使用のための指示：メサラジン（Mesalazinum）

薬理学グループ

NSAIDs - サリチル酸誘導体

病理分類（ICD-10）

K50クローン病[地域腸炎]

クローン病、瘻孔を有するクローン病、顆粒肉芽腫、肉芽腫性腸炎、クローン病、局所回腸炎、終末腸炎、地域性腸炎

K51潰瘍性大腸炎

急性潰瘍性大腸炎、潰瘍性大腸炎、潰瘍性壊疽性大腸炎、潰瘍性大腸炎 - 出血性非特異性、潰瘍性大腸炎および栄養性潰瘍性大腸炎、特発性潰瘍性大腸炎、非特異性潰瘍性大腸炎、潰瘍性大腸炎、出血性膿性直腸炎、潰瘍性結腸直腸炎

コードCAS 89-57-6

薬理学

薬理作用 - 抗炎症。

PG（プロスタグランジン）の合成を阻害し、好中球の走化性、脱顆粒および食作用を阻害し、免疫グロブリンをリンパ球に分泌し、抗酸化特性を有する。 エシェリヒア・コリ（Escherichia coli）およびいくつかの球菌（大腸に現れる）に対する抗菌作用を有する。

剤形および投与経路に依存して、メサラジンの放出は、直腸および結腸（浣腸、座薬）または小腸および大腸の終末部分（錠剤）に生じる。 錠剤（腸溶性）は、110〜170分後に小腸（pH> 6）に溶解し始め、投与後165〜225分後に完全に溶解する。 腸を通過する間、メサラジンは、回腸で15-30％、結腸で60-75％、血液中でわずか10％で徐々に丸剤から放出される。 250mgCmaxの単回投与後の血漿中の濃度は0.5〜1.5μg/ mlである。 腸粘膜および肝臓では、N-アセチル-5-アミノサリチル酸が形成される。 血漿タンパク質へのメサラジンの結合は約40％であり、代謝産物は75-83％である。 母乳は（代謝産物の形で）0.1％の用量に浸透する。 毎日尿中に直腸投与すると、投与量の10〜30％が検出される。T1 / 2メサラジン0.5-1.5時間、N-アセチル-5-アミノサリチル酸5-10時間。

大腸炎の治療に効果的であり、スルファサラジンに対する過敏症の患者における潰瘍性大腸炎の悪化の予防のためのクローン病における回腸炎は、（プラセボのそれに匹敵する4.8g /日の用量でさえ）良好な耐容性を有する。 特に回腸炎および長期間の病変を有する患者において、クローン病における再発のリスクを低減する。

メサラジンの使用

悪化の段階にある炎症性腸疾患（潰瘍性大腸炎、クローン病）およびその再発の予防。

禁忌

過敏症 （メチルおよびプロピルパラベンを含む浣腸を使用して）サルチル酸の他の誘導体（肝臓および/または腎機能、血液疾患、出血性素因、消化性潰瘍および十二指腸潰瘍、妊娠の最後の2〜4週間、母乳育児、子供の年齢（2歳まで）。

使用の制限

肝臓および/または腎機能の障害、妊娠（I期）、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼの欠乏。

妊娠および泌乳

妊娠第1期には、メサラジンの投与は厳格な徴候でのみ可能であり、妊娠の最後の2〜4週間では、薬剤を中止すべきである。

FDAによる胎児の行動カテゴリーはBです。

この期間に十分な臨床経験がないため、治療期間中は母乳育児を中止することをお勧めします。 新生児の母乳育児に下痢がある場合は、母乳育児を中止する必要があります。

メサラジンの副作用

腸の部分では、吐き気、嘔吐、胸やけ、食欲の低下、腹痛、下痢、鼓腸、肝臓トランスアミナーゼのレベルの増加、肝炎、膵炎、耳下腺炎。

心臓血管系と血液（造血、止血）から：動悸、頻脈、血圧の上昇または低下、胸痛、呼吸困難、貧血（溶血性、巨赤芽球性、再生不良）、白血球減少症、顆粒球増加症、血小板減少症、

神経系や感覚器官から：頭痛、めまい、睡眠障害、うつ病、倦怠感、感覚異常、痙攣、振戦、耳鳴り。

尿生殖器系から：蛋白尿、血尿、卵巣症、乏尿、無尿症、ネフローゼ症候群、精子減少症。

アレルギー反応：皮膚発疹、かゆみ、紅斑、気管支痙攣。

その他：発熱、光線過敏症、狼瘡様症候群、脱毛症、涙液の産生低下、メトヘモグロビンのレベルを上昇させることが可能です。

インタラクション

グルココルチコイドの潰瘍形成性、メトトレキサートの毒性、スルホニルウレア誘導体の低血糖効果、低プロトロンビン血症 - 抗凝固剤を増強する。 シアノコバラミンの吸収が遅くなります。 フロセミド、スピロノラクトン、リファンピシンの活性を弱める。

過剰摂取

症状：吐き気、嘔吐、胃痛、衰弱、眠気。

治療：胃洗浄（経口投与）、下剤、対症療法。

投与経路

内部、直腸。

メサラジンの予防措置

開始前（1〜2ヶ月）、および治療後（3ヶ月ごと）に、末梢血の組成、尿素、クレアチニンのレベル、一般的な尿検査を制御する。 急性不耐症の症候群が疑われる場合は、メサラジンを中止する必要があります。 しかし、急性不耐症の症候群は、炎症性腸疾患の重症増悪と区別することが困難な場合があることに留意すべきである。