Best deal of the week
DR. DOPING

指示

Logo DR. DOPING

使用のための指示:Pentabufen

私はこれがほしい、私に価格を与える

活性物質イブプロフェン+コデイン+カフェイン+メタミゾールナトリウム+フェノバルビタール

剤形

丸薬

組成

1つのタブレットに含まれるもの:

活性物質:

メタミゾールナトリウム - 300 mg

イブプロフェン200 mg

フェノバルビタール - 10 mg

カフェイン(カフェイン無水) - 50 mg

コデインリン酸塩半水和物(無水物換算) - 8 mg *

補助物質: - 体重0.768gの錠剤を得るため

クロスポビドン(Kollidon CL)15mg、Lodipress(ラクトース一水和物93%、ポビドン3.5%、クロスポビドン3.5%)154mg、タルク23mg、ステアリン酸カルシウム一水和物8mg

*は、無水物質に関してコデイン6mgに相当する。

剤形の説明

白色から黄色の色合いを帯びた白い丸形の平らな円筒形の錠剤で、黄色の色合いと危険があり、弱い特定の匂いがある。

薬理学グループ

ナルジジルユーシェとは、(鎮痛薬オピオイド+ NSAID +鎮痛薬非麻薬+精神刺激薬+バルビツール酸)

薬力学

複合薬。 鎮痛、解熱、抗炎症効果があります。 薬物の薬理学的特性は、その組成物を構成する成分の作用に起因する。

メタミゾールナトリウムは、鎮痛、解熱および鎮痙効果を有するピロゾロンの誘導体である。 行動の仕組みは完全に理解されていません。 研究の結果によると、メタミゾールおよびその活性代謝産物(4N-メチルアミノアンチピリン)は、中枢および末梢の作用機序を有する。 非選択的にシクロオキシゲナーゼを阻害し、アラキドン酸からのプロスタグランジンの形成を減少させる。

イブプロフェンは、プロピオン酸の誘導体である非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)である。 イブプロフェンの治療効果は、シクロオキシゲナーゼ1(COX1)およびシクロオキシゲナーゼ2(COX2)酵素の効果の無差別な阻害に関連し、プロスタグランジン、疼痛、炎症および温熱のメディエーターの合成を阻害する。 イブプロフェンは、鎮痛、解熱および抗炎症作用を有する。 鎮痛効果は30分で起こり、4〜6時間持続し、解熱効果は2〜4時間後に起こり、4〜8時間持続する。

フェノバルビタールはバルビツレートグループに属する。 それはベンゾジアゼピン-γ-アミノ酪酸(GABA)のバルビツレート部位と相互作用し、受容体複合体はGABA受容体のGABAに対する感受性を増加させ、クロライドチャネルの開口をもたらし、細胞への侵入を増加させ、過分極。 大脳皮質の感覚領域を抑制し、運動活性を低下させ、呼吸器の中心を含む大脳機能を抑制する。 心血管系に重大な影響はない。 胃腸管の平滑筋の緊張を緩和します。 少量では、鎮静作用を示す。

カフェインは、脊髄の反射興奮性を高め、呼吸器および血管運動の中心を興奮させ、骨格筋、脳、心臓、腎臓の血管を拡張し、血小板凝集を減少させ、眠気、疲労を軽減し、精神的および肉体的能力を高める。 この組み合わせでは、少量のカフェインは中枢神経系に実質的に刺激作用を及ぼさないが、脳の血管の調子を高め、血流を促進するのに役立つ。

コデインは、咳センターの興奮性を低下させることによって長期の咳を刺激する反射を中断させ、中枢神経系および末梢組織の種々の部分におけるオピオイド受容体の興奮による鎮痛効果も弱く、抗侵害受容系の刺激をもたらす痛みに対する感情的知覚の変化などが含まれる。 小用量では、呼吸中心の鬱を引き起こさず、繊毛上皮の機能を崩壊せず、気管支分泌を低下させない。

薬物動態

経口投与後のメタミゾールナトリウムは、薬理学的に活性な4N-メチルアミノアンチピリン(MAA)に加水分解される。 経口投与後のMAAの生物学的利用能は90%であり、これは非経口投与よりも幾分高い。 同時に食物摂取量は、メタミゾールナトリウムの薬物動態に有意な影響を及ぼさない。 臨床的有効性は、主にMAAによって決定され、より少ない程度で4N-アミノアンチピリン(AA)代謝物によって決定される。 濃度 - 時間曲線下面積(AUC)AAは、MAAのこの値の25%である。 代謝物4 N-アセチルアミノアンチピリン(AAA)および4N-ホルミルアミノアンチピリン(FAA)は薬理活性を有さない。 全ての代謝産物は、非線形薬物動態によって特徴付けられる。 この現象の臨床的意義は不明である。 短期的には、代謝産物の蓄積は大きな役割を果たさない。 メタミゾールナトリウムは胎盤に浸透する。 代謝産物メタミゾールは母乳に浸透する。 血漿タンパク質MAAとの関連は、58%、AA-48%、FAA-18%およびAA-14%である。 1回の経口摂取後、用量の85%が代謝物として尿中に検出され、MAA3±1%、AAA6±3%、AAA26±8%、FAA23±4%である。 MAAのためのメタミゾールナトリウム1gの単回投与後の腎クリアランスは、5±2ml /分、AA-38±13ml /分、AAA-61±8ml /分およびFAA-49±5ml /分である。 MAAの血漿からの対応する半減期は、2.7±0.5時間、AA-3.7±1.3時間、AAA-9.5±1.5時間およびFAA-11.2±1,5時間である

高齢者

高齢の患者では、AUCは2〜3倍上昇する。 肝硬変患者では、AAAとAAAの半減期は同じパターンに従わないが、MAAとFAAの半減期は約3倍に増加する。 そのような患者は高用量の使用を避けるべきである。

腎機能障害

入手可能なデータによれば、いくつかの代謝産物(AAAおよびFAA)の腎排泄は減少する。 そのような患者は高用量の使用を避けるべきである。

バイオアベイラビリティ

臨床試験によれば、1gのメタミゾルナトリウム(錠剤)を摂取したときの4-MAAの薬物動態パラメータは、以下の値を有する(平均値および標準偏差が与えられる):最大血漿濃度(Cmax)は17.3±7.54mg / lである。 最大血漿濃度(tmax)に到達する時間は1.42±0.54時間であり、 濃度 - 時間曲線AUCの下の面積は80.9±34.1 [mg xh / l]である。 錠剤を服用した場合のAUCによる4-MAAの絶対的バイオアベイラビリティは93%である。

イブプロフェン

吸引

摂取後、イブプロフェンはよく吸収される。

分布

空腹時に薬剤を服用したときの血漿中の最大濃度(Cm ax)は、食事中のレセプション(1〜3時間後)で45分後に達する。 食物摂取は、イブプロフェンのバイオアベイラビリティにほとんど影響しない。 血液タンパク質とのコミュニケーション - 90% ゆっくりと関節腔に浸透し、滑膜組織に残って、血漿中よりも大きな濃度でそれを作り出す。

代謝

吸収後、薬理学的に不活性なR体の約60%がゆっくりと活性S体に変換される。 それは肝臓で代謝される。

排泄

それは主に代謝産物およびそれらのコンジュゲートの形態で腎臓によって排泄され(1%以下で変化しない)、胆汁で排泄されず、腸から排泄される。 T1(半減期) - 2時間。 経口投与後、イブプロフェンの排泄は24時間後に終了する。 イブプロフェンは胎盤障壁を貫通し、1μg/ ml未満の量で母乳中に排泄される。

フェノバルビタールは完全に取り込まれるが、比較的ゆっくりと吸収される。 最大血漿濃度は、投与後1〜2時間で観察される。 約50%が血漿タンパク質に結合する。 異なる器官および組織に均一に分布する; より小さい濃度が脳組織に見出される。 よく母乳と胎盤の障壁を貫通します。 CYP3A4、CYP3A5、CYP3A7(酵素反応の速度は10-12倍)、肝臓の解毒機能が増強されます。肝臓で代謝され、ミクロソームの肝酵素が誘導されます。 体を溜める 半減期は2〜4日です。 それはグルクロニドの形で腎臓によって排出され、25%は変化しない。

カフェイン

摂取された吸収が良いときは、腸全体に発生します。 吸収は主に親油性に起因し、水溶性ではない。 最大濃度に到達する時間は50〜75分である。 経口投与後、最大濃度は1.6-1.8mg / lである。 身体のすべての器官や組織にすばやく配布されます。 血液脳関門および胎盤に容易に浸透する。 成人における分布容積は、新生児では0,4-0,6 l / kg、0,78-0,92 l / kgである。 血液タンパク質(アルブミン)との結合は25〜36%である。 肝臓では90%以上が代謝され、生後1〜10-15%の小児では代謝されます。 成人では、カフェインの用量の約80%がパラキサンチンに、テオブロミンに約10%、テオフィリンに約4%代謝される。 次いで、これらの化合物をモノメチルキサンチンに脱メチル化し、次いでメチル化尿酸にする。 成人の半減期は3.9〜5.3時間である(時には10時間まで)。 カフェインとその代謝産物の排泄は、腎臓によって行われる(成人では変化しない形で、1〜2%が排泄される)。

摂取後のコデインは急速に吸収される。 血漿タンパク質との結合 - 30%。 TS m ah - 2-4時間後。 肝臓で活性代謝物に代謝される。 アイソザイムCYP2D6は、薬物の代謝に関与する。 脱メチル化により10%がモルヒネに移行する。 それは腎臓(コデインの形態で5〜15%、モルヒネおよびその代謝産物の形態で10%)および胆汁によって排泄される。 T1 - 2,5-4時間。

適応症

ペンタブフェン®は、軽度および中等度の様々な発症の痛み症候群(関節、筋肉、根尖炎、月経痛、神経痛、頭痛および歯痛の痛みを含む)に使用されています。

禁忌

薬物の成分に対する過敏症; 肝臓および/または腎臓の重度の機能障害; 悪化の段階で胃および十二指腸の消化性潰瘍; 足底筋膜炎症; 気管支喘息、再発性経鼻ポリープ症および副鼻腔炎およびアセチルサリチル酸または他の非ステロイド性抗炎症薬(病歴を含む)に対する不耐性の完全または不完全な組み合わせ; 弱視、暗点; 造血の抑制(無顆粒球症、細胞増殖抑制性または感染性好中球減少症); 呼吸抑制を伴う症状; 頭蓋内圧の上昇、頭蓋脳損傷; 難聴、前庭装置の病理; ラクターゼ欠損症、乳糖不耐症、グルコース - ガラクトース吸収不良; 妊娠および授乳期、緑内障; オピオイド、精神安定剤、歴史上の鎮静剤の乱用; 出血性素質、再生不良性貧血、白血球減少症; 肝ポルフィリン; アルコールの同時受信; 重度の心臓血管疾患(急性心筋梗塞、不整脈、動脈性高血圧)。

コデイン含有薬物は、12歳未満の小児、および前胸腺切除後の呼吸器病(例えば、気管支喘息および他の慢性呼吸器疾患)の存在下で12歳から18歳の小児および青年において禁忌であり、および/または重症心疾患、多発性外傷、または広範な外科的介入を含む、呼吸機能の障害を伴うアデノイド切除術。

注意 - 胃潰瘍および寛解、胃炎、腸炎、大腸炎における十二指腸潰瘍; 肝臓および/または腎臓の付随する疾患; 慢性心不全; 不明な病因の血液疾患; 気管支喘息、蕁麻疹、鼻炎、粘液鼻ポリープ; 高ビリルビン血症; 甲状腺機能低下症; 高齢者; 彼らの歴史の中でアルコールを虐待した人々。

妊娠および泌乳

この薬剤は、妊娠中および授乳中に使用することを禁じられています。

コデインは授乳中に禁忌です。 治療用量で投与すると、コデイン自体およびその活性代謝物を母乳中に排泄することができる。 アイソザイムCYP2D6の通常の活性により、これらの物質は、非常に低い濃度のため新生児に影響を与えません。 しかし、体内のアイソザイムCYP2D6の患者では高活性であるため、大量の代謝産物コデイン - モルヒネが形成され、母乳中に放出されると、新生児にオピオイド中毒の症状を引き起こし、死に至ることがある。 授乳中に薬を使用する必要がある場合は、母乳育児を中止するかどうかを決める必要があります。

投与と投与

内部。 1錠1錠を水で1日1回。 最大一日量は4錠です。 薬物を服用してから2〜3日間症状が持続する場合は、治療をやめ、医師に相談してください。

副作用

薬物を2〜3日間使用すると、副作用はほとんど観察されない。 長時間使用した場合、次のような副作用が発生する可能性があります。

免疫系から:アナフィラキシー反応や無顆粒球症が発症する危険性が高く、治療のどの段階でも起こりうる。 これらの反応は、薬物の1日用量に依存しない。 過敏症の反応:皮膚かゆみの発疹、蕁麻疹、クインケの浮腫、気管支痙攣(気管支喘息の発症)、呼吸困難。

消化管から:口渇、腹痛、便秘、食欲不振、悪心、嘔吐、胸やけ、食欲不振、上気道の不快感、下痢、鼓腸、肝機能の障害。

中枢神経系から:頭痛、精神運動反応の速度低下、薬物依存症(コデイン)、過敏性、振戦、協調障害、不安、難聴、耳鳴り、不眠、激越、呼吸抑制、発汗増加、眠気、速い疲労。長い間、無制限に高用量で受けている - 慣れている(麻酔作用の弱化)。

心臓血管系から:心不全、頻脈、期外収縮、血圧低下。

腎臓と尿路の側から:高用量の薬物を長期間摂取すると、腎機能障害(間質性腎炎、腎不全の発症)、浮腫性症候群を発症する可能性があります。

血液およびリンパ系の部分:溶血性貧血、まれに - 血小板減少症; 白血球減少症。

皮膚から:発疹、かゆみ、蕁麻疹。

実験室および機器データ:肝トランスアミナーゼの活性の増加。

フェノバルビタールを含む薬物を使用する場合、生命を脅かす皮膚反応(スティーブンス・ジョンソン症候群および毒性表皮壊死)の発生について報告が受けられた。

このマニュアルに記載されていないものを含め、副作用がある場合は、投薬を中止して医師に相談してください。

過剰摂取

今日まで、この組み合わせによる過剰摂取の症例は報告されていない。

メタミゾールナトリウム(1回あたり1g以上、1日3グラム以上)

症状

急性過量は、吐き気、嘔吐、腹痛、腎機能障害 - 急性腎不全(例えば、間質性腎炎の発現)およびまれに中枢神経系の症状(めまい、眠気、昏睡、痙攣)および頻脈とショックにつながる血圧の低下。 過剰な過量では、紅色酸の排泄によって尿が赤く染まることがあります。

処理

特定の解毒剤は知られていません。 最近の過剰摂取の場合、薬物の摂取を制限するために、一次解毒(例えば、胃洗浄)または収着療法(例えば、活性炭)が行われる。 主要な代謝産物(4N-メチルアミノアンチピリン)は、血液透析、血液濾過、灌流およびプラスマフィルトレーション中に除去される。 過剰服用の治療は、重篤な合併症の予防と同様に、一般的かつ特別な集中的な医療監督と治療を必要とするかもしれない。

イブプロフェン

症状

イブプロフェンは、100mg / kg体重の用量で無毒であり、400mg / kg体重を超える用量は重度の中毒を引き起こす可能性がある。

神経系の側から:頭痛、めまい、閉塞、眠気、うつ、耳鳴り、眼振、痙攣、昏睡まで。

腹痛、吐き気、嘔吐、下痢があるかもしれません。

重度の症例では、急性腎不全および/または肝不全、代謝性アシドーシス、血圧低下、徐脈、頻脈、心房細動、呼吸停止を引き起こすことがある。

急性過量の治療

できるだけ早く、活性炭のその後の摂取で胃をすすぎ、または嘔吐反射を誘発する(摂取後1時間以内にのみ)、アルカリ性の飲み物を任命する。 身体の重要な生命機能を維持することを目的とした症状的治療。 制御と水 - 電解質バランスの必要な補正。

発作が頻繁に発作した場合や発作が長引く場合は、抗けいれん薬(ジアゼパムとロラゼパム)を使用する必要があります。

フェノバルビタール

Pentabufen®を摂取すると、フェノバルビタールの過量投与は起こりそうにありません。この薬物の1つのパッケージ(20錠)には、最大1回の単回投与のフェノバルビタールが含まれています。

カフェイン

症状

一般的な症状は、不安、緊張感、不安、不眠症、精神的興奮、筋肉の痙攣、混乱、痙攣である。 重度の過剰摂取では、高血糖が起こることがあります。 心臓障害は、頻脈および不整脈によって現れる。

処理

用量減少またはカフェイン離脱。

コデインは、便秘、尿貯留、眼球運動の協調障害、縮瞳、呼吸中心の抑制を引き起こす。

治療:活性炭、過マンガン酸カリウムによる胃洗浄; アルカリ飲料、強制的な利尿、対症療法。 呼吸器系喘息、アトロピンおよび競合的生理学的拮抗薬であるコデインナロキソンの導入。

インタラクション

メタミゾールナトリウム

エタノールの効果を高めます。 放射線造影剤、コロイド状代用血液、ペニシリンを同時に使用することは推奨されません。 シクロスポリンの同時使用では、血液中の後者の濃度が低下するので、それらを同時に使用する場合、シクロスポリンの濃度をモニターすべきである。 メタミゾールナトリウムは、経口血糖降下薬、間接抗凝固剤、グルココルチコイドおよびインドメタシンの活性を増加させる。 同時に使用するフェニルブタゾン、バルビツール酸塩およびミクロソーム肝酵素の他の誘導物質は、メタミゾールナトリウムの有効性を低下させる。 他の非麻薬性鎮痛薬、三環系抗うつ薬、避妊用ホルモン薬およびアロプリノールとの同時使用は、それらの毒性の増加をもたらす可能性がある。 中等度および抗不安薬(精神安定剤)は、メタミゾールナトリウムの鎮痛効果を高める。 チアマゾールおよび細胞増殖抑制剤は、白血球減少を発症する危険性を増加させる。 この効果は、コデイン、H2-ヒスタミン受容体ブロッカーおよびプロプラノロール(不活性化が遅くなる)によって増強される。 骨髄毒性薬物は、薬物の血液毒性の発現を増加させる。 メタミゾルナトリウムとメトトレキセートの同時使用は、特に高齢患者において、後者の血液毒性を増加させる可能性がある。 メタミゾールナトリウムとクロルプロマジンを併用すると、重度の低体温が発生する可能性があります。

イブプロフェン

イブプロフェンと以下の薬物との相互作用を考慮する必要があります:

- アセチルサリチル酸および他のNSAIDs:胃腸管の潰瘍性病変および消化管出血のリスクの増加。 イブプロフェンは、アセチルサリチル酸(アスピリン)の抗炎症効果および抗血小板効果を、同時に投与された場合、小用量で阻害することができる。

- グルココルチコステロイドおよびミネラルコルチコステロイド:胃腸管の潰瘍性病変の危険性の増加または胃腸出血の発症。

- 降圧薬と利尿薬:NSAIDは、利尿薬と降圧薬の効果を減らすことができます。 腎機能障害(例えば、脱水症患者または腎機能障害の高齢患者)のある患者では、ACE阻害剤、β遮断薬およびアンジオテンシンII受容体阻害剤を併用してシクロオキシゲナーゼ阻害薬を使用すると、機能がさらに損なわれる可能性がある急性腎不全の発症の可能性を含め、腎臓は通常可逆的である。 したがって、この組み合わせは、特に高齢患者では注意して使用する必要があります。 患者は十分に水分補給されるべきである。 併用療法の開始後および定期的に将来的には腎機能をモニターすべきである。

- カリウムを節約する利尿薬:イブプロフェンとカリウム保有利尿薬を同時に使用すると、高カリウム血症を引き起こす可能性があります(血液中のカリウム含量を監視することが推奨されます)。

- 間接的な抗凝固剤、抗凝集剤、線維素溶解剤:NSAIDは、ワルファリンなどの間接的な抗凝固剤の効果を増強することがある。

- 血栓溶解薬:血栓溶解薬(アルテプラーゼ、ストレプトキナーゼ、ウロキナーゼ)と同時に使用すると、出血のリスクが高まります。

- 選択的セロトニン再取り込み阻害剤:胃腸出血のリスクが増加する。

- リチウム製剤、ジゴキシン、フェニトイン:イブプロフェンとリチウム製剤、ジゴキシンまたはフェニトインとの併用療法は、これらの薬物の血清中濃度を上昇させることがあります。

- メトトレキセート:メトトレキセートの投与前または投与後に、イブプロフェンを200mgの用量で24時間投与すると、血漿中のメトトレキセートの濃度が上昇し、毒性効果が増加する可能性がある。

バクロフェン:NSAIDがバクロフェンの血漿濃度を上昇させることができることを示す臨床データがある。

ジドブジン:ジドブジンとイブプロフェンの両方を服用している血友病患者のHIV感染患者では、血腫や血腫のリスクが増加するという証拠があります。

- キノロン:動物からのデータは、NSAIDがキノロンの使用に関連する発作のリスクを増加させる可能性があることを示している。 同時にキノロンとイブプロフェンの両方を服用している患者は発作のリスクが高い。

- シクロスポリン、タクロリムス、金製剤:腎臓のプロスタグランジンの合成を減少させることにより、腎毒性のリスクが高まることがあります。 併用療法中、腎機能は特に高齢患者では注意深く監視する必要があります。 イブプロフェンは、シクロスポリンの血漿濃度およびその肝毒性効果の可能性を増加させる。

- ミフェプリストン:NSAIDはミフェプリストンの有効性を低下させる可能性があるため、NSAIDはミフェプリストンの撤退後8〜12日以内に開始されるべきである。

- 管状分泌をブロックする薬剤:イブプロフェンの血漿濃度を上昇させる可能性がある。

- 経口投与用低血糖薬、スルホニルウレアの誘導体:予防措置として、一緒に使用するときに血液中のグルコース濃度を監視することが推奨される。

- スルフィンピラゾン、プロベネシド:イブプロフェンと組み合わせると、イブプロフェン排泄の阻害が可能である。

- アミノグリコシド:イブ}

Someone from the United Arab Emirates - just purchased the goods:
Peptide complex 14 10ml for strengthening the veins and the prevention of venous diseases