使用のための指示：プロトピック

剤形：外用軟膏

活性物質：タクロリムスム

ATX

D11AH01タクロリムス

薬理学的グループ：

局所使用のための抗炎症薬[デルマトトーポン]

病因分類（ICD-10）は、

L20アトピー性皮膚炎：皮膚のアレルギー性疾患; アレルギー性皮膚病非感染病因; アレルギー性皮膚疾患病因nemikrobnoy; アレルギー性皮膚疾患; アレルギー性皮膚病変; 皮膚上のアレルギー反応; アトピー性皮膚炎; アレルギー性皮膚炎; アレルギー性素質; アレルギー性かゆみの皮膚病; アレルギー性皮膚疾患; アレルギー性皮膚刺激; アレルギー性皮膚炎;アトピー性皮膚炎; アレルギー性皮膚炎; 滲出性の素質; かゆみアトピー性湿疹かゆみアレルギー性皮膚病; アレルギー性皮膚疾患; 薬と化学物質に対する皮膚アレルギー反応; 薬への皮膚反応; 皮膚およびアレルギー疾患; 急性湿疹; 一般的な神経皮膚炎; 慢性アトピー性皮膚炎; 滲出性素因

組成および放出形態

外用軟膏100g

活性物質：タクロリムス（タクロリムス一水和物の形態で）0.03g; 0.1g

補助物質：パラフィン柔らかい白; パラフィン液; プロピレンカーボネート; 蜜蝋白; パラフィンワックス

10,30または60gのプラスチックチューブで; 段ボール1のチューブのパックに。

剤形の説明

白色からわずかに黄色の色までの均質な一貫性の軟膏。

薬理学的効果

作用機序 - 皮膚刺激性でカルシニューリンを阻害する。

薬力学

タクロリムスは、カルシニューリン阻害剤群に属する。 それは、カルシニューリン（FK506）の細胞質ゾル受容体であるイムノフィリン（FKBP12）と呼ばれる特定の細胞質タンパク質に結合する。 その結果、タクロリムス、FKBP12、カルシウム、カルモジュリンおよびカルシニューリンを含む複合体が形成され、カルシニューリンのホスファターゼ活性の阻害をもたらす。 これは、T細胞免疫応答のための重要なサイトカイン（IL-2およびインターフェロン-γ）の産生をコードする遺伝子の転写の開始に必要な活性化T細胞の核因子（NFAT）を脱リン酸化および転位することを不可能にする。 さらに、タクロリムスは、初期段階に関与するIL-3、IL-4、IL-5、顆粒球マクロファージコロニー刺激因子（GMPCS）およびTNF-αなどのサイトカインの産生をコードする遺伝子の転写を阻害するTリンパ球の活性化。 さらに、タクロリムスの影響下で、肥満細胞、好塩基球および好酸球からの炎症メディエーターの放出、ならびにランゲルハンス細胞上のFcεRI（免疫グロブリンEの高親和性表面レセプター）の発現の減少は、それらの活性およびTリンパ球に対する抗原の提示を含む。

軟膏タクロリムスは、コラーゲンの合成に影響を及ぼさないので、したがって。 皮膚の萎縮を引き起こさない。

薬物動態

吸収。 局所適用による全身血流におけるタクロリムスの吸収は最小限である。 ほとんどのアトピー性皮膚炎患者（大人と子供）は、1回の投与で0.03％と0.1％のタクロリムス軟膏を繰り返し塗布した場合、血漿中濃度は<1ng / mlであった。 全身吸収は病変の領域に依存し、アトピー性皮膚炎の臨床症状の消失とともに減少する。 小児および成人における長期使用（1年まで）の薬物の累積は認められなかった。

体内の分布。 タクロリムス軟膏の全身吸収が低いという事実のために、血漿タンパク質（> 98.8％）に結合する高い能力は臨床的に重要でないと考えられている。

代謝。 タクロリムスは皮膚で代謝されません。 全身循環に入ると、タクロリムスはCYP3A4によって肝臓で大部分が代謝される。

排泄。 成人ではタクロリムス軟膏をT1 / 2〜75時間繰り返し、子どもでは65時間繰り返して投与する。

Protopic薬の表示

軟膏は、アトピー性皮膚炎（中等度および重度の形態）の治療において、他の外用療法に対する耐性の場合に、成人で0.03および0.1％の投薬量で使用され、2歳から16歳の小児では0.03％そのような禁忌の存在。

禁忌

タクロリムス、賦形剤、マクロライドに対する過敏症;

妊娠;

授乳;

ネダートン症候群のような表皮バリアの遺伝的欠陥を有する患者、ならびにタクロリムスの全身吸収の漸進的増加の危険性に起因する全身性エリテマトーデス患者;

16歳未満の小児および青年（0.1％の投与量）、2歳未満の小児（0.03％の投与量）。

副作用

最も頻繁な副作用は、適用部位での皮膚刺激（灼熱感、かゆみ、発赤、痛み、感覚異常および発疹）の症状です。 原則として、中等度に発現され、治療開始後1週間以内に合格する。

しばしば、アルコール（顔面の赤みや飲酒後の皮膚刺激の症状）に対して不耐性があります。

Protopic®軟膏を使用している患者は、毛包炎、にきびおよびヘルペス感染症の発症リスクが高くなります。

望ましくない反応の発生頻度は、非常に頻繁に→1/10に分けられます。 頻繁 - > 1/100、<1/10および希少 - > 1/1000、<1/100。 各グループ内で、望ましくない反応が有意性の高い順に提示される。

一般的な障害および局所的反応：非常に頻繁なもの - 適用部位での燃焼およびかゆみ; 発熱、発赤、痛み、刺激、発疹が頻繁に起こります。

感染症：頻繁なヘルペス感染（単純ヘルペスの顔と唇、varicelliformisカポジの発疹）。

皮膚および皮下組織：頻繁な - 毛包炎、かゆみ; まれな - にきび。

神経系：頻繁に - 感覚異常、知覚過敏。

代謝および摂食習慣：頻繁にアルコールに不耐性（顔面充血または飲酒後の皮膚刺激の症状）。

薬物の全観察期間中、酒さ、悪性化（皮膚および他の種類のリンパ腫、皮膚癌）の単一症例が記録された。

インタラクション

タクロリムスは皮膚で代謝されないので、代謝に影響を与える可能性のある薬物相互作用のリスクは除かれます。 タクロリムスを軟膏の形で使用した場合の全身吸収が最小限であるため、CYP3A4（エリスロマイシン、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ジルチアゼムなど）の阻害剤とProtopic®軟膏を併用した場合の相互作用はほとんどありませんが、広範な病変および/または赤芽球症を有する患者。

Protopic®軟膏がワクチン接種の有効性に与える影響は研究されていません。 しかし、有効性の低下の可能性があるため、ワクチン接種は、軟膏の開始前またはプロトピック®軟膏の最後の使用の14日後に行う必要があります。 生弱毒化ワクチンを使用する場合は、この期間を28日に延長する必要があります。そうでない場合は、別のワクチンを考慮する必要があります。

Protopic®軟膏の他の外用剤、全身性SCSおよび免疫抑制剤との共同適用の可能性については研究されていない。

投与と投与

外側に。 成人と2年以上の軟膏を服用しているProtopic®は、患部の皮膚に薄い層を塗ります。 この薬剤は、顔や首を含む身体のあらゆる部位で、皮膚の折り畳み部分に使用することができます。 薬物を粘膜および閉鎖性包帯の下には塗布しないでください。

16歳未満の小児（2歳以上）および青少年での使用

治療は、1日2回、0.03％軟膏のProtopic®を塗布することから始める必要があります。 このスキームによる治療期間は3週間を超えてはならない。 将来、適用頻度は1日1回に減少し、病巣の病巣が完全に消失するまで治療を継続する。

16歳以上の成人と青少年のアプリケーション

治療は0.1％軟膏のProtopic®を1日2回施用して開始し、病変の完全な除去が完了するまで続けなければなりません。 あなたが改善するにつれて、軟膏の0.1％を適用する頻度を減らすか、0.03％の軟膏Protopic®の使用に切り替えることができます。 症状が再発した場合は、1日2回、0.1％プロトピック®軟膏での再開を再開する必要があります。 臨床像が許せば、薬物の投与頻度を減らすか、または低用量の0.03％軟膏（Protopic®）を使用する試みがなされなければならない。

高齢者（65歳以上）への応用

高齢者のための特別なアプリケーションはありません。

通常、改善は治療の開始から1週間以内に観察される。 2週間以内に治療の背景に改善の徴候が見られない場合は、治療戦略を変更することを考慮する必要があります。

悪化の治療

軟膏®は定期的に繰り返される治療の形で短期間または長期間使用することができます。 皮膚の患部の治療は、アトピー性皮膚炎の臨床症状の消失まで行われる。 原則として、治療の最初の週に改善が観察される。 軟膏の使用開始後2週間以内に改善の兆候が観察されない場合、さらなる治療のための他の選択肢を考慮する必要があります。 アトピー性皮膚炎の悪化の最初の徴候の出現で治療を再開すべきである。

悪化の予防

歴史の病気の悪化を頻繁に（年4回以上）患う患者の悪化を予防し、寛解期間を延ばすために、軟膏を用いた維持療法が推奨される。 維持療法の処方の便宜性は、標準スケジュール（1日2回）に従う前の治療の有効性によって6週間以内に決定される。

メンテナンス療法では、通常、悪化の影響を受けた皮膚領域に、週2回（月曜日と木曜日など）にProtipic®軟膏を塗布する必要があります。

申請の間隔は少なくとも2〜3日でなければなりません。 16歳以上の成人および青年は0.1％軟膏を使用します。Protopic®、小児（2歳以上） - 0.03％軟膏Protopic®。 悪化の徴候が現れたら、Protopic®軟膏治療（「悪化の治療」の項を参照）の通常のレジメンに切り替える必要があります。

維持療法の12週間後、臨床動態を評価し、プロトピック軟膏の予防的使用を継続するかどうかを決定する必要がある。 臨床的動態を評価するために子供を一時的に中断し、治療を続けるかどうか検討する必要があります。

過剰摂取

過剰投与の症例の局所適用が観察されなかったとき。

処置：偶発的な摂取の場合、身体機能のモニタリングおよび一般状態のモニタリングを含む一般的に受け入れられた措置を取る必要がある。

嘔吐や胃洗浄の刺激はお勧めしません。

予防措置

Protopic®は肝臓で大部分が代謝され、外用時の血液中の濃度は非常に低いが、代償不全の肝不全の患者では、軟膏が注意深く使用される。 広範囲の皮膚病変、特に長期間の治療を受けている患者、および小児にProtopic®軟膏を使用する場合は注意が必要です。

特別な指示

Protopic®軟膏は先天性免疫または後天性免疫不全の患者または免疫抑制薬を服用している患者には使用できません。

Protopic®軟膏の塗布中に、太陽光線、ソラリウム、UV-BまたはA療法への訪問は、唾液腺との併用（PUVA療法）を避けるべきです。

Protopic®軟膏は、潜在的に悪性または前悪性であると考えられる病変の治療には使用しないでください。

プロトピック軟膏が塗布された皮膚領域で2時間、皮膚軟化剤を使用することはできません。

Protopic®軟膏の感染アトピー性皮膚炎治療における有効性と安全性は評価されていません。 Protopic®軟膏を使用する前に感染の徴候がある場合は、適切な治療が必要です。 Protopic®軟膏の使用は、ヘルペス感染を発症するリスクの増加と関連している可能性があります。 ヘルペス感染の兆候がある場合、Protopic®を使用することの利点とリスクの関係を個別に評価する必要があります。

リンパ節腫脹の存在下で、患者は治療を開始する前に検査され、軟膏の適用期間中に観察されるべきである。 明白なリンパ節腫脹の原因がない場合、または急性感染性単核球症の症状がある場合は、Protopic®軟膏の使用を中止する必要があります。

眼や粘膜の軟膏との接触を避ける（誤って摂取した場合は、軟膏を注意深く除去し、水ですすいでください）。 閉鎖包帯の下にProtopic®軟膏を塗布し、治療中に密閉した気密服を着用することは推奨されない。

他の地域の薬を使用する場合と同様に、軟膏を治療目的で手の領域に塗布する場合を除き、患者は軟膏を塗布した後に手を洗う必要があります。

薬局の供給条件

処方せん。

Protopicの薬物貯蔵条件

25℃以下の温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

Protopicの有効期間

3年。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎてから使用しないでください。