使用のための指示:Tremonorm
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剤形:錠剤
活性物質:レボドパ+カルビドパ*
ATX
N04BA02レボドパとデカルボキシラーゼ阻害剤
薬理学的グループ:
ドーパミンミメティックス
抗パーキンソニクス
病因分類(ICD-10)は、
G20パーキンソン病:震えの麻痺; 特発性パーキンソニズム; パーキンソン病; 症状パーキンソニズム
G21二次パーキンソニズム:薬学的パーキンソニズム; パーキンソニズム; 症候性のパーキンソニズム; 錐体外路系の障害; パーキンソン症候群
G22他の分類された病気におけるパーキンソニズム
組成および放出形態
錠剤 - 1つのテーブル。
カルビドパ25 mg
レボドパ250 mg
補助物質:アルファ化デンプン; 染料AB @ C青色N 2湖12%; デンプン、MCC; ステアリン酸マグネシウム
ブリスター10個入り。 段ボール5個または10個のブリスターまたはポリエチレン製のボトル100個入り。 段ボール1瓶のパックで。
特性
レボドパはドーパミンの代謝前駆体であり、これとは対照的に、BBBを通過する。 Carbidopa - デカルボキシラーゼ芳香族アミノ酸の阻害剤。
レボドパとカルビドパの組み合わせは、脳に入るレボドパの量を増加させる可能性があります。
薬理学的効果
行動様式 - 抗パーキンソン病、ドーパミノミメティック。
レボドパはBBBを通過し、基底核のドーパミンに変わる。
カルビドーパは、末梢組織におけるレボドパの脱カルボキシル化プロセスを阻害し、BBBを通過せず、中枢神経系におけるレボドパからドーパミンへの変換に影響を与えない。
薬物動態
消化管から急速に吸収されたレボドパの摂取後、吸収は用量の20〜30%であり、Cmaxは2〜3時間後に達成される。 吸収は、胃内容物の排出速度およびその中のpHに依存する。食物の存在は吸収を減速させ、一部の食物アミノ酸は腸からの吸収とBBBを通しての輸送のためにレボドパと競合することがある。 大量には、小腸、肝臓、腎臓に含まれ、わずか1〜3%が脳に浸透します。 T1 / 2〜3時間主に脱カルボキシル化によってすべての組織で代謝され、BBBに浸透しないドーパミンが形成される。 主要な代謝産物は、ドーパミン、ノルエピネフリン、エピネフリンである。 約75%が腎臓によって代謝産物の形で8時間排泄され、残りは腸を通して7時間排泄される。
Tremonormの適応
パーキンソン病、パーキンソン症候群(脳炎後、一酸化炭素およびマンガン中毒症候群)が挙げられる。
禁忌
白血球減少症および他の血液疾患、うつ病、原因不明の皮膚疾患、メラノーマおよびそれの疑い、内分泌疾患、妊娠、母乳育児、子供の年齢12歳まで(子供の安全性と有効性を決定するための研究は行われていない)。
副作用
治療の開始時に、悪心、嘔吐、食欲不振、上腹部痛、嚥下障害、潰瘍形成効果(素因がある患者); 場合によっては、心臓リズム、起立性低血圧の違反。
さらに自発運動、溶血性貧血、白血球減少症、血小板減少症、精神障害、不眠症、興奮性増加、うつ病、頻脈、便秘、ジスキネジー、高カリウム血症、体重増加の治療中。
インタラクション
ベータアドレノミミックス、ヨウ化サクサモトニウム、吸入麻酔を併用することにより、心臓の律動障害のリスクが高まる可能性があります。 三環系抗うつ薬では - レボドパの生物学的利用能が低下する; ジアゼパム、クロナゼパム、フェニトイン、クロニジン、m-ホロノブロカトアミ、神経弛緩薬(ブチロフェノン誘導体、ジフェニルブチルピペリジナ、チオキサンテン、フェノチアジン)、ピリドキシン、パパベリン、レセルピン - おそらく抗パーキンソン病作用を弱める。 リチウム製剤では、ジスキネジーや幻覚のリスクが高まります。 メチルドーパによる副作用の悪化。 MAO阻害剤(MAO-B阻害剤を除く) - 循環障害。
レボドパを受けている患者では、チューブクラーリンを使用すると、動脈の低血圧が発生するリスクが高くなります。
投与と投与
内部では、最適な治療血中濃度および薬物の副作用の排除を達成するために、個々に選択される用量(特に高齢患者および他の薬剤を服用する患者にとって重要)。
最初の用量は1錠です。 (25/250 mg)を1日3回服用し、その後に1回分増量する。 最適効果が達成されるまで2〜3日ごとに投与され、通常3〜6錠の用量で観察される。(25/250 mgまで)/日。 最大1日量はカルビドパ200mg、レボドパ2g(25錠250mgの8錠)
レボドーパとカルビドーパの併用の平均レプソルパロン作用を有する患者を転用する場合は、使用前に少なくとも8時間、レボドパの長時間作用型製剤の場合には最低12時間。
明確な治療効果は、7日間の連続投与後に発症する。 発作および眼瞼痙攣の発症により、線量の減少が必要である。
高齢患者は、通常、薬物の通常の(最大ではない)用量に対してより敏感である。
過剰摂取
症状:吐き気、嘔吐、不眠症、興奮性の増加、高カリウム血症など
治療:特定の解毒薬はありません。 応急処置は、活性炭を服用して胃を洗浄することからなる。 必要に応じて対症療法を施行する。 過量投与のための血液透析の有効性は確立されていない。
予防措置
一般的にアテローム性動脈硬化症、高血圧、リズム障害(病歴)、気管支喘息、肺疾患、痙攣症候群(歴史)、胃腸管のびらん性潰瘍性病変を伴う心筋梗塞である場合には注意すること。
治療中、精神状態、末梢血、肝臓、腎臓機能および心臓血管系の画像をモニターすることが必要である。
場合によっては自己免疫溶血性貧血の発症が認められるが、通常、溶血の徴候がない場合に、クームスの陽性直接試験が観察されることがある。
精神運動反応の注意とスピードの集中が必要な活動を避ける必要があります。
薬は尿を変色させることがあります。
特別な指示
MAO阻害剤は、(ドーパミンとノルエピネフリンの蓄積と高い興奮の可能性、血圧の改善、頻脈、顔面潮紅とめまいのために)治療開始の2週間前に中止するべきです。
突然停止することはできません(筋痙攣、発熱、精神障害、血清中のクレアチンホスホキナーゼレベルの上昇を含む、神経弛緩性悪性症候群に似た症状の急激な中止の可能性のある発症)。
この薬物は、薬物による錐体外路反応の排除のために処方されていない。
メーカー
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd.、イスラエル。
薬の貯蔵条件Tremonorm
15〜30℃の暗所で
子供の手の届かないところに保管してください。
薬品Tremonormの有効期間
錠剤250mg + 25mg - 4年間。
錠剤250mg + 25mg 250mg + 25-3年。
パッケージに記載されている有効期限が過ぎてから使用しないでください。