使用のための指示：Salticasone-nativ

活性物質サルメテロール+フルチカゾン

ATXコードR03AK06サルメテロール+フルチカゾン

薬物療法グループ：

気管支拡張剤の組み合わせ（β2-アゴニスト選択的グルココルチコステロイド+局所）[β-アドレナリン作動性アゴニスト併用]

病因分類（ICD-10）は、

J44その他の慢性閉塞性肺疾患

アレルギー性気管支炎、気管支炎喘息、喘息気管支炎、喘息気管支炎、気管支炎は閉塞性気管支疾患、急性および慢性呼吸器疾患の痰の短期性、肺および気管支炎の炎症性疾患の咳、可逆的気流閉塞、可逆的閉塞性気道疾患、閉塞性気道疾患気管支炎、閉塞性肺疾患、閉塞性気管支炎、痙性気管支炎、慢性肺疾患、慢性非特異的肺疾患、慢性閉塞性肺疾患、慢性閉塞性気管支炎、慢性閉塞性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、

J45喘息

気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、身体努力、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、ホルモン依存性気管支喘息、 、非アレルギー性喘息、夜間喘息、喘息の悪化、喘息発作、内因性喘息、夜間喘息、気管支喘息を伴う咳

構造と組成

吸入用粉末1カプセルを投与する。

活性物質：

サルメテロールキシナフォエート72.5 / 72.5 / 72.5mg

（サルメテロールについては50/50/50 g）

フルチカゾンプロピオン酸塩100/250/500 mg

賦形剤：安息香酸ナトリウム - 2/2 / 2mg; ラクトース一水和物 - 12/12/12 mgまで

ゼラチンカプセル

カプセル本体：インジゴチン - / 0.3 / - ％; 酸化鉄イエロー - / 1.7143 / - ％; アゾルビン - / - / 0.0016％; ブラックダイヤモンド - / - / 0.0958％; パテントブルー - / - / 0.1643％; キノリンイエロー - / - 1.1496％; 二酸化チタン-2 / 2 / 1.3333％; ゼラチン - 100/100/100％

キャップカプセル：アゾルビン - / - / 0.0016％; ブラックダイヤモンド - / - / 0.0958％; パテントブルー - / - 0.1642％; キノリンイエロー - / - 1.1496％; 二酸化チタン-2 / 1 / 1.3333％; ゼラチン - 100/100/100％

薬剤の形態

用法用量50 g + 100 g：ハードゼラチンカプセル¹3、ボディ - ホワイトキャップ - ホワイト。

用量50μg+ 250mg：硬ゼラチンカプセル¹3、体 - 白色キャップ - 緑。

投薬量50mg + 500mg：硬ゼラチンカプセル番号3、ケース - 緑色キャップ - 緑色。

カプセルの内容 - 粉末白またはほぼ白色。

薬理学的効果

気管支拡張薬、グルココルチコイド、β-アゴニストが挙げられる。

薬力学

異なる作用機序を有するサルメテロールおよびプロピオン酸フルチカゾンを含有する、Saltikazon（登録商標） - 天然配合製剤。 サルメテロールは気管支痙攣を予防し、プロピオン酸フルチカゾンは肺機能を改善し、悪化を防ぐ。 薬剤Saltikazon（登録商標） - ネイティブは、異なる吸入器のβ2-アゴニストおよび吸入コルチコステロイドアドレナリン受容体を同時に受ける患者の代替物であり得る。 サルメテロールは、受容体の外側ドメインに結合する長い側鎖を有する選択的長時間作用型（12時間）β2-アドレナリン受容体アゴニストである。

サルメテロールの薬理学的特性は、短時間作用性のβ2-アドレナリン作動性受容体アゴニストよりもヒスタミン誘発気管支収縮および長期持続性気管支拡張（少なくとも12時間続く）に対する保護を提供する。 ホーム気管支拡張薬の効果 - 10〜20分。

サルメテロールは、ヒスタミン、PGD2および放射線療法などの組織メディエーターのヒト肺肥満細胞からの強力かつ長時間作用する阻害剤放出である。 サルメテロールは、吸入アレルゲンに対する初期および後期の応答を阻害する。 気管支拡張作用がもはや存在しない場合、単回投与後30時間以上持続する。

サルメテロールの単回投与は、樹木の気管支過敏性を弱める。 これは、気管支拡張剤サルメテロールの効果に加えて、追加効果があることを示し、臨床的意義は完全に確立されていない。

プロピオン酸フルチカゾンは、局所適用のための合成コルチコステロイドであり、肺機能を改善し、悪化を防止する。

プロピオン酸フルチカゾンは、肥満細胞、好酸球、リンパ球、マクロファージ、好中球の流入を抑制し、アレルゲン特異的な形成に関与する炎症およびその他の生物学的活性剤（ヒスタミン、PG、LTおよびサイトカインを含む）のメディエーターの産生および放出を抑制する。感作。 これは毛細血管の浸透性を減少させ、浸出が消え、粘液腺による粘液分泌を減少させ、気管支樹の開存性を回復させる。

吸入投与では、プロピオン酸フルチカゾンの推奨投与量は、肺における顕著な抗炎症および抗アレルギー作用を示し、これは臨床症状を軽減し、気道閉塞を伴う悪化疾患を軽減する。 使用頻度を減らすことにより、気管支拡張剤に対する患者の反応を回復させます。

推奨用量で吸入フルチカゾンプロピオネートを長期間使用すると、副腎ホルモンの最大毎日の分泌は正常範囲内にとどまりました。 他の吸入コルチコステロイドで治療された患者の移送後、経口コルチコステロイドの以前および現在の定期的使用にもかかわらず、フルチカゾンプロピオン酸塩の毎日の分泌が次第に正常に戻ってくる。 これは、吸入プロピオン酸フルチカゾンの使用の背景にある副腎機能の回復を示す。 プロピオン酸フルチカゾンの長期間の使用により、副腎皮質のバックアップ機能も適切な刺激に応答してコルチゾールの正常な産生が増加することによって証明されるように、正常な限度内にとどまった（以前の治療によって引き起こされた残存副腎長い間維持されなければならない）。

薬物動態

サルメテロールとプロピオン酸フルチカゾンの同時吸入投与は、これらの物質のそれぞれの薬物動態に影響しなかった。 非常に低い濃度の薬物Saltikazon（登録商標） - 天然血漿でさえも、他の基質およびアイソザイムSYR3A4の阻害剤とのその相互作用を排除することはできない。

サルメテロール

サルメテロールは肺組織に局所的に作用し、したがって血漿中のその含有量は治療効果と相関しない。 技術的問題のために非常に限られた薬物動態に関するデータ：吸入治療用量血漿中のCmaxは極めて低い（200pg / ml以下）。 サルメテロール血漿濃度は、吸入薬物の用量と相関する。 血液中の吸入サルメテロールを定期的に使用することにより、約10pg / mlを構成するCss値であるgidroksinaftoevaya acidが決定される。 これらの濃度は、毒性試験で観察された平衡レベルの1000倍低い。

プロピオン酸フルチカゾン

吸収と分配。 健康被験者における吸入プロピオン酸フルチカゾンの絶対的生物学的利用能の導入後、名目用量の10〜30％である。 COPDおよび喘息を有する患者は、血漿中のプロピオン酸フルチカゾンの濃度がより低い。 全身吸収は主に肺で起こり、冒頭ではより激しいが、その後は減速する。

吸入用量の一部は飲み込まれてもよいが、プロピオン酸フルチカゾンの水代謝における乏しい溶解性および初回通過肝臓の最小限の全身効果に起因する。 プロピオン酸フルチカゾンの胃腸管からの吸収における生物学的利用能は1％未満である。

用量の増加とプロピオン酸フルチカゾンの濃度の間の吸入は、血漿中に直接的な相関が観察される。

Vssフルチカゾンプロピオネートは約300リットルである。

血漿タンパク質への結合の程度は約91％である。

代謝および排泄。 CYP3A4の参加により、プロピオン酸フルチカゾンは、血液から急速に排除され、不活性なカルボキシル代謝産物を形成する。

フルチカゾンプロピオネートは、高い血漿クリアランス（1150ml /分）を有する。

最終的なT1 / 2は約8時間です。

プロピオン酸フルチカゾンの腎クリアランスは、用量の5％未満の尿排泄物中の代謝産物として無視し得ない（<0.2％）。 これらの状況が血漿中の後者の含有量を増加させる可能性があるので、既知の阻害剤SYR3A4およびプロピオン酸フルチカゾンの適用中に注意を払わなければならない。 主にヒドロキシル化代謝産物の形態で胃腸管を介して表示される。

適応症

患者における喘息の治療は、β2-アドレナリン受容体アゴニストと長時間作用型吸入コルチコステロイドとの併用療法を示す：

- β2-アドレナリン作動性短時間作用を時折使用する吸入コルチコステロイドによる継続的な単独療法の背景に対して、疾患の不十分な制御を有する患者;

- 吸入コルチコステロイドおよび長期作用のβ2-アドレナリン受容体アゴニストによる治療中の疾患の適切な制御を有する患者;

- コルチコステロイドの適応症の存在下で持続性喘息（症状の毎日の発生、症状の急速な軽減のためのツールの毎日の使用）の患者の開始維持療法として、病気のコントロールを達成する。

定期的な気管支拡張薬治療にもかかわらず病気の重症症状が続く患者の強制呼気量（FEV1）<予測値の60％（吸入気管支拡張薬まで）の値を有するCOPD患者における維持療法。

禁忌

薬物に対する過敏症;

18歳。

予防的：呼吸器系の肺結核（急性および遅延）、真菌性、ウイルス性または細菌性感染、甲状腺中毒症、褐色細胞腫、糖尿病、低カリウム血症、心血管疾患（特発性肥大性大動脈下狭窄症、コントロールできない高血圧、心電図上のQT延長、白内障、緑内障、甲状腺機能低下症、骨粗鬆症、妊娠、授乳、ラクトースおよび乳タンパク質に対するアレルギー反応の既往歴がある。

妊娠と授乳

母親への期待される利益が胎児または子供への可能性のあるリスクを上回る場合にのみ、妊娠中およびSaltikasone（登録商標） - 母乳授乳（母乳育児）を行うことができる。

副作用

薬剤 - サルチカゾン（Saltikasone） - ネイティブはサルメテロールおよびプロピオン酸フルチカゾンを含有するので、各成分に固有の有害反応の発生が別々に予測される。 薬物の2つの成分の同時使用に関連するさらなる副作用は顕著ではない。

頻度の決定：非常に一般的（≧1/10）。 しばしば（1/100から1/10）。 まれに（1/1000から1/100）; まれに（1/1000から1/10000まで）。 非常にまれである（<1/10000）。

伝染性および寄生虫性疾患：しばしば口腔および喉の粘膜のカンジダ症、肺炎（COPD患者）。

免疫系：まれに - 発疹、蕁麻疹、そう痒、発疹、皮膚炎、血管浮腫、アナフィラキシー反応、気管支痙攣などの過敏反応。

代謝の部分では：まれに - 高血糖; 非常にまれに - 低カリウム血症。

内分泌系から：まれに - 高コルチゾール症; 非常にまれに - GCS（副腎の機能低下を含む、クッシング症候群）の全身作用の症状は、骨密度を低下させる。

中枢神経系の部分で：非常に頻繁に - 頭痛; まれに - 悪心、めまい、激越、不安、睡眠障害; まれに - 行動障害; ごくまれに - うつ病、味覚障害。

CCCから：まれに動悸、頻脈、心房細動; まれに - 心室性不整脈、上室性頻脈および期外収縮を含む不整脈; ごくまれに - 狭心症、血圧の変動、末梢浮腫。

呼吸器系：頻繁に - 咳、ho声および/または発声障害。治療または投与量の減少の後に消える。 まれな - 喉の刺激; まれに - 気管支痙攣、逆説的。

皮膚の場合：まれに - 傷つきます。

筋骨格系から：しばしば振戦、筋肉痙攣、関節痛; まれに - 筋肉痛; めったに骨密度の低下はありません。

その他：まれに白内障。 まれに - 緑内障。

吸入後のカンジダ症の危険性を減らすために、Saltikasone®-ネイティブは、口と喉を水ですすぐことが推奨されています。

吸入コルチコステロイドの全身作用は、高用量で長期間薬物を服用しながら観察することができる。

インタラクション

気管支痙攣のリスクのために、選択的かつ非選択的なβ遮断薬の使用を避ける。

プロピオン酸フルチカゾンは、CYP3A4アイソザイムの影響下で肝臓を最初に通過する間に広範囲に代謝される。 この因子のために、高い全身クリアランスと同様に、血漿中の濃度の吸入によるプロピオン酸フルチカゾンの適用においては、低い。 この臨床的に有意なプロピオン酸フルチカゾンを含む相互作用は起こりそうもない。

CYP3A4およびプロピオン酸フルチカゾンの既知の阻害剤を同時に適用することは、これらの状況で血漿中の後者の含有量を増加させることがあるので注意が必要である。

リトナビル（アイソザイムCYP3A4の高度に活性な阻害剤）は、血漿中のプロピオン酸フルチカゾンの濃度を有意に増加させ、それによって血清コルチゾールの濃度を実質的に低下させる可能性がある。 クッシング症候群および副腎抑制の発症を示すプロピオン酸フルチカゾンおよびリトナビルを同時に服用している患者において、臨床的に重要な薬物相互作用の報告がある。 このことを念頭において、患者への併用療法の潜在的利益がコルチコステロイドの全身性副作用のリスクを上回らない限り、プロピオン酸フルチカゾンとリトナビルの併用は避けてください。

CYP3A4の他の阻害剤は、血漿中のプロピオン酸フルチカゾンの含有量を無視できる（エリスロマイシン）およびマイナー（ケトコナゾール）にするが、血清コルチゾール濃度の低下はほとんどない。 それにもかかわらず、プロピオン酸フルチカゾンとCYP3A4の強力な阻害剤（ケトコナゾールなど）を併用する際には、血漿中のプロピオン酸フルチカゾンの濃度を上昇させる可能性を排除しないため、プロピオン酸フルチカゾン。

薬物相互作用を研究すると、併用性の全身療法としての使用がケトコナゾールサルメテロールの効果を高めることが分かった。 これはQT間隔の延長につながります。

強力な阻害剤SYR3A4（ケトコナゾールなど）とサルメテロールの併用で注意を払う必要があります。

キサンチン誘導体、コルチコステロイドおよび利尿薬は、低塩症のリスクを高めます（特に、低酸素状態の気管支喘息の急性増悪を伴う患者で）。

MAO阻害剤および三環系抗うつ剤は、CASによる副作用のリスクを増加させるが、薬物 - Saltikasone（登録商標） - ネイティブ

Saltikasone®-クロモグリツィヨイ酸との親和性。

投与と投与

吸入。

最適な効果を得るには、喘息やCOPDの臨床症状がなくても定期的に使用する必要があります。

治療の経過と用量の変更は、医師に個別に任命されます。

病気の重症度に対応するプロピオン酸フルチカゾンの用量を含む剤形で患者に処方されるべきである。

気管支ぜんそく。 患者が吸入コルチコステロイドのみを服用して適切な治療を受けていない場合、薬学的に等価な投与量のコルチコステロイドを投与された薬剤Saltikasone（登録商標）固有の投与量による喘息の制御が改善され得る。 喘息患者は、吸入コルチコステロイドのみを使用してコントロールすることができ、薬剤による置換はSaltikasone®-ネイティブで喘息のコントロールに必要なコルチコステロイドの用量を減らすことができます。

成人（18歳以上） 1日2回または1回吸入（サルメテロール50μgおよびプロピオン酸250μg）、1日2回または1回吸入（サルメテロール50μgおよびプロピオン酸フルチカゾン500μg）を1回吸入（50μgサルメテロールおよび100μgプロピオン酸フルチカゾン） 、1日2回。

18歳以上の成人では用量を2倍に増やしたSaltikazon®は、1日2回定期的に使用したのと同じ安全性と忍容性を保持していました。 気管支喘息の治療ガイドラインに記載されているように、追加の短期間（最高14日間）の吸入コルチコステロイド療法が必要な患者の場合、用量を2倍にすることができます。

現在、18歳未満の患者にSaltikasone（登録商標） - ネイティブ薬物の使用に関するデータはない。

DoseSaltikasone®-nativeは、症状を効果的にコントロールする最低用量まで減らす必要があります。

徴候のコントロールが薬剤Saltikasone®-nativeを1日2回提供する場合、最小有効量までの用量減少は、薬物の1日1回投与を含み得る。

COPD。 成人の推奨最大投与量は1回2回吸入（サルメテロール50mcg、プロピオン酸フルチカゾン500mcg）である。

特別な患者グループ

高齢患者および腎機能または肝機能障害を有する患者において、Saltikasone（登録商標）ネイティブの用量を減少させる必要はない。

吸入の指示

パウダー吸入器 "InhalerCDM®» - 薬物の正しい使用を保証するために、可動上部とカプセル用伸縮式コンパートメントを備えた白いプラスチック製の装置で、高さは約6cmです。 InhaleraCDM®»

カプセルは吸入使用のためのものであり、飲み込むものではありません。 使用直前に、カプセル包装から取り出したAcheikovaをすべきである。

吸入器「吸入器CDM®」の使用説明書

「吸入器CDM®」は、単回用量の吸入器であり、非常に少量の用量で吸入することができます。マウスピルを介して積極的に吸入すると、気流とともに患者の気道に入ります。

「吸入器CDM®は使いやすいです。以下の手順を実行してください：

ステップ2.一方の手、人差し指、もう一方の手の親指で装置をしっかりと持ち、図2に示すようにカプセルコンパートメントを開きます。 2.これを行うには、「InhaleraCDM®」の可動部分のPUSHで人差し指を押して反対側に移動します。

ステップ3：片手で装置を持ち、カプセルを挿入してソケットを覆います。 カプセルがスロットに正しく挿入されていることを確認します。

ステップ4：「吸入器CDM®」を直立した状態に保持し、親指を反対方向に止まるまで押し込んで、コンパートメントを閉じます。

ステップ5：デバイス「吸入器CDM®」を垂直に持ち上げて、動作状態にします。これを行うには、マウスピースをしっかりと押して、本体の下にある矢印がデバイスの底面から上の境界線まで消えるようにします。次に、マウスピースを元の位置に戻します。これによりカプセルが穿刺され、マウスピースの管腔内の薬剤へのアクセスが開始されます。

ステップ6.注意：吸入する前に吐き出さなければならない。 マウスピースを通して呼吸しないでください！

ステップ7.マウスピース「InhaleraCDM®」をゆっくりと絞って、唇を深く強く吸い込みます。カプセルコンパートメント内の振動音が聞こえ、カプセルの回転と分散に影響します。マウスピースは、噛んで激しく歯を圧縮してください！

ステップ8.カプセルブランクを取り除くためにカプセルの吸入チャンバーを開いた後、それを閉じます。

警告：吸入中は、マウスピースの側面にある穴を閉めてはいけません。 これは吸入器内の空気の自由な動きを妨げ、それによってカプセル内容物の分散を減少させる。

マウスピースの吸入をしないでください。 カプセルの動きを妨げることがあります。 できるだけ約10秒以上息を止めてください。 吸入器を口から外す。 ゆっくりと吐き出す その後、正常に呼吸します。 吸入用量を保証するために、再度ステップ5〜7を繰り返す。

「吸入器CDM®」キャップを使用した後、容器を密閉してください。マウスピースをきれいに保ちます。

定期的に（1週間に1回）マウスピースの外側を乾いた布で拭きます。

過剰摂取

症状

サルメテロール。 サルメテロール過量の客観的および主観的症状は、振戦、頭痛、頻脈、悲痛および低カリウム血症の増加である。

治療：解毒剤は、心臓選択的β遮断薬である。 サルメテロールの一部であるために薬剤Saltikazon®-ネイティブを止める必要がある場合、患者は適切な置換副甲状腺ホルモンに割り当てられるべきである。

プロピオン酸フルチカゾン。 推薦用量を超えるプロピオン酸フルチカゾンの吸入は、視床下部 - 下垂体 - 副腎系の一時的な抑制を引き起こす可能性があります。 ほとんどの場合、通常の副腎機能が数日で回復するため、通常は緊急措置の採用を必要としません。

Saltikasone®-ネイティブ。 過剰な用量の薬剤Saltikazon（登録商標）が長期間吸入されると、副腎の抑制が重大になる可能性がある。

患者は、Saltikasone®ネイティブ薬を推奨用量を超える用量で使用しないでください。

重要なのは、有効な最小限の薬剤（すなわち、症状の有効な制御を提供する）に対する治療法および用量の減少Saltikasone（登録商標）ネイティブの有効性の定期的な評価である。 慢性的な過量では、副腎皮質機能の制御予備を推奨した。

特別な指示

Saltikazon®-ネイティブはカッピングには適していません。 発作の場合、患者は吸入した短時間作用性の気管支拡張薬（例えばサルブタモール）を使用する必要があります。

逆説的な気管支痙攣の場合、すぐに吸入した短時間作用性の気管支拡張剤を適用し、Saltikasone®-ネイティブを中止し、適応があれば代替療法を開始する。

喘息の治療は徐々に推奨され、治療および肺機能に対する患者の臨床的応答を制御する。 患者は吸入器の使用方法を教えなければならない。

コルチコステロイドの適応症の存在下で持続性喘息（症状の毎日の発生または毎日の使用）の患者の初期維持療法にSaltikasone（登録商標） - ネイティブを使用し、それらのおおよその用量を決定することができる。

吸入薬「Saltikazon®-ネイティブ」を吸入した後は、声の深さやカンジダ症の重症度と頻度を減らすために、水で口をすすぐ必要があります。 カンジダ症が局所使用のために抗真菌薬を処方する場合、Saltikazon®-ネイティブでの継続的な治療。

症状を緩和する