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指示

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使用のための指示:Levodopa Benserazide-Teva

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剤形:錠剤

活性物質:レボドパ+ベンセラジド*

ATX

N04BAドーパおよびその誘導体

薬理学的グループ:

抗パーキンソニアンとは、ドーパミン前駆体+脱炭酸酵素の芳香族L-アミノ酸周辺阻害剤を組み合わせたものを意味する[組み合わせたドーパミノミメティクス]

ドーパミン前駆体+デカルボキシラーゼ芳香族L-アミノ酸末梢阻害剤を組み合わせた抗パーキンソン薬(抗パーキンソニクス併用)

病因分類(ICD-10)は、

G20パーキンソン病:震えの麻痺; 特発性パーキンソニズム; パーキンソン病; 症状パーキンソニズム

組成

錠剤 - 1つのテーブル。

活性物質:

レボドパ100/200 mg

ベンセラジド25/50 mg

塩酸ベンセラジドに相当する - 28.5 / 57mg

補助物質:マンニトール - 89.15 / 178.3mg; MCC-4.95 / 9.9mg; 澱粉トウモロコシα - 18.7 / 37.4mg; 疎水性リン酸カルシウム(無水) - 7.97 / 15.94mg; ポビドン-K25 11/22 mg; クロスポビドン(A型) - 8.25 / 16.5mg; 二酸化ケイ素コロイド - 0.71 / 1.42mg; 鉄染料赤酸化物(E172) - 0.27 / 0.54mg; ステアリン酸マグネシウム5.5 / 11 mg

剤形の説明

100mg + 25mgの投与量:明るい大理石のピンク色の両凸錠で、両側に十字形のリスクがある。

用法用量200 mg + 50 mg:ピンク色のベベル、明るい大理石の丸い扁平な錠剤。 錠剤の両側には十字形の危険性がある。 一方の面では、十字形のリスクの2つのセクションで "B"と "L"を刻む。

薬理学的効果

モードアクション - 抗パーキンソン病。

薬力学

レボドパ/ベンセラジドは、ドーパミン前駆体および芳香族L-アミノ酸の末梢デカルボキシラーゼの阻害剤を含有する併用抗パーキンソン薬である。 パーキンソニズムでは、神経伝達物質のドーパミンは、不十分な量で基底核に形成される。 置換療法は、ドーパミンの直接代謝前駆体であるレボドパを用いて行われる。 末梢のドーパミンがBBBを介して悪影響を及ぼさず、ほとんどの場合、レボドパの大部分が抗パーキンソン病効果の実施に関与しない末梢組織(腸、肝臓、腎臓、心臓、胃)のドーパミンに変換されるその望ましくない反応の レボドーパの脳外脱カルボキシル化をブロックすることが非常に望ましい。 これは、末梢組織におけるドーパミンの形成を減少させる芳香族L-アミノ酸の末梢性脱炭酸酵素の阻害剤であるレボドパとベンセラジドの同時投与によって達成され、これは間接的に中枢神経系に入るレボドパの量を増加させる一方ではレボドパ以外の望ましくない反応の発現の減少につながる。 4:1のこれらの物質の組み合わせは、高用量のレボドパと同じ有効性を有する。

薬物動態

吸引。 レボドパおよびベンセラジドは、主に小腸の上部に吸収される。 経口投与のためのTmaxは約1時間である。 AUCおよびCmaxは用量に比例する。 吸収は、胃内容物の排出速度および胃内pHの値に依存する。 胃の中の食物の存在は、吸収を遅くする。 レボドパを通常の食事の後に使用する場合、血漿中のCmaxレボドパは30%小さく、後に到達する。吸収度は15%低下する。 小腸、肝臓および腎臓には大量のものが含まれており、脳には約1〜3%しか浸透しません。 T1 / 2 - 3時間。

分布。 レボドパは、飽和輸送システムによってBBBを通過させる。 これは血漿タンパク質に結合しない。 Vd - 57リットル。 脳脊髄液中のレボドパのAUCは、血漿中のレボドパの12%である。

レボドパとは異なり、ベンセラジドはBBBに浸透しません。 それは主に腎臓、肺、小腸および肝臓に蓄積し、胎盤障壁に浸透する。

代謝。 レボドパは、主に2つの塩基性(脱カルボキシル化およびO-メチル化)および2つのさらなる経路(アミノ基転移および酸化)によって代謝される。 芳香族L-アミノ酸の脱炭酸酵素は、レボドーパをドーパミンに変換する。 この代謝経路の主な最終生成物は、ホモバニリンおよびジヒドロキシフェニル酢酸である。 カテコール-o-メチルトランスフェラーゼはレボドパをメチル化して3-o-メチルドーパを形成する。 この主要代謝産物のT1 / 2は15時間であり、薬物の治療用量を受けている患者ではその蓄積が起こる。 レボドパの末梢脱カルボキシル化を、ベンゼラジドと一緒に使用すると、レボドパおよび3-O-メチルドパの血漿濃度が高くなり、カテコールアミン(ドーパミン、ノルエピネフリン)およびフェノカルボクシルニン酸(ホモバニリン酸、ジグリトロフェニルクスサナ酸) 。 腸および肝臓の粘膜において、ベンセラジドはヒドロキシル化されて、トリヒドロキシベンジルヒドラジンを形成する。 この代謝産物は、芳香族L-アミノ酸の脱炭酸酵素の強力な阻害剤である。

排泄。 芳香族L-アミノ酸の脱カルボキシラーゼの末梢阻害の背景にT1 / 2レボドパ1.5時間血漿からのレボドパのクリアランス - 430ml /分。 ベンセラジドは代謝によってほぼ完全に除去される。 代謝産物は、主に腎臓(64%)によって排泄され、腸管(24%)によって排泄される。

累積。 ベンセラジドと組み合わせたレボドパの絶対累積は平均98%(74%から112%)である。

特定の患者群における薬物動態

腎不全。 未変化のレボドパ/ベンセラジドの10%未満が腎臓から排出されるため、軽度から中等度の腎不全の患者は用量調整が必要ない。

パーキンソン病の高齢患者(65〜78歳)。 レボドパのT1 / 2およびAUCは25%増加し、これは臨床的に有意な変化ではない。

レボドパ/ベンセラジド - テバの適応症

パーキンソン病。

禁忌

レボドパ、ベンセラジドまたは薬剤の他の成分に対する過敏症;

内分泌系の重大な中断;

緑内障;

重度の肝機能障害;

重度の腎機能障害;

CAS機能の重度の障害。

内因性および外因性の精神病;

非選択的MAO阻害剤、MAOタイプAおよびMAOタイプB阻害剤(非選択的MAO阻害と同等)の同時投与;

信頼できる避妊方法を使用していない出産年齢の女性。

妊娠;

母乳育児の時期。

25歳までの年齢。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

Levodopa / Benserazid-Tevaという薬は、妊娠中の禁忌で、信頼できる避妊方法を使用していない出産年齢の女性です。 妊娠が疑われる場合は、直ちに投与を中止するべきである。

薬を服用する必要がある場合は、子供の骨格発達を排除することが不可能なため、母乳育児を中止する必要があります。

副作用

望ましくない反応の頻度は、以下の基準に従って分類される:非常に頻繁に - 10%以上; しばしば1%以上10%未満; 場合によっては0.1%以上1%未満。 まれに0.01%以上0.1%未満。 ごくまれに - 単一のメッセージを含む0.01%未満。

造血系から:ごくまれに - 溶血性貧血、一過性白血球減少症、血小板減少症。

神経系の側から:しばしば頭痛、めまい、痙攣、自発運動障害(舞踏病およびアテトーシスなど)、硬化のエピソード、用量期間の終わりまでの効果の弱化、落ち着きのない足の症候群の徴候を増加させる; 非常にまれに - 深刻な眠気、突然の眠気のエピソード。

精神障害:まれに - 激越、不安、抑うつ気分、不眠症、せん妄、侵略、うつ病、食欲不振、軽度の睡眠、病的賭博中毒、過多性、 ごくまれに - 幻覚、一時的な方向転換。

CVSでは、ごくまれに - 不整脈、起立性低血圧(薬物の投与量の減少後の衰弱)、血圧の上昇、 頻度は不明です - ホットフラッシュ。

消化器系では、ごくまれに悪心、嘔吐、下痢、個々の喪失や味の変化、口腔粘膜の乾燥などがあります。 頻度不明 - 胃腸出血。

皮膚および皮下組織から:めったに - 皮膚のかゆみ、発疹。

検査室指標の一部では、肝臓トランスアミナーゼ活性、アルカリホスファターゼ、ビリルビン濃度の上昇、血液中の尿素およびクレアチニンの増加、尿色の赤色への変化、放置時の黒ずみが一時的に増加する。

その他:頻度は不明 - 発熱、発熱発汗。

インタラクション

薬物動態相互作用

トリヘキシフェニジル(m-ホリノブロッカー)の同時使用では、速度は低下するが、レボドパの吸収の程度は低下しない。

硫酸鉄は、レボドパのCmaxおよびAUCを30〜50%減少させる。 これらの変化は臨床的に重要な場合もある。

制酸剤と同時に使用すると、レボドパ/ベンセラジドの吸収の程度は32%減少する。

メトクロプラミドはレボドパの吸収速度を増加させる。

薬力学的相互作用

レセルピンを含む神経弛緩薬、オピオイドおよび抗高血圧薬は、レボドパ/ベンセラジドの作用を抑制する。 必要に応じて、これらの薬剤の最低用量を使用してください。

同時に使用すると、ピリドキシンはレボドパ/ベンセラジドの抗パーキンソニズム効果を減少させることができる。

レボドパ/ベンセラジドは、非選択的MAO阻害剤と併用しないでください。 不可逆的な非選択的MAO阻害剤を投与されている患者にレボドパ/ベンセラジドを使用する必要がある場合、MAO阻害剤の中止後少なくとも2週間は経過する必要があります。 早期(中止後2週間以内)に、非選択的MAO阻害剤(例えば、トラニルシプロミン)の後ろにレボドパ/ベンセラジドを使用すると、高血圧の危機を引き起こす可能性があります。

選択的MAO阻害剤タイプB(セレギリン、ラサギリンを含む)および選択的MAO阻害剤タイプA(モクロベミド)は、レボドパ/ベンセラジド治療の背景に対して使用することができる。 場合によっては、セレギリンは危険な相互作用を引き起こすことなくレボドパ/ベンセラジドの効果を高めることができる。 レボドパ/ベンセラジドの投与量は、個々の患者の治療効果と忍容性の必要性に応じて調整することが推奨される。

MAOタイプBの選択的阻害剤とタイプAの選択的MAO阻害剤の組み合わせは、非選択的MAO阻害剤の使用と同等であるので、同様の組み合わせをレボドパ/ベンセラジドと共に使用すべきではない。

レボドパ/ベンセラジド治療の背景に抗高血圧薬を使用する必要がある場合は、起立性低血圧を発症する可能性を考慮する必要があります。

レボドパ/ベンセラジドは、交感神経作用薬(エピネフリン、ノルエピネフリン、イソプロテレノール、アンフェタミン)の作用を増強するので、併用しないでください。 同時に受信が必須である場合は、CASの状態を注意深く監視し、必要に応じて交感神経作用薬の投与量を減らす必要があります。

レボドパ/ベンセラジドを他の抗パーキンソン病薬(抗コリン作動薬、アマンタジン、ドーパミン受容体アゴニスト)と共に使用することが可能であり、望ましいだけでなく望ましくない作用も強化することができる。 レボドパ/ベンセラジドまたは他の薬剤の用量を減らすことが必要な場合があります。 レボドパ/ベンセラジドをカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ阻害剤と同時に使用する場合、レボドパ/ベンセラジドの用量を減少させる必要があるかもしれない。

ハロタン麻酔中にレボドパ/ベンセラジドを服用している患者は、血圧や不整脈の変動を経験することがあるので、手術の12〜48時間前に薬物の服用を中止する必要があります。

タンパク質が豊富な食品は、レボドパ/ベンセラジドの治療効果を低下させる可能性がある。

レボドパ/ベンセラジドは、カテコールアミン、クレアチニン、尿酸、グルコース、アルカリホスファターゼ、ビリルビンの実験結果に影響を与える可能性があります。 グルコースオキシダーゼ法による尿中のグルコースに対する偽陰性反応である、血液中の尿素およびクレアチニンの濃度の増加は、クームス試験の偽陽性結果であると判定することができる。

投与と投与

食事の30分前または後1時間以内に、可能であれば、内部で。

治療は、小用量で開始し、治療効果が達成されるまで、各患者の用量を徐々に増加させる。 薬物を同時に受けるには高用量を避けることが必要である。

投薬レジメンに関する以下の指示は、一般的な推奨事項として考慮されるべきである。

レボドパを以前に服用していない患者のために、50mgのレボドパ/ 12.5mgのベンセラジドの初回用量を1日2~4回(1日あたり100~200mgのレボドパ/ 25~50mgのベンセラジドから)投与する。 良好な忍容性で、治療効果が達成されるまで3日ごとに用量をレボドパ50〜100mg /ベンセラジド12.5〜25mg増加させる。

さらに(最初の後に)用量選択は1ヶ月に1回の頻度で行われる。 通常、治療効果は、レボドパ200〜400mg / 1日に50〜100mgのベンセラジドを摂取することによって既に記録されている。

最大1日の用量は、レボドパ800mg /ベンセラジド200mgである。

日用量は4回以上のレセプションに分けられるべきである。 レセプションの頻度は、最適な治療効果が得られるように配分する必要があります。

望ましくない反応が起こる場合は、用量の増加を停止するか、または1日量を減らしてください。

最適な治療効果は、原則として、300~800mgのレボドパ/ 100~200mgのベンセラジドを摂取する場合に達成される。

Levodopa / Benserazid-Tevaを服用していた以前にレボドパを服用していた患者は、Levodopaの中止後12時間後に開始されるべきである。

既に達成されている治療効果を維持するためには、薬物の用量はレボドパの以前の用量の約20%でなければならない。 必要であれば、レボドーパを以前に服用していない患者について記載されたスキームに従って用量が増加する。

レボドーパを芳香族L-アミノ酸デカルボキシラーゼ阻害剤と組み合わせて使用した患者では、レボドーパを芳香族L-アミノ酸デカルボキシラーゼ阻害剤と併用して中止してから12時間後にレボドパ/ベンセラジド-TEvaを投与するべきである。 すでに達成された治療効果の低下を最小限に抑えるために、夜間に以前の治療をやめ、翌朝、レボドパ/ベンセラジド - テバを開始する必要があります。 必要であれば、レボドーパを以前に服用していない患者について記載されたスキームに従って用量が増加する。

以前に他の抗パーキンソン病薬を服用していたが、Levodopa / Benserazid-Tevaを服用していた患者も可能である。 Levodopa / Benserazid-Tevaの治療効果が明らかになるとすぐに、治療レジメンを改訂し、代替薬を減らすか、または取り消す必要があります。

特別な場合の投薬計画

重度の運動障害を経験した患者は、1日の用量自体を変更することなく、1日に4回以上の用量を服用することが推奨される。

高齢者では、投与量の増加が遅くなるはずです。

小児および青年の経験は限られています。

軽度および中等度の腎不全および肝不全では、用量補正は必要ない。

治療の後期段階で舞踏病やアテトーシスなどの自発的な動きがある場合は、線量を減らす必要があります。

薬物の長期使用により、用量の作用期間の終わりにおける効果の弱化、およびオンオフの現象は、用量を減少させるかまたはより少ない用量ではあるが、より頻繁に投与される。 その後、治療の効果を高めるために用量を再増やすことができます。

CVSからの望ましくない反応がある場合は、線量を減らす必要があります。

特別な指示

少量の食物や液体でLevodopa / Benserazid-Tevaを服用すると、胃腸管からの望ましくない反応(治療の初期段階で可能)はほとんどなくなります。 医原性錐体外路症候群およびハンチントン舞踏病の治療にLevodopa / Benserazid-Tevaを使用することは推奨されません。

胃腸の潰瘍、痙攣、骨軟化症の既往歴のある患者では、定期的に該当する指標をモニターする必要があります。 治療中に、肝機能、腎臓、血液製剤の指標を監視する必要があります。 冠状動脈性心疾患、心筋梗塞、心臓律動障害の病歴を有する患者では、ECGを定期的に監視する必要がある。

肛門喪失時に起立性低血圧を有する患者は、特に治療開始時に医師の監督下にあるべきである。

糖尿病の患者は、しばしば血中のグルコース濃度を監視し、経口血糖降下薬の投与量を調整すべきである。

薬物を使用するとき、Levodopa / Benserazid-Tevaは突然の睡眠発作の症例を報告した。 急に眠ってしまう可能性があることを患者に知らせるべきである。

薬物Levodopa / Benserazid-Tevaを使用する場合、悪性黒色腫を発症する危険性が増加するため、悪性黒色腫患者における薬物の使用が増加する。 anamnesisでは推奨されません。 Levodopa / Benserazid-Tevaの使用は、特に高用量では、強迫性障害を発症するリスクを増加させる。

全身麻酔の前に、Levodopa / Benserazid-Tevaは可能な限り長く取るべきです。 例外はハロタン麻酔です。 ハロタン麻酔中に薬物を服用している患者は、血圧や不整脈の変動を経験することがあるので、手術の12〜24時間前に薬剤を抜去する必要があります。 手術後、治療を再開し、徐々に投与量を増加させる。

薬Levodopa / Benserazid-Tevaは突然廃止できません。 薬物の急激な中止は、離脱症候群(熱、筋肉の硬さ、ならびに可能な精神的変化および血清中のCKの活性の増加)または生命を脅かす形態をとる動脈硬化性の危機につながり得る。 このような症状が発生した場合、患者は医師の監督下にいなければならず(必要に応じて入院するべきである)、適切な治療を受けるべきであり、これには薬物Levodopa / Benserazid-Tevaの繰り返し使用が含まれる。

うつ病は基礎疾患(パーキンソニズム)の臨床症状であり、また、レボドパ/ベンセラジド - テバで治療した場合に発症する可能性がある。 そのような患者は、精神的に望ましくない反応を適時に検出するために、医師の監督下に置かなければならない。

パーキンソン病の一部の患者は、医師の推奨および治療用量の有意な増加にもかかわらず、薬剤の増加した用量の制御されない使用の結果として、行動および認知障害の出現を指摘した。

Levodopa / Benserazid-Tevaを25歳未満で使用した経験は限られています。

輸送を管理し、機械で作業する能力に影響する。 過度の昼間の眠気や突然の睡眠を経験した患者は、運転を辞めたり、機械で作業する必要があります。 これらの症状がLevodopa / Benserazid-Tevaの治療中に出現する場合は、用量を減らすか、治療を中止することを検討する必要があります。

リリースフォーム

錠剤100mg + 25mg、200mg + 50mg。 20,30,50,60または100錠の錠剤。 シリカゲルを含むポリプロピレン製のスクリューキャップを備え、第1開口制御システムを備えたHDPEバイアル中。 1fl。 段ボール箱に入れた。

メーカー

製薬工場Teva Pravet Co. Ltd.、Pallagi 13、H-4042、Debrecen、ハンガリー。

登録証明書を発行した法人:Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd.、イスラエル。

薬局からの休暇の条件

処方せん。

NPS-RU-00013-DOK-PHARM-23072016

薬LevodopaBenserazide-Tevaの保存条件

乾燥した場所で、25℃以下の温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

薬LevodopaBenserazide-Tevaの有効期間

3年。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎてから使用しないでください。

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