使用のための指示：Tofisopam

物質のラフィネート名トフィソパム

トフィソパムム（トフィソパミ属 ）

化学名

1-（3,4-ジメトキシフェニル）-5-エチル-7,8-ジメトキシ-4-メチル-5H-2,3-ベンゾジアゼピン

総式

C 22 H 26 N 2 O 4

薬理学的グループ：

不安緩解薬

nosological分類（ICD-10）は、

F10.3禁酒：アルコール離脱症候群; 禁酒症候群; アルコール依存症を伴う禁酒症候群; 禁欲; アルコール禁酒。 アルコール離脱状態。 アルコール離脱症候群; 術後障害; 放棄後の状態。 ハングオーバー症候群; 禁酒症候群; アルコール禁酒症候群; アルコール離脱症候群; 禁酒条件

F10.4せん妄による禁酒状態：アルコール性せん妄; 白熱アルコール性; せん妄; アルコール依存症と麻薬中毒の精神状態

F11オピオイドの使用による精神的および行動的障害：ヘロイン中毒; ヘロイン中毒; オピオイド依存症の診断; オピオイド依存症; モルヒネ離脱; オピエート撤退; アヘン中毒; オピオイド依存; オピオイド中毒; 薬物依存のための行動障害および事後確率

F32.0穏やかな程度のうつ病エピソード：うつ病を伴う神経質な疲労

F40.2特定の（隔離された）恐怖症：恐怖症

F41.1全般性不安障害 ：全般性不安障害; 一般化されたアラーム。 嫌気性神経症; 不安反応; 心配する神経症

F43.1外傷後ストレス障害：戦闘疲労; 災害症候群; 生存者症候群; 外傷性孤立; 外傷性神経症; 外傷性症候群; 心的外傷後ストレス障害

F43.2有害反応障害：精神調節障害

F45ソマトフォーム障害：心身症; 心身症; 心身症; 体性疾患の興奮の状態; 心血管系の機能的心身症

F48その他の神経障害：神経症; 神経学的疾患; 神経障害; 神経性疾患; 精神神経症; 不安神経症の状態; 慢性神経障害; 感情反応障害

F60.3感情的に不安定な人格障害：気分の揺れ; 精神的不安定。 感情的なフェンス; 感情的な分離; 気分の変化; 気分の不安定さ; 感情的背景の不安定さ。 混合感情障害; 感情的ストレスの状態。 感情的不安定性; 感情的緊張; 感情的不安定性; 感情的不安定性; 気分障害; 気分障害; 気分の低下。 気分の悪化; 気分のむら

N94.3月経前緊張症候群：月経前症候群が顕著である。 月経心身症; 月経症候群; 月経前緊張; 月経前状態。 月経前期間; 月経前症候群; 月経症候群

N95.1女性の更年期および閉経状態：エストロゲン欠乏に起因する下部生殖管の粘膜の萎縮; 膣の乾燥; 女性の自律機能不全; gipoestrogeniya状態; 更年期の女性におけるエストロゲンの欠乏; 閉経における粘膜の変性変化; 自然な更年期障害; インタクトな子宮。 更年期; 閉経女性; 女性の更年期; 更年期のうつ病; 更年期性卵巣機能不全; 閉経; 更年期性神経症; 閉経; 更年期症状は複雑な精神的感情を引き起こす。 更年期症候群; 更年期の栄養障害; 更年期の心身症; 更年期障害; 女性における更年期障害; 更年期症状; 更年期性血管障害;閉経; 更年期の血管運動症状; 更年期; エストロゲンの欠如; 熱を感じる。 病的閉経; 閉経周辺期; 閉経; 閉経後。 早期閉経; プレムノパウズノ期; 潮; ほてり; Menoおよび閉経後の潮紅; 閉経時の熱いフラッシュ/ホットフラッシュ; 閉経時の心臓発作; 女性の早期閉経; 閉経の障害; 更年期症候群; 閉経の血管合併症; 生理的閉経; エストロゲン欠乏症状態; 早漏

R07.2心臓の痛み：心臓の神経症; 心筋虚血性疼痛; 心筋梗塞における疼痛症候群; 心筋痛; cardioneurosis; 心臓症候群; 心臓の患者の痛み; 背景性難聴性心筋ジストロフィーの心筋症; 機能性心筋症; Psevdostenokardiya; 心膜痛

CASコード

22345-47-7

物質の特徴トフィソパム

ジアゼピン（2,3-ベンゾジアゼピン）の非定型誘導体である「昼間」抗不安薬。 結晶質の粉末の黄色がかった白色の白色。 ほとんど水に溶けないので、アルコールに溶けにくい。

薬理学

薬理作用は抗不安薬である。

ベンゾジアゼピン受容体と相互作用し、メディエーターに対するGABA受容体の感受性を高め、中枢神経系におけるGABA模倣プロセスを増強する。 それは、鎮静作用、筋弛緩作用および抗けいれん作用を実質的に伴わない抗不安作用を有する。 これは栄養安定性とストレス保護作用を有し、冠状血管を拡張する。 不安の身体症状に特に効果的です。

胃腸管から迅速に吸収され、ほぼ完全に吸収されると、血漿中のCmaxは2時間以内に到達し、その後、血漿中の濃度は単調に減少する。 T1 / 2が6-8時間である場合、得られる抗不安効果の生体内変換生成物は発揮しない。 主にグルクロニドの形で尿（60〜80％）で排泄され、20〜30％は糞便で排泄されます。 累積しないでください。

物質トフィソパムの適用

神経症および神経症様の状態; 感情的ストレス、自律神経障害、中程度に顕著な恐怖、無関心、活動の低下、強迫観念を伴う症状; 軽度の精神病理学的症状を伴う反応性うつ病; 心的外傷後ストレス障害; 精神的適応の障害; （単独療法または他の薬物と組み合わせて）、更年期症候群（単独療法、およびホルモン薬と組み合わせて）。 月経前緊張症候群; 重症筋無力症、筋障害、神経原性筋萎縮および顕著な筋弛緩作用を有する抗不安薬が禁忌である二次的神経症状を伴う他の病理学的状態が挙げられる。

麻薬学では、アルコール離脱症候群、倦怠感（激越および栄養の症状を軽減するため）、オピオイド離脱症候群および発作後の状態。 アルコール依存症を伴う神経症、精神病性障害、ならびに無関心を特徴とする状態は、アルコール依存症における活動の低下をもたらす。

禁忌

過敏症（他のベンゾジアゼピン類を含む）、顕著な精神運動の興奮、攻撃性または深いうつ病を伴う精神病および精神病; 代償不全呼吸不全、夢の呼吸停止症候群（覚醒時）、タクロリムス、シロリムス、シクロスポリンとの同時適用; 妊娠（私はトリメスター）、母乳育児、18歳までの年齢。

使用の制限

非代償性慢性呼吸窮迫症候群、歴史における急性呼吸不全、角膜閉鎖緑内障、てんかん、有機性脳損傷（例えば、アテローム性動脈硬化症）。

トフィソパムの副作用

神経系や感覚器官から：頭痛、精神運動、興奮、攻撃性、興奮性の増加、睡眠障害; てんかん患者の痙攣発作が混乱することがあります。

呼吸器系の部分：呼吸抑制。

消化管の部分では、食欲減退、吐き気、口渇、胃痛、消化不良、ガス分離、便秘の増加、 いくつかのケースで - うっ血性黄疸。

筋骨格系から：筋肉の緊張、筋肉の痛み。

アレルギー反応：皮膚のかゆみ、exanthema。

インタラクション

タクロリムス、シロリムス、シクロスポリンとトフィソパムとの併用は禁忌である。

CYP3A4によって代謝される薬物の血漿レベルは、トフォゾームへの同時入院とともに増加する可能性がある。 Deprimiruyuschieは中枢神経系の（相互に）圧迫を増加させることを意味する。 肝臓酵素（アルコール、ニコチン、バルビツール酸、抗てんかん薬）の誘発剤は、トフィソパムの代謝を高め、血漿中の濃度を低下させ、治療効果を弱める可能性がある。

いくつかの抗真菌薬（ケトコナゾール、イトラコナゾール）は、トフィソパムの肝臓代謝を遅くすることがあり、その結果、血漿中の濃度が上昇する。 いくつかの抗高血圧薬（クロニジン、BCC）は、トフィソパムの効果を高めることができる。 ベータ遮断薬はトフォソパムの代謝を遅らせることができるが、この効果は臨床的に重要ではない。 ベンゾジアゼピン類はワルファリンの抗凝固作用に影響を与える可能性がある。 ジスルフィラムの長期使用は、トフィソパム代謝を阻害する可能性がある。 制酸薬はトフィソパムの吸収に影響を与えることがあります。 メトクロプラミドは、効果の発症を促進する（増加した腸運動性による吸収速度を増加させる）。 シメチジンおよびオメプラゾールはトフィゾパム代謝を阻害する。 経口避妊薬は、トフォソパム代謝の強度を低下させる可能性があります。 トフィソパムは、血漿中のジゴキシンのレベルを増加させることができる。

過剰摂取

症状：深刻な睡眠、嘔吐、混乱、昏睡、呼吸抑制、および/またはてんかん発作の重症の場合（50-120mg / kgの投与後）。

治療：呼吸機能および心臓血管活動の回復。

投与経路

内部。

トフィソパムの使用上の注意

アレルギー反応や深刻な睡眠障害がある場合は、服用を中止する必要があります。 睡眠障害を防ぐため、15-16時間以内に服用することをお勧めします。

知的障害のある患者では、高齢の患者、ならびに腎機能および/または肝機能障害を有する患者と同様に、副作用が他の患者よりも高い可能性があることに留意すべきである。

慢性精神病、恐怖症または強迫観念のためにフィジパムに適用することは推奨されない。 このような場合、自殺企図のリスクと積極的な行動が増加します。 したがって、トフィソパムは、不安を伴ううつ病またはうつ病の単独療法として推奨されていません。

非個人化、ならびに有機的な脳損傷（例えば、アテローム性動脈硬化症）を有する患者を治療する場合は注意が必要である。 重症筋無力症患者を指名する場合、継続的な医療監督が必要です。

てんかん患者では、トフィソパムは痙攣発作の閾値を上昇させることがある。

Tofisopamは濃縮能力を著しく低下させません。 ビヒクルを制御する可能性の問題は、薬物に対する患者の個々の反応を評価した後に決定される。