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使用のための指示:Zafirlukast

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物質のザフィルルカストのラテン語名

Zafirlukastum(ザフィルルカスティ

化学名

4-(5-シクロペンチルオキシカルボニルアミノ-1-メチルインドール-3-イルメチル)-3-メトキシ-N-トリルスルホニルベンズアミド

グロス式

C 31 H 33 N 3 O 6 S

薬理学的グループ:

プロスタグランジン、トロンボキサン、ロイコトリエンおよびそれらのアンタゴニスト

病因分類(ICD-10)は、

J45喘息:身体的努力の喘息; 喘息症状; 気管支ぜんそく; 光コースの気管支喘息; 痰の排出が困難な気管支喘息; 厳しいコースの気管支喘息; 気管支喘息の物理的努力; 過分泌性喘息; 気管支喘息のホルモン依存型。 気管支喘息による喘息発作の抑制。 非アレルギー性気管支喘息; 夜間喘息; 気管支喘息の悪化; 気管支喘息発作; 内因性型の喘息; 喘息の夜間発作; 気管支喘息による咳

CASコード

107753-78-6

物質の特徴ザフィルルカスト

水には実質的に不溶性であり、メタノールにはわずかに可溶性であり、テトラヒドロフラン、ジメチルスルホキシドおよびアセトンに容易に溶解する白色または淡黄色の無定形粉末。

薬理学

薬理作用 - 抗炎症、抗喘息、予防的気管支痙攣。

ロイコトリエン受容体を競合的に阻止し、対応するロイコトリエン(LTC4、LTD4およびLTE4)の影響下で気管支の平滑筋の収縮を防止する。

摂取後、ゆっくり吸収され、完全には十分ではない。 食物と一緒に入場するとバイオアベイラビリティが40%低下する。 約3時間後にCmaxに到達する。 血漿中の平衡濃度のレベルは用量に比例し、単回投与で決定された薬物動態パラメータの計算に基づいて予測される。 全身循環において、アルブミンの形態で結合している(99%)。 組織や器官に浸透する T1 / 2 - 約10時間。 広範囲に代謝される。 代謝物および未変化のザフィルルカストは、母乳および尿(およそ10%)および糞便(89%)で排泄される。 炎症メディエーターの作用を防止し、炎症の細胞および非細胞成分を減少させ、血管透過性、浮腫、肺への好酸球の流入、スーパーオキシド肺胞マクロファージの産生を減少させる。 肺機能を改善する。

物質ザフィルルカストの適用

軽度および中等度の重症の気管支喘息(発作および維持療法の予防)。 ベータ刺激薬の効果がない

禁忌

過敏症、肝不全、肝硬変、5歳未満の子供(安全性と有効性は不明)。

妊娠および授乳期における適用

妊娠が可能な場合、治療の期待される効果が胎児の潜在的なリスクを超える場合。

FDAによる胎児の行動カテゴリーはBです。

治療の時に母乳育児をやめるべきである。

ザフィルルカストの副作用

神経系や感覚器官から:不眠、頭痛、衰弱。

心血管系および血液(造血、止血)から:まれに - 挫傷、出血、出血を伴う血腫。 高脂血症、血小板減少症; ごくまれに - 無顆粒球症。

腸の部分では:悪心、嘔吐、腹痛; まれな症候性肝炎、 高ビリルビン血症では、肝臓トランスアミナーゼ活性が増加していない高ビリルビン血症; 非常にまれに - 肝不全と劇症肝炎。

インタラクション

血漿中のザフィルルカストの濃度は、アセチルサリチル酸を増加させ(約1.5倍)、エリスロマイシン(約40%)およびテオフィリン(約30%)を減少させる。 ワルファリンとの併用は、プロトロンビン時間を35%延長する。 喫煙患者は、ザフィルルカストのクリアランスを20%増加させることがあります。

投与経路

内部。

物質の注意事項ザフィルルカスト

気管支痙攣を止めるために使用することはできません。 肝機能が損なわれている場合には、指名することは推奨されません。

この効果を達成するためには、治療は永久的で長期化し、増悪の間続けるべきである。 重度の気管支喘息におけるザフィルルカスト療法への移行中の経口グルココルチコイドの用量の急激な相殺または減少は、全身性血管炎(Charge-Strauss症候群)の徴候を伴う好酸球浸潤を引き起こす可能性がある。

血清トランスアミナーゼレベルの上昇は、通常、一過性であり、無症状で起こるが、肝毒性の初期兆候である可能性がある。 肝機能障害を示す臨床徴候や症状がある場合は、血清トランスアミナーゼ(特にALT)の活性を調べる必要があります。 服用を中止するかどうかは個別に判断する必要があります。 肝毒性のためにザフィルルカストが取り消され、その発生が他の原因と関連していなかった患者は、再指定は禁忌である。 ワルファリンと併用する場合、プロトロンビン時間を監視することが推奨される。

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