使用のための指示：キナゴリド（Chinagolidum）

化学名：

（±）-N、N-ジエチル-N ' - [（3R *、4aR *、10aS *）-1,2,3,4,4a、5,10,10a-オクタヒドロ-6-ヒドロキシ-1-プロピルベンゾ[G]キノリン-3-イル]スルファミド（および塩酸塩として）

薬理学グループ

視床下部、下垂体、ゴナドトロピンおよびそれらのアンタゴニストのホルモン

ドーパミノミメティックス

病理分類（ICD-10）

E22.1過プロラクチン血症

高プロラクチン血症、不妊症を伴う高プロラクチン血症、男性における高プロラクチン血症、プロラクチンの過剰産生、特発性高プロラクチン血症、キアリ・フロメル症候群、フォーブス・アルブライト症候群、乳癌、Argonsa del Castillo症候群、フォーブス・アルブライト症候群

CASコード

87056-78-8

薬理学

薬理学的作用は低プロラクチン血症である。

ドーパミンD2受容体を興奮させ、プロラクチンの分泌を抑制する。 すぐに摂取するとかなり完全に吸収されます。 しかし、肝臓を通過する「最初の通過」の効果と関連して、バイオアベイラビリティーは予想よりも低い。 血漿タンパク質への結合は90％である。 分布容積は約100リットルである。 肝臓のBiotransformiruetsyaは、不活性代謝産物の形成による脱エチル化によって生じる。 用量の95％が腎臓および腸により（主に代謝産物の形態で）排泄される。 T1 / 2 - 11-12時間。

その効果は用量に比例するが、50μgを超える増加は有効性を増加させない（それを延長するものの）。 プロラクチンレベルの臨床的に有意な低下は、投与後2時間で起こり、4〜6時間後に最大に達し、24時間持続する。 長期間使用すると、成長を遅らせたり、下垂体腺腫の退縮を促進することがあります。

適応症

過プロラクチン血症（特発性または下垂体の微小または巨細胞腫を含む）、乳汁漏出、性欲減退、オリゴまたは無月経、不妊症。

禁忌

過敏症、肝機能障害および/または腎機能障害。

制限事項

精神病（覚醒症を含む）。

妊娠と泌乳

妊娠の経験は限られています。 実験研究では、胚毒性または催奇性作用は確立されていない。 妊娠の開始時に、治療の継続が不可欠でない限り、キナゴリドを中止すべきである。キナゴリドの廃止により、自然流産の発生率は増加しなかった。 妊娠の場合、下垂体腺腫の患者および薬剤の回収は、妊娠中ずっと厳密に監視されていることが示されている。

キナゴリドは授乳を抑制するので、原則として授乳は不可能である。 ラクテアミの保存では、胸部の授乳を止める必要があります（胸ミルクを持つキナゴリドが割り当てられているかどうかは分かりません）。

副作用

神経系および感覚器官から：頭痛、めまい、眠気または不眠、衰弱、疲労の増加、急性精神病（薬物離脱後）。

腸の部分では、吐き気、嘔吐、食欲減退、腹痛、下痢、または便秘。

心血管系と血液（血液、gemostaz）から：血圧を下げる、起立崩壊。

その他：顔の肌の詰まり、鼻の詰まり。

インタラクション

アルコールはキナゴリドの忍容性を損なう。 LSはドーパミン受容体を遮断し、キナゴリドの作用を低下させる。

過剰摂取

症状：吐き気、嘔吐、頭痛、めまい、眠気、血圧低下、虚脱、幻覚。

治療：症状があり、嘔吐および幻覚があり、メトクロプラミドが処方される。

投与経路

内部。

予防措置

初期には、血圧の定期的なモニタリングが示されている（起立崩壊が可能である）。 悪心および嘔吐がある場合、キナゴリドを摂取する1時間前に、末梢ドーパミン作動性レセプタードンペリドンの遮断薬が摂取される。 注意の集中の増加に関連している職業の車両や作業者の作業運転者には注意が必要です。