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使用のための指示:ペルゴリド

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物質Pergolideのラテン語名

Pergolidum(Pergolidi

化学名

(8β)-8 - [(メチルチオ)メチル] -6-プロピルエルゴリン(およびメシル酸塩として)

グロスフォーミュラ

C 19 H 26 N 2 S

薬理学的グループ:

ドーパミンミメティックス

抗パーキンソニックス

nosological分類(ICD-10)は、

G20パーキンソン病:震えの麻痺; 特発性パーキンソニズム; パーキンソン病; 症状のあるパーキンソニズム

CASコード

66104-22-1

薬理学

薬理作用は抗パーキンソン病である。

エルゴリンアゴニストドーパミン受容体。 脳のニグロスタイル系のシナプス後ドーパミン受容体(D1およびD2)を刺激する。 プロラクチンの分泌を抑制し、血清中の成長ホルモンの濃度を一時的に上昇させる(末端肥大症患者では減少)、血液中の黄体形成ホルモンのレベルを低下させる。

消化管からよく吸収され、血液タンパク質に90%結合します。 少なくとも10種類の代謝産物の形成により代謝される。 ペルゴリドスルホキシドおよびペルゴリドスルホン(動物試験でアゴニスト活性を示す)、ならびにN-デスプロピルペルゴリド。 それは主に腎臓によって排泄される。

1年に2回のペルゴライド発がん性試験において、マウスに食物(MPDTの340倍)およびラット(MPDHの12倍の用量)を投与すると、子宮腫瘍の症例が記録された(マウス - 子宮内膜肉腫、ラット - 腺腫および子宮筋層癌)、おそらく高いエストロゲン/プロゲステロン比に起因し、これはげっ歯類ではペルゴリドのプロラゴン阻害作用の結果である。

一連のインビトロおよびインビボ試験を用いて潜在的な突然変異誘発性を評価すると、ラット肝臓ミクロソームの代謝活性化後の点突然変異の分析において弱い突然変異誘発活性が明らかになった。 0.6および1.7mg / kg /日の用量をオスおよびメスマウスに投与した場合、それは受胎能に影響を及ぼさなかった。 しかしながら、用量を5.6mg / kg /日に増加させると、妊娠可能性が低下した(おそらく、マウスに正常な移植を提供する一定レベルのプロゲステロンを維持するのに必要な血清プロラクチン含量の低下による)。 マウスおよびウサギにおいて、MPDをそれぞれ375および133回超える用量で、胎児に有害な影響はなかった。

ヒトにおける妊娠中の使用に関する適切かつ十分に管理された研究は実施されていない。 しかし、内分泌の状態に違反してペルゴライドを受けた女性、健康な子供の誕生で33の妊娠が、そして胎児の先天性奇形の形成を伴う6回の妊娠があったという証拠がある。 3重い。

物質Pergolideの適用

パーキンソン病(レボドパ/カルビドーパ治療の補助剤として)。

禁忌

過敏症(他の麦角派生物を含む)。

使用の制限

胸膜炎、心膜炎、胸膜炎または心嚢液滲出液、歴史上の後腹膜線維症、妊娠、母乳育児、小児の年齢(小児における安全性および有効性)。

妊娠および授乳期における適用

おそらく、治療の期待される効果が胎児への潜在的なリスクを超える場合。 治療の時点では、母乳育児を中止する必要があります(母乳に排泄する能力は研究されておらず、さらに乳汁分泌の危険があります)。

物質Pergolideの副作用

神経系および感覚器官からジスキネジー、ジストニア、無力症、めまい、頭痛、幻覚、錯乱、眠気または不眠症、悪夢、不安、振戦、うつ病、人格変化、精神病、歩行障害および/または運動調整、Akathisia、錐体外路症状、錐体外路症、神経痛、言語障害、視覚障害、incl。 Diplopia、味覚障害。

心臓血管系および血液(造血、止血)から:起立性低血圧、血管拡張、血圧降下、高血圧、失神、動悸、不整脈、心筋梗塞、心膜炎、心膜滲出液、貧血。

呼吸器系の部分では、鼻炎、鼻出血、咽頭炎、咳、呼吸困難、胸膜炎、胸水、胸膜線維症。

腸の部分で:吐き気、嘔吐、口が乾燥し、消化不良、便秘または下痢、食欲不振。

尿生殖器系の部分では、排尿頻度、尿路感染症、血尿、月経困難症が増加しています。

筋骨格系から:関節痛、滑液包炎、筋肉痛、筋緊張の増加、痙攣性の痙攣。

その他:疼痛症候群(胸部の痛み、頸部、腹痛、背痛など)、インフルエンザ様症候群、腫脹、 末梢、顔の腫れ; 汗、体重、腹膜後線維症、皮膚発疹の上昇または低下。

インタラクション

レボドパの効果を高める。 担保(幻覚、錯乱、ジスキネジー)。 ドーパミン拮抗薬、 神経弛緩薬(フェノチアジン、ブチロフェノン、チオキサンテン)およびメトクロプラミドは有効性を低下させる。

過剰摂取

症状:吐き気、嘔吐、血圧低下、痙攣、CNS興奮。

治療:活性炭の使用(胃を洗浄する代わりに、または胃を洗浄した後); 血圧の正常化、心機能の維持、 抗不整脈剤の使用; CNSが興奮しているとき - 神経弛緩薬(フェノチアジンまたはブチロフェノン群由来)の任命; 呼吸の機能を監視し、肺の適切な換気を確保し、正常なレベルのガスおよび血液の電解質を維持することが必要である。

投与経路

内部。

物質の注意事項Pergolide

胸膜炎、胸水、胸膜炎、心膜炎、心膜滲出液、後腹膜線維症および他のタイプの類似病変(このカテゴリーの患者は、放射線写真検査および実験室検査を含む慎重な臨床観察下にあるべきである)を示す胸膜炎の存在下で注意して使用する。 不整脈の患者には注意が必要です。

可能性が高い(特に治療の開始時に)低血圧に関連して、少量で治療を開始し、徐々に増加させることが推奨される。 同時に投与されるレボドパ/カルビドパの用量は、(レボドパの平均一日量 - 650mgまで)減少させることができる。

ペルゴライドの廃止、用量の低下または治療レジメンの変更は、徐々に(おそらく悪性神経弛緩症候群の発症)行われるべきである。

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