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使用のための指示:Mezavant

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活性物質メサラジン

ATXコードA07EC02メサラジン

薬理学グループ

抗菌および抗炎症性腸[NSAIDs - サリチル酸誘導体]

病理分類(ICD-10)

K51潰瘍性大腸炎

急性潰瘍性大腸炎、潰瘍性大腸炎、潰瘍性壊疽性大腸炎、潰瘍性大腸炎 - 出血性非特異性、潰瘍性大腸炎および栄養性潰瘍性大腸炎、特発性潰瘍性大腸炎、非特異性潰瘍性大腸炎、潰瘍性大腸炎、出血性膿性直腸炎、潰瘍性結腸直腸炎

組成

長時間作用の錠剤、腸溶コーティングされたシェル1タブで覆われている。

活性物質:

メサラジン1200 mg

賦形剤

核:カルメロースナトリウム(7MF) - 11.3mg; カルメロースナトリウム(7HXF)38.7mg; カルナバワックス-5mg; ステアリン酸-10mg; 二酸化ケイ素コロイド-2mg; カルボキシメチルデンプンナトリウム(A型)-30mg; タルク - 11mg; ステアリン酸マグネシウム - 14 mg

シェル:タルク - 17.8mg; メタクリル酸およびメチルメタクリレート共重合体[1:1] 16mg; メタクリル酸およびメチルメタクリレート共重合体[1:2] -16mg; クエン酸トリエチル3.2mg; 二酸化チタン-6mg; 酸化第二鉄 - 3mg; マクロゴール6000 - 1 mg

剤形の説明

細長い両凸タブレット、赤茶色の殻で覆われている。 片面に彫刻「S476」があります。 横断面では、錠剤の核は白色からほぼ白色である。

薬理学的効果

薬理作用 - 抗炎症局所。

薬力学

行動の仕組み

メサラジンは、5-アミノサリチル酸の誘導体である。 末端へのメサラジンの作用機序は研究されていないが、薬物が腸上皮に対する局所的な抗炎症作用を有することが見出されている。 粘膜における慢性炎症性腸疾患の患者において、シクロオキシゲナーゼ経路およびリポキシゲナーゼ経路によるアラキドン酸代謝産物の合成が増強される。 メサラジンは、COX(シクロオキシゲナーゼ)を阻害し、大腸におけるPGの合成を抑制することによって炎症を軽減する可能性がある。 メサラジンは、κ---NFκB核因子の活性化を阻害し、その結果、主要な炎症促進性サイトカインの産生を阻害する能力を有する。 最近、核内受容体PPAR-γ(ペルオキシソーム増殖因子によって活性化されたγ-型受容体)の欠損が潰瘍性大腸炎の発症と関連している可能性が示唆されている。 潰瘍性大腸炎におけるPPAR-γ受容体アゴニストの有効性が実証された。 蓄積された証拠は、メサラジンの作用がPPAR-γの受容体に影響を及ぼすことによって実現できることを示している。

薬物動態

メサバント調製物の錠剤は、多成分マトリックス中にメサラジン(5-アミノサリチル酸、5-ASA)を含有する核を有する。 コアは、タイプAおよびBのメタクリル酸のコポリマーのシェルによって取り囲まれている。 膜は、メサラジンの放出が、pHが7を超えるときにのみ開始するように設計されている。

メサラジンの作用機序は完全には解明されていないが、メサラジン(5-ASA)は局所的効果を有すると考えられているため、薬物の臨床効果は物質の薬物動態学的特性と相関しない。 メサラジンを排出する主な方法は、N-アセチル-5-アミノサリチル酸への代謝であり、これは薬理学的に不活性である。

吸引

γ-シンチグラフィーでの調査では、空腹の胃薬で1.2 gの健康なボランティアを1回服用した後、メサラジンは迅速かつ不変で上部消化管(胃腸管)を通過することが示された。 同時に、14C標識メサラジンの痕跡が結腸全体に現れ、これは胃腸管のこれらの部分にメサラジンが存在することを示している。 Mezavant錠剤の完全崩壊およびメサラジン放出は、約17.4時間後に観察された。

2.4または4.8gの用量の健康なボランティアを14日間単回投与した後、メサラジンの吸収は用量の21〜22%であった。

空腹時に健康なボランティアによって1.2倍の用量で薬剤を1回投与した後; 2,4および4,8gの血漿中のメサラジンの濃度を投与2時間後に測定し、9〜12時間後に最大値に達した。薬物動態パラメータは広い変動性を示した。 1.2〜4.8gの範囲で薬物を服用した場合のメサラジン-AUCの系暴露レベルは、服用量に比例した。 血漿中のメサラジンのCmaxは、1.2〜2.4gの投与量範囲でほぼ正比例して増加し、2.4〜4.8gは用量増加よりも増加した。

通常の食品で2.4および4.8gの用量での単回または複数回の投与の研究において、メサラジンは、4時間後に血漿中に検出され、単回投与後8時間に達した。

脂肪食品を含む4.8gの用量のMezavantの単回投与は、吸収期の減速を伴った。 これらの条件下で、メサラジンは投与後約6時間で血漿中に検出された。 しかし、脂肪が豊富な食品は、絶食率と比較して、メサラジンの全身暴露(平均Cmaxは91%、平均AUCは16%)を生じた。

分布

薬物メザバントは、他のメサラジン含有薬物と同様の分布プロファイルを有すると考えられている。 メサラジンは、約18リットルの比較的小さいV dを有し、最小限の全身分布を示す。 血漿中のメサラジンの濃度が2.5μg/ ml、N-アセチル-5-アミノサリチル酸の濃度が10μg/ mlになると、血漿蛋白質にはそれぞれ43%、78〜83%結合した。

代謝

メサラジンの唯一の重要な代謝産物は、薬理学的に不活性なN-アセチル-5-アミノサリチル酸である。 これは、腸粘膜の肝臓および細胞質ゾル細胞の細胞におけるN-アセチルトランスフェラーゼ-1の作用によって形成される。

排泄

吸収されたメサラジンは、N-アセチル-5-アミノサリチル酸へのアセチル化後の腎臓によって主に排泄される。 それにもかかわらず、少量の薬物は腎臓によって排泄され、変化しない。 薬剤の吸収された用量の21-22%のうち、メサラジンの8%未満が尿中で24時間排泄される。 約13%がN-アセチル-5-アミノサリチル酸として4時間排泄される。 2.4および4.8gの用量で薬物を服用した後の可視T1 / 2メサラジンおよびその主要代謝産物は、それぞれ平均7-9および8-13時間であった。

特別なカテゴリーの患者

肝機能障害患者におけるMezavantの使用に関するデータ。 4.8gのメサバントを単回投与した後、高齢患者(65歳以上、平均クレアチニンクリアランス68-76ml /分)におけるメサラジンの全身暴露は、若年患者(18歳〜 35歳、平均クレアチニンクリアランス124ml /分)を2回まで投与する。 全身曝露のレベルは、クレアチニンクリアランスによって推定される腎臓の機能に反比例する。 これは、Mezavantを有する高齢患者の治療において考慮されるべきである。

腎機能障害を有する患者では、排泄速度の低下および血漿中のメサラジン濃度の増加が起こる可能性があり、泌尿器系からの望ましくない有害反応の危険性が増加する可能性がある。

女性では、メサラジンのAUCは男性のAUCの2倍であった。

限られた量の薬物動態学的データに基づいて、南ヨーロッパおよびヒスパニック群の人における5-ASAおよびN-アセチル-5-ASAの薬物動態は同じとみなされる。

適応症

軽度から中等度の潰瘍性大腸炎患者における臨床的および内視鏡的パラメータによる寛解の誘導;

潰瘍性大腸炎患者の寛解の維持。

禁忌

サリチレート(メサラジンを含む)または薬剤の任意の補助成分に対する過敏症;

腎機能の重篤な障害(GFR <30mL /分/1.73m 2)。

肝機能の重篤な障害;

18歳未満の小児(このカテゴリーの患者における薬物の安全性および有効性に関するデータが不足しているため)。

注意:軽度または中等度の腎障害。 慢性肺機能障害(気管支喘息); 心筋炎または心膜炎の発症の素因となる疾患; スルファサラジンにアレルギー性の患者(メサラジンに対する交差過敏の可能性があるため)。

妊娠および泌乳

妊娠中のメサラジンの使用に関する限られたデータは、先天性奇形の危険性の増加を示すものではない。 メサラジンは胎盤障壁を貫通するが、胎児組織中の物質の濃度は成人の治療用量で適用した場合よりもはるかに低い。 動物研究では、メサラジンが妊娠、胚/胎児発育、出産、子孫の生後発育過程に及ぼす悪影響は明らかにされていない。 メサラジンは、母親への有益な利益が胎児への潜在的なリスクを超える場合にのみ、妊娠中に使用されるべきである。 高用量の薬物を投与する場合は注意が必要である。

メサラジンは母乳中に少量で排泄され、代謝物N-アセチル-5-アミノサリチル酸は高濃度で排泄される。 授乳中、メサラジンは、母親への有益な利益が子供の潜在的なリスクを超える場合にのみ、慎重に使用するべきである。 乳児では、散発性の下痢の症例が記載されている。

考えられる能力。 利用可能なデータは、メサラジンが男性の想起能力に及ぼす長期的な効果を示すものではない。

副作用

臨床試験における最も一般的な有害事象は、頭痛、腹痛、吐き気であった。 望ましくない副反応のいずれについても、頻度は10%を超えなかった。 Mezavantを使用した場合、他の有害反応はそれほど頻繁に観察されなかった。

Mezavant調製物への望ましくない反応、および他のメサラジン含有薬剤の投与に起因する望ましくない反応は、以下の頻度分類を用いて臓器系のそれぞれに対して体系化される:非常に頻繁(1/10); しばしば(≧1/100、<1/10); まれに(1/1000、<1/100); まれに(≧1/10000、<1/1000); 非常にまれに(<1/10000)、孤立した症例を含む。

血液およびリンパ系から:まれに - 血小板減少; 貧血症、再生不良性貧血、白血球減少症、好中球減少症、汎血球減少症である。

中枢神経系の側から:頻繁に - 頭痛; まれに - めまい、眠気、震え; 頻度不明 - ニューロパシー。

CCCから:しばしば - 血圧が上昇する。 まれに - 頻脈、低血圧; 頻度不明 - 心筋炎、心膜炎。

呼吸器系の部分で:まれに - 咽頭/喉頭の痛み; 頻度不明 - 気管支痙攣。

胃腸管から:しばしば、鼓腸、腹痛、下痢、消化不良、嘔吐、鼓腸、悪心、機能性肝臓試料(AST、ALT、ビリルビン)の指標の偏差; まれに - 大腸炎、膵炎、直腸のポリープ; 頻度は不明 - 肝炎、胆石症。

皮膚および皮下組織から:しばしばかゆみ、発疹; まれに - にきび、脱毛症。

免疫システムから:まれに - 蕁麻疹; アレルギー性肺炎(間質性肺炎、アレルギー性肺胞炎、好酸球性肺炎を含む)、血管浮腫、全身性エリテマトーデスに類似した症候群が含まれる。

osteomuscularシステムから、結合組織と骨組織:しばしば - 関節痛、筋肉痛、背中の痛み。

尿生殖器系の部分では、頻度は不明である - 間質性腎炎。

一般的な状態:しばしば - 無力症、発熱; まれに - 顔の腫れ、衰弱。

インタラクション

成人健康患者の臨床試験では、メザバーントと最も一般的に使用されている抗菌薬(アモキシシリン、シプロフロキサシン、メトロニダゾール、スルファメトキサゾール)との臨床的に有意な相互作用は明らかにされていません。

それにもかかわらず、他のメサラジン含有薬物と薬物との相互作用に関するデータがある:

- 腎毒性作用を有する薬物と同時にメサラジンを使用することが推奨される。 NSAIDおよびアザチオプリン; これは腎臓からの悪影響を発症するリスクを増大させる可能性があります。

- メサラジンはチオプリンメチルトランスフェラーゼの活性を阻害する。 アザチオプリンまたはメルカプトプリンと同時にメサラジンに注意することが推奨されます。これは、血液の細胞組成の障害のリスクを高める可能性があるためです。

- メサラジンとクマリン基の抗凝固剤、例えばワルファリンの併用は、後者の活性の低下を伴い得る。 この組み合わせが必要な場合は、MIを慎重に監視する必要があります。

投与と投与

1日1回、食事と一緒に。 錠剤は粉砕したり噛んだりできず、全体を飲み込むべきである。

高齢者を含む大人(65歳以上)

寛解の誘導:2.4-4.8 g(2〜4錠)を1日1回。 最小投与量に敏感でない患者の場合、推奨される最大1日投与量は4.8gです。 最高用量(4.8g /日)を服用する場合、治療効果は8週間後に評価されるべきである。

寛解の維持:2.4 g(2錠)1日1回。

18歳未満の子供とティーンエイジャー

安全性と有効性のデータがないため、メザバントは18歳未満の子供にはお勧めできません。

肝臓または腎臓機能の障害を有する患者におけるメザバーントの使用に関する特別な研究は行われなかった。

過剰摂取

症状:メザヴァントはアミノサリチル酸塩です。 サリチル酸塩の過剰徴候には、耳鳴り、めまい、頭痛、混乱、眠気、肺水腫、発汗中の脱水、下痢および嘔吐、低血糖、過換気、電解質不均衡および血液pH、温熱。

治療:サリチル酸塩の急性過量投与では、標準的な治療法を用いるべきである。 低血糖や水 - 電解質バランスの乱れは、適切な治療法によって調整する必要があります。 適切な腎機能が維持されるべきである。

特別な指示

メサラジンまたはその前駆体を含む薬物が使用される場合、最小限の腎症および急性/慢性間質性腎炎を含む腎機能障害の症例が記載される。 軽度または中等度の腎障害が確認された患者では、Mezavantを注意して使用する必要があります。 すべての患者は、治療前に腎機能の研究を受け、治療中に少なくとも2回の研究を受けることが推奨されている。

慢性肺機能障害(喘息)を有する患者は、過敏症反応を発症するリスクが高く、医療従事者の絶え間ない監督下にあるべきである。

まれにメサラジンを受けた後、血液の細胞組成の重大な破壊が生じた。 患者が原因不明の出血、挫傷、紫斑病、貧血、発熱、または喉の痛みを有する場合、血液検査を実施すべきである。 血液の細胞組成に障害が疑われる場合は、治療を中止する必要があります。

Mezavantまたはメサラジンを含む他の薬剤を使用する場合、心臓からの過敏反応のまれなケース(筋および心膜炎)が記載される。 心筋炎または心膜炎の発症に敏感な疾患を有する患者にこの薬剤を処方することは慎重でなければならない。 過敏反応が疑われる場合、メサラジンを含む薬物の繰り返し使用は容認できない。

メサラジンの使用は、炎症性腸疾患の悪化と区別することが困難な急性不耐性症候群の発症と関連している。 この現象の頻度は正確には確立されていませんが、メサラジンまたはスルファサラジンの臨床試験では3%でした。 症状としては、腸管痙攣、腹部の急性痛、血液混濁の下痢、時には発熱、頭痛および発疹が含まれる。 急性不耐性症候群の疑いがある場合は、メサラジンを含む薬物を直ちに中止し、その再使用を排除すべきである。

メサラジンを含む薬物を服用している患者における肝臓トランスアミナーゼ活性の増加の報告がある。 肝機能障害のある患者にメザバーントを投与する際は注意が必要です。

メサラジンに対する交差感受性の可能性があるため、スルファサラジンにアレルギーを有する患者の治療には注意が必要である。

上部消化管の有機的または機能的閉塞は、薬物の効果の発達を遅らせる可能性がある。

メサバントを使用する患者の治療中に腎機能障害が起こる場合、メサラジン誘発腎毒性を考慮する必要があります。

メサラジンの使用は、ノルメタネフリンとメサラジン-N-アセチルアミノサリチル酸の主要代謝産物のクロマトグラムの類似性に起因する電気化学的検出を用いた液体クロマトグラフィーを用いた尿中ノルメトメインの測定において、偽陽性の試験結果につながる可能性がある。 したがって、尿中のノルメタネフリンの含量を決定するために、選択的な選択的方法を用いるべきである。

運転能力および他の機械的手段に影響する。 Mezavantが車両を運転し移動する能力に及ぼす影響に関する研究は実施されていない。 Mezavantという薬はこの能力に影響しないと考えられています。

問題の形式

腸溶性殻で覆われた持続作用の錠剤、1.2g。 アルミニウム箔で覆われたポリアミド/アルミニウム/ PVCのブリスター中に置いた。 1枚のダンボールに5つの水ぶくれがあります。

薬局からの休暇の条件

処方せん。

保管条件

25℃以下の温度では、湿気から保護するために元の包装に入れてください。

子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限

2年。

パッケージに記載された有効期限が過ぎた後は使用しないでください。

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