使用のための指示：塩化トロスピウム（Trospii chloridum）

化学名

エンド-3 - [（フェニルアセチル）オキシ]スピロ[8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-8,1'-ピロリジニル]塩化物

薬理学グループ

M Cholinolytics

病因分類（ICD-10）は、

F98.0ユーレシス無機質

尿失禁、尿失禁病因、非ホルモン、尿失禁無機病因、機能的尿症、小児期尿

N31.1反射神経障害性膀胱、他に分類されていないもの

反射亢進、過活動膀胱、排尿筋過反射、排尿筋過反射

N31.2神経原性膀胱の衰弱、他に分類されていない

ストレスのある状況での尿失禁、膀胱のアトニー、膀胱のアトニー（括約筋）（神経原性）、膀胱の括約筋の機能障害、神経原性膀胱障害、神経原性膀胱障害、神経原性膀胱、括約筋の機能不全膀胱、命令的失禁

N31.8膀胱の他の神経筋機能障害

特発性多動排尿筋、神経原性排尿筋機能亢進

R32尿失禁不明

特発性膀胱不安定性、尿失禁、夜間頻尿、膀胱括約筋機能障害、自発的排尿、混合失調症、排尿機能障害、機能性排尿障害、小児における機能性尿失禁、尿毒症

R35ポリ尿素

Pollakuria、夜間頻尿、夜間頻尿および夜間頻尿、夜間多尿、急性多尿症

コードCAS 10405-02-4

特性

第四アンモニウム塩基。

結晶質物質は無色からわずかに黄色がかった色である。 水への溶解度は約1g / 2mlである。 分子量427.97。

薬理学

薬理作用 - 鎮痙、ホリノリチェスコエ。

彼は滑らかな筋肉のm - holinoretseptory postsynaptic膜のためのアセチルコリンと競合します。 これは、アセチルコリンのムスカリン作用をブロックし、迷走神経の心臓節後活性化によって引き起こされる副交感神経反応を阻害する。 膀胱の排尿筋の平滑筋のトーンを軽減します（m-コリン分解以外の直接的抗痙攣効果はありません）。 不安定な膀胱機能を有する患者では、夜間の彼の筋肉および排尿の自発収縮の頻度を減少させ、排尿間隔を増加させる。 緊急の衝動および尿失禁を軽減または排除する。

食道、胃、胆嚢の収縮活性を低下させ、唾液腺の分泌を抑制し、毛様筋を緩和する。

有効性は、胃腸管、胆嚢および管の機能的および術後の攣縮に示され、これには多くの診断研究が含まれる。 線維芽細胞検査法。

親水性であり、脂質にわずかに可溶性であり、結果としてBBBをうまく克服することができない。 摂取後、5-6時間後にCmaxに到達する。 主に腎臓によって未変化の形態で排泄される。

表示

特発性および神経性排尿筋機能亢進（多発性硬化症、脊髄外傷、先天性および後天性脊髄疾患、脳卒中、パーキンソニズムを含む）を伴う尿失禁および強制的な衝動; 断続的カテーテル法に対する排尿筋括約筋の解離; 命令的症状を伴った膀胱炎の複雑な治療では、 ポルカキ尿症および夜間頻尿; 尿失禁の混合形態。

禁忌

過敏症、尿貯留、狭角緑内障、頻脈性不整脈、重症筋無力症。

使用上の制限

心拍数の増加が望ましくない心血管系の疾患（頻脈、慢性心不全、IHD）; 甲状腺中毒症; 増加した体温; 逆流性食道炎、逆流食道炎と組み合わせた、食道開口部のヘルニア; 閉塞性症状を伴う胃腸疾患（アカラシアおよび幽門の狭窄）; 高齢患者または弱体化患者における腸のアトーニー; 麻痺性イレウス; 増加した眼内圧を伴う疾患; 慢性炎症性腸疾患（クローン病、潰瘍性大腸炎）; 乾燥口; 慢性肺疾患、特に衰弱した患者; 自律神経（自律神経）ニューロパチー; 腎不全; 妊婦の毒素症; 脳性まひ; ダウン症; 子供の年齢（安全性と子供の使用の有効性は定義されていない）。

妊娠と泌乳

妊娠での使用は、母親の期待利益が胎児への潜在的なリスクを超える場合にのみ可能である。

FDAによる胎児の行動カテゴリーはCです。

治療の時に母乳育児をやめるべきである。

副作用

乾燥口、目の宿泊施設の違反。

血管浮腫

塩化トロスピウムを摂取したときの顔、唇、舌および/または喉の浮腫の発生について報告されています。 ある症例では、初回投与後に血管浮腫が認められた。 浮腫が発症した場合、薬物は直ちに回収され、適切な治療が実施されるべきである。

塩化トロスピウムを服用しながら、血管浮腫の発症の可能性について患者に警告する必要があります。

プラセボ対照試験の結果

1％以上の頻度で塩化トロスピウム（n = 591）またはプラセボ（n = 590）で治療された患者を対象としたプラセボ対照試験では、以下の副作用が認められた（この副作用の割合塩化トロスピウム群、括弧内はプラセボ群）：

腸の部分では、乾燥口20.1％（5.8％）、便秘9.6％（4.6％）、上腹部の痛み1.5％（1.2％）、消化不良1.2％（0.3％ 1.2％（0.8％）。

神経系と感覚器官から：頭痛 - 4.2％（2％）、疲労 - 1.9％（1.4％）、ドライアイ症候群 - 1.2％（0.3％）。

泌尿器系から：尿貯留 - 1.2％（0.3％）。

プラセボ対照臨床試験のフェーズ3で観察されたその他の有害事象は、塩化トロスピウムを受け、プラセボを超える患者では0.5％以上の頻度で観察された：頻脈、視力の鈍化、鼓脹、嘔吐、味気、乾燥喉、 。

臨床試験期間中、1例の血管浮腫が記録された。

ポストマーケティングの経験

市販後の期間に、塩化トロスピウム（薬物との関連性が確立されていない）を服用したときの以下の悪影響の発症に関する報告があります。

消化管の部分：胃炎。

心臓血管系から：動悸、上室性頻脈、胸痛、失神、高血圧の危機。

神経系および感覚器官から：視覚障害、幻覚、せん妄。

アレルギー反応：スティーブンス・ジョンソン症候群、アナフィラキシー反応、血管浮腫、発疹。

その他：横紋筋融解症。

インタラクション

アマンタジン、三環系抗うつ薬、キニジン、ヒスタミンH1受容体拮抗薬、ジソピラミド、β-アドレナミン作動薬の作用を増強する。

メトホルミンとの相互作用

健康なボランティアの研究では、延長放出型塩化トロスピウム60mgを含むメトホルミン500mg（即時放出錠剤の形態で）を1日2回同時に投与すると、塩化トロスピウムの全身曝露が減少する：AUC0-24-29％on平均、Cmax - 34％。

尿細管分泌による薬剤排泄腎臓同時施用

活性型管状分泌物（例えば、プロカインアミド、臭化パンクロニウム、モルヒネ、バンコマイシン、テノフォビル）によって排泄される他の薬物との薬物動態相互作用。 塩化トロスピウムをこれらの薬剤と同時に使用すると、血清中の濃度が上昇する可能性があります。 これらの薬物を併用した患者では、注意深い監視を行うことが推奨される。

投与経路

内部。

予防措置

排尿筋括約筋の機能が損なわれると、カテーテル挿入による膀胱の完全な排出が確保されるべきである。 膀胱の自律神経障害では、その原因は治療開始前に確立されるべきである。薬物を処方する前に、尿路感染と膀胱癌の存在を除外しなければなりません。 注意の集中度が高まっている職業の車両や作業者の作業運転中には使用しないでください。