使用のための指示:セレギリン
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物質Selegilineのラテン語名
セレギリナス属 (セレギリニ属 )
化学名
(R)-N、α-ジメチル-N-2-プロピニルベンゼンエタンアミン(塩酸塩として)
グロスフォーミュラ
C 13 H 17 N
薬理学的グループ:
抗パーキンソニックス
nosological分類(ICD-10)は、
G20パーキンソン病:震えの麻痺; 特発性パーキンソニズム; パーキンソン病; 症状のあるパーキンソニズム
G21二次パーキンソニズム:薬学的パーキンソニズム; パーキンソニズム; 症状にパーキンソニズム; 錐体外路系の障害; パーキンソン病症候群
G22他の分類された病気におけるパーキンソニズム
CASコード
14611-51-9
物質の特徴セレギリン
塩酸セレギリンは、白色またはほぼ白色の結晶性粉末であり、水、クロロホルム、メタノールに高度に可溶性である。 分子量223.75。
薬理学
薬理作用は抗パーキンソン病である。
それは不可逆的にMAOを阻害する。 主にMAO Bに結合し、カテコールアミン(ドーパミン、ノルエピネフリン、エピネフリン、セロトニン)を酸化する。 中枢神経系のドーパミン濃度を上昇させ、錐体外路系の欠損を排除します。 間接アドレナミン作動薬とセロトニンの活性を増強しません。
代謝物(アンフェタミン、メタンフェタミン)を形成し、シナプスにおけるドーパミンの再取り込みを抑制する。 血漿中では、血漿はタンパク質関連形態(94%)である。 経口的に服用されると、主に肝臓で代謝され、N-デスメチルセレギリン(MAO阻害剤)および少量のL-アンフェタミンおよびL-メタンフェタミンが形成される。 血漿中のN-デスメチルセージリンの濃度は、セレギリンの濃度の4〜20倍高い。 T1 / 2は可変であり、2〜10時間の範囲である。 代謝産物は尿中に排泄される。
物質Selegilineの適用
パーキンソン病、症候性パーキンソニズム。
禁忌
過敏症、ドーパミン欠乏に関連しない錐体外路障害(本態性振戦、ハンチントン舞踏病); 妊娠、母乳育児。
使用の制限
精神病、緑内障、甲状腺中毒症、褐色細胞腫、前立腺肥大(残尿の存在)、18歳までの胃および十二指腸の消化性潰瘍、制御されない動脈性高血圧症、
妊娠および授乳期における適用
FDAによる胎児の行動カテゴリーはCです。
物質の副作用Selegiline
不安、疲労、めまい、頭痛、眠気または不眠症、うつ病、幻覚、混乱、言語障害、歩行、眼球上の痛み、視力、複視などの神経系および感覚器官から。
心血管系と血液(造血、止血)から:不整脈、起立反応、血圧上昇、腫脹。
腸の部分では、悪心および嘔吐、食欲の減少、口の乾燥、消化不良、便秘または下痢、消化性潰瘍の悪化、肝臓トランスアミナーゼの活性の増加。
その他:性機能障害、尿閉、気管支喘息の悪化、排尿障害、多汗症、光線過敏症、皮膚発疹。
インタラクション
レボドパの効果を増強します。 三環系抗うつ薬、MAO阻害剤およびフルオキセチンとの共同使用は、温熱、硬直、ミオクローヌス、昏睡などの毒性反応を引き起こす可能性があります。
過剰摂取
症状:チラミン(チーズ、コーヒーなど)を含む食品を摂取し、刺激した後、高血圧反応およびIHDの悪化の形で「チーズ」症候群(すべてのタイプのMAOを阻害する)を発症する可能性があります。
治療:嘔吐の誘発、胃洗浄、活性炭の使用; 興奮および痙攣IVでは、ジアゼパムの導入; 症状の治療。
投与経路
内部。
物質に関する注意事項Selegiline
腎不全、心血管疾患、消化性潰瘍および十二指腸潰瘍、緑内障、甲状腺および副腎の疾患には注意が必要です。 車両の運転手に報告し、潜在的に危険な仕組みで作業する必要がある反応と注意の速度を低下させます。 MAOに対する薬物の長期的な後遺症を考慮する - 副腎擬態薬の任命により5-7日まで。 セレギリンは、フルオキセチンが中止されてから5週間後に投与することができます。