチル] -2-オキサゾリジノン
グロス式
C 16 H 21 N 3 O 2
薬理学グループ
セロトニン作動薬
病因分類(ICD-10)は、
G43片頭痛:片頭痛の痛み。 片頭痛; 片麻痺性片頭痛; 片頭痛; 片頭痛発作; 継続的な頭痛; 半月板
CASコード
139264-17-8
物質の特性ゾルミトリプタン
白色またはほぼ白色の粉末。 水に容易に溶解する。 分子量287.36。
薬理学
薬理作用 - 抗片頭痛。
選択的に5-HT1B / 1Dセロトニン受容体を刺激し、5-HT1A受容体に対して中程度の親和性を有する。 血管収縮を引き起こし、神経ペプチド(血管作動性腸管ペプチド、サブスタンスPなど)の放出を阻害する。
胃腸管から吸収され、Cmaxは1時間以内に到達する。 バイオアベイラビリティーは40%をわずかに上回っています(肝臓を通過する「最初の通過」の影響)。 血漿タンパク質への結合は約25%である。 T1 / 2 - 。 2.5-3時間の間、強力な肝臓生体変換下でN-デスメチル誘導体(出発材料より2-6倍活性)および多数の不活性な代謝産物を形成する。 これは、代謝物の形で腎臓によって主に排泄され、約30%が糞便と変化しない形で排泄される。
直接的な鎮痛作用なしに片頭痛発作の発症を中断する。 痛みの発作を止めることに加えて、吐き気、嘔吐(特に左側の攻撃)、写真、および嫌悪感を弱める。 効果は15〜20分後に始まり、1時間以内に最大に達する。 攻撃の高度で撮影すると、より大きな効果が見られます。 これは、片頭痛状態(2〜5日間持続するいくつかの一連の重度の連続的な片頭痛発作)の複雑な治療において非常に有効である。 月経中の片頭痛を排除します。 高用量は鎮静作用を有し、眠気を引き起こす。
物質ゾルミトリプタンの適用
片頭痛(攻撃を阻止する)。
禁忌
過敏性、制御されない高血圧、虚血性心疾患、心不整脈を伴うWPW症候群、重度の肝臓疾患、小児(18歳未満)および高齢(65歳以上)。
情報の更新
禁忌(オプション)
末梢動脈疾患、脳血管疾患(脳卒中または一過性虚血発作を含む)、重度の腎不全の病歴(クレアチニンクリアランスが15mL /分未満)、他のものとの同時適用5-HT1B / 1D-セロトニン受容体のアゴニスト(例えば、スマトリプタン、ナラタプタノム)、エルゴタミンおよびその誘導体(メチセルギドを含む)、およびそれらの離脱後24時間; MAO A阻害剤との共同適用およびキャンセル後14日以内。
妊娠および授乳期における適用
おそらく、治療の期待される効果が胎児への潜在的なリスクを超える場合。
FDAによる胎児の行動カテゴリーはCです。
治療の時に母乳育児をやめるべきである。
ゾルミトリプタンの副作用
喉の痛み、喉の痛み、喉の痛み、首や手足の痛み、血圧の一時的な上昇、筋肉痛、筋力低下、感覚異常。
インタラクション
モクロベミドは、組織中の含有量を増加させる。
過剰摂取
症状:鎮静。
治療:対症療法 気道開存性の確保、心臓血管系の機能のモニタリングと維持。
投与経路
内部。
物質に関する注意事項ゾルミトリプタン
治療の開始前に、詳細な神経学的検査が、中枢神経系の有機病態を排除するとともに、心血管系の状態を評価するために必要である。 5-HT1D受容体アゴニストの群からの他の薬物を併用し、片頭痛発作を予防に使用することは推奨されない。
注意の集中度が高まっている職業の車両や作業者の作業運転中には使用しないでください。