使用のための指示：Penester

活性物質：

フィナステリド

ATXコード

G04CB01フィナステリド

薬理学グループ

5-αレダクターゼ阻害剤[アンドロゲン、抗アンドロゲン剤]

5アルファレダクターゼ阻害剤[前立腺の代謝および尿力学の矯正者に影響を与える薬物]

病理分類（ICD-10）

N40前立腺肥大症

前立腺肥大、前立腺肥大、良性前立腺肥大による排尿障害、前立腺腺腫による排尿障害、良性前立腺肥大、第1期および第2期の良性前立腺肥大、第1度良性前立腺肥大、良性前立腺肥大、前立腺肥大、前立腺肥大、 II期の前立腺肥大、良性前立腺肥大、前立腺疾患、良性前立腺肥大に伴う急性尿閉症、良性前立腺肥大症、前立腺炎と組み合わせた1〜2段階、逆説的なイシュリア

R33尿の保持

逆説的なishuria、良性前立腺肥大と関連した急性尿閉

R39.1排尿のその他の困難

頻尿、尿閉、奇形、尿の流れの妨げ、排尿の違反、排尿の違反、膀胱の排泄の違反、尿の流出の違反、排尿の頻発、排尿の異常

組成

フィルムメンブレン1タブで被覆された錠剤。

活性物質：

フィナステリド5 mg

賦形剤

コア：ラクトース一水和物; コーンスターチ; ポビドンK30; ナトリウムカルボキシメチルデンプン（タイプA）; Docusateナトリウム; ステアリン酸マグネシウム

膜フィルム：ヒプロメロース2910/5; Macrogol 6000; タルク; 二酸化チタン; シメチコンエマルションSE4; 染料酸化鉄イエロー

剤形の説明

丸い両凸タブレット、薄い黄色のフィルムコーティングで覆われています。

薬理学的効果

薬理作用 - 抗アンドロゲン作用。

初めに^

薬力学

合成4-アザステロイド化合物であるフィナステライドは、テストステロンをより活性なアンドロゲン - ジヒドロテストステロン（DHT）に変換する、5α-レダクターゼII型細胞内酵素の特異的競合阻害剤である。 良性前立腺肥大症（BPH）において、その増加は、テストステロンの前立腺におけるDHTへの変換に依存する。 フィナステリドは、血漿および前立腺組織の両方でDHTの濃度を低下させるのに非常に有効である。

DHT形成の抑制は、前立腺の大きさの減少、排尿の最大速度の増加、および前立腺肥大に伴う症状の重症度の低下を伴う。 フィナステリドはアンドロゲン受容体に親和性をもたない。

軽度または重度のBPH症状および前立腺肥大を有する患者を対象とした臨床試験（PLESS）の結果によると、フィナステリドは4年間にわたって急性尿崩壊の発生率を7/100から3/100に減少させ、外科的介入（前立腺の経尿道的切除（TURP）または前立腺切除）の必要性 - 10/100〜5/100。 これらの変化は、BPHの症状の改善（準AUA症状スコアの2ポイント低下）、前立腺容積の約20％の持続的な減少、および尿流量の安定した増加とも関連していた。

BPH症状の男性3,047人を無作為に5mg /日の用量でフィナステリドを受けるようにしたMTOPS（前立腺症の医学療法）の研究は、4〜6年間続いた。 ドキサゾシンは、4または8mg /日の用量で; 5mg /日の用量のフィナステリドと4または8mg /日の用量のドキサゾシンとの組み合わせ; またはプラセボ。 治療はプラセボと比較して34％（p = 0.002）、ドキサゾシン39％（p <0.001）、および併用療法（67％（p <0.001））のBPHの臨床進行のリスクを有意に低下させた。フィナステライドを受けた患者のうち、症状スコアの悪化のリスクは30％減少したが、BPH（351のうち274）の進行は、国際前立腺症状スコア（IPSS）スケールでBPP> 4ポイントによって悪化した。ドキサゾシン46％（95％CI：25-60％）、併用療法を受けている患者のうち64％（95％CI：48-75％）と比較して、95％CI：6-48％フィナステリドを投与された患者のうち、急性尿閉のリスクは、ドキサゾシンを31％（p = 0.296）投与した群および併用療法を受けた群で79％減少した（p = 0.011） ％（p = 0.001）プラセボ群と比較してプラセボ群と有意差が認められたのは、フィナステリド投与群 eと併用療法。

薬物動態

吸収。 血漿中のCmaxフィナステリドは、摂取後約2時間で達成される。 消化管からのフィナステリドの吸収は、摂取後6〜8時間で完了する。

摂取時のバイオアベイラビリティフィナステリダは、基準用量のin / inの約80％であり、食物摂取に依存しない。

分布。 血漿タンパク質との関連は約93％である。 血漿クリアランスは約165ml /分、Vd-76リットルである。

延長された療法では、フィナステリドの遅い蓄積が少量で観察される。 5mgのフィナステリドの1日の摂取量で、血漿中のその最小Cssは8〜10ng / mlに達し、経時的に安定したままである。

フィナステリドを7〜10日間投与した患者では、脳脊髄液中に薬物が検出された。 フィナステライドを5mg /日の用量で服用した場合、製剤は精液中に少量で見出された。

代謝。 T1 / 2フィナステリドの平均は6時間であった。

排泄。 男性では、14C用量のフィナステリドの単回投与後、用量の39％が代謝産物の形で腎臓によって排泄される（未変化フィナステリドは腎臓によって実質的に排泄されない）。 腸を通って57％。 この研究では、フィナステリドの2つの代謝産物が同定され、フィナステリドと比較して5-αレダクターゼに対するわずかな阻害効果を有する。 高齢者では、フィナステリドの排泄率は幾分低下する。 年齢とともに、T1 / 2が増加します：男性では18-60歳、平均T1 / 2は6時間、男性では70歳以上 - 8時間です。 これらの変化は臨床的意義がなく、従って、高齢男性における薬物の投与量の減少に掛かる。

CRF（Clクレアチニン9〜55ml /分）の患者では、単回投与で標識された14Cフィナステリドの分布は健康なボランティアのそれと変わらなかった。 フィナステライドと血漿タンパク質の結合は、腎機能障害を有する患者でも差異はなかった。 腎不全では、通常は腎臓によって排泄されるフィナステリド代謝産物の一部が腸を通って排泄される。 これは尿中の濃度が適切に低下した糞便中のフィナステリド代謝産物の量の増加によって明らかになる。 血液透析を必要としない腎不全患者では、フィナステリドの投与量の補正は必要ありません。

適応症

良性前立腺肥大（BPH）の治療および泌尿器科合併症の予防：急性尿崩壊の危険性を低減する; 外科的介入の必要性のリスクを低減する。 前立腺および前立腺切除術の経尿道切除術（TUR）

拡大した前立腺のサイズを縮小し、排尿を改善し、BPHに伴う症状を軽減するための治療。

BPHに関連する症状の進行リスクを軽減するためのドキサゾシンとの併用。

禁忌

薬物のいずれかの成分に対する過敏症;

まれな遺伝性乳糖不耐症、ラクターゼ欠乏症またはグルコースガラクトース吸収障害のある患者は、この薬を服用しないでください。

妊娠中の女性の妊娠および使用（「妊娠および授乳における適用」を参照）。

18歳までの年齢。

注意してください：大量の残尿および/または排尿率の著しく低下した患者; 肝不全; 高齢者の

妊娠と泌乳

Penester®の使用は、妊娠中および出産年齢の女性には禁忌です。 5α-レダクターゼII型の阻害剤の能力と関連して、テストステロンのDHTへの変換を阻害するが、これらの薬物は、 フィナステライドは、妊婦で使用されると、男性の胎児の外性器の発達に異常を引き起こす可能性があります。 フィナステリドは、女性に使用するために示されていません。

母乳とフィナステリドの排泄に関するデータはない。

フィナステリドを5mg /日の投与量で服用している患者の精液には、少量のフィナステリドが認められた。 フィナステライドが男性の胎児に及ぼす影響に関する臨床データは入手できませんが、出産年齢の女性はフィナステライドを服用している男性の精液との接触を避けるべきです。

妊娠中の女性および妊娠している女性は、フィナステリドの傷ついた錠剤との接触を避けるべきです。 テストステロンのジヒドロテストステロンへの変換を阻害する薬物の能力は、男性胎児の生殖器官の発達を損なう可能性がある。

副作用

薬物への有害反応は、規制活動医学辞典（MedDRA）の分類に従って、器官臓器クラスに分類される。 有害反応の発生率は、次の階調度（WHO分類）に従って決定された：非常に頻繁に - > 1/10; 多くの場合、1/100〜<1/10; まれに - 1/1000から<1/100まで; まれに1/10000から<1/1000; 非常にまれに - 個々のメッセージを含む<1/10000から; 未知の頻度（情報は市販後の薬の経験に基づいて得られたため、頻度は確立できません）。

ほとんどの場合、治療中にこれらの副作用の発生率は徐々に低下したものの、患者はインポテンスおよび性欲減退を経験した。

免疫系の側面から：未知の頻度 - 過敏反応、incl。 血管浮腫（唇、顔および喉の腫脹を含む）。

精神障害：しばしば - リビドー減少。 不明な頻度 - うつ病、性欲減退、治療の中止後も持続する。

心臓から：不明な周波数 - 動悸感。

肝臓と胆管の側面から：未知の頻度 - 肝臓トランスアミナーゼの活性の増加。

皮膚および皮下組織から：まれな - 発疹; 不明な頻度 - 蕁麻疹、かゆみ肌。

性器および乳腺から：しばしば - 勃起不全; まれに - 射精の違反、乳腺の増加と痛み。 未知の頻度 - 睾丸の痛み、勃起不全、治療中止後も持続する。 男性の不妊症および/または精液の質の低下。

MTOPS試験ではフィナステライドを5mg /日（n = 768）、ドキサゾシンを4mg /日または8mg /日（n = 756）の用量で、フィナステリドの併用療法を5mg /日およびドキサゾシンを4または8mg /日（n = 786）およびプラセボ（n = 737）の用量で投与した。 この研究の結果によれば、併用療法の安全性プロファイルおよび忍容性は、一般に、個々の成分のプロファイルと一致していた。 併用療法を受けている患者の射精異常の発生率は、2種類の単独療法のバックグラウンドに対するこの望ましくない現象の発生頻度の合計に匹敵した。

7年間のプラセボ対照研究が行われ、18,882人の健康な男性が参加した。 前立腺ガンの診断に利用可能なデータは9060人で、前立腺ガンは803人（18.4％）の男性がフィナステライドを5 mg投与した場合に検出され、1147人（24.4％）の男性はプラセボを受けた。 穿刺生検の結果によると、グリーソンスコア7-10の前立腺癌はフィナステライド群の280人（6.4％）の男性で5mgの用量で診断されたが、プラセボ群ではこの程度のガン分化は237人（5.1％）の患者で診断された。 追加分析の結果、5mgのフィナステリド群で観察された低悪性度前立腺癌の有病率の増加は、フィナステライド治療の効果を5mg /日の用量で評価する際の系統誤差により説明できることが示された前立腺の体積。 この研究で診断された前立腺癌の症例の総数のうち、診断時に、症例の約98％が限局性癌に起因していた（臨床段階T1またはT2）。 グリーソンスケールで7〜10ポイントの分化度を有する腫瘍プロセスに関するデータの臨床的意義は不明である。

検査室の指標。 実験室試験の結果を評価する際には、フィナステリド治療を受けている患者では、血漿中のPSA含量が減少することを念頭に置いておく必要があります。

治療の最初の数ヶ月間のほとんどの患者は、その後の安定化と共にPSA指数の急速な低下を経験した。 フィナステリドによる治療後に確立されるPSAの初期値は、治療開始前に指摘された対応する指標の約半分である。 したがって、フィナステリドで6ヶ月以上治療した患者では、治療を受けていない男性の正常値と比較してPSAの値を2倍にすべきである。

フィナステリドとプラセボを投与された患者群の間で、標準的な実験室パラメーターの値には他に差異はなかった。

インタラクション

他の薬剤との臨床的に有意な相互作用は明らかにされなかった。 フィナステリドは、シトクロムP450系のCYP3A4アイソザイムの関与により、この系の機能に著しい影響を及ぼすことなく、主に代謝される。 フィナステリドの影響が他の薬物の薬物動態に及ぼすリスクは高くないと評価されるが、シトクロムP450系のCYP3A4アイソザイムのインヒビターまたはインヒビターはフィナステリドの血漿濃度に影響を及ぼす可能性が高い。 しかしながら、入手可能な安全性データを考慮すると、このようなインヒビターの併用に伴うフィナステリド濃度の増加は臨床的に重要であるとは考えにくい。 フィナステリドとプロプラノロール、ジゴキシン、グリベンクラミド、ワルファリン、テオフィリンおよびフェナゾンを併用した場合、臨床的に有意な相互作用はなかった。

投与と投与

内部では、1日1回、5mgを食物摂取量に関係なく含む。

有効性を評価する前の治療期間は少なくとも6ヶ月間でなければならないため、治療の経過はかなり長いはずです。 この薬剤Penester（登録商標）は単独療法の形態で使用することもできるし、ドキサゾシンと併用することもできる。

肝不全。 肝不全の患者における薬物の使用に関する臨床データは不十分である。

腎不全。 特別な試験でフィナステリドの薬物動態プロファイルに何らの変化も示さなかったので、腎不全の様々な段階の患者（C1クレアチニンが9ml /分まで減少した）では、用量の調整は必要ではない。

高齢者の患者。 薬物動態学的研究では、70歳以上の患者におけるフィナステライドの排泄が幾分減少することが示されているが、用量の補正は必要ない。

過量

患者は400mgまでの用量でフィナステリドを1回投与し、3ヶ月間80mg /日の用量で薬物の反復投与を行い、望ましくない反応は観察されなかった。

フィナステリドの過剰投与は特別な治療を必要としない。

特別な指示

閉塞性の合併症を避けるために、大量の残留尿および/または著しく困難な排尿を有する患者の注意深い監視が必要である。 外科的介入の必要性を考慮する。

PSAの含有量と前立腺癌の診断に及ぼす影響

現在まで、前立腺癌患者にPenester®を使用することによる臨床上の利点は実証されていません。 コントロールされた臨床試験では、BPHおよび血漿PSA濃度の上昇を有する患者を、PSAおよび前立腺生検結果についてモニターした。 フィナステリドの使用は、前立腺癌の検出率を変化させるようではなく、フィナステライドまたはプラセボを服用している患者におけるその発生の頻度に影響しないことが判明した。 治療を開始する前に定期的に薬剤Penester®を使用して治療中に、直腸検査や前立腺癌を診断するためのその他の方法が推奨されます。 血漿中のPSAの測定はまた、前立腺癌を検出するためにも使用される。 一般に、10ng / mlを超えるPSAの初期濃度は、患者および生検のさらなる検査の必要性を示す。 410 ng / ml以内のPSAの濃度を決定する場合、患者のさらなる検査が必要である。 BPHを有する男性では、正常なPSA値は、Penester®の治療に関係なく、前立腺癌を除外することはできません。 4ng / ml未満のPSAの初期濃度も前立腺癌を排除しない。

Penest®という薬は、前立腺癌の存在下でさえ、BPH患者の血清PSA濃度を約50％低下させます。 この事実は、BPHが薬物Penester（登録商標）で治療を受けている患者のPSA含量を評価する際に考慮されるべきであり、PSAの濃度の減少は、前立腺癌の合併を排除しない。 この減少は、PSA濃度の任意の範囲の値について予想されるが、特定の患者については異なる可能性がある。 4年間の二重盲検プラセボ対照試験で3,000人以上の患者のPSA値を分析したところ、6ヵ月以上フィナステリドを服用している患者では、PSA値を2倍にしてこれの正常値薬物で治療を受けていない患者のパラメータ。

この矯正は、PSA分析の感度および特異性ならびに前立腺癌の検出の可能性を保存する。 Penester®で治療された患者のPSAが持続的に上昇する場合、その原因を特定するために徹底的な検討が必要であり、これはレジメンに遵守していない可能性があります。 薬物Penester（登録商標）は、遊離PSAの百分率（遊離PSA対全量の比）を有意に減少させない。このインジケータは、薬剤を摂取した影響を受けても一定のままである。 遊離PSAのパーセンテージが前立腺癌の診断に使用される場合、この指標の値の補正は必要ありません。

男性の乳がん

臨床試験では、市販後の期間と同様に、フィナステライドを受けた男性は乳がんと診断されました。 医師は、患者に、シール、痛み、女性化乳房または乳頭からの排出の出現など、乳房組織の変化を直ちに報告するように指示しなければならない。

車両とメカニズムを管理する能力に及ぼす影響。 車両を運転し、メカニズムを働かせる能力に対する薬物の悪影響は報告されていない。

問題の形式

錠剤、フィルムコーティング、5mg。 10または15個の表によって。 PVC / PVDC / A1のブリスター内。 3ブール分。 または6 bl。 （10タブ）または2、4、または6 bl。 （それぞれ15個のテーブル）を段ボール箱に入れる。

薬局からの休暇の条件

処方せん。

保管条件

特別な保管条件は必要ありません。

子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限

3年。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎてから使用しないでください。