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使用のための指示:トレチノイン(Tretinoinum)

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薬理学グループ

ビタミンやビタミンのような救済策

ビタミンやビタミンのような救済策

ダーモトロピー手段

病理分類(ICD-10)

C92.4急性前骨髄球性白血病

L70座瘡

膿疱性膿疱性座瘡、パピロー膿疱性座瘡、にきび、にきび病、にきび、尋常性ざ瘡、結節性嚢胞性座瘡、結節性嚢胞性座瘡

L81.8.0 *色素沈着過多

Cronkheta-Canada症候群、メラズマ、病理学的色素沈着

L98.8皮膚及び皮下組織のその他の特定疾患

ファブレ・カンクロー病、インターデジタル侵食、コメドンを伴う超音波嚢胞性皮膚弾力線維症、良性皮膚変化

CAS 302-79-4

トレチノインの特徴

特徴的な花臭い黄色または淡橙色の結晶性粉末で、ジメチルスルホキシドに可溶で、ポリエチレングリコール、オクタノールおよび100%エタノールにほとんど溶けず、水、鉱物油およびグリセリンには実質的に不溶性である。

薬理学

薬理作用 - 抗腫瘍、角質溶解、抗脂漏、コメドン溶解、抗炎症局所。

構造的にビタミンAに近いレチノイドのグループに属し、レチノールの天然の代謝産物である。 分化過程を誘導し、核レチノイン酸レセプターへのトレチノインの結合の破壊による前骨髄球の増殖を阻害する。 白血病クローンに由来する原始前骨髄球の初期成熟を活性化し、正常なポリクローナル造血細胞による骨髄および末梢血におけるそれらの置換、すなわち寛解に至る。 寛解期間は平均2〜4ヶ月です。

局所適用によって、細胞膜を貫通し、細胞核に入る細胞質複合体を形成する。 得られたホルモン受容体複合体(DNAに結合する)は、転写を妨害し、それによってタンパク質合成を破壊する。 このメカニズムは、トレチノインの低色素脱失活性の根底にある。 表皮細胞の有糸分裂を刺激し、皮膚の乳頭層の弾性繊維であるグリコサミノグリカンの数を増加させる。 メラニン形成を阻害し、上皮細胞の増殖および分化を増加させ、にきびを形成する細胞の接着を阻害する。 開いたにきびを治療すると、炎症の兆候なしに皮膚表面の平滑化を促進する。閉鎖したウナギを治療すると、開かれ、癒着して丘疹に入る(瘢痕なし)。 抗脂漏、抗炎症、角質溶解、免疫刺激作用を有する。 治療効果は、座瘡の治療の6〜7週間に発生し、最大は通常8〜12週間の治療で観察される。

実験的研究では、ヒトに推奨された用量(1日あたり500mgのゲル)の50倍の用量で皮膚に曝露された場合、ラットおよびウサギにおいて受胎能の弱化は観察されず、胚は不規則な輪郭形成および骨化の増加を示した頭蓋骨。 ウサギでは、ヒトに推奨される用量より400倍高い用量でラットのヒトに推奨される用量より100倍高い用量で、胎児毒性効果が認められた。 ラットやウサギでは、人のための通常の100〜320倍(局所) - 水頭症や骨の他の先天性変化の発症。 トレチノインをヒトに推奨される用量の100倍および200倍の用量で局所的に使用した場合、皮膚腫瘍の成長は女性で、男性では肝腫瘍の成長、白斑マウスではUV照射によって誘導された皮膚腫瘍の成長が認められた。 実験室での研究では、トレチノインを30mg / kgの用量でマウスに投与した場合(ヒトに対して推奨されている値の2倍)、腺腫および肝臓癌の増加があった。 ラット、ウサギ、サル、ハムスターにおいて5mg / kg /日の用量で(ヒトに推奨される用量の2/3に匹敵する) - 胎児再吸収の頻度の増加; 10mg / kg /日の用量の犬では(人間に対して推奨されている値の4倍以上)、精子形成のプロセスに違反していました。 マウスでは0.7mg / kg /日、ラットでは2mg / kg /日、ハムスターでは7mg / kg /日、サルでは10mg / kg /日(同等の1/20、ヒトにはそれぞれ1 / 4,1 / 2および4用量が推奨される)。 変異原性について試験すると、陰性の結果が得られた。 ヒト二倍体線維芽細胞の姉妹染色体の変化およびマウスの小核試験中のヒト末梢リンパ球およびインビボでのインビトロでのクローン原性および異数性の効果の欠如が増加した。

消化管からすぐに摂取すると吸収されます。 Cmaxは1〜3時間で達成される。 これは、血漿タンパク質(主にアルブミンと)に95%結合する。 T1 / 2は0.5〜2時間である(急性前骨髄球性白血病の患者)。 40mgの単回投与後、血漿濃度はベースラインまで7〜12時間戻される。 それは、それ自身の代謝を誘発する - 一定の治療の週が観察された後にAUCの減少および血漿濃度の約1/3の減少が観察される(用量の増加は濃度の適切な増加をもたらさない)。 それは、酸化およびグルクロン酸化の間に形成される代謝産物の形態で尿中(60%)に72時間および糞便中に3〜6日間排泄される。 反復投与では、シトクロムオキシダーゼの誘導により濃度が低下し、クリアランスが増加し、生物学的利用能が低下する。皮膚適用では、吸収は1.41%〜31%(皮膚状態、処理された表面の表面積、使用期間に依存する)にある。 それは、吸収された用量の4.45%および胆汁1.58%で尿中に排泄される。

トレチノインの応用

経口投与の場合:転座t(15; 17)および/または未処理の患者におけるキメラPML / RAR-α遺伝子の存在を特徴とする急性前骨髄球性白血病による寛解誘導。 アントラサイクリンを含む化学療法後の再発または標準的な化学療法レジメンに難治性である。

局所適用の場合:にきび排泄、下痢、 コメドン、丘疹、膿疱、Favre-Rakusho病(コメドンを伴う結節性嚢胞性皮膚弾性症)、色素沈着の形成を伴う。

禁忌

急性炎症(湿疹を含む)皮膚病変(皮膚炎、脂漏症など)、酒さ、創傷、皮膚の火傷、光線感作、直腸疾患などの局所適用のための過敏症。

使用の制限

高血圧症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、白血球増加症(5・109 / L以上)、肝機能障害、膵炎、糖尿病、慢性中毒(アルコール性疾患を含む)、妊娠中の女性の安定性避妊)、50歳以上の年齢、幼児の年齢(1年から12年までの内職、現地での使用)。

妊娠および泌乳

妊娠中の禁忌。 妊婦へのレチノイドの任命は、妊娠の中止、胎児の形成(中枢神経系、眼、胸腺、筋肉系などの構造の形成および発達の中断)につながる。 治療期間中は、母乳育児を中止する必要があります。

トレチノインの副作用

不整脈(23%)、動脈低血圧(14%)、高血圧(11%)、静脈炎(11%)、心不全(6%)、心臓血管系の3%心筋梗塞、心筋炎、心膜炎、肺高血圧、心筋症; (静脈炎、DIC症候群、頭蓋内出血)、末梢浮腫、腹水、好塩基球増加症、高ヒスタミン血症、高カルシウム血症の侵害。

不眠症(14%)、うつ病(14%)、頭蓋内出血(9%)、頭蓋内圧(9%)、神経系および感覚器官からの眩暈(17%)、 (9%)、幻覚(6%)、頭痛、衰弱、疲労、錯乱、興奮、眠気、痙攣症候群、痴呆、幻覚; 3% - 認知症、失語症、脳浮腫、昏睡、構音異常、脳症、片麻痺、低リフレクシア、振戦、脊髄損傷および他の神経学的反応; 視力障害および聴力障害。

胃腸管出血34%、腹痛31%、下痢23%、便秘17%、消化不良14%、肝脾腫9%、肝炎3%、消化性潰瘍3% )、非特異的肝障害(3%)、水疱性口内炎、食欲不振、吐き気と嘔吐、体重変化、黄疸、膵炎。

腎機能障害(11%)、排尿障害(9%)、急性腎不全(3%)、前立腺肥大(3%)、腎尿細管壊死(3%)。

呼吸器系では、上気道感染(63%)、呼吸困難(60%)、呼吸不全(26%)、胸膜炎(20%)、肺炎(14%)、喘鳴(14%)、呼吸困難肺水腫(3%)、気管支喘息(3%)、喉頭浮腫(3%)、非特異的肺疾患(3%)、肺炎咳、鼻粘膜の浮腫。

皮膚から:脱毛症、発汗の増加、セルライト、乾燥した皮膚および粘膜、眼瞼炎、頬骨炎、皮膚炎、顔面の腫脹、発疹、紅斑、かゆみ、皮内出血; 局所的な適用 - 灼熱感、充血、腫脹、水ぶくれ、剥離、過食症または色素脱失の一時的病巣、光感作; 非常にまれに - アレルギー性、剥離性、水疱性皮膚炎に触れてください。

その他:低体温、トリグリセリド増加、コレステロール、トランスアミナーゼ、全身疼痛症候群(筋肉痛、骨痛)、アシドーシス、レチノイン酸症候群(発熱、乾性粘膜、吐き気/嘔吐、発疹、粘膜炎、急性呼吸窮迫症候群、腎臓、肝臓または多臓器不全(恐らく致命的)、感染(敗血症)、嗜眠症などの慢性的な慢性的な炎症性疾患の治療に使用することができる。

インタラクション

テトラサイクリン(頭蓋内圧の発生リスクを高める)、プロゲステロンを含む経口避妊薬(避妊薬の効果を減少させる)、ビタミンA(高ビタミンAのリスク)、光増感剤(スルホンアミド、チアジド系利尿薬、フェノチアジンなど) 、皮膚の落屑、乾燥および刺激を引き起こす化粧品および衛生剤。 トレチノインは、ミノキシジルの局所使用による全身効果を増加させる。 レチノイド含有物質の全身的な使用、および日光への長時間の曝露、暑い気候の局所適用により、UV照射は有害反応のリスクを増加させる。 肝臓シトクロムオキシダーゼに作用するケトコナゾールおよび他の薬物は、血漿中のトレチノインの濃度を増加させる。 ベンゾイルパーオキサイドおよび抗生物質(同時に処方すべきではない)と組み合わせると、局所投与による治療効果が増強される。

過剰摂取

症状:「レチノイン酸症候群」。

治療:デキサメタゾン(3日間12時間毎に10mg)で治療コースを行う。

投与経路

内部、ローカル。

トレチノインの予防措置

経口投与される場合、治療は腫瘍学者または血液学者の監督下で病院環境で行われる。 白血病の治療を開始する前に、染色体t(15,17)および/または対応するPML / RAR-α転写産物の転座がない場合、他の薬剤が示されている)染色体の変化を検出するための細胞遺伝学的研究が必要である。 治療中、コレステロール、トリグリセリド、白血球数、肝機能のレベルを制御する必要があります。 考えられる合併症を診断し治療するための適切な措置と施設が提供されるべきである。 2〜4週間後に治療を中止した後、急性白血病の再発が可能である。 女性は(不妊症の既往歴のある患者であっても)コース終了後1ヶ月間、その間、およびその間に適切な避妊措置を適用する必要があります。 このアプリケーションは、通常の月経周期の2-3日目に開始されます。 妊娠していないことは、治療開始2週間前に実験室で確認する必要があります。そのような試験は、少なくとも月1回は実施してください。小児における安全性と有効性が定義されていないため、小児科練習での使用を控えるべきである。 「レチノイン酸症候群」の予防のために血液中の白血球の数が大幅に増加すると、治療は全身化学療法コースと組み合わせるべきである(治療の5日目に処方される - 総白血球数6・109 / l、10日 - 総白血球数10・109 / l、15日目 - 白血球総数15・109 / l以上、直ちに - 治療を開始した場合は、白血球の数は10・109 / lより多い)。

治療中の外部適用の場合、治療された皮膚領域は、日光および人工UV照射、風、寒さへの暴露から保護されるべきである。 日焼けの患者は、日焼けを弱めた後に治療を開始するべきである。 粘膜に触れたら、水で洗い流す。

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