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指示

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使用のための指示:Mirapex

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剤形:錠剤

有効物質:プラミペキソール*

ATX

N04BC05プラミペキソール

薬理学的グループ:

ドーパミン受容体アゴニスト[ドーパミン模倣薬]

ドーパミン受容体アゴニスト[抗パーキンソン病薬]

nosological分類(ICD-10)は、

G20パーキンソン病:震えの麻痺; 特発性パーキンソニズム; パーキンソン病; 症状のあるパーキンソニズム

G25.8他の特定の錐体外路および運動障害:不穏下肢症候群; 特発性不穏下肢症候群; 注意欠陥多動性障害

組成および放出形態

錠剤 - 1つのテーブル。

活性物質:プラミペキソール二塩酸塩一水和物0.25mg; 1 mg

(それぞれプラミペキソール塩基0.18mgまたは0.7mgに相当)

補助物質:マンニトール; コーンスターチ; 二酸化ケイ素コロイド; ポビドン; ステアリン酸マグネシウム

PA /アルミホイル/ PVC 10個のブリスターで; 段ボールの1パックで3つの水ぶくれ。

剤形の説明

0.25mgの錠剤:楕円形の白色で、斜めの縁を有し、両側が平坦である。 錠剤の片側には、両側に会社のロゴマークであるリスクピルの反対側にマーキングが「P7」である深刻なリスクがあります。

錠剤1mg:円形、白色、斜めの縁を有し、両側が平坦である。 錠剤の片側には、両側に会社のロゴマーキングがあるリスクピルの反対側にマーキングが「P9」である深刻なリスクがあります。

薬理学的効果

行動様式 - 抗パーキンソン病、ドーパミン作動性。

薬力学

高い選択性および特異性を有するドーパミン受容体アゴニストであるプラミペキソールは、D2サブグループのドーパミン受容体に結合し、D2サブグループのドーパミン受容体はD3受容体に対して最も顕著な親和性を有する。 線条体のドーパミン受容体を刺激することにより、パーキンソン病における運動活性の欠如を軽減する。 プラミペキソールは、ドーパミンの合成、放出および代謝を阻害する。 インビトロでのプラミペキソールは、虚血またはメタンフェタミン神経毒性に応答して生じる変性からドーパミンニューロンを保護する。

不穏下肢症候群の治療における薬剤の作用の正確なメカニズムは現在知られていない。 不穏下肢症候群の病態生理は完全には理解されていないにもかかわらず、そのプロセスにおけるドーパミン作動系の主要な関与に関する神経薬理学的データがある。 ポジトロン放出断層撮影法(PET)を用いた研究は、線条体における適度なシナプス前ドーパミン作動性機能不全が不穏下肢症候群の病因に関与し得ることを示した。

インビトロでのプラミペキソールは、レボドパの神経毒性からニューロンを保護する。

プロラクチンの分泌を減少させる(用量依存性)。

パーキンソン病患者にプラミペキソールを長期間(3年以上)使用すると、有効性が低下する兆候は見られなかった。

不安定脚症候群の患者にプラミペキソールを1年間使用した場合、その薬物の有効性は持続した。

薬物動態

摂取後のプラミペキソールは、迅速かつ完全に吸収される。 絶対バイオアベイラビリティは90%以上であり、血漿中のCmaxは1〜3時間で観察される。 吸収率は食物摂取量とともに減少するが、総摂取量は食物摂取の影響を受けない。 プラミペキソールは、線形動態および患者間の濃度の変動が比較的小さいことを特徴とする。

プラミペキソールはタンパク質に非常に少ない(<20%)結合し、大きなVd(400L)を有する。 それはわずかな代謝に曝される。 用量の約90%が腎臓から排出され(80% - 未変化)、便中に2%未満が認められる。 プラミペキソールの全クリアランスは約500ml /分であり、腎クリアランスは約400ml /分である。 T1 / 2は、若年で8時間、高齢者で12時間までの範囲である。

薬Mirapexの兆候

特発性パーキンソン病(単剤療法またはレボドパ併用)および特発性不穏下肢症候群の症状の治療。

禁忌

プラミペキソールまたは薬剤のいずれかの成分に対する過敏症;

子供の年齢(18歳未満)。

慎重に:腎不全、血圧を下げる。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

ヒトにおける妊娠および授乳への影響は調査されていない。

プラミペキソールが生殖機能に与える影響を動物実験で検討した。 プラミペキソールはラットおよびウサギにおいて催奇性を示さないが、妊娠した雌に有毒な用量では、ラットにおいて胚毒性であった。

妊娠中は、母親への潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを超える場合にのみ、薬剤を投与するべきである。

薬物の母乳による排泄は研究されていない。 プラミペキソールはプロラクチンの分泌を阻害するので、泌乳を抑制するとも推測される。 したがって、母乳育児中は飲んではいけません。

副作用

この薬を使用すると、過食症(過食症)、買い物への強欲(病的買い物)、ギャンブルの過敏性および病理学的欲求などの異常行動(衝動的および強迫的な行動の症状) 不眠症、リビドー障害、悪心、パラノイア、末梢浮腫、睡眠障害、睡眠障害、睡眠障害、睡眠障害、睡眠障害、睡眠障害、 肺炎; かゆみ、発疹などの過敏反応。 不安、眠気、急に眠りに落ちる、失神、視力障害の減少、知覚、嘔吐、体重変化の鮮明さを含む。

Mirapex®による治療中の低血圧の発生率はプラセボを上回らない。 しかしながら、治療開始時に個々の患者において血圧の低下が観察され、特に薬物の投与量があまりにも急激に増加した場合には、血圧の低下が観察される。 Mirapex®の治療では、性欲の障害(増減)を関連付けることができます。

プラミペキソールの錠剤を服用している患者は、交通事故につながる運転を含む、日中の活動中に突然眠っていると報告しています。 同時に、睡眠生理学の現代的な知識によれば、常に急に眠りにつくようになるプラミペキソール錠剤を1.5mg /日以上で服用している患者でしばしば観察される、眠気などの不安な徴候を示す報告はなかった。 治療期間との明確な関連は明らかでなかった。 同時に、一部の患者は、潜在的に鎮静特性を有する他の薬物を摂取した。 ほとんどの場合、そのような情報が入手可能であった場合、投与量の減少または治療の停止後にそのようなエピソードはなかった。

特に高用量でMirapex®を含むドーパミン受容体アゴニストを服用したパーキンソン病患者は、ギャンブル、リビドーおよび過分泌の増加を病理学的に訴え、これは通常、投与量の減少または治療の中止後に起こった。

システム - 器官クラス内では、副作用の発生率に応じて以下のカテゴリが使用されます。非常に頻繁(1/10)。 頻繁に(≧1/100、<1/10); まれに(1/1000、<1/100); まれに(≧1/10000、<1/1000); 非常にまれに(<1/10000); インストールされていない。

表1

発生頻度
精神病性障害神経系からの外乱消化管からの障害皮膚および皮下組織からの外乱共通の違反特別研究によって同定された反応システムオルガンクラス体重減少しばしばまれに
体重の増加まれにまれに
相互作用プラミペキソールは、わずかな程度(<20%)血漿タンパク質に結合し、生体内変化を起こす。したがって、血漿タンパク質への結合または生体内変換による排泄に影響を及ぼす他の薬物との相互作用は起こりそうもない。 腎尿細管(例えば、シメチジン)を介して陽イオン性薬物の活性分泌を阻害するか、または腎尿細管を介して能動分泌によって排泄される薬物は、プラミペキソールと相互作用することができ、一方または両方の薬物のクリアランスの低下。 このような薬物(アマンタジンを含む)とプラミペキソールを同時に使用する場合、ジスキネジー、激越、幻覚のような過度のドーパミン刺激の徴候に注意する必要があります。 そのような場合には、線量を減らす必要があります。セレギリンおよびレボドパは、プラミペキソールの薬物動態に影響しない。 パラミペキソールは、レボドパの吸収または排除の総量に影響を与えない。 抗コリン作用薬およびアマンタジンとの相互作用は研究されていない。 しかしながら、薬物は同様の排除機構を有するため、アマンタジンとの相互作用が可能である。 抗コリン作用薬は一般に代謝されるため、プラミペキソールとの相互作用は起こりにくい。

プラミペキソールの投与量の増加に伴い、レボドパの投与量を減らすことが推奨されているが、他の抗パーキンソン病薬の投与量は一定に維持すべきである。

累積的な影響がある可能性があるため、他の鎮静剤やアルコールとミラペックス®を併用する場合や、プラミペキソールの血漿中濃度を高める薬剤(シメチジンなど)を服用している場合は注意が必要です。

抗精神病薬とのプラミペキソールの同時投与を避ける必要があります(例えば、拮抗作用が期待される場合)。

投与と投与

内部、食べ物の摂取量にかかわらず、水で洗う。

毎日の投与量を3回に均等に分けます。

パーキンソン病の症状の治療

初期治療。 以下に示すように、最初の1日量0.375mgは5-7日ごとに増加する。 副作用を軽減するためには、最大の治療効果が得られるまで徐々に用量を選択すべきである。

表2

ミラペックス®の用量を増やす計画

弱い投与量 、 mg総一日量、 mg
1-st3×0,1250,375
2-d3×0.250,75
3-d3×0.51,5
毎日の投与量をさらに増やす必要がある場合は、週に0.75 mgを追加し、最大投与量は4.5 mg /日にします。補助療法。個々の用量は、0.375 mg /日〜4.5 mg /日の範囲内であるべきである。この病気の初期段階と後期段階の両方で、この薬は1.5mgの1日用量で効果的であった。一部の患者において、1.5mg /日を超える用量が、特に疾患の後期に、レボドーパの用量の減少が示される場合に、さらなる治療効果を提供し得ることは除外されない。 治療の終了。 プラミペキソールは数日かけて徐々に投与を中止するべきである。両方のレボドパ療法を受ける患者のための用量。 レボドパとの併用療法では、用量が増加するにつれて、およびプラミペキソールによる維持療法中にレボドパの用量を減らすことが推奨される。 これは過度のドーパミン作動性刺激を避けるために必要である。

腎不全患者のための用量。 初回治療の場合:50 ml /分を超えるC1クレアチニンの患者では、1日の用量または頻度を減らす必要はありません。 C1クレアチニン20-50mg / mlでは、薬物の最初の1日用量は、0.125mg /日(0.25mg /日)から2回に分けて投与される。 2.25mgのプラミペキソールの1日最大投与量を超えないでください。 C1クレアチニンが20ml /分未満では、薬物の1日用量は、0.125mgで開始する1日1回処方される。 プラミペキソール1.5mgを超えないでください。

維持療法中に腎機能が低下した場合、薬物の1日量が同じ割合で減少し、クレアチニンクリアランスが低下する。 クレアチニンのクリアランスが30%減少した場合、その薬剤の1日量を30%減らす必要があります。 Clクレアチニンが20〜50ml /分の範囲にある場合、1日用量は2回に分けられ、1mlのクレアチニンが20ml /分未満であれば1日1回服用される。

肝不全患者のための用量。 肝不全の患者の用量を減らす必要はない。

特発性不穏下肢症候群の症状的治療:

初期治療。 推奨される最初の1日用量は、就寝時間の2〜3時間前に0.125mgです。 患者がさらなる症状緩和を必要とする場合、用量は4-7日ごとに最大用量0.75mg /日(表3に示す)まで増加させることができる。

表3

ミラペックスの投与量を増やす計画

増加するステップレセプションのための投与量1日1回、夕方、mg
10,125
2 *0,25
3 *0,5
4 *0,75

* 必要であれば。

支持療法。 個々の用量は、0.125〜0.75mg /日の範囲内であるべきである。

治療の終了。 治療は徐々に減量することなく停止することができる。 臨床試験では、治療の急激な停止後に患者の10%のみが体重増加の兆候を示したが、この効果はどの投薬量でも現れた。

腎不全患者のための用量。 薬物の除去は、腎臓の機能に依存し、クレアチニンのクリアランスと直接相関する。 腎不全患者の薬物動態学的研究に基づき、C1クレアチニンが20ml /分を超える患者については、1日の用量減少は必要ない。 腎不全を患っている落ち着きのない足の症候群の患者におけるMirapecx(登録商標)の使用は研究されていない。

肝不全患者のための用量。 肝機能不全の患者における線量減少の必要性は考慮されていない。なぜなら、吸収された薬物の約90%が腎臓から放出されるからである。

小児および青年のための用量。 18歳未満の小児および青少年におけるMirapec®の安全性および有効性は確立されていません。

過剰摂取

重度の過剰摂取の症例は記載されていない。

ドーパミン受容体アゴニストの薬力学的プロフィールに内在する推定症状:悪心、嘔吐、高カリウム血症、幻覚、興奮および血圧低下。

治療:確立された解毒剤は存在せず、過剰投与は胃洗浄、対症療法、動的観察を推奨する。 血液透析の有効性は確立されていない。

CNS興奮の徴候が抗精神病薬の任命を可能にするとき。

特別な指示

幻覚および混乱は、ドーパミンアゴニストおよびレボドパで治療される場合に、知られている副作用である。 この病気の後期にMirapex®とレボドパを併用すると、プラミペキソール単剤療法よりも幻覚が早期の患者に多くみられました。 患者には、車を運転する能力に影響を与える可能性のある幻覚(主に視覚)の可能性を知らせるべきである。

患者や心配している人は、ドーパミン作動薬の患者の治療に関連して、過食症(過食症)傾向のような異常行動(衝動的および強迫的な行動の症状)の徴候、強迫的な買い物欲求病的な買い物)、催眠術と賭博のための病理学的欲求。 そのような場合は、用量を減らすか、徐々に治療を中止するかの決定を下す必要があります。

精神病性障害の患者では、プラミペキソールと組み合わせてドーパミンアゴニストを選択することは、可能性のあるリスク - 利益の予備的評価後にのみ可能である。 抗精神病薬とプラミペキソールの同時投与は避けるべきである。

このような障害の存在下で、定期的にまたは投与直後に視力をチェックすることが推奨される。

患者が深刻な心血管疾患に罹っている場合は注意が必要です。 ドーパミン作動薬による治療中の起立性低血圧のリスクと関連して、特に治療開始時に血圧を制御することが推奨される。

患者は、薬物の鎮静効果の可能性について警告を受けるべきである。 毎日の活動の中で眠気や急な眠りの状態(車の運転や複雑なメカニズムの管理を含む)が治療中にいつでも起こりうることが報告されており、患者はそれについて知らされるべきである。

疫学的研究により、パーキンソン病の患者は、一般集団よりも黒色腫のリスクが高い(2〜約6倍高い)ことが示されている。 この増加したリスクがパーキンソン病の結果であろうと、パーキンソン病で使用される医薬品の服用などの他の要因と関連しているかは分かっていません。

上記の理由により、プラミペキソールまたは他のドーパミン作動薬を服用している期間に、黒色腫の発症の可能性を注意深く考慮する必要があることを患者および患者に注意すべきである。

パーキンソン病

治療の急激な中断により、悪性神経弛緩症候群に似た症状の複合体が存在することが報告されている。

「不穏な足」の症候群を強化する

文献中の報告は、ドーパミン作動性薬物による「落ち着きのない足」症候群の治療が、その増幅をもたらし得ることを示している。

この補強は、夕方(または午後)に症状の早期発症、この症状の増加、および他の四肢への症状の広がりであった。 しかし、この効果の研究に特に関与した26週間の制御臨床試験において、プラミペキソール群とプラセボ群との間の臨床症状に有意差はなかった。

運転能力と技能への影響。 患者は、幻覚(主に視覚)の可能性を知る必要があり、これは運転能力に影響する可能性がある。

薬物を適用すると、眠気や日常生活の中で眠るなどの鎮静効果を発揮することができます。 眠気は潜在的に重大な結果をもたらす望ましくない現象であるため、Mirapex®が精神的および/または運動的活動に悪影響を及ぼすか否かを評価するのに十分な経験を得るまで、車を運転したり、 治療中に患者が日常活動中に眠気や睡眠不足を経験した場合(運転中、会話中、食事中など)、運転を拒否し、機器を使用したり、医師に相談したりしないでください。

薬局の休暇の条件

処方せん。

薬Mirapexの保管条件

15〜30℃の温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

ミラペックスの賞味期限

3年。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎても使用しないでください。

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