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使用のための指示:ミコフェノール酸

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薬剤の商品名 - Myfortic、Mycophenolateナトリウム、Mycophenolateナトリウム

物質のラテン語名Mycophenolic acid

Acidum mycophenolicum(属Acid mycophenolici)

化学名

(4E)-6-(4-ヒドロキシ-6-メトキシ-7-メチル-3-オキソ-1,3-ジヒドロ-2-ベンゾフラン-5-イル)-4-メチルヘキサ-4-エン酸

グロス式

C17H20O6

CASのコード

C17H20O6

妊娠と授乳

FDAによる胎児の行動カテゴリーはDです。

モデル臨床薬理学的論文1

薬物療法。 免疫抑制剤は、イノシン一リン酸デヒドロゲナーゼ(プリン合成の重要な酵素)の選択的かつ可逆的阻害剤であり、グアノシンヌクレオチドの合成を阻害する。 リンパ球の増殖は、主にプリンの合成に主に依存するため、Tリンパ球およびBリンパ球の増殖を抑制する(他の細胞よりもはるかに大きい)。 この薬物の作用機序は、サイトカインの産生を破壊し、細胞周期を休止する段階でTリンパ球に影響を与えるカルシニューリン(シクロスポリンを含む)の阻害剤の作用機序を補完する。

薬物動態。 経口投与後に強く吸収される。 吸収率93%、バイオアベイラビリティー72%。 Tmax - 1.5~2時間。 180〜2160mgの用量範囲では、薬物動態は線形の用量依存性を有する。 空腹時のAUC値は、高脂肪食(55g脂肪、1000cal)で摂取した場合とは変わらないが、Cmaxは33%減少する。 IFCの分配量は50リットルである。 ミコフェノール酸およびGMPAのタンパク質との結合はそれぞれ97%および82%である。 低タンパク血症(尿毒症、肝不全、低アルブミン血症、血漿タンパク質との結合が高い薬物の同時使用)による結合部位の数が減少すると、血漿中の遊離ミコフェノール酸の濃度が増加する可能性がある。 ミコフェノール酸(GMPA)の主要な薬理学的に不活性な代謝産物 - フェノール性グルクロニドの形成によるグルクロン酸転移酵素の関与により代謝された。 前投与代謝によって肝臓を「最初に通過した」とき、HMFC中で経口投与量の約28%が代謝される。 T1 / 2~11.7時間、地上高 - 8,6リットル/時。 ミコフェノール酸は、主にHMFCの形態の尿で排泄され、未変化形態では1%未満で排泄される。 T1 / 2 HMFC - 15.7時間、地上クリアランス - 0.45 l / h。 GMPKはまた、胆汁が腸内に分泌され、そこで腸内細菌叢によって切断される(脱結合によって)。 次いで、得られたミコフェノール酸を再吸収することができる。 薬剤を服用してから6〜8時間後、ミコフェノール酸濃度の第2のピークが観察され、これは脱結合したミコフェノール酸の反復吸収に相当する。 腎不全のHMFCのAUCが増加する; 無尿症例では、GMPAのAUCは約8倍高い。 血液透析は、ミコフェノール酸およびHMFCのクリアランスに影響しない。 腎不全では、遊離ミコフェノール酸の濃度は有意に増加する可能性がある(おそらく、血液中の尿素濃度が高い条件下でのタンパク質への結合の減少による)。 ミコフェノール酸のグルクロン酸化反応に肝不全の影響はなかった。 ミコフェノール酸の薬物動態に対する肝疾患の影響は、疾患の性質(実質の主病変、または胆管系)に依存し得る。 小児におけるミコフェノール酸のCmaxおよびAUCはより多様である。 450mg / m 2の単回用量で小児で使用される場合、AUCは、成人の場合よりも高く、通常の単回用量720mgである。 クリアランス - 7.7 l / h / m。

表示。 サイクロスポリン(マイクロエマルションの形で)およびSCSによる基本的な免疫抑制療法を受けている同種腎臓移植患者の急性移植片拒絶の予防。

禁忌。 過敏症、泌乳。

慎重に ヒポキサンチン - グアニンホスホリボシルトランスフェラーゼ(Lesha-Naikhan症候群およびKelly-Sigmiller症候群を含む)の先天性機能不全。 悪化期の胃腸管の病気、子供の年齢(有効性と安全性は研究されていない)、妊娠。

投薬。 内部では、空の胃の上または食物と一緒に錠剤全体を飲み込む(錠剤を噛むまたは壊さない)。

以前にそれを受けていない患者の薬物療法は、移植後最初の24時間に始まります。 推奨用量は1日2回720mg(1日量1440mg)です。 ミコフェノール酸を2g /日の用量で服用している患者に、ミコフェノール酸モフェチルを置き換えると、その用量は1日2回720mgのままであるべきである。

肝不全を伴う高齢患者、および腎臓移植機能の遅延回復を有する患者における投薬レジメンの修正は必要ではない。

移植片の反応拒絶は、薬物の薬物動態の変化をもたらさない。 これらの場合、投薬レジメンの変更は必要ではない。

副作用。 免疫抑制療法(シクロスポリン、GCS)を合わせたものの1つ(10%以上):白血球減少症と下痢。 1年間の治療中にリンパ増殖性疾患またはリンパ腫(0.3%)。 非悪性皮膚癌(0.8%)。 感染症(日和見感染症):CMV感染(新しく移植された腎臓の患者の21.6%、長期維持療法の安定グラフト患者の1.9%)、カンジダ症、単純ヘルペスウイルスによる感染症。

1〜10%および10%以上:しばしば尿路感染症; ヘルペス帯状疱疹、口腔粘膜カンジダ症、副鼻腔炎、上気道感染症、胃腸炎、単純ヘルペスウイルスに起因する感染症、鼻咽頭炎である。

造血から:非常に頻繁に - 白血球減少症; しばしば貧血、血小板減少症。

神経系から:頻繁に - 頭痛。

呼吸器系から:しばしば - 咳。

消化器系から:非常に頻繁に - 下痢。 頻繁に吐き気、嘔吐、胃炎、便秘、腹痛、鼓腸、触診中の腹部の圧痛。

検査室の指標:しばしば - 肝臓酵素の活性の増加、高クレアチニン血症。

その他:しばしば、高体温、疲労。

マイコフェノール酸(mycophenolic acid)(「クラス効果」)を活性成分として含む医薬品を服用することの背景に対して、以下の副作用が観察された。

胃腸管から:大腸炎、食道炎(CMV-大腸炎およびCMV-食道炎を含む); CMV胃炎、膵炎、腸壁の穿孔、胃腸出血、胃および/または十二指腸潰瘍、腸閉塞を含む。

免疫抑制に関連する現象:重度の感染症、時には生命を脅かす疾患 髄膜炎、感染性心内膜炎、結核; マイコバクテリアによって引き起こされる非定型感染症。

造血系から:好中球減少、汎血球減少。

インタラクション。 CRFでは、HMFCとアシクロビルの両方の血中濃度が上昇することがあります(同様の経路はチャネリング分泌です)。 そのような患者は注意深い観察が必要である。

ガンシクロビルの添加は、ミコフェノール酸およびHMFCの薬物動態に影響しない。 治療用ミコフェノール酸濃度に達すると、ガンシクロビルのクリアランスは変化しない。 しかし、ガンシクロビルと併用する場合、CRFの患者はガンシクロビルの投与計画を調整する必要があり、そのような患者は注意深く監視する必要があります。

水酸化マグネシウムとアルミニウムを含む制酸剤。 Mg 2+、Al 3+を含む制酸剤との同時投与では、ミコフェノール酸の吸収が減少し、その結果、AUCが37%、C maxが25%減少する。

同時にアザチオプリンを処方しないでください。

平衡濃度のミコフェノール酸のバックグラウンドに対して、シクロスポリンAの薬物動態は変化しない。

胆汁酸の循環に影響を及ぼす腸のコレスチラミンなどの薬物に胆汁酸を結合させる能力に関連して、ミコフェノール酸の濃度およびAUCを低下させることができる。

Myforticの薬物動態に対する経口避妊薬の影響は考えにくいが、経口避妊薬の薬物動態に対する薬物療法の延長効果はまだ研究されていないため、避妊薬の有効性の低下の可能性を排除することは不可能である。

免疫抑制患者では生ワクチンを使用しないでください。 他のワクチンの使用により、抗体の産生を減少させることができる。

特別な指示。 治療は、資格のある移植医によってのみ行われます。

併用免疫抑制療法を受けている患者では、 そしてミコフェノール酸は、リンパ腫および他の悪性腫瘍、特に皮膚を発症する危険性を増加させる。 このリスクは、免疫抑制療法の強度および期間と関連している可能性が最も高い。 太陽光や紫外線(皮膚がんのリスクを減らす)への曝露を減らすために、衣類で皮膚を保護し、高い防御力を持つ日焼け止め剤を使用することをお勧めします。

薬物療法を受けている患者は、感染症のすべての症例、血腫の出現、出血および骨髄機能の圧迫の他の徴候を医師に直ちに知らせるべきである。

過剰な免疫抑制は、感染を発症する可能性を高めます。 致死的および致死的な感染症、ならびに敗血症。

薬物による治療を受けている患者では、ミコフェノール酸そのものの作用、または他の薬剤との併用療法、ウイルス感染またはこれらの因子の組み合わせによって引き起こされる好中球減少の発症が排除されない。 治療期間中、白血球の数と血液製剤は定期的に決定されるべきである:最初の1ヶ月間の治療 - 毎週、2~3ヶ月間 - 月2回、その後、最初の年 - 月に1回。 好中球減少症が発症した場合(好中球の絶対数は1500 /μl未満)、治療を中止するか中止するべきである。

重度のCRF患者の注意深いモニタリングが必要である(糸球体濾過率は25ml×1.73m 2 /分未満)。

患者は、治療中にワクチン接種が効果が少なく、弱毒生ワクチンの使用を避けるべきであることに注意すべきである。 インフルエンザワクチン接種は患者にとって有益な場合があるため、インフルエンザワクチン接種に関する現地保健当局の勧告は、この問題を指導すべきである。

この薬剤は、抗精神病薬グロブリン、バシリキシマブ、シクロスポリン(マイクロエマルジョン)、およびGCSの併用薬として使用された。 他の免疫抑制薬との併用における有効性と安全性は研究されていない。

腎臓移植を受けた小児の薬物動態に関するデータは限られている。 現時点では、小児における投薬レジメンに関する具体的な推奨事項は開発されていない。

妊娠中の女性における薬物の使用に関する制御された臨床研究は実施されていないので、授乳中の予定は、母親に対する治療の予想される効果が胎児への可能性のあるリスクを超える場合にのみ可能である。 実験モデルでは、奇形を含む胎児発育に望ましくない影響が認められた。 陰性の妊娠検査結果が得られるまで、治療を開始することは推奨されない。 妊娠の場合、患者は直ちに医師に相談すべきである。 治療開始前、治療期間中、および完了後6週間は、確実な避妊方法を使用すべきである。 薬物が母乳中に排泄されるかどうかは分かっていない。 治療中および終了後6週間、母乳育児を中断する問題を考慮する必要があります。

治療期間中に、自動車を運転し、精神運動反応の集中力とスピードを高める必要がある潜在的に危険な活動を行う場合は注意が必要です。

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