使用のための指示：ソタロール（Sotalolum）

化学名 N- [4- [1-ヒドロキシ-2 - [（1-メチルエチル）アミノ]エチル]フェニル]メタンスルホンアミド（塩酸塩として）

薬物療法グループ：

ベータ遮断薬

抗不整脈薬

病因分類（ICD-10）は、

I10必須（原発性）高血圧

高血圧、動脈性高血圧、動脈性高血圧症の経過、必須高血圧

高血圧症、高血圧症、高血圧症、高血圧、動脈性高血圧、悪性高血圧、高血圧症、高血圧症、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、動脈性高血圧、動脈性高血圧、悪性高血圧、高血圧症の増悪、一過性高血圧、孤立性収縮期高血圧

I15二次性高血圧

高血圧状態、高血圧症、高血圧、動脈性高血圧、悪性高血圧、高血圧症、高血圧、高血圧、高血圧、悪性高血圧、高血圧症、高血圧症、高血圧症、高血圧症、高血圧症、高血圧症の増悪、一過性高血圧、高血圧、動脈性高血圧、動脈性高血圧症の経過、腎血管性高血圧症、症候性高血圧症、腎性高血圧症、腎血管性高血圧症、症候性高血圧症

I 20アンギナ[狭心症]

ヘーバーデン病; 狭心症; 狭心症の発作; 再発狭心症; 自発性狭心症; 安定狭心症; アンギナ休息; アンギナが進行中。 アンギナ混合; アンギナ自発性; 安定した狭心症; 慢性安定狭心症; アンギナ症候群X

I21急性心筋梗塞

急性期の心筋梗塞、急性心筋梗塞、病的Q波を伴う心筋梗塞、心筋梗塞を伴う心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心内膜心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞の急性期、急性心筋梗塞、心筋梗塞の亜急性期、心筋梗塞の亜急性期、冠状動脈の血栓症（動脈）、心筋梗塞の脅威、Q波なしの心筋梗塞

I22続く心筋梗塞

アテローム性動脈硬化症および再梗塞の可能性、心筋梗塞、再発心筋梗塞

I42心筋症

心筋梗塞、びまん性心筋症、びまん性ネオブリリルユウスチャイヤ心筋症、心筋ジポカリスギジディイ、心筋ジストロフィー、急性心筋症、慢性心筋症

I47.1上室性頻脈

上室性発作性頻脈; 上室性頻脈性不整脈; 上室性頻脈; 上室性不整脈; 上室性発作性頻脈; 上室性頻脈性不整脈; 上室性頻脈; 神経性洞性頻脈; 正常性頻拍; 発作性上室性頻脈; 上室性頻脈の発作; WPW症候群を伴う上室性頻脈の発作; 心房頻拍の発作; 発作性上室性頻脈性不整脈; 発作性上室性頻脈; ポリトピネイ心房頻脈; 心房細動; 心房頻脈は真実である。 心房頻拍; AVブロックを伴う心房頻拍; 再灌流不整脈; 反射Bertsolda-Jarisch; 再発性持続性上室性発作性頻拍; 症状のある心室性頻脈; 副鼻腔頻脈; 上室性発作性頻脈; 上室性頻脈性不整脈; 上室性頻脈; 上室性不整脈; 上室性不整脈; AV接続の頻脈; 上室性頻脈; 頻脈発色症; 洞性頻拍症; 結節性頻脈; 混沌とした心房頻脈 ウォルフ - パーキンソン - ホワイト

I47.2心室頻脈

心室頻脈、心室頻脈、心室頻脈、心室性頻脈、生命を脅かす心室性不整脈、持続性心室性頻脈、持続性単形性心室性頻拍、発作性心室性頻拍症（Torsades de pointes）、発作性心室頻拍症、発作性心室性頻拍症心室頻脈

I49.0心室細動およびフラッタ

心室細動、再発性心室性不整脈、心室フラッター、生命を脅かす心室細動、心室細動

I49.1心房早期脱分極

上室性不整脈、上室性不整脈、上室性拍動、心房早発拍動

I49.3早期心室脱分極

心房不整脈、心室不整脈、心房細動、心室細動、心室細動、心室性不整脈、発作性心室性不整脈、再発性心室性不整脈、心室早発性鼓動、心房性心室性

CodeCAS 3930-20-9

特性

水に可溶な白色の結晶性物質、プロピレングリコールおよびエタノールであり、クロロホルムにはわずかに溶解する。 分子量308.8

ソタロール 薬理作用の薬理学的性質
抗狭心症、降圧薬、抗不整脈薬である。

非選択的β-アドレナリン受容体遮断およびカリウムチャネル（高用量）、膜安定化および内因性交感神経刺激活性なし。 β-アドレナリン受容体遮断効果は、25mgの単回投与後に見られ、160mg /日の用量で臨床的に有意であり、320mg /日を超えると最大である。 これは、心房および心室の再分極（遅いカリウム電流）および建物の長さを、有効および絶対不応期間（III型抗不整脈薬）の延長と共に増加させる。 心拍数、心筋収縮（負の変力作用）を減少させ、悲しいお父さんはAV伝導を遅らせ、血漿レニン活性を低下させる。

抗不整脈作用は、摂取後1時間に始まり、最大2.5-4時間に達し、24時間続く。 40mgの用量のオン/インでの効果は5分以内に起こり、90〜120分間続く。 特に心房細動において、再突入のメカニズムを有する不整脈に有効である。 増加する用量では、催奇形性の作用が現れ、致死性を含む不整脈のリスクが増大する。

実験的研究では、24ヶ月間のラットで137-275mg / kg /日（MRDCHの約30倍）および4141-7122mg / kg /日の用量（450-750 MDRCH）の24ヶ月間の発がん性作用はなかった。 1000 mg / kg /日（100 MRDCH）までの用量を使用するオスおよびメスのラットでは、妊孕性に悪影響を及ぼさない。 160 mg / kg /日（16 MRDC）の用量でウサギに投与した場合、死亡率の果実はわずかに増加した。

迅速かつ完全に胃腸管から吸収されます。 バイオアベイラビリティー89-100％、食物摂取量、特に乳製品は、それを18-20％に減らす。 Cmaxが2〜4時間以内に達成された場合、平衡濃度は5〜6回の受容後に生成される（2〜3日間）。 それは血漿タンパク質に結合する。 脳脊髄液中のレベルは、血漿のわずか5〜28％であるGEB（vysokogidrofilen）を通る貧弱な通過。 それは胎盤障壁を通って母乳中に浸透する。 実際には肝臓で代謝されません（1％未満）。 T1 / 2腎不全で7-18時間（平均15時間） - 。 高齢患者では48時間まで累積することができます。 主に糸球体濾過のために主に腎臓（80〜90％）を報告する。

ソタロールの適応症

心室性不整脈：細動、不応形、頻脈（心臓のプログラムされた電気刺激中の発作性および持続性形態）; 心臓伝導系の異常を伴うAV往復動脈性頻拍（WPW症候群、AV解離ユニット）; 上室性不整脈（予防を含む）; 頻脈、甲状腺中毒症; 狭心症、特に頻脈性不整脈と組み合わせた場合; 動脈性高血圧; 肥大性心筋症、僧帽弁脱出、心筋梗塞の予防および治療（安定状態の患者の間）。

ソタロールの 禁忌

過敏性、NYHAによる心不全IV期、AV遮断II-III程度の洞房結石症候群、鼓膜副洞、心原性ショック、重度低血圧、間隔QTの延長、末梢循環障害によって発現される洞静脈（50μ未満/分） 、喉頭浮腫、重度のアレルギー性鼻炎。

制限が適用されます

慢性気管支炎、肺気腫、乾癬、糖尿病、低血糖、褐色細胞腫、腎不全、代謝性アシドーシス、低カリウム血症、低マグネシウム血症、高齢、心筋梗塞の病歴、アレルギー歴、老齢、妊娠、授乳。

妊娠と授乳

おそらく、治療の期待される効果が胎児への潜在的なリスクを上回る場合。

FDAによる胎児へのカテゴリー効果 - B.

治療の時に母乳育児をやめるべきである。

ソタロールの副作用

アレルギー反応：光感受性、紅斑性発疹（2％）、血管浮腫、アナフィラキシー。

覚醒剤（7％）、頭痛（4％）、無力症（4％）、過敏症（2％）、うつ病（1％）、不眠症（1％）、感覚異常（1％ （1％）の低下、涙液分泌（1％）の低下、疲労、混乱、情緒不安定、感受性と協調の逸脱、末梢性ニューロパシー。

心臓血管系と血液（血液、止血）：徐脈（8％）、動悸（3％）、低血圧（3％）、心不全（2％）、失神（1％）、末梢循環障害1％未満の高血圧（1％未満）、AV遮断、虚脱、白血球減少症、好酸球増加症などの不整脈の効果（タイプ "ピルエット"不整脈を含む）を延長する。

呼吸器系から：呼吸困難（5％）、胸痛（4％）、肺水腫、気管支痙攣。

消化管：吐き気と嘔吐（5％）、消化不良（2％）、下痢（2％）、食欲不振（1％）、体重変化（1％）、腹痛（1％未満）口渇、食欲不振。

筋骨格系から：関節痛（1％）、背中の痛み（1％）、関節炎、筋力低下、痙攣。

泌尿生殖器系から：末梢浮腫（2％）、インポテンス（症例の1％）、泌尿生殖機能障害（1％）、性欲減退。

その他：脱毛症、痒み、トリグリセリド上昇、低血糖症、シンドローム。

インタラクション

低血圧症は、三環系抗うつ薬、バルビツレート、フェノチアジン、麻薬性鎮痛薬、ハロペリドール、血管拡張薬、利尿薬を増加させる。 MAO阻害剤およびノルエピネフリンと併用すると、チューブクラリノムによる血圧の急激な上昇が可能となり、神経筋遮断が深化する。 心臓グリコシド、レセルピン、クロニジン、α-メチルドーパ、グアンファシンは、心臓の伝導速度の減速および心臓伝導の減速を増強するカルシウムアンタゴニスト（βアドレナリン作動性受容体の遮断、アミオダロン、不整脈のリスク; スルホニルウレア - 低血糖; キノロン類 - バイオアベイラビリティーが向上。 それは、テオフィリンの作用およびβ2アゴニストの作用を弱める。 血漿中のフレカイニドおよびリドカインを増加させる。

過剰摂取

症状：衰弱、拡張瞳孔、意識喪失、全身性ミオクローヌス発作、低血圧、気管支痙攣、徐脈（収縮期）、異常型心室頻脈、心原性および血液量減少性ショックの症状、心不全、低血糖。

治療：胃洗浄、血液透析; 対症療法：アトロピン、ドーパミン、イソプレナリン、エピネフリン、グルカゴン。

投与経路

内側、in / in。

予防措置

他の抗不整脈薬 - 治療の中断は少なくとも後者のT1 / 2の2-3期間でなければならない。 amiodaroneの後、sotalolはQT間隔が標準化されている場合にのみ使用できます。 治療の開始は、不整脈発生の可能性が最も高く、投与量を増やすごとに2〜3日間隔で徐々に増やすことを推奨します。 この治療法は、心拍数、血圧、間隔QT（その延長が550ms以上である）、呼吸、末梢血の定期的モニタリングのモニタリングを必要とした。 糖尿病の患者では、血糖値をコントロールする必要があり、利尿薬に対しては血漿中カリウム含有量が必要です。

320 mg以上の用量では、精神運動反応を阻害することに注意する必要があります。 閉塞性気道疾患や息切れ、低血圧、徐脈がある高齢の患者では、投与量を減らす（中止するまで）ことが必要です。 キャンセルすると、（不整脈のリスクがあるため）1〜2週間で用量を徐々に減らす必要があります。 例外的なケースでは、妊娠ソタロールが出産前に2〜3日間中止された場合、出生後48〜72時間以内の乳児は医師の監督下にあるべきである。

褐色細胞腫患者の場合、アルファブロッカーでのみ可能である。 悪化したアレルギー歴の背景に対して、過敏反応の重症度および従来のエピネフリン用量の治療効果の欠如を増加させる可能性がある。

手術中、選択された薬剤は、最も負の変力効果を有する麻酔薬でなければならない。 小児における使用の安全性および有効性は定義されていないため、小児科練習での使用を控えるべきである。 車の運転手の間には注意が必要であり、人々の技術は注意の集中に関連しています。 治療中のアルコール飲料の使用（おそらく起立性低血圧の発生）を推奨します。