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使用のための指示:レボドパ+ベンセラジド

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物質のレボドパ+ベンセラジドのラテン名

Levodopum + Benserazidum( Levodopi + Benserazidi)

薬理学グループ

ドーパミンミメティックス

病因分類(ICD-10)は、

G20パーキンソン病:震えの麻痺; 特発性パーキンソニズム; パーキンソン病; 症状パーキンソニズム

G21二次パーキンソニズム:薬学的パーキンソニズム; パーキンソニズム; 症候性のパーキンソニズム; 錐体外路系の障害; パーキンソン症候群

G25.8他の特定の錐体外路および運動障害:不穏下肢症候群; 特発性不穏下肢脚症候群; 注意欠陥多動性障害

CASコード

58-73-1

物質の特性レボドパ+ベンセラジド

抗パーキンソン病薬(ドーパミンの前駆体+ DOPAデカルボキシラーゼの末梢阻害剤)。

薬理学

薬理学的作用は抗パーキンソン病である。

レボドパ(左旋性異性体DOPA)は、ドーパミンの即時前駆体である。 レボドパの抗パーキンソニズム効果は、ドーパミンへのその変換およびその欠乏の直接的な中枢神経系への置換によるものである。 hypokinesia、筋肉の剛性、振戦、嚥下障害、唾液分泌を排除します。 大部分のレボドパは末梢組織中のドーパミンに変換されるが、ここで形成されたドーパミンはレボドパの抗パーキンソニズム作用(中枢神経系に浸透しない)の実施に関与せず、その副作用の大部分を担う。

末梢組織におけるドーパミンの形成を減少させるBenserazidは、一方では中枢神経系に入るレボドパの量を間接的に増加させ、他方では副作用を減少させる。 レボドパとベンセラジドの4:1の最適な組み合わせ。顕著な治療効果は6~8日後に観察され、25~30日後に最大となる。 カプセル剤GSS(hydrodynamically balanced system) - 新しい剤形 - は、治療的に有効な濃度のより安定した持続的な維持を提供する。

ベンセラジドの薬物動態に関するデータは限られている。 レボドパは、経口摂取すると、消化管から急速に吸収されます。 吸収 - 用量の20~30%、経口摂取のためのTmax - 2~3時間。 吸収は、胃内容物の排出速度および胃内pHの値に依存する。 胃の中の食物の存在は、吸収を遅くする。 いくつかの食物アミノ酸は、腸からの吸収とBBBを通しての輸送のためにレボドパと競合することができる。 小腸、肝臓および腎臓には大量のものが含まれており、脳には約1〜3%しか浸透しません。 T1 / 2 - 3時間排泄:腎臓から腸まで - 35時間以内に35%代謝物 - ドーパミン、ノルエピネフリン、エピネフリン - はBBBに浸透しないドーパミンの形成を伴う脱炭酸により主にすべての組織で代謝される腎臓によって排泄される。 約75%が腎臓によって代謝産物の形で8時間排泄される。

レボドパ+ベンセラジドの投与

パーキンソン病、パーキンソン症候群(抗精神病薬によるものを除く)。 不足脚症候群、 特発性および透析を受ける慢性腎不全患者。

禁忌

過敏性、心血管系の重度障害、内分泌系、肝臓、腎臓(不安定脚症候群、透析を受けている患者を除く)、精神病成分を伴う精神病、閉塞緑内障、非選択的MAO阻害剤の同時受容、 MAO AおよびMAO B阻害剤、妊娠、泌乳、25歳までの年齢; 信頼できる避妊方法を使用していない女性の生殖器の年齢。

レボドパ+ベンセラジドの副作用

消化器系:食欲不振、吐き気、嘔吐、下痢、味の喪失または変化、口腔粘膜の乾燥。

皮膚から:かゆみ、発疹。

心血管系から:不整脈、起立性低血圧(用量の減少後の弱化)、血圧の上昇。

hemopoiesisの部分:溶血性貧血、一時的な白血球減少症、血小板減少症。

神経系の側から:頭痛、めまい、治療の後期 - 自発的な動き(舞踏麻痺、アテトーシス)、凝固のエピソード、投与終了時の効果の弱まり、オン - オフ現象、顕著な眠気、エピソード不安、不眠症、幻覚、せん妄、一時的な方向転換、うつ病などの症状を引き起こすことがある。

呼吸器系の部分では:鼻炎、気管支炎。

その他:熱性感染症。

検査室指標:肝臓トランスアミナーゼおよびアルカリ性ホスファターゼ活性の一過性上昇、血液尿素窒素の増加。

インタラクション

神経遮断薬、オピオイド鎮痛薬、レセルピンを含む低血圧薬は、薬物の効果を低下させる。 レボドパとMAO阻害剤(MAO B阻害剤を除く)を同時に使用すると、血液循環障害(MAO阻害剤の投与は2週間以内に中止すべきである)があるかもしれない。 これは、レボドパドーパミンおよびノルエピネフリンの影響下での蓄積、その不活性化がMAO阻害剤によって阻害され、興奮発達、血圧上昇、頻脈、顔面紅潮およびめまいの高い確率によるものである。 MAO阻害剤AおよびMAO Bの組み合わせは、非選択的MAO阻害剤の摂取と同等であり、これは禁忌である。 ハロタンによる全身麻酔 - 血圧、不整脈の変動リスク; 薬剤は、麻酔の12〜48時間前に抜去する必要があります。 レボドパは、交感神経作用薬(エピネフリン、ノルエピネフリン、イソプレナリン、アンフェタミン)の作用を増強する。 他の抗パーキンソン病薬(抗コリン作用薬、アマンタジン、ドーパミン作動薬) - 副作用の増加。 タンパク質が豊富な食品は、消化管におけるレボドパの吸収を減少させることができる。

過剰摂取

症状:不整脈、混乱、不眠、吐き気、嘔吐、病的な不随意運動。

治療:症候性(呼吸器系鎮痛薬、抗不整脈薬、神経遮断薬)、生命機能の制御。

投与経路

内部。

物質の注意事項レボドパ+ベンセラジド

薬剤を服用することのバックグラウンドに対する開放隅角緑内障の患者は、眼内圧を定期的に監視すべきである。 治療は、全身麻酔(ハロタンを除く)を必要とする外科手術まで実施される。 受信の突然の中断、受け入れられない。 突然の相殺は、悪性神経弛緩症候群の発症につながる可能性がある。 この薬物は、カテコールアミン、クレアチニン、尿酸およびグルコースの検査室決定の結果に影響を及ぼし得る。 可能性のある偽陽性のテストクーム。 治療期間中、末梢血の式である肝臓や腎臓の機能をモニターする必要があります。 糖尿病患者では血漿中のグルコース濃度を頻繁に監視し、必要に応じて血糖降下薬の投与量を補正する。 治療期間中、自動車を運転したり、精神運動反応の注意力と速度を高める必要がある潜在的に危険な活動に従事する場合は注意が必要です。 眠気のエピソードがある場合、 突然、あなたは車などを運転することを控えてください。

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