使用のための指示：ルパタジンフマラット

ラパタジンフマラットの物質名のラテン語

Rupatadini fumaras 属 （Rupatadini fumaratis 属 ）

化学名

8-クロロ-6,11-ジヒドロ-11- [1 - [（5-メチル-3-ピリジニル）メチル] -4-ピペリジニリデン] -5H-ベンゾ[5.6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジンフマル酸塩）

総式

C 30 H 30 ClN 3 O 4

薬理学グループ

H1-抗ヒスタミン剤

病因分類（ICD-10）は、

J30血管運動およびアレルギー性鼻炎：アレルギー性鼻炎 ; アレルギー性鼻浮腫症; 上気道のアレルギー性疾患; アレルギー性鼻炎; 季節性アレルギー性鼻炎; Vasomotor鼻水; 長期のアレルギー性鼻炎; 一年中アレルギー性鼻炎; 全年アレルギー性鼻炎; 年中または季節性のアレルギー性鼻炎; アレルギー性の全年型の鼻炎; 鼻炎血管運動性アレルギー; 鼻結膜症候群の形態の花粉症の悪化; 急性アレルギー性鼻炎; 鼻粘膜の浮腫; 鼻粘膜の浮腫; 鼻腔の粘膜の浮腫; 鼻粘膜の腫れ; 鼻粘膜の腫れ; 花粉症; 永続的なアレルギー性鼻炎; 鼻結膜炎;鼻副鼻腔炎; Rhinosinusopathy; 季節性アレルギー性鼻炎; 季節性アレルギー性鼻炎; ヘイ鼻炎; 慢性アレルギー性鼻炎; 呼吸器のアレルギー性疾患

L50蕁麻疹：特発性慢性蕁麻疹; 傷害性蕁麻疹; 慢性蕁麻疹; 新生児の巣箱

CASコード

158876-82-5

物質の特性メブヒドリン

抗ヒスタミン剤は第二世代を意味します。

薬理学

薬理作用 - 抗ヒスタミン剤。

薬力学

末梢H1-ヒスタミン受容体の長期かつ選択的に作用する遮断薬。 その代謝産物（デスロラタジンおよび3-ヒドロキシ脱塩素化されたもの）のいくつかは、抗ヒスタミン活性を保持し、ルパタジンの全体的有効性に寄与し得る。

ルパタジンは、H1-ヒスタミン受容体に対する高い親和性を示す。 高濃度でのインビトロでのルパタジンの研究は、免疫および非免疫学的刺激、好酸球および好中球の走化性の抑制ならびにサイトカインIL-5、IL-6、IL-6の放出によって引き起こされるマスト細胞の脱顆粒の阻害を示した8、肥満細胞およびヒト単球由来の顆粒球 - マクロファージコロニー刺激因子TNFα。 さらに、ルパタジンは、好中球接着分子の発現の用量依存的抑制を引き起こした。 末梢H1-ヒスタミン受容体に対するルパタジンの選択性のために、それは10または20mg /日の用量で中枢神経系の活性に有意に影響しない。

ヒスタミン放出は全ての蕁麻疹の病因における重要なリンクであるため、ルパタジンを臨床ガイドラインに従って投与すると、慢性特発症だけでなく他の蕁麻疹の症状も効果的に軽減することが期待される。

薬物動態

ルパタジンは経口服用時に急速に吸収され、Tmaxは約0.75時間である。 平均Cmaxは、20mgのルパタジンの単回摂取後、10mgおよび4.6ng / mlの単回経口摂取後、2.6ng / mlである。 ルパタジンの薬物動態は、10〜40mgの線量に対して線形である。 1日1回10mgを7日間服用した後、平均Cmaxは3.8ng / mlである。 血漿中の濃度は、双指数曲線に従って平均T1 / 2が5.9時間減少する。 血漿タンパク質に対するルパタジンの結合比は98.5〜99％である。 ルパタジンはヒトで静脈内投与されていないので、絶対的な生物学的利用能に関するデータはない。

食事を食べることで、ルパタジンの全身への効果（AUC）は約23％増加します。 その活性代謝物および塩基性不活性代謝物の1つに対する効果は、実質的に同じである（それぞれ約5％および3％の低下）。 ルパタジンのTmaxを1時間延長した。 血漿中のC maxは、食物摂取の結果として変化しなかった。 その差は臨床的に有意ではなかった。

ヒトの排泄（40mgの14C-ルパタジン）の研究では、ルパタジンの34.6％が腎臓から、60.9％が7日以内に腸から排出される。 ルパタジンは、摂取すると有意な前全身代謝を受ける。 未変化の活性物質は、尿および糞便中に少量しか存在しない。 これはルパタジンがほぼ完全に代謝されることを意味する。 ヒト肝臓ミクロソームにおけるインビトロ代謝研究は、ルパタジンがシトクロムP450（イソ酵素CYP3A4）によって主に代謝されることを示している。

健康なボランティアに関する研究では、若年者および高齢者で得られた結果を比較すると、ルパタジンのAUCおよびCmaxの値は高齢者の参加者の方が高かった。 これはおそらく、高齢者の肝臓を最初に通過する間の肝臓代謝の低下によるものであろう。 これらの違いは、ルパタジンについてのみ示され、その代謝物については示されなかった。 高齢者および若年ボランティアにおけるT1 / 2ルパタジンの平均値は、それぞれ8.7および5.9時間であった。 ルパタジンおよびその代謝産物の結果は臨床的に有意ではなかったので、10mgの用量でルパタジンを高齢患者に投与すると、用量調整は必要ないと結論付けられた。

物質Rupatadine fumaratの適用

大人および青年のアレルギー性鼻炎および蕁麻疹の症状的治療（12歳以上）。

禁忌

ルパタジンに対する過敏症; 12歳未満の子供（有効性と安全性が確立されていない）。 腎不全; 肝不全; 妊娠と授乳。

制限事項

延長されたQT間隔、調整されていない低カリウム血症、持続的な催不整脈症状、例えば臨床的に重要な徐脈、急性心筋虚血; 高齢患者（65歳以上）; スタチンによる同時受診; グレープフルーツジュースとの同時レセプション。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

ルパタジンは、妊娠中および授乳中に使用することを禁じられています。

物質の副作用ルパタジンフマラット

ほとんどの場合、ルパタジンを投与された患者は、嗜眠、頭痛、疲労などの有害反応を報告した。 患者の6.9％および3.2％であった。 ほとんどの場合、ルパタジンの排除は必要ではなかった。 発症頻度に応じた有害反応の分類（報告された症例数/患者数）：非常に頻繁に - > 1/10; 1/10から1/100になることが多い。 まれに - 1/1000から1/100まで。

神経系から：頻繁に - 眠気、頭痛、めまい、疲労、無力症; 頻度が低い - 注意集中力、過敏性の低下。

呼吸器系では、胸部と縦隔：まれに鼻血、乾燥した鼻粘膜、咽頭炎、咳、喉の乾燥、咽頭と喉頭の痛み、鼻炎。

胃腸管から：しばしば口が乾燥します。 まれに - 吐き気、下痢、消化不良、嘔吐、腹痛、便秘。

代謝と摂食障害の側面から：まれに - 食欲が増しました。

皮膚および皮下組織から：まれな - 発疹。

筋骨格系および結合組織から：まれに - 背痛、関節痛、筋肉痛。

一般的な障害：まれな - 喉の渇き、倦怠感、発熱、体重増加。

検査室指標の変更：頻度の低いCK、ALF、ASTのレベルの上昇。 機能性肝検査の指標の変更。

インタラクション

ケトコナゾールとエリスロマイシンとの相互作用。 20mgのルパタジンとケトコナゾールまたはエリスロマイシンを併用すると、ルパタジンの全身作用が10倍、最後の2〜3倍になる。 これらの組み合わせの使用は、これらの薬物の別々の使用と比較して、QT間隔の変化または有害反応の発生率の増加を伴わない。

しかしながら、ルパタジンは、これらの薬物およびアイソザイムCYP3A4の他の阻害剤と併用して注意して使用すべきである。

グレープフルーツジュースとの相互作用。 ルパタジンとグレープフルーツジュースの同時投与は、ルパタジン全体の作用を3.5倍に増加させる。 ルパタジンを服用中はグレープフルーツジュースを使用しないでください。

アルコールとの相互作用。 アルコールと同時に使用すると、ルパタジンを10mgの用量で投与しても、アルコールのみを摂取するのに比べて、認知症、精神運動の活性がより顕著に変化することはありません。 20mgの用量は、アルコール摂取による変化を増加させる。

中枢神経系を圧迫する薬物との相互作用。 ルパタジンと他の抗ヒスタミン薬や中枢神経系を冒す薬物との相互作用の可能性を排除することは不可能です。

スタチンとの相互作用。 ルパタジンのようなスタチンのいくつかはシトクロムP450アイソザイムCYP3A4によって代謝されるため、併用時にCKレベルを上昇させる可能性は排除されません。 これらの理由から、ルパタジンはスタチンと同時に注意して使用すべきである。

過剰摂取

ルパタジンの過剰摂取の症例は報告されていない。 臨床的安全性の研究に関する研究では、ルパタジンは1日用量100mgで6日間耐容性が良好であった。 最も一般的な有害反応は眠気です。 非常に高用量のルパタジンを無作為に摂取すると、嘔吐の誘発に続いて活性炭の受容が示される。 この操作が不可能または効果がない場合は、等張性塩化ナトリウム溶液で胃を洗浄する必要があります。

投与経路

内部。

物質の注意事項ルパタジンフマラット

機械を運転して働く能力に及ぼす影響。 10mgの用量でルパタジンを使用した場合、メカニズムを駆動して作用する能力に影響はなかった。 同時に、ルパタジンでの治療中に眠気の報告があります。 これに関して、個々の患者のルパタジン反応が確立するまでは、車を運転したり、精神運動反応の集中力やスピードを高める必要がある他の潜在的に危険な活動に従事する場合は注意することをお勧めします。