使用のための指示：スマトリプタン

物質のラテン語名スマトリプタン

スマトリプタヌム（Sumatriptanum）（スマトラタニ属 ）

化学名

3- [2-（ジメチルアミノ）エチル] -N-メチルインドール-5-メタンスルホンアミド（およびコハク酸塩として）

グロス式

C 14 H 21 N 3 O 2 S

薬理学グループ

セロトニン作動薬

病因分類（ICD-10）は、

G43片頭痛：片頭痛の痛み。 片頭痛; 片麻痺性片頭痛; 片頭痛; 片頭痛発作; 継続的な頭痛; 半月板

G43.0オーラがない片頭痛（単純片頭痛）：片頭痛のない片頭痛

G43.1オーラを有する片頭痛[古典的片頭痛]：母斑片頭痛; 片頭痛、オーラ

CASコード

103628-46-2

物質の特徴スマトリプタン

選択的5-HT1受容体アゴニスト。 水または生理食塩水に容易に溶解する白色または灰白色の粉末。

薬理学

薬理作用 - 抗片頭痛。

5-HT1受容体（5-HT2-5-HT7-受容体のサブタイプに影響しない）、特に脳の血管において反応する（5-HT1受容体の刺激は血管収縮をもたらす）。 選択的にセロトニン5-HT1D-受容体大脳血管（硬膜底大動脈）を興奮させ、三叉神経系の活性化を阻害し、三叉神経の核内の特異的刺激タンパク質の蓄積を減少させ、抗侵害受容性セロトニン作動性機構を脳幹に活性化する。 それは、攻撃の間に拡張された血管の狭窄を引き起こし、したがって攻撃を停止する。 それは直接鎮痛効果を有さずに片頭痛発作の発症を止める。

経口摂取時および鼻腔内使用後にすばやく吸収されます。 バイオアベイラビリティは、全身前代謝および不完全吸収のために15％である。 100mgを投与した場合のCmaxは51ng / mlであり、2〜2.5時間以内に達成される（片頭痛発作時よりもやや速い）。 鼻腔内投与後、血漿中のCmaxは12.9ng / mlであり、1〜1.5時間後に到達する。 血漿タンパク質への結合のレベルは低い（14〜21％）。 分布の平均容量は2.4 l / kgである。 代謝産物の形成を伴うMAO、好ましくはMAO Aを含む生物変換形質は、5-HT1および5-HT2受容体およびそのグルクロニドに対する薬理学的活性を有さないインドール酢酸類似体スマトリプタン; 二次代謝物は同定されていない。 T1 / 2は2.5時間であり、全血漿クリアランスは平均1160ml /分であり、腎クリアランスは260ml /分であり、余分な神経クリアランスは全クリアランスの約80％である。 それは腎臓（腎排泄 - 約60％、主に不活性代謝物の形で97％）によって排泄され、残りは糞便で排泄される。

臨床効果は、通常、スマトリプタンの経口投与の30分後に、100mgの用量で、20mgの鼻腔内投与の15分後に観察される。 症例の50〜70％において、25〜100mgの用量で経口投与による片頭痛発作を迅速に止める。 片頭痛発作の吐き気と光恐怖症との関連性を排除します。 攻撃の高さで使用すると、最大の効果が見られます。 次の24時間以内に症例の約3分の1が再発する可能性があり、そのためには繰り返し使用する必要があります。

物質スマトリプタンの適用

片頭痛発作の抑制（オーラの有無）。

禁忌

（歴史を含む）、制御されない高血圧、冠状動脈性心疾患（それを含む）、狭心症（Prinzmetal狭心症を含む）、閉塞性末梢血管疾患、一過性脳虚血発作（履歴を含む）、脳卒中肝臓および/または腎臓、同時エルゴタミンまたはスマトリプタン誘導体（メチオジドを含む）、ならびにMAO阻害剤の同時投与およびそれらの離脱後2週間までの期間で発現される（病歴を含む）。

使用上の制限

高血圧（コントロール）、妊娠、授乳、年齢および18歳（安全性および有効性が確立されていない）、65歳以上（適用経験は限られている）のいずれかである。

妊娠および授乳期における適用

妊娠が可能な場合は、母親の妊娠可能性が胎児の潜在的なリスクを上回っている場合（適切かつ厳密に管理された安全性試験は実施されていない）。 スマトリプタン（母乳に浸透する）を塗布してから24時間母乳を避けてください。

スマトリプタンの副作用

心臓血管系および血液（造血、止血）から、血圧の低下、血圧の一時的な上昇（入院直後に観察される）、徐脈、頻脈（心室を含む）、動悸; 心調律障害（心室細動まで）、虚血性タイプの一過性ECG変化、心筋梗塞、冠状動脈攣縮; レイノー症候群が発症することもあります。

腸の部分では：吐き気と嘔吐（通常は摂取）、肝酵素のわずかな増加、嚥下障害、腹部の不快感。 まれに虚血性大腸炎である。

神経系および感覚器官から：めまい、衰弱および/または疲労（より頻繁に摂取）、眠気（通常軽度または適度に発現し、一時的な性質）。 いくつかのケースでは - 痙攣発作（通常、発作の発症の素因がある病歴または発作状態の発作の存在下）。 ときどき - 複視、ハエは目の前に飛んで、眼振、暗点、視力低下。 非常にまれに - 視力の部分的な一過性の喪失（視覚障害は片頭痛の発作と関連している可能性があります）。

過敏症の反応：皮膚症状（発疹、蕁麻疹、かゆみ、紅斑）; まれなケース - アナフィラキシー。

その他：痛み、かゆみ、発熱、圧迫感や重さ感（通常は一時的ですが、胸部や喉を含む身体のどの部位でも激しいことがあります）、筋肉痛、顔面への血液の流出。

局所症状（鼻腔内適用）：鼻腔および/または咽頭、鼻血における一時的な刺激または灼熱感。

インタラクション

エルゴタミンとエルゴタミンを含む薬物を同時に投与すると、延長された血管痙攣が認められた（スマトリタミンは、エルゴタミンを含む薬剤を服用してから24時間以内に処方され、エルゴタミンを含む製剤はスマトリプタンを服用してから6時間以内に処方することができる）。 スマトリプタンとMAO阻害剤の相互作用の可能性（それらの同時使用は禁忌である）。 スマトリプタンと選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）群の薬物との相互作用の可能性。 スマトリプタンとプロプラノロール、フルナリシン、ピゾチフェンおよびエチルアルコールとの相互作用は観察されなかった。

過剰摂取

治療：必要であれば、少なくとも10時間、患者を監視し、維持療法。 血漿中のスマトリプタンの濃度に対する血液透析または腹膜透析の影響に関するデータはない。

投与経路

内部、鼻腔内。

スマトリプタンの物質に関する注意事項

片頭痛を防ぐためのものではありません。 薬物の投与は、診断が疑わしい場合にのみ可能である。 以前に診断されていない片頭痛の患者または非定型偏頭痛の患者にスマトリプタンを処方する場合、他の潜在的に重篤な神経学的状態を（他の抗片頭痛薬の場合のように）排除すべきである。 片頭痛を有する患者では、脳血管障害（例えば、脳卒中または一過性虚血性脳卒中）のリスクが増加することに留意すべきである。

心血管系（閉経後の女性、40歳以上の男性および冠状動脈疾患の発症の危険因子を有する男性）からの危険因子の存在は、心血管病態を除外するための予備検査の必要性を決定づける。

SSRI群からスマトリプタンと薬物を服用した後の弱点、過剰反射、協調障害の発症を報告した（同時の予定の場合、患者の状態を注意深く監視すべきである）。

治療前と治療中に、チラミン（チョコレート、ココア、ナッツ、シトラス、豆、トマト、セロリ、チーズ）を含む製品、アルコール飲料（ドライ、特に赤を含む）を除き、スポーツ（水泳、スキー、ウォーキング）に参加し、積極的な感情状態を作り出し、それによって片頭痛発作の発生を防止するいくつかの情熱を持っています。

スルファニルアミドに対する過敏症の人は、アレルギー反応のリスクが高いという歴史があります。 注意を払うと、注意喚起と反応の速さを必要とする潜在的に危険な活動に従事する車両や人の運転手を任命する。