使用のための指示：スピトミン

活性物質：ブスピロン*

ATX

N05BE01ブスピロン

薬理学的グループ：

抗不安薬（精神安定薬）[セロトニン作動薬]

ドーパミンミメティックス

抗不安薬（精神安定薬）[抗不安薬]

nosological分類（ICD-10）は、

F10.3禁酒：アルコール離脱症候群; 禁酒症候群; アルコール依存症を伴う禁酒症候群; 禁欲; アルコール禁酒。 アルコール離脱状態。 アルコール禁酒症候群; 術後障害; 事後条件;ハングオーバー症候群; 禁酒症候群; アルコール離脱症候群; 禁酒条件

F32うつ病エピソード： アステオ - 力学的に劣勢の状態; 逆性不眠症; astheno抑うつ障害; 逆発情状態; astheno - 抑うつ状態。 大鬱病性障害; リタデーションを伴うびらん痛症のうつ病; 二重うつ病; うつ病の偽造; うつ病; うつ病性気分障害; うつ病; うつ病性気分障害; うつ状態; うつ病; うつ病性症候群; うつ病性症候群が蔓延する; 精神病を伴ううつ病性症候群; うつ病マスク; うつ病; うつ病の枯渇; 気分循環の枠組みの中で抑制の現象を伴ううつ病; うつ病は笑っている。 退行性うつ病; 革命的な憂鬱。 退行性うつ病; 躁うつ病;マスクされたうつ病; メランコリックアタック; 神経性うつ病; 神経性うつ病; 浅いうつ病; 有機うつ病; 有機性うつ症候群; 単純うつ病; シンプルメランコリック症候群; 心因性うつ病; 反応性うつ病; 中等度の精神病理学的症状を伴う反応性うつ病; 反応性抑うつ状態; 反応性うつ病; 反復うつ病; 季節性うつ症候群; severostaticうつ病; 老人性うつ病; 老人性うつ病; 症状のあるうつ病; Somatogenicうつ病; サイクロトミン性うつ病; 外因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性抑うつ状態; 内因性うつ病; 内因性抑うつ症候群

F33再発性うつ病：大うつ病; 二次うつ病; 二重うつ病; うつ病の偽造; うつ病性気分障害; うつ病; うつ病性気分障害; うつ状態; うつ病性症候群; うつ病マスク; うつ病; うつ病は笑っている。 退行性うつ病; 退行性うつ病; マスクされたうつ病; メランコリックアタック; 反応性うつ病; 中等度の精神病理学的症状を伴う反応性うつ病; 反応性抑うつ状態; 外因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性抑うつ状態; 内因性うつ病; 内因性抑うつ症候群

F41.0パニック障害[発作性発作性不安]：パニック状態; パニック発作; パニック; パニック障害

F41.1全般性不安障害 ：全般性不安障害; 一般化されたアラーム。 嫌気性神経症; 不安反応; 心配する神経症

F45.3自律神経系の体細胞機能不全：心筋梗塞; 心血管神経症; 神経循環失調症の症候群; 感情舞う障害; 親和性の合併症

G90自律神経系の障害：血管攣縮; 血管収縮徴候; 血管運動性筋ジストニア; 栄養不良。 自律神経機能不全; 植物性不安定性; 植物性血管障害; 自律神経機能不全; 血管新生; 植物性ジストニア; 栄養血管障害; 植物性血管障害; ジストニア葉血管; ジストニア神経循環; 神経障害; Cardiopsychoneurosis; 高血圧型の神経循環性ジストニア; 原発性神経興奮性症候群; 栄養性ジストニア症候群

組成

錠剤 - 1つのテーブル。

活性物質：

ブスピロン塩酸塩5mg; 10 mg

補助物質：ラクトース一水和物 - 55.7 / 111.4mg; ICC; ナトリウムカルボキシメチルデンプン; ステアリン酸マグネシウム; シリカコロイド状無水物

剤形の説明

錠剤、5mg：白またはほぼ白色、丸い平らで、片面に「E151」が彫られていて、片側に危険性があります。 無臭又は特有の弱い臭いを有する。

錠剤、10mg：白またはほぼ白色、丸い平らで、片面に「E 152」が刻印され、片面に刻印され、他の部分には危険性がある。 無臭又は特有の弱い臭いを有する。

薬理学的効果

行動様式 - 抗うつ薬、抗不安薬。

薬力学

非ベンゾジアゼピン系の抗不安薬（精神安定剤）もまた、抗うつ効果を有する。 古典的な抗不安薬とは異なり、抗てんかん薬、鎮静薬、催眠薬、および筋弛緩薬の効果はありません。

作用機序は、セロトニン作動系およびドーパミン作動系に対するブスピロンの影響と関連している。 選択的にシナプス前ドーパミン受容体を遮断し、中脳におけるドーパミンニューロンの興奮速度を増加させる。 さらに、ブスピロンは、5-HT1A-セロトニン受容体の選択的部分アゴニストである。 ブスピロンはベンゾジアゼピン受容体に有意な影響を及ぼさず、GABAの結合に影響を与えず、精神運動機能に負の影響を及ぼさず、耐性、薬物依存および離脱症候群を引き起こさない。 アルコールの効果を増強しません。 抗不安作用によれば、ブスピロンはベンゾジアゼピン類にほぼ等しい。

治療効果は徐々に進行し、治療開始から7-14日後に観察され、最大効果は4週間後に記録される。

薬物動態

摂取後、ブスピロンは素早くほぼ完全に消化管から吸収されます。

ブスピロンは、肝臓を通過する最初の通過の集中的な代謝を受ける。 したがって、変化のない物質は全身血流中にわずかな濃度で見出され、これは有意な個体差を有する。 バイオアベイラビリティは4％である。 血漿中のCmaxは、薬物投与後60〜90分後に達する。 健康なボランティアでは、ブスピロンは10-40 mgを服用した後、線量（用量に比例する）の薬物動態を有していた。 同様の薬物動態パラメータが高齢患者において見出された。 薬物20mgの単回経口摂取後、その血漿レベルは1〜6ng / mlである。 ブスピロンの約95％が血漿タンパク質に結合する（血漿アルブミンで86％、残りはα1-酸糖タンパク質である）。

ブスピロンは、主にCYP3A4アイソザイムの関与により酸化的代謝を受ける。 種々のヒドロキシル化代謝産物が形成される。 主要代謝産物（5-OH-ブスピロン）は不活性である。脱アルキル化代謝産物は1-（2-ピリミジニル）ピペラジンであり、1-PPは活性である。 その不安緩解活性は出発物質の4-5倍低いが、血漿中のレベルは高く、T1 / 2はブスピロンの約2倍である。 14C標識ブスピロンの単回注射後、主に代謝産物の形態で、放射能の29〜63％が尿中に24時間排泄される。 投与された用量の約18〜38％が糞便で排泄される。 単回投与後、出発材料のT1 / 2が10~40mgで約2~3時間であり、活性代謝物のT1 / 2が4.8時間である。

同時に食物摂取はブスピロンの吸収を遅くするが、全身クリアランス（第1の通過の効果）の減少により、ブスピロンのバイオアベイラビリティは著しく増加する。 食物摂取後、ブスピロンAUCの値は84％増加し、Cmaxは16％増加した。

血漿中のCssは、通常の摂取開始から約2日後に達成することができる。

見掛けのVdは5.3 l / kgである。

ブスピロンは母乳中に排泄されるが、胎盤伝達はない。

肝機能が損なわれると、血漿ブスピロンレベルおよびAUC値ならびにT1 / 2伸長の上昇が観察され得る。 変化していない物質の胆汁への放出に関連して、血漿中のブスピロン濃度の第2のピークが可能である。 肝硬変を有する患者には、より低い用量で、またはより長い間隔で同じ用量で薬物を投与すべきである。

腎不全では、ブスピロンのクリアランスを50％減らすことができます。 腎不全の場合、ブスピロンは慎重に投与量を減らして投与すべきである。

高齢患者におけるブスピロンの薬物動態は変化しない。

スピトミンの適応

全般性不安障害（GAD）;

パニック障害;

自律神経機能障害の症候群;

アルコール離脱症候群（アジュバント療法として）;

うつ病 - 補助療法（うつ病の単独療法には処方されていない）。

禁忌

薬物のいずれかの成分に対する過敏症;

重度の腎不全（糸球体濾過率（GFR） - 10ml /分未満）。

重度の肝不全（PV - 18秒以上）;

MAO阻害剤の同時使用、または不可逆的MAO阻害剤の取り消し後、または可逆的MAO阻害剤の逆転の1日後の14日間;

緑内障;

重症筋無力症;

泌乳;

妊娠または疑いのある妊娠;

18歳まで（この年齢群のブスピロンの安全性と有効性は証明されていない）。

注意：肝硬変、腎不全（「特別な指示」を参照）。

妊娠および授乳期における適用

適切に管理された臨床試験がない場合、妊娠中のブスピロンは、薬の利点がリスクを正当化する場合にのみ可能です。 妊娠中のブスピロンの安全性が証明されていないため、ブスピロンによる治療中の出産年齢の女性は、適切な避妊方法を使用する必要があります。

ブスピロンは母乳中に排泄される。 母乳育児中のブスピロン使用に関する臨床研究からの十分なデータは入手できないため、母乳育児の母親がこの薬を服用することは推奨されません。

副作用

ブスピロンは通常、耐容性が高い。 副作用が発生した場合、通常、治療の開始時に発生し、薬物の継続的使用にもかかわらず、消失する。 場合によっては、線量の削減が必要です。

薬物の副作用の発生率を判定するために、以下の分類を用いる：頻繁に（1/100を超える）; まれに（1/100から1/1000）。 まれに（1/1000未満）; 非常にまれに（<1/10000）（多くの場合、薬物が存在しない場合、望ましくない影響と薬物投与との関連が証明されなかった）。

CVSから：頻繁に - 胸の痛み; まれに - 失神、低血圧、高血圧。 まれに - 脳循環障害、心不全の代償不全、心筋梗塞、心筋症、徐脈。

中枢神経系の側から：しばしばめまい、頭痛、神経興奮性の増加、睡眠障害; 頻繁に起こる - 不快な反応、非個人化、不快感、聴覚過敏、過食症、恐怖、無関心、幻覚、混乱、反応時間の延長、自殺思考、てんかん発作、感覚異常、運動の不調和、 まれに閉所恐怖症、寒冷不耐性、昏睡、発作、錐体外路障害、精神病性障害である。

視覚と聴覚の器官から：頻繁に - 耳の騒音、喉頭炎、鼻粘膜の腫れ; まれな - 視界のぼけ、かゆみ、目、赤い目、結膜炎、味覚と嗅覚の違反。 まれに - 内耳の違反、目の痛み、光恐怖症、IOPの増加。

内分泌系の部分では、めまいや甲状腺の病変はほとんどありません。

胃腸管から：まれに - 吐き気、鼓腸、食欲不振、食欲の増加、うずき、腸の出血。 まれに - 下痢、舌で燃える。

尿生殖器系から：まれに排尿障害（頻尿、排尿遅延）、月経不順、性的欲求の低下、 まれに - 無月経、骨盤内炎症性疾患、寝心地、射精遅延、インポテンス。

筋骨格系から：まれに - 筋肉のけいれん、筋肉のこわばり、関節痛、 まれに筋肉の衰弱。

呼吸器系の部分で：まれに - 過換気、空気の不足、胸の重い感じ。 まれに - 鼻血。

皮膚から：まれに - 腫れ、かゆみ、まばゆい、脱毛、乾燥肌、顔の腫れ、皮膚の発疹、発疹。

その他：体重増加、発熱、体重減少、筋肉や骨の痛み。 稀に - アルコール乱用、声の損失、耳鳴り、しゃっくり。

検査室パラメータの変更：頻度の低いALTおよびACT血清のレベルの上昇; まれに - 好酸球増加症、白血球減少症、血小板減少症。

インタラクション

薬物の薬物動態学的特性（低いバイオアベイラビリティ、肝臓における集中的な代謝、タンパク質への高結合性）を考慮すると、併用投与される薬物とのブスピロン相互作用の可能性が高い。 しかし、ブスピロンは有意な治療幅を有するので、薬物動態学的相互作用は臨床的に有意な薬力学的変化をもたらさない。

MAO阻害剤（MAOI）。 MAO（モクロベミド、セレギリン）に作用するブスピロンおよび薬物の同時投与後の血圧の上昇および高血圧の危機の出現が記載されている。 これに関連して、ブスピロンはMAOIと組み合わせることはできません。 調製物Spitomin®（およびその逆）の導入前に不可逆MAOI（例えばセレギリン）を取り除いた後、少なくとも14日間は経過しなければならない。 同様に、モクロベミド（可逆的MAOI）の投与開始前にSpitomin（登録商標）製剤の中止の少なくとも14日後に行うべきである。 しかしながら、Spitomin（登録商標）は、モクロベミドの廃止後1日に投与することができる。

CYP3A4のインヒビターおよびインデューサー。 インビトロ研究では、ブスピロンは主にシトクロムP450アイソザイムCYP3A4によって代謝されることが示されている。 ブスピロンとCYP3A4の阻害剤（エリスロマイシン、イトラコナゾール、ネファゾドン、ジルチアゼム、ベラパミルおよびグレープフルーツジュース）の同時投与は薬物相互作用を引き起こす可能性があり、強力な阻害剤を導入すると血漿中のブスピロンのレベルも上昇する。 従って、ブスピロンの用量の減少（例えば、1日2回2.5mgまで）が必要である。

強力な誘導因子CYP3A4（例えば、リファンピシン）は、血漿中のブスピロン濃度を有意に低下させ、その薬力学的効果を弱めることができる。

タンパク質はタンパク質に強く結合する。 ブスピロンはタンパク質（95％）に強く結合するため、他のタンパク質結合活性物質と相互作用する可能性が常にあります。 インビトロ研究では、ブスピロンは強く結合したタンパク質（ワルファリン、フェニトイン、プロプラノロール）をタンパク質から置換することはできないが、緩く結合した薬物、例えばジゴキシンを置換することができることが示されている。

シメチジンとブスピロンCmaxブスピロンとの同時投与が40％増加し、そのAUCは変化しない。 これらの薬物の共同投与には注意深い医療監督が必要です。

ジアゼパムとブスピロンとの併用投与により、ノルアジアゼムのレベルがわずかに上昇し、全身性めまい、頭痛、吐き気などの副作用が生じることがあります。

中枢神経系を圧迫する物質、アルコール。 ブスピロンとトリアゾラムまたはフルラゼパムとの同時投与は、これらのベンゾジアゼピンの効果の持続時間または強度を増加させない。ブスピロン20mgの単回投与後、中枢神経系へのその効果は増強されない。 ブスピロンおよび他の抗不安薬または中枢神経系（例えば抗精神病薬および抗うつ薬）に作用する他の薬剤の共同使用の経験は不十分である。 したがって、そのような場合には、慎重な医療監督が必要である。

他の薬。 適切な臨床データがないため、ブスピロンと抗高血圧薬、強心配糖体、経口避妊薬および抗糖尿病薬との併用は、慎重な医学的監督の条件下でのみ可能です。

投与と投与

食事の前または後に常に（血漿中の活性物質の濃度の著しい変動を避けるため）1日中、いつも同じ時間に。

薬物Spitomin（登録商標）の治療効果は反復投与後にのみ発現し、治療の7-14日より早く現れないので、不安の治療のためにエピソード的に薬物を服用することはできない。

投与量は患者ごとに個別に選択する必要があります。 推奨される初期用量は15mgである。 それは2または3日ごとに5mg /日まで増加させることができる。 毎日の投与量を2〜3回に分けて投与する必要があります。 20~30mgの通常の一日量。 最大単回投与量は30mgである。 最大一日量は60mgを超えてはならない。

特別な患者グループ

高齢者の患者。 ブスピロンの薬物動態は年齢に関係なく変化しないので、年齢自体は用量調整を必要としない。

腎機能障害。 腎機能が損なわれている場合は、薬剤を慎重に、かつ減量して使用する必要があります。

肝臓機能の侵害 肝機能が損なわれている場合は、薬剤を慎重に使用する必要があります。また、個々の用量を減らしたり、投与間隔を長くしたりする必要があります。

過剰摂取

症状：胃腸障害、吐き気、嘔吐、めまいおよび眠気。 さまざまな重症度の意識の圧迫（重度の形態で）。

治療：胃洗浄と対症療法。 透析は効果がありません。

これまでの経験から、非常に高用量（1回の摂取量375mg）でさえ必ずしも重度の症状を引き起こすとは限らないことが示されている。

特別な指示

肝不全。 ブスピロンは、肝臓で集中的な代謝を受ける。 肝硬変を有する患者に30mgを単回投与すると、血漿中のブスピロンレベルが上昇し、T1 / 2薬物の持続時間の延長とともにAUCが増加する。 胆汁中の未変化物質の放出に関連して、血漿中のブスピロン濃度の第2のピークが可能である。 重度の肝不全の患者には禁忌である。 肝硬変を有する患者には、より低い用量で、またはより長い間隔で同じ用量で薬物を投与すべきである。

リリースフォーム

錠剤、5mgおよび10mg。 10タブの場合。 PA / Al / PVDC / Alのブリスター中に存在する。 6枚のブリスター（60錠）を段ボールの束に入れた。

薬局からの休暇の条件

処方せん。

Spitominの保存条件

暗所で30℃以下の温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

スピトミンの貯蔵寿命

5年。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎても使用しないでください。