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使用のための指示:タリノロール(Talinololum)

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化学名 (±)-N-シクロヘキシル-N ' - [4- [3 - [(1,1-ジメチルエチル)アミノ] -2-ヒドロキシプロポキシ]フェニル]尿素

薬物療法グループ:

ベータ遮断薬

抗不整脈薬

病因分類(ICD-10)は、

I10必須(原発性)高血圧

高血圧、動脈性高血圧、動脈性高血圧症の経過、必須高血圧

高血圧症、高血圧症、高血圧症、高血圧、動脈性高血圧、悪性高血圧、高血圧症、高血圧症、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、動脈性高血圧、動脈性高血圧、悪性高血圧、高血圧症の増悪、一過性高血圧、孤立性収縮期高血圧

I15二次性高血圧

高血圧状態、高血圧症、高血圧、動脈性高血圧、悪性高血圧、高血圧症、高血圧、高血圧、高血圧、悪性高血圧、高血圧症、高血圧症、高血圧症、高血圧症、高血圧症、高血圧症の増悪、一過性高血圧、高血圧、動脈性高血圧、動脈性高血圧症の経過、腎血管性高血圧症、症候性高血圧症、腎性高血圧症、腎血管性高血圧症、症候性高血圧症

I 20アンギナ[狭心症]

ヘーバーデン病; 狭心症; 狭心症の発作; 再発狭心症; 自発性狭心症; 安定狭心症; アンギナ休息; アンギナが進行中。 アンギナ混合; アンギナ自発性; 安定した狭心症; 慢性安定狭心症; アンギナ症候群X

I21急性心筋梗塞

急性期の心筋梗塞、急性心筋梗塞、病的Q波を伴う心筋梗塞、心筋梗塞を伴う心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心内膜心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞の急性期、急性心筋梗塞、心筋梗塞の亜急性期、心筋梗塞の亜急性期、冠状動脈の血栓症(動脈)、心筋梗塞の脅威、Q波なしの心筋梗塞

I25慢性虚血性心疾患

高コレステロール血症の背景にある冠状動脈性心疾患; 冠状動脈性心疾患は慢性疾患である。 冠状動脈性心疾患; 安定した冠状動脈疾患; 経皮経管脈管形成術; 心筋虚血、動脈硬化症; 再発性心筋虚血

I47.1上室性頻脈

上室性発作性頻脈; 上室性頻脈性不整脈; 上室性頻脈; 上室性不整脈; 上室性発作性頻脈; 上室性頻脈性不整脈; 上室性頻脈; 神経性洞性頻脈; 正常性頻拍; 発作性上室性頻脈; 上室性頻脈の発作; WPW症候群を伴う上室性頻脈の発作; 心房頻拍の発作; 発作性上室性頻脈性不整脈; 発作性上室性頻脈; ポリトピネイ心房頻脈; 心房細動; 心房頻脈は真実である。 心房頻拍; AVブロックを伴う心房頻拍; 再灌流不整脈; 反射Bertsolda-Jarisch; 再発性持続性上室性発作性頻拍; 症状のある心室性頻脈; 副鼻腔頻脈; 上室性発作性頻脈; 上室性頻脈性不整脈; 上室性頻脈; 上室性不整脈; 上室性不整脈; AV接続の頻脈; 上室性頻脈; 頻脈発色症; 洞性頻拍症; 結節性頻脈; 混沌とした心房頻脈 ウォルフ - パーキンソン - ホワイト

I47.9発作性頻拍、不特定

発作性不整脈、発作性心室性細動、発作性副鼻腔頻脈、発作性心室性頻拍症、発作性心房細動および発疹

I48心房細動およびフラッタ

心房細動および発疹のパロキシム、発作性心房細動、発作性心房細動、心房早発拍動、Tahiaritmicheskoy心房細動、Tahisistolicheskoy心房細動、耳障りなフラッター、心房細動、慢性心房細動、上室性不整脈、発作性心房細動および発疹、発作性繊維斑、心房早発拍動

I49.1心房早期脱分極

上室性不整脈、上室性不整脈、上室性拍動、心房早発拍動

I49.3早期心室脱分極

心房不整脈、心室不整脈、心房細動、心室細動、心室細動、心室性不整脈、発作性心室性不整脈、再発性心室性不整脈、心室早発性鼓動、心房性心室性

I50.9心不全、不特定

拡張期の硬直、拡張期の心不全、心血管障害、拡張機能不全の心不全、心血管障害

I51.8他の病気で定義されていない心臓病

CodeCAS 57460-41-0

特性

水に可溶な白色の結晶性物質、プロピレングリコールおよびエタノールであり、クロロホルムにはわずかに溶解する。 分子量308.8

ソタロール 薬理作用の薬理学的性質
抗狭心症、降圧薬、抗不整脈薬である。

心臓のβ1-アドレナリン作動性受容体を選択的に遮断する。 洞結節の自動性を低下させ、中程度の負のクロノグラフ、外来性および変色性の活動を示し、圧反射反応を正常化する。それは血圧を下げる(降圧効果は5時間後に最大に達し、24時間持続し、治療の第2週に安定する)。 左心室拡張機能障害の重症度である心筋酸素需要を減少させ、運動耐容能を改善する。 心筋虚血(壊死およびアポトーシス)の機能不全および死、血行動態の低下、ベータ - アドレナリン作動性受容体の密度および親和性の減少、慢性頻脈、心筋肥大、心筋虚血の誘発(頻脈による心筋虚血の誘発、血漿中ノルエピネフリンレベルの低下、 、心筋肥大および血管収縮)の誘発および不整脈。 ノルアドレナリンのレベルを低下させることにより、レニンの合成が阻害され、レニン - アンギオテンシン - アルドステロン系およびシムパポレナロボの相互活性化の「悪循環」が解消される。 急性心筋梗塞では、虚血および不整脈の頻度を減少させることによって、死亡率および再発率を低下させる。 それは脂質代謝に悪影響を及ぼさない。

妊娠ラットの実験研究では、300mg / kg /日(経口)または12.5mg / kg /日(w / w)の用量への簡単な導入は、母体への毒性効果、胎児の胎児発育障害死亡後死亡率、胎児体重または新生児の減少)。

50〜70%の摂取は胃腸管から吸収されます(食べることで吸収が減少します)。 バイオアベイラビリティー40-70%。 1,7-4時間後に観察された血漿中のCmax、AUC_939-1703(ng / ml)h。 血漿タンパク質との関係は50%、T1 / 2 - です。 8,7-17,8時間尿中(60%)および腸内(40%)に実質的に生体内変換されていない(1%未満)。 血漿Cmax-536~726ng / ml、AUC-1280~1586(ng / ml)hで30mgの用量のオン/イン後。 T1 / 2 - 7,3-18,2分布の体積h - 。 2.5-3.3 l / kg。 母乳に分泌される。

適応症

CHD:狭心症(電圧不安定)、急性心筋梗塞(治療および予防); 高血圧、拡張期心不全、上室および心室早発拍動、発作性頻拍、心房粗動および心房細動、心臓過運動症候群、高血圧型心筋虚血症。

禁忌

左室機能低下、心原性ショック、重度の徐脈(50μ/分未満)、AV(II-III度)およびSinuauricular導電率の亢進、洞性洞症候群、NYHAの心不全(III-IV度) (徐脈、低血圧、左心室心不全)、重度の低血圧、喘息、糖尿病(代償不全形態)、母乳栄養を含むが、これらに限定されない。

制限が適用されます

Prinzmetal狭心症、AVブロックI度、褐色細胞腫、糖尿病の不安定な流れ、代謝性アシドーシス、アレルギー歴、乾癬、高齢者(60歳以上)および小児の年齢(安全性および有効性)の障害を示す閉塞性肺疾患、子供は特定されない)。

妊娠と授乳

おそらく、治療の期待される効果が胎児への潜在的なリスクを上回る場合。 治療の時に母乳育児をやめるべきである。

副作用

めまい、頭痛、眠気、嗜眠、睡眠障害、視力障害、めったにないうつ病、幻覚、精神病。 涙液分泌の減少、聴力障害。

心臓血管系および血液(血液、止血):洞静脈炎、AVブロック、低血圧、まれに - 末梢循環(寒い四肢)の違反。

消化管から:消化不良、腹痛、低血糖、胆汁うっ滞肝毒性(まれ)。

その他:気管支痙攣、発作、体重増加、効力低下、脱毛症、発疹、多汗症、熱感。

インタラクション

カルシウムアンタゴニスト(ジヒドロピリジン誘導体)は、抗狭心症および抗高血圧活性を増加させるが、伝導異常および心筋収縮の可能性が増加すると、末梢循環障害を増強する可能性がある。 Potenziruet負のクロノとDromotropic強心配糖体と抗不整脈薬クラス1A、末梢筋弛緩薬。 MAO阻害剤と組み合わせて、治療中およびキャンセル後14日間、高血圧を発症し得る。 NSAIDは抗高血圧特性を弱める(腎臓でのGHGの合成を阻害し、ナトリウムと水を保持する)。 スルファサラジンは、血漿中のH2-ブロッカー - 増加(肝臓生体内変換ブロック)を減少させる。 レセルピン、クロニジン、追加可能な過度のβ-アドレナリン作動性遮断を可能にするバックグラウンドに対して; β-アゴニストおよびメチルキサンチン - 作用の相互抑制; フェノチアジン - 血漿中の両方の薬物の濃度の増加。 アルコールおよび向精神薬の中枢神経系へのダンパー効果は、テオフィリンのクリアランスを減少させる。

過剰摂取

症状としては、吐き気、嘔吐、血圧(血圧)の急激な低下、カテコールアミンに対する反応の弱まり(最後の投与後30〜240分後に発生する)、徐脈、伝導障害、心臓の収縮性の衰弱脳室内伝導、CNSうつ病(無感情、眠気、昏睡)、痙攣、低酸素症、気管支痙攣の侵害。

治療:胃洗浄、活性炭および硫酸ナトリウムの任命、安定化AARおよび電解質バランス、酸素; 心臓の活性を維持する(イザドリン1.4mg /ボーラス、続いて10mg / 100ml、ドブタミン50-100μg、次いで300mg / 100mlの注入、ドーパミン0.25-0.4mg /分、次いで250mg / 100ml; 5.10mgのグルカゴン(5分間)、次いで1〜5mg / hの注入)。 アトロピン(I / O、ストリーム、8時間あたり0.5-2mg)、気管支痙攣を伴う4-6mg / kg、ジアゼパム(痙攣の軽減のための5-10mg / in)。 おそらく一時的なペースメーカーの使用。血液透析および血液灌流は効果がない。

投与経路

内側、in / in。

予防措置

吊り上げは徐々に行われるべきである(おそらくは「キャンセル」症候群)。 アレルギー歴を有する患者では、過敏症反応の重症度およびエピネフリンの従来の用量の治療効果の欠如を増加させる可能性がある。 重度の高血圧の危機のため、クロニジンタリノロールによる同時治療を中止することは、クロニジンの数日前に徐々に中止した。 心筋収縮および血圧低下の初期の弱化を防止する心不全では、非常に少量(最低限の治療の1/4)で開始し、続いてその立ち上がりが遅くなるべきである。 導入時のECGモニタリングが推奨されています。 それは全身麻酔薬の使用に応答して代償性心血管反応を弱める。 タリノロールは、全身麻酔下で手術前に中止し、選択的冠動脈造影で心臓カテーテル法を行うべきである。

不安定な糖尿病や高血糖の患者さんの血糖値をコントロールする必要があります。 糖尿病の患者は、治療中の低血糖の主な特徴が発汗していることを知らされるべきである。 長期間の絶食と重い運動が低血糖を引き起こすことがあります。

妊娠中の予定では、出産前の2〜3日間の歓迎の停止(新生児の徐脈、低血圧および低血糖のリスク)。 車の運転手の間には注意が必要であり、人々の技術は注意の集中に関連しています。 治療時にアルコール摂取を排除することをお勧めします。

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