使用のための指示：トリプトレリン（Triptorelinum）

化学名：

D-トリプトファン-6-ゴナドレリンアセテート

薬理学グループ

視床下部、下垂体、ゴナドトロピンおよびそれらのアンタゴニストのホルモン

抗腫瘍性ホルモン剤およびホルモン拮抗剤

病理分類（ICD-10）

C61前立腺の悪性新生物

ホルモン依存性前立腺癌、前立腺の悪性腫瘍、前立腺の悪性新生物、前立腺の癌腫、局所的に分布した非転移性前立腺癌、局所進行性前立腺癌、局所進行性前立腺癌転移性前立腺癌、転移性前立腺癌、転移性ホルモン耐性前立腺癌、非転移性前立腺癌、互換性のない前立腺癌、前立腺癌、前立腺癌、共通の前立腺癌、テストステロン - デポ前立腺癌

D25.9未指定の子宮平滑筋腫

E30.1未熟な思春期

早産、早期性発達、早漏、女子早熟、早期思春期、早産早期

N80子宮内膜症

子宮内膜症の子宮内膜症

N91.2無月経の無月経

無月経の診断、月経周期の欠如、先天性無月経

Z31.1人工授精

卵のフェンス、ICSI（細胞質内精子注入）、卵巣刺激の制御、過排卵の制御、人工授精における過排卵の制御、授精の治療、人工受精、早産排卵、IVFプログラム、体外受精プログラム、

コード CAS

57773-63-4

特性

抗腫瘍ホルモン、ゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）の合成類似体。

薬理学

薬理作用 - 抗腫瘍、細胞分裂停止、抗ゴナドトロピン。

初期または間欠的な適用により、下垂体の前葉LHおよびFSHの放出が刺激される。 これに関して、治療の最初の数日で、エストロゲンおよびテストステロンのレベルの一時的な増加がある。 その後、下垂体腺（LH、FSH）による性腺刺激ホルモンの放出を阻止し、血液中のアンドロゲンおよびエストロゲンの含有量を減少させる。 トリプトレリンは、天然ホルモンよりも多くの活性を有する。 最大効果は3〜4週間で発症する（LHおよびFSHの完全な停止、卵巣によるエストロゲンの産生が閉経のレベル、アンドロゲンの産生の低下、失語症前の状態まで）。 治療の中止後、ホルモンの生理学的分泌が回復する。

発がん性、突然変異誘発性、妊孕性への影響

ヒトの推奨治療用量（体表面積に関して）が0.2を超える日用量のラットでは、受精能または総生殖能力に悪影響はなかった。 2倍および16倍、または20μg/ kgである。 さらに、F1世代の子孫には副作用はなかった。 雄ラットにおけるトリプトレリンの妊孕性への影響を評価する研究は実施されていない。

貯蔵形態は、マイクロカプセルの表面から徐々にトリプトレリンを放出し、単回注射後30日間、血液中に治療濃度（200〜500ng / ml）を維持する。 / m導入によるバイオアベイラビリティー38,8％、p / k-69％。 SC投与後のTmax - 1時間。 トリプトレリン0.5mgの静脈内導入後、健康な男性ボランティアの見かけの分布容積は30〜33リットルである。血漿タンパク質に結合しません。 ヒトにおけるトリプトレリンの代謝は未知であり、代謝産物は存在しない。 全血漿Cl（162ml /分）は、速い成分と遅い成分とからなる。 天然性腺刺激ホルモン放出ホルモン（低生体変換速度）よりも3倍遅くなりました。 正常な腎機能（Clクレアチニン150ml /分）T1 / 2〜2.81時間、C1クレアチニン40ml /分~6.56時間、C1クレアチニン9ml /分~7.65時間を有する男性における0.5mgのトリプトレリンの静脈内投与後。 肝機能障害および平均クレアチニン値が90 ml / min〜7.58 hの男性では、

適応症

子宮筋腫（外科的除去前のサイズを縮小する）、進行性ホルモン依存性前立腺癌の対症療法（外科的去勢の代わり、テストステロン分泌を抑制するための卵巣抑制および外科的介入の適応症の存在下で腹腔鏡下で確認された） ）、早期思春期、体外受精プログラム、性腺刺激ホルモン（hypogonadotropic amenorrhea）。

禁忌

男性ホルモン非依存性前立腺癌、前立腺切除後の状態、背骨への転移または尿路閉塞における過敏症（GnRHの他の類似体を含む）; 女性 - 骨粗しょう症（発症リスクまたは臨床症状の増加）。

制限事項

多嚢胞性卵巣（IVFプログラムで使用される場合）。

妊娠と泌乳

妊娠中の禁忌（適切かつ厳密に管理された研究は行われていない）および母乳育児中（トリプトレリンが母乳中に浸透しているかどうかは不明）。

トリプトレリンは、母体に有毒であることが示されており、ヒトのために推奨される用量（体表面積に関して）が0.2を超える用量でラットに投与された場合、胎児毒性特性を示す; 0.8倍および8倍。 胎児毒性および催奇性特性は固定されていない。

出産年齢の女性では、治療を開始する前に、妊娠を排除すべきである。 治療期間中の女性は、避妊のために非ホルモン療法を使用すべきである。

副作用

神経系および感覚器官から：頭痛、睡眠障害、気分不安定、過敏症、うつ病、無力症、疲労、感覚異常、視覚障害。

腸の部分では、悪心、便秘または下痢、食欲不振、体重増加、肝臓トランスアミナーゼの活性増加、高コレステロール血症。

尿生殖器系の部分では、血液中の性ホルモンのレベルの低下に関連する症状。 男性では、顔面を洗い流し、リビドーの減少、インポテンス、睾丸の大きさの減少、女性化乳房炎; 女性では - 膣の粘膜の排出または乾燥が「塗りつぶされる」、性欲が減少し、性交中の痛み、血行が良くなり、発汗が多かった。

筋骨格系から：筋肉痛、背痛、骨組織の脱灰。

アレルギー反応：皮膚発疹、充血、注射部位のかゆみ、アナフィラキシーショック、アナフィラキシー様反応。

その他：症状の一時的な増強（関節痛、血尿の進行または排尿障害を含む）、一時的な高血圧、貧血、脚の腫脹。

過剰摂取

過剰摂取の場合は、すぐにトリプトレリンによる治療を中止し、適切な対症療法を行う必要があります。

投与経路

PC。

デポ形式：in / m、ï/ê、

予防措置

その過程で、性ホルモン（男性と女性）の血漿レベル、男性のPSA（前立腺特異抗原）の濃度、超音波を使用してモニタリングすることが必須です - 子宮筋腫のサイズ子宮筋腫のサイズは、出血および敗血症の原因となり得る）。

月経は、通常、デポーフォームの最後の注射の3ヶ月後に起こりますが、後の場合に発生します。

治療開始時の男性では、血液中のテストステロン濃度を上昇させることができるため、治療の最初の数週間で、特に脊椎の転移および排尿に苦しむ患者の患者の状態を注意深く監視することが推奨される必要に応じて、障害を治療する。