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指示

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使用のための指示:ロフェコキシブ(Rofecoxibum)

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薬理学グループ

NSAIDs - Coxiba

病理分類(ICD-10)

M15-M19変形性関節症

N94.4原発性月経困難症

原発性機能不全月経困難症、原発性月経困難症の痛み、原発性紅斑性狼瘡、月経痙攣

R52.9不特定の痛み

術後の痛み、整形外科手術後の痛み、炎症起源の痛み、癌発生より痛み、診断手技後の疼痛症候群、痛みの徴候、術後の痛み、手術後の痛み診断、手術後の痛み、整形外科手術後の痛み、傷害後の痛み、痔核の除去後の痛み、自然の非リウマチ性炎症の痛み、末梢神経系の炎症性病変の痛み、糖尿病性神経障害の痛み、筋骨格系の急性炎症性疾患の痛み、腱病理の痛み、痛みの平滑筋痙攣、平滑筋の痛み(腎臓および胆道疝痛、腸のけいれん、月経困難症)、内臓の平滑筋の痛み痙攣、 (腎臓および胆道疝痛、腸の痙攣、月経困難症)、外傷性疼痛の疼痛、傷害を伴う痛み 十二指腸潰瘍の痛み、胃潰瘍の疼痛症候群、胃潰瘍および十二指腸潰瘍の疼痛症候群、痛み、月経中の痛み、痛み症候群、痛みを伴う状態、痛みを伴う足痛み、義歯装着時の痛みの歯茎、脳神経口の痛み、痛みを伴う月経不順、痛みを伴う包帯、痛みを伴う筋肉痙攣、痛みを伴う歯の成長、メラソージア、手術傷の領域の痛み、術後の痛み身体、診断手技後の痛み、整形外科手術後の痛み、手術後の痛み、インフルエンザの痛み、糖尿病性多発神経障害の痛み、火傷の痛み、性交中の痛み、診断手技中の痛み、 、副鼻腔炎の痛み、外傷の痛み、痛みの外傷、術後期間の痛み、診断手技後の痛み、瘢痕後の痛み 術後疼痛、術後疼痛、術後疼痛および外傷後疼痛、外傷後疼痛、嚥下時の痛み、上気道の感染性および炎症性疾患における疼痛、火傷の痛み、外傷性筋肉傷害における痛み、外傷性疼痛、外傷後疼痛、後頭部痛症候群、トルピッド疼痛、外傷性疼痛、外傷性疼痛、外傷性疼痛、外傷性疼痛、外傷性痛み、軽度の痛み、中程度の激痛、中等度の痛み、多発性筋炎

コードCAS 162011-90-7

ロフェコキシブの特徴

粉末は白色または白っぽい黄色を呈する。 アセトンに難溶性であり、メタノールおよび酢酸イソプロピルにわずかに可溶性であり、エタノールにはごくわずかに可溶性であり、水に不溶性のオクタノールには実質的に不溶性である。

薬理学

薬理作用 - 抗炎症、解熱、鎮痛。

COX-2を高度に特異的に阻害し、抗炎症性プロスタグランジンの形成を阻害する。 ヒトにおける治療濃度では、COX-1の活性に影響しない。

妊娠服用量をヒトの推奨1日量に2回投与すると、胎児にボツリヌス管の直径の減少が観察された。 ラットおよびウサギの生殖機能の研究では、ヒトの推奨1日量を超える用量がそれぞれ29回および2回で、子孫に先天性異常はなかった。

経口投与後、それは消化管からよく吸収され、バイオアベイラビリティは90%以上である。 血漿タンパク質への結合は約90%である。 Cmaxは2時間後に達成される。 それは、6つの不活性な代謝産物の形成を伴って、肝臓における生体内変化に供される。 それは、主に腎臓(不活性代謝物の形態で72%、未変化形態で1%未満)および糞便(14%不変)によって排泄される。 血漿クリアランスは約120ml /分である。

ロフェコキシブの応用

変形性関節症(急性、慢性)、疼痛症候群の軽減、原発性月経困難症の治療。

禁忌

過敏症 他のNSAIDsに。

使用の制限

サリチル酸塩または他のNSAIDを服用したときの喘息発作、蕁麻疹、または他のアレルギー反応の発症に関する既往の情報; クレアチニンクリアランスが30ml /分未満(このカテゴリーの患者では臨床経験なし)、中程度または重度の肝機能障害、小児の年齢(小児における安全性および有効性)。

妊娠および泌乳

妊娠のIII期(恐らくは胎児のBotallovダクトの早過ぎる妊娠)には禁忌である。 母親の治療の期待される効果が胎児の潜在的なリスクを上回っている場合(妊娠の第1および第2のトリメスターにおいて、適切かつ厳密に制御された研究は実施されなかった)可能性がある。 治療期間中は、母乳育児を中止する必要があります。

副作用

神経系や感覚器官から:めまい、眠気、思考の速度の低下、混乱、幻覚。

心血管系と血液(造血、止血)から:2%以上 - 動脈性高血圧、うっ血性心不全。

消化管の部分で:2%以上 - 胸やけ、悪心、下痢、消化不良、上腹部の不快感; 嘔吐; 孤立した症例 - 口腔粘膜の潰瘍化。

尿生殖器系の部分では、腎不全を含む腎機能の可逆的な減少。

アレルギー反応:血管浮腫、かゆみ、発疹、蕁麻疹。

その他:≥2% - 下肢の浮腫; ≥1% - ALTおよび/またはASTの増加。

インタラクション

血液中のメトトレキセートの濃度を上昇させる可能性があります。 ワルファリンとの同時投与では、プロトロンビン時間が長くなる。 リファンピシンは、血漿濃度を50%低下させる。

投与経路

内部。

Rofecoxibに関する注意事項

65歳以上の患者には、胃潰瘍および十二指腸潰瘍の病歴を有する患者、浮腫、補償されていない心不全、肝硬変の患者には注意が必要である。 重度の腎または肝機能不全を背景に、腎臓/肝機能の注意深いモニタリングが必要である。 脱水症の患者では、治療開始前の再水分補給が望ましい。

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