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使用のための指導:リシノプリル10mg

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国際非営利団体 (INN):リシノプリル

薬学的グループ:低血圧

プレゼン:

錠剤5mg¹30,10mg¹20、¹30または20mg¹20、¹30。

処方箋付き。

リシノプリルの適応症

リシノプリルは、高血圧、うっ血性心不全、および心臓発作の治療に主に用いられるアンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤クラスの薬物であり、また糖尿病の腎臓および網膜の合併症の予防においても使用される。 その適応症、禁忌および副作用は、すべてのACE阻害剤のものと同様である。

歴史的には、リシノプリルは(カプトプリルおよびエナラプリルの後の)3番目のACE阻害剤であり、1990年代初めに治療に導入されました。 これは、他のACE阻害剤と区別する数多くの特性を有する:それは親水性であり、長い半減期および組織浸透を有し、肝臓によって代謝されない。

リシノプリルは、エナラプリルのリジン類似体である。 他のACE阻害剤とは異なり、それはプロドラッグではなく、尿中に変化しないまま排泄される。 過剰投与の場合、透析により循環から除去することができる。

リシノプリルは、典型的には、高血圧、うっ血性心不全、急性心筋梗塞、および糖尿病性腎症の治療に使用される。

成人患者では、リシノプリルの経口投与後、急性心筋梗塞患者においてピーク血清濃度に達するのにわずかな遅延が生じる傾向があったが、ピーク血清濃度は約7時間以内に起こる。 低下する血清濃度は、薬物蓄積に寄与しない延長された終末相を示す。 この終末相はおそらくACEへの可飽和結合を表し、用量に比例しない。 リシノプリルは他の血清タンパク質に結合しているようではない。

リシノプリルは代謝を受けず、尿中に完全に排泄される。 尿の回収に基づいて、その吸収の平均範囲は約25%であり、試験した全ての用量(5〜80mg)において大きな被験者間変動性(6〜60%)がある。 リシノプリルの吸収は、消化管内の食物の存在によって影響を受けない。 安定したNYHA Class II-IVうっ血性心不全患者では、その絶対的バイオアベイラビリティは約16%に低下し、分布量は正常被験者よりもわずかに小さいように見える。

急性心筋梗塞の患者におけるリシノプリルの経口バイオアベイラビリティは健康なボランティアのものと同様である。 複数回投与すると、12時間の蓄積の有効半減期を示す。

腎機能障害は、主に腎臓を通して排泄されるリシノプリルの排泄を減少させるが、この減少は、糸球体ろ過速度が30ml /分未満である場合にのみ臨床的に重要となる。 この速度より上では、排出半減期はほとんど変化しない。 しかし、より大きな障害の場合、ピークおよびトラフレベルが増加し、ピーク濃度が増加する時間が増加し、定常状態に達する時間が延長される。 高齢患者は、平均して、若年患者よりも高い血中濃度および血漿中濃度時間曲線(AUC)下の面積を有する(約2倍)。

薬の商品名 - リシノプリル

剤形: 錠剤

活性物質:

リシノプリル二水和物 - リシノプリル5mgまたは10mgまたは20mgに相当する5.4mgまたは10.9mgまたは21.8mg。

賦形剤:ラクトース一水和物(乳糖) - 10.0 / 20.0 / 40.1mg、微晶質セルロース-21.9 / 43.8 / 87.6mg、アルファ化デンプン(デンプン1500)-11.0 / 22.0 / 44.0mg、コロイド状二酸化ケイ素(アエロジル)-0.1 / 0.3 / 0.5mgタルク-1.0 / 2.0 / 4.0mgステアリン酸マグネシウム0.5 / 1.0 / 2.0mg。

説明

丸い錠剤は白またはほぼ白です。

錠剤は、5mgの投与量である - 小面を伴うValiumである。

錠剤は、10mgおよび20mgの投与量で、ファセットおよびバリウムでフィルムコーティングされている。

薬物療法群:低血圧

ATXコード: C09AA03

リシノプリルの薬理学的性質

薬力学

ACE阻害剤は、アンギオテンシンIからのアンジオテンシンIIの形成を減少させる。アンギオテンシンIIの低下は、アルドステロン放出の直接的減少をもたらす。 ブラジキニンの分解を減少させ、プロスタグランジンの合成を増加させる。 慢性心不全患者の末梢血管抵抗、血圧(BP)、予圧、肺毛細血管の圧力を低下させ、心拍出量の増加と心筋ストレス耐性の増加を引き起こす。 動脈は静脈よりも広範囲に拡張する。 いくつかの効果は、組織レニン - アンギオテンシン系への影響によって説明される。 長期間使用すると、抵抗性タイプの心筋肥大および動脈壁が減少する。 それは虚血性心筋への血流を改善する。

ACE阻害剤は、慢性心不全患者の平均余命を延ばし、心不全の臨床症状のない心筋梗塞患者の左心室機能不全の進行を遅らせる。 抗高血圧効果は約6時間後に開始し、24時間保存する。 効果の持続時間も用量に依存する。 行動の開始 - 。 1時間の最大効果は、6〜7時間後に測定される。 治療開始後最初の日に高血圧の影響が認められた場合、1-2ヶ月で安定した効果が現れます。 薬物の急激な持ち上げにより、血圧の顕著な上昇が観察された。

血圧を下げることに加えて、リシノプリルはアルブミン尿症を減少させる。 高血糖症の患者は、損傷した糸球体内皮の機能の正常化に寄与する。

リシノプリルは、糖尿病患者の血中グルコース濃度に影響を与えず、低血糖の発生率を増加させる。

薬物動態

吸引。 経口投与後、消化管から吸収された約25%のリシノプリル。 食物は薬物の吸収に影響しません。 吸光度は平均30%、バイオアベイラビリティー29%です。

分布。 ほとんどが血漿タンパク質に結合しません。 最大血漿濃度(90ng / mL)は7時間後に達した。 血液脳および胎盤障壁の透過性は低い。

代謝。 リジノプリルは体内で生体変換されません。

引退。 腎臓によって変わらずに排泄される。 半減期は12時間です。

特別グループ:

リシノプリルの吸収およびクリアランスの慢性心不全患者を減少させる。

リシノプリル濃度がボランティアの血漿濃度よりも数倍高い腎不全の患者では、最大血漿濃度を達成し、半減期を延長する時間が増加する。

高齢患者の血漿中の薬物濃度および若年患者より2倍大きい曲線下面積。

リシノプリルの適応症

動脈性高血圧(単独または他の薬剤と組み合わせて);

慢性心不全(ジギタリスおよび/または利尿薬を服用している患者の治療のための併用療法);

急性心筋梗塞の早期治療(これらのパラメータを維持し、左心室機能不全および心不全を予防するための安定した血行動態を伴う24時間以内)。

糖尿病性腎症(正常血圧の患者およびインスリン依存性高血圧患者におけるアルブミン尿のインスリン依存性低下)。

リシノプリルの禁忌

リセノプリルまたは他のACE阻害薬に対する過敏症、ACE阻害薬、遺伝性血管浮腫の使用を含む歴史における血管浮腫、18歳(有効性および安全性が確立されている)。

錠剤にはラクトースが含まれているため、ガラクトース不耐性、ラクターゼ欠乏症またはグルコースガラクトース吸収不良などの稀な遺伝病を有する患者には投与しないでください。 腎臓機能、二腎性腎動脈狭窄または腎臓移植後の状態、腎臓移植後の状態、腎不全、高血圧、大動脈狭窄、肥厚性閉塞性心筋症、原発性高アルドステロン症、動脈低血圧、脳血管疾患虚血性心疾患、冠状動脈疾患、結合組織の自己免疫性全身性疾患(強皮症、全身性エリテマトーデスを含む)。 髄様造血の阻害; ナトリウム制限食:血液量減少症(下痢、嘔吐の結果を含む)。 老いている。

妊娠と母乳育児

妊娠中のリシノプリルの使用は禁忌である。 薬を確立する際には、できるだけ早く妊娠を止めるべきです。 妊娠のII期およびIII期のACE阻害剤は、胎児に悪影響を及ぼす(血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋骨の形成不全、胎児死亡の顕著な低下を伴う)。 妊娠中に使用された場合の胎児への薬剤の負の影響に関するデータ。 胎児のACE阻害剤に曝露された新生児および乳児については、血圧、乏尿および高カルシウム血症の有意な低下を適時に検出するために注意深く監視する必要があります。

リシノプリルは胎盤を横切る。 リシノプリルの浸透に関するデータは、母乳中を通過しない。 薬物治療の期間は、母乳育児を廃止する必要があります。

リジノプリルの投与量と投与量

食事に関係なく、内部。 高血圧患者が他の抗高血圧薬を受けていない場合、1日1回5mgを処方する。 2〜3日ごとに平均して2〜20mg /日(通常40mg /日を超える増加は血圧のさらなる低下につながることはない)の治療用量の5mgまで効果用量が増加しない場合。 通常の毎日の維持用量 - 20 mg。 最大1日量 - 40mg。

フルエフェクトは、通常、投与開始から2〜4週間であり、投与量を増やす際に考慮する必要があります。 薬物の臨床効果が不十分な場合は、他の降圧剤と併用することができます。

患者が利尿剤を用いた事前治療を受けた場合、これらの薬剤の使用は、リシノプリルの使用前に2〜3日間中断する必要があります。 これが実現可能でない場合、リシノプリルの最初の用量は1日あたり5mgを超えてはならない。 この場合、1回目の投与後、血圧が著しく低下する可能性があるため、数時間(最大6時間後に最大限の治療に達する)の医療監督を推奨しました。

レニン - アンジオテンシン - アルドステロン系の活性の増加した血管新生高血圧症または他の状態が、医師の厳密な監督下(血圧、腎機能、カリウム濃度の制御下で、1日当たり2.5-5mg未満の低用量を投与することも推奨される。血清)。 血圧の動態に依存して、厳重な医療管理を継続する維持用量が決定されるべきである。

リシノプリルが腎臓を介して排泄されるため、腎機能、カリウム、血清中のナトリウムの頻繁なモニタリングの維持投与量に設定する必要があり、最初の投与量はクレアチニンクリアランスに従って決定しなければならない。

高血圧が10-15mg /日の治療の持続的な長期維持であるとき。

慢性心不全では、1日1回2.5±1mgで開始し、5〜20mgの通常の1日用量を補助する前に3〜5日ごとに2.5mgの用量を増加させる。 用量は1日あたり20mgを超えてはならない。

高齢者では、しばしば、より顕著な持続性降圧効果が観察され、これは、リシノプリルの排泄速度の低下(2.5mg /日の治療を開始することが推奨されている)に関連する。

急性心筋梗塞(併用療法)

最初の日には、経口的に5mg、1日おきに5mg、2日に10mg、次いで1日に1回10mg。 急性心筋梗塞の患者では、少なくとも6週間は使用する。

収縮期血圧が低い(120mmHg以下)患者の治療開始時または急性心筋梗塞後最初の3日間では、より低い用量(2.5mg)を指定する必要があります。 血圧(収縮期血圧が100mmHg以下)を低下させる場合には、必要に応じて一日用量を2.5mgに一時的に減らすことができる。 血圧が著しく低下した場合(収縮期血圧が1時間以上90mmHg未満)、リシノプリル治療を中止する必要があります。

糖尿病性腎症

インスリン非依存性真性糖尿病10mgリシノプリルを1日1回投与した患者。 必要に応じて、座位で75mmHg未満の拡張期血圧の値を達成するために、必要に応じて、用量を1日1回20mgに増加させることができる。 インスリン依存性糖尿病の患者は、座位で90mmHg値よりも低い拡張期血圧を達成するために、同じ投薬量である。

リシノプリルの副作用

めまい、頭痛(患者の5-6%)、疲労、下痢、乾咳(3%)、吐き気、嘔吐、起立性低血圧、皮膚発疹、胸痛(1.3%)。

その他の副作用(頻度<1%):

免疫系の部分で:(0.1%)、血管浮腫(顔、唇、舌、喉頭または喉頭蓋、上肢および下肢)。

心臓血管系:血圧の著しい低下、起立性低血圧、腎不全、心臓不整脈、心臓動悸。

中枢神経系の部分では、疲労、眠気、四肢と唇の筋肉痙攣。

造血系から:白血球減少症、好中球減少症、顆粒球減少症、血小板減少症、長期間の治療 - ヘモグロビン濃度およびヘマトクリット、赤血球減少のわずかな減少。

研究室の指標:高カリウム血症、高脂血症、高尿酸血症、高ビリルビン血症、特に腎疾患、糖尿病、および血管新生高血圧の病歴がある場合の「肝臓」酵素の活性の増加。

まれな副作用(1%未満):

心臓血管系:動悸; 頻脈; 心筋梗塞; 血圧の顕著な低下の結果として、疾患のリスクが高い患者の脳血管性脳卒中を予防することができる。

消化器系から:口渇、食欲不振、消化不良、味覚の変化、腹痛、膵炎、肝細胞性または胆汁うっ滞性黄疸、肝炎。

皮膚:発疹、発汗の増加、かゆみ、脱毛症。

泌尿器系から:腎不全、乏尿、無尿症、急性腎不全、尿毒症、タンパク尿。

免疫系:赤血球沈降速度(ESR)の加速、関節痛および抗核抗体の出現を含む症候群。

中枢神経系の部分では、無力症候群、気分不安定、混乱、効力低下。

その他:筋肉痛、発熱、胎児発育障害。

過量

症状(50mg以上の単回投与を受けた場合に起こる):顕著な血圧の低下。 口渇、眠気、尿閉、便秘、不安、過敏症。

治療:対症療法、静脈内の液体、血圧、体液および電解質のバランスを制御し、後者を正常化する。

リシノプリルは、血液透析によって体内から除去することができる。

インタラクション

リシノプリルは、利尿剤の治療において体内のカリウム排泄を減少させる。

薬を適用する際には特別な注意が必要です。

- カリウムを含有する利尿薬(スピロノラクトン、トリアムテレン、アミロリド)、カリウム、カリウムを含む副塩(高カリウム血症のリスクが増加しており、特に腎機能障害を有する)が、処方医師の個々の判断に基づいて共同で任命できるカリウムレベルの血清および腎機能の定期的なモニタリングを伴う。

注意は一緒に使用することができます:

- 利尿薬:リシノプリルを投与された患者に利尿剤を追加投与すると、通常、血圧の有意な低下の危険性がある付加的な抗高血圧効果が生じる。

- 他の抗高血圧薬(相加効果);

- 非ステロイド性抗炎症薬(インドメタシンなど)、エストロゲンおよびアドレノスチムラトロフ - リシノプリルの抗高血圧効果の低下。

- リチウム(リチウム排泄が減少する可能性があるため、血清中のリチウム濃度を定期的に監視する必要があります)。

- 制酸剤とコレスチラミンを併用すると、消化管での吸収が減少します。

アルコールは薬物の効果を高める。

リシノプリルの特別な指示

症状のある低血圧

最も頻繁に顕著な減少血圧は、食事療法、透析、嘔吐または下痢の塩の量を減らす、利尿療法によって引き起こされるより低い液体量で発生します。 同時腎不全または腎不全の慢性心不全患者では、おそらく血圧が著しく低下する。 高用量の利尿薬、低ナトリウム血症または腎機能障害の結果として、慢性心不全の重症期の患者で診断されることが多い。 これらの患者では、リシノプリルによる治療は、医師の監督下で開始するべきである(投与量と利尿剤の選択には注意が必要である)。

血圧の急激な低下が心臓発作または脳卒中につながる虚血性心疾患、脳血管機能不全の患者の任命には、このような規則に従わなければならない。

一時的な血圧降下反応は、薬物の次の投与を受けることに対する禁忌ではない。

慢性心不全を有するが、正常または低血圧の患者の一部にリシノプリルを適用すると、通常は治療を中止する原因ではない血圧の低下を経験することがある。

リシノプリルを治療する前に、可能であれば、ナトリウムの濃度を正常化し、および/または液体の失われた量を補うことが、患者の初期用量におけるリシノプリルの作用を注意深く制御するべきである。

腎動脈狭窄症(特に両側狭窄症または動脈狭窄症単一腎臓の場合)およびナトリウムおよび/または液体の欠乏による循環不全は、腎機能、急性腎不全につながり、通常は不可逆性である薬物の中止後。

急性心筋梗塞

標準療法(血栓溶解薬、アセチルサリチル酸、ベータ遮断薬)の適用。 リシノプリルは、静脈内または経皮ニトログリセリン治療適用システムと組み合わせて使用することができる。

手術/全身麻酔

広範な外科的介入、ならびに血圧の低下を引き起こす他の薬物の使用と同様に、リシノプリルはアンジオテンシンIIの形成を阻止し、血圧の予測不能な著しい低下を引き起こす可能性がある。

高齢の患者では、同じ用量では血液中の薬物濃度が高くなるため、用量を決定する際には特別な注意が必要です。

無顆粒球症の潜在的な危険性を排除することは不可能であるため、定期的に血液画像を監視する必要がある。 透析ポリアクリルニトリル膜に薬物を適用するには、アナフィラキシーショックが起こり得るが、それは異なるタイプの透析膜または他の抗高血圧剤の選択が推奨される。

車両とメカニズムを駆動する能力に及ぼす影響

しかし、リシノプリルが治療用量で適用されるビヒクルおよびメカニズムを駆使する能力に及ぼす影響に関するデータはないが、めまいを経験する可能性があることに注意してください。

リシノプリルの放出形態

5,10または20mgの錠剤。 水疱で10錠。 図1、図2、図3、図4または図5に示すように、使用説明書とともに細胞パッケージの輪郭を厚紙の束に置く。

リシノプリルの保存条件

乾燥した暗所で、30℃以下の温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

リシノプリルの賞味期限

3年。

パッケージに記載された有効期限を超えて使用しないでください。

薬局からのリシノプリルの供給条件

処方箋付き。

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