使用のための指示：シサトラクリウムベシレート（Cisatracurii besilas）

化学名

（1R、1'R、2R、2'R）-2,2 ' - [1,5-ペンタンジイル - ビス[オキシ（3-オキソ-3,1-プロパンジイル）]] - ビス - [1 - [（メチル] -1,2,3,4-テトラヒドロ-6,7-ジメトキシ-2-メチル]イソキノリニウムジベンゼンスルホネート

薬理学グループ

n Cholinolytics（筋弛緩薬）

病因分類（ICD-10）は、

Z100 *クラスXXII外科手術

腹腔鏡手術、腹腔鏡手術、切断術、冠動脈形成術、頸動脈の血管形成術、創傷のための消毒皮膚治療、防腐剤ハンド、虫垂切除、アテローム切除術、バルーン冠動脈形成術、膣子宮摘出術、冠動脈バイパス、膣および子宮頸管内介入、膀胱、口腔内の介入、回復および再建手術、医療従事者の手指衛生、婦人科手術、婦人科介入、婦人科手術、手術中の血液循環ショック、膿創の消毒、傷口の消毒、診断介入、診断手順、人工心臓弁、膀胱摘除術、短期外来手術、短期手術、短期手術、クリコテレトミヤ、手術中の失血、手術中の出血、術後の出血腹腔鏡検査、婦人科の腹腔鏡検査、CSF瘻、小さな婦人科手術、小さな外科手術、乳房切除術およびその後のプラスチック、縦隔切開術、耳の顕微手術、Mukogingivalnye手術、縫合、マイナー手術後の回復期間、手術後の回復期、経皮経管冠動脈形成術、胸腔穿刺、術後肺炎、外傷後肺炎、外科手術の準備、外科手術の準備、眼科手術の眼球の固定、睾丸切除術、膵切除術、Perikardektomiya、手術後のリハビリ期間、術後の出血、術後の肉芽腫、術後のショック、早期術後、心筋血行再建術、術後の術後経過、術後の術後の術後の嘔吐、胃切除術、腸切除術、子宮切除術、肝切除術、浸潤切除術、腹腔切除術、手術術後組織切除、縫合除去、眼科手術後の状態、手術後の状態、状態術後の状態、胃切除後の状態、小腸切除後の状態、扁桃切除後の状態、十二指腸切除後の状態、瀉血後の状態、血管手術、脾臓摘出術、手術器具の滅菌、手術器具の滅菌、胸骨切開、歯科手術、歯周組織への歯科介入、椎間板切除術、胸腺手術、全胃切除、経皮的血管内冠動脈形成術、経尿道切除、Turbinektomiya、歯の除去、白内障手術、嚢胞の除去、扁桃切除、外科手術、肛門部の手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術、外科手術泌尿器科の手術手技、泌尿器系の手術手技、泌尿生殖器系の手術介入、心臓の外科的処置、外科的操作、外科処置、外科処置、外科処置、経皮経管冠動脈形成術、経皮的冠動脈形成術、冠動脈バイパス、歯の摘出、乳歯の摘出、切開術、胸腔鏡下手術、術後術、歯の抽出、歯の抽出、白内障の抽出、電気凝固、内視鏡的介入、切開切開、エトモイドトミヤ、歯の抽出後の合併症

Z40予防外科的介入

吸入麻酔、気管内挿管、気管挿管、眼科における表面麻酔

コードCAS 96946-42-8

物質の特性Terkurony

合成物質、ベシル酸アトラクリウムの10異性体の1つ。 分子量1243.51; 溶液のpHは3.25~3.65である。

薬理学

薬理作用 - miorelaksiruyuschee、nedepolyarizuyuschee、n-holinoliticheskoe。

彼はエンドプレートのコリン作動性レセプターについてアセチルコリンと競合し、神経筋伝達（中期作用の非分極筋弛緩薬）を阻止する。 骨格筋の麻痺を引き起こす。 呼吸器は、痛みの感度の意識と閾値に影響しません。

挿管に十分な初期効果の出現時間は用量に依存し、成人患者では0.15および0.2mg / kgの投与でそれぞれ2および1.5分後である。 最大効果に到達するまでの時間は用量依存性であり、オピオイド麻酔薬は、成人では3.5および2.9分（0.15および0.2mg / kg）、小児2-12では2.8分（0.1mg / kg投与後）である。年齢 筋弛緩は、成人患者では55〜65分（0.15〜0.2mg / kgの用量で）、小児では0.1mg / kgの用量で28分間継続する。 高齢患者および肝臓および腎臓機能に違反する筋弛緩の期間は変化しないが、吸入麻酔（エンフルラン、イソフルランなど）、アシドーシスおよび低体温で延長することができる。 維持用量の連続投与は、効果の持続期間の漸進的増加を伴わない。 成人に対しては0.15〜0.2mg / kg、投与後には28〜46分の投与量で、25〜25％の神経筋伝達の回復は、投与後76〜81分で55〜65分および95％ mg / kgである。

神経筋伝達の自発的回復の開始後、その速度は投与される総用量に依存しない。 成人および2歳以上の小児では、一定速度での連続注入の形態での投与が可能である。 この場合、筋肉弛緩の重症度および神経筋伝達の自発的回復速度は、単一のボーラス投与後のそれに匹敵する。

オピオイド麻酔のバックグラウンドに対する平衡状態の分布容積は145ml / kgであり、吸入麻酔（21％）および高齢患者において増加する。

80％では、ホフマンは排除される（腎臓および肝機能とは独立したpHおよび温度に依存する化学プロセス）および肝臓での生物変換（重要ではない程度）、一次代謝産物であるラダノシンおよびモノエポキシアクリレートが形成される。 モノカテトラアクリレートは、非特異的な血漿エステラーゼおよびホフマンの排除によって加水分解される。 ローダノシンは脱メチル化され、続いてグルクロン酸との結合体が形成される。 代謝産物の濃度は、シサトラクリウムベシラタの長期使用に伴って増加する。 全ての代謝産物は神経筋伝達を遮断する能力を有さない。 ラウダノシンは一過性の低血圧を引き起こし、高用量では動物のCNS興奮を引き起こす可能性がある。 排除の主な方法はホフマンの独立した排除です。腎臓および肝臓は、シサトラクリウムの排除にはほとんど貢献しないが、その代謝産物（腎臓および肝臓機能の障害を有する患者においてT1 / 2代謝物の増加）を排除する主要な器官である。 0.1〜0.4mg / kgのT1 / 2の単回静脈内注射が22〜29分（高齢患者および低体温の増加）である場合、血漿Cl - 4.57ml /分/ kg。 それは主に代謝産物の形で腎臓（95％）によって排泄され、10％未満は変化しない。 用量の約4％が糞便で排泄される。 反復投与はタキフィラキシーを引き起こさず、筋弛緩効果の累積または作用持続時間の増加を伴わない。

効果的な平均2-8回を超える用量では、血圧および心拍数に影響を与えず、ヒスタミン放出および悪性高体温を引き起こさない。

適応症

外科手術介入中の弛緩、気管挿管、換気。

禁忌

過敏症、 他のベンジルキノリン誘導体（atracurium、myvacuriaを含む）。

使用上の制限

神経根の閉塞、片頭痛、不全麻痺、2歳未満の年齢（臨床経験が不十分である）の延長につながる可能性のある酸 - 塩基バランスまたは電解質バランス、火傷、癌腫症、神経筋疾患（重症筋無力症、重症筋無力症を含む） 。

妊娠・授乳期における服薬

妊娠と母乳育児では、申請の期待される効果が胎児と赤ちゃんの潜在的な害を上回っている場合にのみ申請が可能です。 妊婦の適切かつ厳密に管理された研究は行われていないが、母乳への浸透に関する情報はない。

動物試験では、副睾丸（4mg / kg皮下）および麻痺（0.5-1mg / kg静脈内）用量の胎児毒性および催奇性作用は検出されなかった。

FDAによる胎児の行動カテゴリーはBです。

副作用

筋肉衰弱、筋障害、徐脈（0.4％）、低血圧（0.2％）、顔面の紅潮（0.2％）、気管支痙攣（0,2％）。

インタラクション

リンゲル乳酸塩溶液で希釈した場合は化学的に不安定で、アルカリ性溶液、例えばチオペンタールナトリウムとは適合しません。 この効果は、吸入麻酔（ハロタン、ジエチルエーテル、エンフルラン、イソフルラン）、他の無偏向筋弛緩薬、抗生物質（アミノグリコシド、ポリミキシン、スペクチノマイシン、テトラサイクリン、リンコマイシンおよびクリンダマイシン）の手段によって増強される。 抗不整脈薬（プロプラノロール、リドカイン、プロカインアミド、キニジン）、利尿薬（フロセミド、チアジド）、マグネシウム塩、リチウム、神経節遮断薬（ヘキサメトニウムなど）、局所麻酔薬。 フェニトインまたはカルバマゼピンの以前の長期使用の効果を弱める。 suxamethoniumの予備投与は、神経筋ブロックの持続時間に影響しません。 非分極筋弛緩剤によって引き起こされる神経筋ブロックの持続時間を増加させるためのスクロメトニウムの導入は、長期間および複雑な遮断をもたらし、抗コリンエステラーゼ剤の助けを借りて排除するのが困難であり得る。 ケトロラク、トリメタモール、プロポフォールとは相容れない。

過剰摂取

症状：筋弛緩の延長。

治療：適切な神経筋伝導の回復までの適切な換気の維持; 特異的療法：抗コリン作用薬（アトロピン）と同時に自発的な減少が始まった後にのみ、抗コリンエステラーゼ薬（ネオスチグミン0.04-0.07mg / kg）を投与する。 アンタゴニスト（ネオスチグミンなど）は、完全な神経筋ブロックでは使用しないでください（末梢神経刺激は回復を確認するために推奨されます）。 呼吸が完全に回復するまで機械的換気を行う必要があります。

投与経路

In / in、bolusno。

予防措置

適切な自発呼吸の回復に先立って、肺換気および血液の酸素化を維持することが必要である。 神経筋伝導の自発的回復の兆候が現れると、抗コリンエステラーゼ剤の投与によって促進することができる。

呼吸器系やその他の骨格筋の麻痺を引き起こしますが、意識や痛みの閾値には影響しません。 麻酔科医または筋弛緩剤の使用経験を有する専門家のみによって管理され、気管挿管の可能性、換気および血液の適切な酸素供給が行われるべきである。

平均作用持続時間を有する物質を指すので、気管挿管には使用しないことを推奨します。 末梢神経刺激を用いた神経筋伝導のモニタリングを行うことが推奨される。 追加の投与量は、神経刺激に対する信頼できる応答が得られるまで投与してはならない。 応答が生じない場合、投与は神経筋伝導の回復の開始まで中断されるべきである。

癌腫症を伴う神経筋疾患（例えば、重症筋無力症、筋萎縮症候群）を有する患者において、より顕著かつ持続的な効果を有し得る。 これらの場合、0.02 mg / kg以上の用量の使用はお勧めしません。

火傷、半身および不全麻痺（患肢における）の患者におけるシサトラクリウムの有効性の可能性の低下。

腎臓および肝臓の関与を有する患者：回復プロファイルの臨床的に有意な差異は存在しない。 肝障害の末期段階の患者では、最初の効果は1分後に起こり、腎機能が損なわれれば1分長く続きます。

2-12歳の小児では、有効投与量が少なく、初期効果がより速く、作用持続時間および神経筋伝達の回復時間が成人よりも低いことを念頭に置いておく必要があります。