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有効成分エソメプラゾール

ATXコードA02BC0 5 エソメプラゾール

薬理グループ

プロトンポンプ阻害剤

病理分類(ICD-10)

K21胃食道逆流

胆道逆流性食道炎、胃心症候群、胃食道逆流症、胃食道逆流症、胃食道逆流症、レムヘルダ症候群、びらん性逆流性食道炎、潰瘍性逆流性食道炎

K21.0食道炎を伴う胃食道逆流

逆流性胃炎、逆流性食道炎、びらん性潰瘍性食道炎

K25胃潰瘍

Helicobacter pylori、胃潰瘍の痛み症候群、胃潰瘍と十二指腸潰瘍の痛み症候群、胃粘膜の炎症、良性胃潰瘍、胃と十二指腸の病気、Helicobacter pyloriとの合併症、腹膜炎消化性潰瘍の背景、消化性潰瘍の増悪、胃潰瘍の悪化、胃腸十二指腸の消化性潰瘍、術後胃潰瘍、再発性潰瘍、症候性胃潰瘍、慢性消化管疾患ヘリコバクターピロリ、ヘリコバクターピロリ根絶、胃のびらん性病変、胃のびらん性病変、胃潰瘍、消化性潰瘍、胃潰瘍、胃の病変、潰瘍性病変の胃と十二指腸

K26十二指腸潰瘍

十二指腸潰瘍による痛み、胃潰瘍および十二指腸潰瘍の痛み症候群、ヘリコバクターピロリによるアソシロバンノエ、消化性潰瘍の悪化、胃十二指腸の消化性潰瘍、十二指腸潰瘍の再発、胃や十二指腸の症候性潰瘍、十二指腸のびらん性潰瘍性病変、十二指腸のびらん性病変、十二指腸潰瘍、十二指腸の潰瘍性病変]

K27消化性潰瘍、不特定

消化性潰瘍の穿孔、薬物性消化管潰瘍、薬用潰瘍、消化管の消化性潰瘍、消化性潰瘍、NSAIDによる消化管粘膜の損傷、症候性潰瘍消化管、ストレス性潰瘍、ストレス性胃潰瘍粘膜へのストレスダメージ、ストレス性潰瘍、十二指腸潰瘍ストレス、ストレス性潰瘍、胃腸管のびらん性潰瘍性病変、消化管のびらん、上部消化管の粘膜のびらん、びらん消化管粘膜、消化管潰瘍、潰瘍治療薬、消化性潰瘍、ストレス性潰瘍、消化管の潰瘍性病変、急性ストレス性潰瘍、消化性潰瘍、消化性潰瘍の合併症

K31.8.2 *胃液の過酸症

病理学的分泌過多、過酸消化不良、胃酸過多状態、胃酸分泌増加、酸過多症、胃液過分泌、胃液の酸性度上昇、高酸性度

K86.8.3 *ゾリンジャーエリソン症候群

膵臓腺腫、ガストリノーマ、ゾリンジャーエリソン症候群、ガストリノーマ

鎮痛薬、解熱薬および抗炎症薬の治療的使用におけるY45有害反応

組成

腸溶コーティング錠、フィルムコーティング1タブ。

有効成分

エソメプラゾールマグネシウム二水和物(エソメプラゾール換算)21.7 *(20)mg

43.4 *(40)mg

賦形剤

コア:糖球状顆粒剤** - 16.13 / 32.26 mg。 ヒプロローシス(75〜150 Pa・sの粘度(5%、m / m) - 5.94 / 11.88 mg;ポビドン(粘度はk値で表した - 22.5〜27) - 5.34 / 10、68 mg;タルク - 6.675 / 13.35mg;二酸化チタン(E171)〜1.335 / 2.67mg;メタクリル酸 - エタクリル酸コポリマー1:1、分散液30%〜33.16 / 66.32mg;ステアリン酸モノグリセリド40〜55、タイプ2〜1.985 / 3.97mg;プロピレングリコール。・5.93 / 11.86mg;ステアリン酸50〜4.64 / 9.28mg;ポリソルベート80〜0.78 / 1.56mg;シメチコン〜0.045 / 0.09mg; MCC(粒径50〜200ミクロン)〜240.12 / 480.24mg;マクロゴール6000。 - 27.595 / 55.19 mg;クロスポビドンタイプA - 6.9 / 13.8 mg;コロイド状二酸化ケイ素 - 0.69 / 1.38 m;ステアリン酸マグネシウム - 0.69 / 1.38 mg

フィルムカバー:ヒプロメロース(4.8〜7.8Pa・sの粘度−19.455 / 34.35mg;マクロゴール6000〜4.785 / 8.45mg;二酸化チタン(E171)〜4.245 / 4.15mg;タルク−1.44 / 2.55mg;鉄染料レッドオキシド( E172) - 0.0563 / 0.5mg;鉄染料黄色酸化物(E172) - 0.0188mg / -

*ラベルに表示されている錠剤に含まれる物質の量は、エソメプラゾールとマグネシウムエソメプラゾール二水和物の化学量論比を反映しています。

**顆粒サイズ - 212から300ミクロン。

顆粒の組成:スクロース - 80〜91.5%。 コーンスターチ - 8.5〜20%。 ブドウ糖液(ブドウ糖、オリゴ糖、多糖類) - 少なくとも5%

剤形の説明

20 mg錠:薄ピンク、楕円形、フィルムコーティング。

40 mg錠:薄茶色がかったピンク色、濃色の含浸、楕円形、フィルムコーティング、両面リスクがある。

断面上:白色またはほぼ白色の錠剤。

薬理効果

薬理学的作用 - 抗潰瘍薬、H +、K + -ATP-アズを阻害する。

薬力学

エソメプラゾールはオメプラゾールのS-異性体であり、壁細胞のプロトンポンプを特異的に阻害することによって胃の中の塩酸の分泌を減少させます。 両方のオメプラゾール異性体、S−およびR−異性体は、類似の薬力学的活性を有する。

作用のメカニズム

エソメプラゾールは胃の強酸性環境で壁細胞の分泌細管に蓄積する弱塩基であり、そこでプロトンポンプを活性化し阻害します - 酵素H + / K + -ATPase。 エソメプラゾールは塩酸の基礎的分泌と刺激的分泌の両方を阻害する。

胃酸分泌への影響

エソメプラゾールの効果は20または40 mgの経口投与後1時間以内に発現します。 1日1回20mgの用量で5日間毎日服用すると、ペンタガストリンで刺激した後の塩酸の平均Cmaxは90%減少します(服用後6〜7時間で酸濃度を測定する場合)。治療の5日目)

20または40 mgの用量でエソメプラゾールを1日5日間経口摂取した後にGERDおよび臨床症状がある患者では、胃のpHは24時間中平均13および17時間で4より高かった。 4を超えるpHは、76、54および24%の患者においてそれぞれ8、12および16時間維持された。 エソメプラゾール40 mgの場合、この比率はそれぞれ97、92および56%です。

酸分泌と薬物の血漿濃度との間に相関が見られた(濃度を推定するためにAUCパラメータを使用した)。

酸分泌抑制による治療効果

エソメプラゾールを40 mg /日の用量で投与した場合、逆流性食道炎の治癒は4週間の治療後に患者の約78%、8週間の治療後に患者の93%に発生します。

適切な抗生物質と組み合わせて1日2回20mgの用量のエソメプラゾールで1週間治療すると、約90%の患者でヘリコバクターピロリの根絶に成功します。 1週間の根絶のコースの後に合併症のない消化性潰瘍疾患を持つ患者は、潰瘍を治癒して症状を取り除くために抗分泌薬によるその後の単剤療法を必要としません。

酸分泌の抑制に関連するその他の影響

抗分泌薬による治療中に、ガストリン血漿レベルは酸分泌の減少の結果として増加する。

エソメプラゾールで長期間治療された患者では、おそらく血漿ガストリンレベルの増加による、エンテロクロマフィン様細胞の数の増加があります。

長期間抗分泌薬を使用している患者では、胃の中に腺嚢の形成がより頻繁に観察されます。 この現象は酸分泌の抑制の結果としての生理学的変化によるものです。 嚢胞は良性で逆発達しています。

ラニチジンを用いた2つの比較試験の過程で、エソメプラゾールは、選択的COX-2阻害薬を含む非ステロイド系抗炎症療法を受けた患者における消化性潰瘍の治癒において最も高い有効性を示した。

エソメプラゾールの有効性を評価した2件の研究では、選択的COX-2阻害薬の使用を含め、NSAIDを受けた患者(60歳以上の年齢層および/または既往歴のある消化性潰瘍)の消化性潰瘍の予防に高い有効性を示した。

薬物動態

吸収と分布

エソメプラゾールは酸性環境では不安定であり、それ故、経口投与のためには、それらの組成中に胃液の作用に対して抵抗性のある殻を有する顆粒を有する錠剤が使用される。 インビボ条件下でのエソメプラゾールのR-異性体への変換は重要ではない。

エソメプラゾールの吸収は急速であり、T maxは摂取後1〜2時間です。 絶対バイオアベイラビリティは、40mgの用量で薬物を単回投与した後64%であり、繰り返し投与した後89%に上昇する。 20mgの用量のエソメプラゾールの場合、値はそれぞれ50%および68%であった。 Vd - 0.22 L / kg。 血漿タンパク質とのコミュニケーション - 97%。

食べると胃の中でエソメプラゾールの吸収が遅くなり、吸収が減少しますが、これは塩酸の分泌の抑制の有効性に大きな影響はありません。

代謝と排泄

エソメプラゾールは、シトクロムP450(CYP)システムによって完全に代謝されます。 エソメプラゾールの主要部分は、特定の多型アイソフォームCYP2C19によって代謝され、そしてエソメプラゾールのヒドロキシ - および脱メチル化代謝産物が形成される。 残りは別の特定のCYP3A4アイソフォームによって代謝されます。 これは、血漿中で測定される主要な代謝産物であるエソメプラゾールのスルホース誘導体を生成します。

活性アイソザイムCYP2C19(速代謝者)を有する患者では、全身クリアランスは単回投与後17 l / h、多回投与後9 l / hです。 T1 / 2 - 1日1回投与計画で体系的に治療を受けた1.3時間。 AUCは、反復投与の背景で増加する(全身投与中の用量およびAUCの非線形依存性。これは、肝臓を最初に通過する間の代謝の低下、ならびに阻害によって引き起こされる全身クリアランスの低下の結果である)。エソメプラゾールおよび/またはそのスルファ含有代謝産物によるCYP2C19イソ酵素の阻害)。

1日1回の摂取で、エソメプラゾールは投与間隔の間に血漿から完全に除去され、蓄積しません。 エソメプラゾールの主要な代謝産物は胃の中の塩酸の分泌に影響を与えません。 経口投与すると、摂取された用量の最大80%が尿中の腎臓から排泄され(1%未満は変化しません)、残りは糞便中に排泄されます。

一部のグループの患者における薬物動態

人口の約(2.9±1.5)%において、CYP2C19は不活性であり(不活性代謝を有する患者)、そしてエソメプラゾールは主にCYP3A4により代謝される。 1日1回40mgのエソメプラゾールを体系的に投与された場合、(CYP2C19酵素の関与により)活発な代謝を有する患者における平均AUCはこのパラメーターの値より100%高い。 不活性代謝を有する患者における平均血漿C max値は約60%増加する。 これらの特徴は、エソメプラゾールの投与量および適用方法に影響を及ぼさない。

高齢患者(71〜80歳)では、エソメプラゾールの代謝は有意な変化を受けません。

エソメプラゾール40 mgの単回投与後、女性の平均AUC値は男性よりも30%高くなります。 1日1回の薬の毎日の摂取では、男性と女性における薬物動態の違いは観察されません。

これらの特徴は、エソメプラゾールの投与量および適用方法に影響を及ぼさない。

軽度または中等度の肝不全患者におけるエソメプラゾール代謝は、正常な肝機能を有する患者におけるそれと類似している。 重度の肝機能不全では、代謝率が低下し、それに伴いAUCが2倍に増加します。そのため、1日の最大用量 - 20 mgを処方することをお勧めします。

腎不全患者における薬物動態の研究は行われていない。 腎臓はエソメプラゾール自体ではなくその代謝物を除去するので、腎不全患者におけるエソメプラゾールの代謝は変化しないと仮定することができます。 20および40 mgのエソメプラゾールを繰り返し投与した後の12〜18歳の小児では、血漿中のAUCおよびT max値は成人のAUCおよびT max値と同様でした。

適応症

胃食道逆流症:

びらん性逆流性食道炎の治療

再発を防ぐためのびらん性逆流性食道炎の治癒後の長期維持療法。

胃食道逆流症の対症療法。

併用療法における胃および十二指腸の消化性潰瘍:

ヘリコバクターピロリに関連した十二指腸潰瘍の治療。

ヘリコバクターピロリに関連した消化性潰瘍の再発防止。

NSAIDを長期間服用している患者:

NSAIDの服用に伴う胃潰瘍の治癒。

危険にさらされている患者におけるNSAIDの摂取に関連する胃および十二指腸潰瘍の予防。

病的過分泌を特徴とするゾリンジャーエリソン症候群または他の症状。

禁忌

エソメプラゾール、置換ベンズイミダゾールおよび他の薬物成分に対する過敏性。

遺伝性フルクトース不耐症、グルコース - ガラクトース吸収不良またはスクラーゼ - イソマルターゼ欠乏症。

アタザナビルおよびネルフィナビルとの同時投与(他のプロトンポンプ阻害剤と同様に)。

授乳期

12歳までの子供の年齢(効率と安全性は確立されていません)。

胃食道逆流症以外の他の適応症のための12歳以上の子供。

注意して:妊娠中。 重度の腎障害(使用経験が限られている)。

妊娠と授乳

現在、妊娠中のエソメプラゾールの使用に関する十分なデータはありません。

エソメプラゾールを導入しても、動物は胚または胎児の発育に直接的または間接的な悪影響を及ぼさなかった。 ラセミ薬の導入はまた、妊娠中、出産中、そしてまた出生後の発達中にも、動物に悪影響を及ぼさなかった。

母親にとって期待される優位性が果物の可能性のあるリスクを超える場合にのみ、妊娠中の女性に薬を指定する必要があります。

授乳中の薬の使用は禁忌です。

副作用

示された副作用は用量依存的ではありませんでした。 反応は発生頻度に従って分類されます - しばしば1/100以上、1/10以下。 まれに1/1000以上、<1/100。 めったに1 / 10,000以上、<1/1000; 非常にまれに1/10000未満。 不明(入手可能なデータに基づいて推定することはできません)。

造血系から:まれに - 白血球減少症、血小板減少症。 まれに - 無顆粒球症、汎血球減少症。

中枢神経系と感覚器官の側から:しばしば頭痛。 まれに - 不眠、めまい、感覚異常、眠気、かすみ眼; まれに - 動揺、混乱、うつ病。 まれに - 攻撃性、幻覚。

消化管側では:腹痛、便秘、下痢、鼓腸、吐き気/嘔吐。 まれに - 口渇。 まれに - 味覚の違反、口内炎、胃腸カンジダ症、黄疸の有無にかかわらず肝炎。 ごくまれに - 肝不全、肝疾患を患ったことのある患者における脳症。 頻度不明 - 顕微鏡的大腸炎(組織学的に確認された)。

呼吸器系について:まれに - 気管支痙攣。

皮膚の側で:まれに - 皮膚炎、そう痒、発疹、じんましん。 まれに - 脱毛症、光線過敏症、倦怠感、過度の発汗。 まれに、多形性紅斑、スティーブンス - ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症(TEN)。

筋骨格系の部分について:まれに - 関節痛、筋肉痛。 まれに - 筋力低下。

泌尿生殖器系から:非常にまれに - 間質性腎炎。

生殖器系と乳腺から:まれに - 女性化乳房。

アレルギー反応:発熱、血管浮腫、アナフィラキシー反応/ショックなどの過敏性反応はめったにありません。

代謝と栄養の障害:まれに - 末梢浮腫。 めったに、低ナトリウム血症。 ごくまれに、低マグネシウム血症、重度の低マグネシウム血症が低カルシウム血症と相関することがあります。

臨床検査値:まれに - 肝トランスアミナーゼの活性の増加。

インタラクション

他の薬物の薬物動態に対するエソメプラゾールの効果

エソメプラゾールによる治療中の胃の酸性度の低下は、他の薬物の吸収の減少または増加をもたらす可能性があり、その吸収メカニズムは環境の酸性度に依存します。 塩酸の分泌を抑制する他の薬剤、または制酸剤と同様に、エソメプラゾールによる治療は、ケトコナゾールまたはイトラコナゾールとエルロチニブの吸収を減少させ、ジゴキシンのような薬剤の吸収を増加させる可能性があります。 1日1回20mgの用量のオメプラゾールとジゴキシンの併用投与はジゴキシンのバイオアベイラビリティを10%増加させる(20%の患者では、ジゴキシンのバイオアベイラビリティは最大30%まで増加した)。

オメプラゾールはある種の抗レトロウイルス薬と相互作用することが示されています。 この相互作用のメカニズムと臨床的意義は必ずしもわかっていません。 オメプラゾール療法中にpH値を上げると、抗レトロウイルス薬の吸収に影響を与える可能性があります。 アイソザイムCYP2C19レベルでの相互作用も可能です。 オメプラゾールと、アタザナビルやネルフィナビルなどの抗レトロウイルス薬の共同予約により、オメプラゾールによる治療中に血清中のそれらの濃度の減少が観察されます。 したがって、それらを同時に使用することはお勧めできません。 健康な志願者におけるオタプラナール(1日1回40mg)とアタザナビル300mg /リトナビル100mgとの同時投与は、アタザナビルの生物学的利用能の有意な減少をもたらした(血漿中のAUC、C maxおよびC minは約75%減少した)。 アタザナビルの投与量を400 mgに増やしても、アタザナビルのバイオアベイラビリティーに対するオメプラゾールの効果は補正されませんでした。 オメプラゾールとサキナビルを同時に予約すると、血清中のサキナビルの濃度の増加が認められ、他の抗レトロウイルス薬と一緒に投与したとき、それらの濃度は変化しませんでした。 オメプラゾールとエソメプラゾールの類似の薬物動態学的および薬力学的特性を考慮すると、エソメプラゾールとアタザナビルおよびネルフィナビルなどの抗レトロウイルス薬との併用は推奨されない。

エソメプラゾールは、その代謝に関与する主要なイソ酵素であるCYP2C19を阻害します。 エソメプラゾールとその代謝における他の薬物との併用は、ジアゼパム、シタロプラム、イミプラミン、クロミプラミン、フェニトインのようなCYP2C19イソ酵素の関与がこれらの薬物の血漿濃度の増加をもたらしそして用量減少を必要とし得る。 オゾメプラゾールを30 mgとジアゼパムの用量で経口摂取すると、CYP2C19の基質であるジアゼパムのクリアランスは45%減少します。

オゾメプラゾールをてんかん患者に経口投与した場合、フェニトインは40 mgであり、フェニトインの残留血漿中濃度は13%増加した。 これに関して、エソメプラゾールによる治療の開始時およびその中止中に、血漿中のフェニトインの濃度を制御することが推奨される。

1日1回40mgの用量でオメプラゾールを使用すると、ボリコナゾール(イソ酵素CYP2C19の基質)のAUCおよびCmaxがそれぞれ15%および41%増加した。

ワルファリンを投与されている患者に40 mgの用量で経口的にエソメプラゾールを使用すると、凝固時間は許容範囲内に留まりました。 しかしながら、MHO指数の臨床的に有意な増加のいくつかの症例がワルファリンとエソメプラゾールの併用で報告されている。 これに関して、これらの薬物の共同使用の始めと終わりにMHOをモニターすることが推奨される。

1日1回40mgの用量でオメプラゾールを使用すると、シロスタゾールのCmaxおよびAUCがそれぞれ18%および26%増加した。 シロスタゾールの活性代謝物の一つでは、増加はそれぞれ29%と69%でした。

健康な志願者において、40mgの用量でのエソメプラゾールとシサプリドの経口同時投与は、AUCを32%増加させ、シサプリドのT1 / 2を31%増加させた。 同時に、血漿中のシサプリドのC maxは有意に変化しなかった。 シサプリド単独療法で観察されたQT間隔のわずかな延長は、エソメプラゾールの追加では増加しませんでした。 エソメプラゾールがアモキシシリンとキニジンの薬物動態に臨床的に有意な変化を引き起こすことは示されていません。

エソメプラゾールの薬物動態に対する薬物の効果

CYP2C19およびCYP3A4イソ酵素はエソメプラゾールの代謝に関与している。 イソ酵素CYP3A4の阻害剤であるエソメプラゾールとクラリスロマイシンの同時経口投与(500mg、2回×1日)は、エソメプラゾールのAUC値の2倍の増加をもたらす。

エソメプラゾールと、ボリコナゾールのようなCYP3A4およびCYP2C19イソ酵素の併用阻害剤との併用は、エソメプラゾールのAUCを2倍以上増加させる可能性がある。 原則として、このような場合、エソメプラゾールの用量調整は必要ありません。 エソメプラゾールの用量調整は、重度の肝機能障害のある患者および長期間の使用を要する患者に必要となる可能性があります。

リファンピシンおよびHypericum perforatum薬などのCYP2C19およびCYP3A4アイソザイムを誘発する薬を、エソメプラゾールと併用すると、エソメプラゾールの代謝が促進されるため、血漿中のエソメプラゾールの濃度が低下することがあります。

投薬と管理

内部タブレットは水で丸ごと飲み込まれるべきです。 錠剤を噛んだり壊したりしないでください。 飲み込むことが困難な患者のために、錠剤を半炭酸飲料水(微小顆粒の保護鞘が溶解することができるので、他の液体は使用すべきではない)の半分に溶解することができる。すぐに飲んだり、15分以内に飲んだりしてから、グラスに半分ずつ水を入れ、残留物をかき混ぜて飲む。 微顆粒をかみ砕いたり砕いたりしないでください。 飲み込むことができない患者のために、錠剤は非炭酸水に

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