使用のための指示：レボセチリジン

物質のレボセチリジンのラテン名

Levocetirizinum（Levocetirizini 属 ）

化学名

2-（4 - [（R） - （4-クロロフェニル）（フェニル）メチル]ピペラジン-1-イル}エトキシ）酢酸

総式

C 21 H 25 ClN 2 O 3

薬理学的グループ：

H1-抗ヒスタミン剤

病因分類（ICD-10）は、

H10.1急性アトピー性結膜炎：アレルギー性結膜炎; アレルギー性眼疾患; アレルギー性結膜炎; 化学的および物理的要因によって引き起こされるアレルギー性結膜炎; アレルギー性鼻結膜炎; 目のアレルギー性炎症; 春のカタール; 春角膜炎; 春の結膜炎; 結膜炎アレルギー; 通年のアレルギー性結膜炎; 鼻結膜症候群の形態の花粉症の悪化; 急性アレルギー性角膜結膜炎; 急性アレルギー性結膜炎; 目の表在性細菌感染; 鼻結膜炎; 季節性アレルギー性結膜炎; 季節性結膜炎; 感情; 慢性アレルギー性角膜結膜炎; 慢性アレルギー性結膜炎

H11.4他の結膜血管疾患および嚢胞：結膜の浮腫; 目の副次的な充血; 結膜の過食症; 目の膜の過誤症

J00急性鼻咽頭炎[鼻炎]：ウイルス性鼻炎;鼻咽頭の炎症; 炎症性鼻疾患; 膿性鼻炎; 鼻詰まり; 風邪やインフルエンザによる鼻づまり。 鼻呼吸困難。 風邪のための鼻呼吸の困難; 難しい鼻呼吸。 風邪のための難しい鼻呼吸; 鼻の過分泌; コリザ; 鼻炎の現象を伴うARI; 急性鼻炎; 様々な起源の急性鼻炎; 濃厚な粘液滲出液を伴う急性鼻炎; 急性鼻咽頭炎; 鼻咽頭の粘膜の浮腫; 鼻炎; 鼻漏; ENT器官の感染性炎症性疾患;重度の寒さ; 鼻咽頭炎

J30血管運動およびアレルギー性鼻炎：アレルギー性鼻疾患; アレルギー性鼻浮腫症; 上気道のアレルギー性疾患; アレルギー性鼻炎; 季節性アレルギー性鼻炎; Vasomotor鼻水; 長期のアレルギー性鼻炎; 一年中アレルギー性鼻炎; 全年アレルギー性鼻炎; 年中または季節性のアレルギー性鼻炎; アレルギー性の全年型の鼻炎; 鼻炎血管運動性アレルギー; 鼻結膜症候群の形態の花粉症の悪化; 急性アレルギー性鼻炎; 鼻粘膜の浮腫; 鼻粘膜の浮腫; 鼻腔の粘膜の浮腫; 鼻粘膜の腫れ; 鼻粘膜の腫れ; 花粉症; 永続的なアレルギー性鼻炎; 鼻結膜炎;鼻副鼻腔炎; Rhinosinusopathy; 季節性アレルギー性鼻炎; 季節性アレルギー性鼻炎; ヘイ鼻炎; 慢性アレルギー性鼻炎; 呼吸器のアレルギー性疾患

J30.1植物の花粉によるアレルギー性鼻炎：花粉症。 ヘイカビ; 花粉症; 植物の花粉に対する過敏症; ポリープ症アレルギー性鼻副鼻腔炎; 季節性花粉症; 季節性鼻炎

J30.2その他の季節性アレルギー性鼻炎：季節性アレルギー性鼻炎 ; アレルギー性季節性鼻炎

J30.3他のアレルギー性鼻炎：一年生のアレルギー性鼻炎 ; アレルギー性鼻結膜炎

J30.4アレルギー性鼻炎、不特定：ポリープ症アレルギー性鼻副鼻腔炎

L20アトピー性皮膚炎：皮膚のアレルギー性疾患; アレルギー性皮膚病非感染病因; アレルギー性皮膚疾患の病因nemikrobnoy; アレルギー性皮膚疾患; アレルギー性皮膚病変; 皮膚上のアレルギー反応; アトピー性皮膚炎; アレルギー性皮膚炎; アレルギー性素質; アレルギー性のかゆみの皮膚病; アレルギー性皮膚疾患; アレルギー性皮膚刺激; アレルギー性皮膚炎; アトピー性皮膚炎; アレルギー性皮膚炎; 滲出性の素質; かゆみアトピー性湿疹かゆみアレルギー性皮膚病; アレルギー性皮膚疾患; 薬と化学物質に対する皮膚アレルギー反応; 薬への皮膚反応; 皮膚およびアレルギー疾患; 急性湿疹; 一般的な神経皮膚炎; 慢性アトピー性皮膚炎; 滲出性素因

L29かゆみ：胆道の部分閉塞を伴うかゆみ; 皮膚炎かゆみ; 持続性のかゆみを伴う皮膚病; その他のかゆみ皮膚病; かゆみ皮膚病; かゆみアレルギー性皮膚炎; かゆみ性皮膚炎; かゆみ皮膚病; かゆみかゆみ; かゆみを軽くする。 重度のかゆみ; 内因性かゆみ; 皮膚のかゆみ、皮膚病; 限られたかゆみのある皮膚炎; 皮膚のかゆみ。 痒い頭皮。 かゆみ湿疹

L29.8その他のかゆみ：目のかゆみ。 結膜のかゆみ。 口蓋のかゆみ。 鼻のかゆみ。 鼻粘膜のかゆみ; かゆみの注射器; かゆみ掻痒

L30その他の皮膚炎：非アボリジニー性皮膚炎

L50蕁麻疹：特発性慢性蕁麻疹; 傷害性蕁麻疹; 慢性蕁麻疹; 新生児の巣箱

L50.1特発性蕁麻疹：特発性蕁麻疹; 慢性特発性蕁麻疹

R06.7くしゃみ：くしゃみ

R21発疹およびその他の非特異的皮膚発疹：皮膚発疹; 皮膚および粘液噴出; 皮膚の発疹; 薬物発疹; 薬の発疹が修正された。 乾燥した皮膚発疹; 発疹; 毒性; トキシコーマ; 有毒な発疹; Korepodobnyeは薬から発疹。 黄斑丘疹; 薬物誘発発疹

T78.3血管浮腫：浮腫Quincke; 血管新生浮腫を伴う喉頭悪化; 再発性血管浮腫; アレルギー性浮腫; クインシーの再発

CASコード

130018-77-8

薬理学

薬理作用 - 抗アレルギー性、H1-抗ヒスタミン薬。

薬力学

レボセチリジンは、ヒスタミンの競合的アンタゴニストであるセチリジンのR-エナンチオマーである。 H1-ヒスタミン受容体を遮断する。 レボセチリジンにおけるH1-ヒスタミン受容体に対する親和性は、セチリジンよりも2倍高い。

レボセチリジンは、アレルギー反応のヒスタミン依存性段階に影響し、また好酸球移動、血管透過性を低下させ、炎症メディエーターの放出を制限する。

レボセチリジンは発達を防ぎ、アレルギー反応の進行を促進し、抗滲出性、鎮痒効果を有し、抗コリン作用薬と抗エリスロポニンをほとんど引き起こさない。 治療用量では、実質的に鎮静効果はない。

薬物動態

レボセチリジンの薬物動態パラメータは直線的に変化し、実際にはセチリジンの薬物動態と差異はない。

吸う。 摂取後、レボセチリジンは素早く完全に消化管から吸収されます。 食事の摂取量は、吸収率の低下にもかかわらず、吸収の完全性に影響を与えません。 成人では、治療用量（5mg）の単回投与後、血漿中のCmaxは270ng / mlであり、5mg〜308ng / mlの用量で反復投与した後0.9時間後に達成される。 Cssは2日で達成される。

分布。 レボセチリジンは血漿タンパク質に90％結合する。 Vdは0.4 l / kgである。 生体利用率は100％に達する。

代謝。 少量（14％未満）は、N-およびO-脱アルキル化（シトクロム系によって肝臓で代謝されるH1-ヒスタミン受容体の他のアンタゴニストとは対照的に）により体内で代謝され、薬理学的に不活性な代謝産物を形成する。 わずかな代謝および代謝能力の欠如のために、レボセチリジンと他の薬物との相互作用は起こりそうにない。

排泄。 成人では、T1 / 2は（7.9±1.9）hであり、 幼児ではT1 / 2が短縮されます。 成人では、全クリアランスは0.63ml /分/ kgである。 容認された用量の約85.4％が、CFおよび管状分泌物によって変化しない形で腎臓によって排泄される。 約12.9％ - 腸を通って。

個々の患者グループ

腎不全。 腎不全（C1クレアチニン<40ml /分）の患者では、レボセチリジンのクリアランスが減少し、T1 / 2が延長される（例えば、血液透析患者では、クリアランスが80％減少する）。投薬レジメンの変更。 レボセチリジンの10％未満が標準的な4時間の血液透析処置中に除去される。

子供。 6〜11歳の小児14例（レボセチリジンの薬物動態試験）について、体重20〜40kg、5mgの経口投与で、CmaxおよびAUCの値は健常人の約2倍であることが示された。 小児のCmaxの平均値は450ng / mlであり、Tmaxの平均値は1.2時間であり、体重のクリアランスは30％高く、T1 / 2は成人のそれよりも24％短かった。 レボセチリジンの1.25 mg〜30 mgの1回以上の投与を受けた323人の患者（1〜5歳の181人の子供、6〜11歳の18人の子供および18〜55歳の124人の成人）において遡及的薬物動態解析を行った。 分析中に得られたデータは、6ヶ月〜5歳の小児において1.25mgの用量で薬物を摂取すると、1日に1回5mgの薬物を服用するときの成人に対応する血漿濃度をもたらしたことを示した。

高齢者の患者。 高齢患者における薬物動態に関するデータは限られている。 年齢65〜74歳の9人の高齢者9人にレボセチリジン30 mgを1日1回6日間服用させた場合、全体のクリアランスは若年成人より約33％低かった。 セチリジンのラセミ体の分布は、腎機能に年齢よりも多く依存することが示された。 この文はlevocetirizine、tkにも適用できます。 レボセチリジンとセチリジンの両方の薬剤は、主に尿中に排泄される。 したがって、高齢の患者では、レボセチリジンの用量は、腎臓の機能に応じて調整されるべきである。

物質のレボセチリジンの適用

（持続性）および季節性（断続性）アレルギー性鼻炎およびアレルギー性結膜炎（かゆみ、くしゃみ、鼻詰まり、鼻漏、涙液漏出、鬱血充血）の症状の治療; 花粉症（花粉症）; 蕁麻疹（慢性特発性、クインケの浮腫を含む）; アレルギー性皮膚病、かゆみおよび発疹が伴う。

禁忌

レボセチリジン、セチリジン、ヒドロキシジン、任意のピペラジン誘導体に対する過敏症; 腎不全の終末期（C1クレアチニン<10ml /分）。 2歳までの年齢（ドロップの場合）。 年齢は6歳までです（錠剤の場合）。

制限事項

慢性腎不全（投薬レジメンの修正が必要）。 高齢者（年齢に関連するCFの低下）; 脊髄損傷、前立腺肥厚および他の素因となる尿貯留の存在

物質レボセチリジンの副作用

臨床研究

1％以上（≧1 / 100,1/10）の頻度を有する12-71歳の男性および女性の臨床試験の時点で、以下の有害事象が観察された：頭痛、眠気、口渇、疲労; まれに（1/1000、<1/100） - 無力と腹痛がありました。

下痢、嘔吐、便秘、眠気、嘔吐、嘔吐などの副作用が6〜11カ月、1〜6年の頻度で1％以上の頻度で（1 / 100,1 / 10）障害レボセチリジンを服用すると眠ります。

頻度が1％以上（≧1 / 100,1/10）の6〜12歳の小児では、頭痛や眠気がみられた。

ポストマーケティングの研究

レボセチリジンの市販後の使用中に、不十分なデータのために頻度が不明である以下の副作用が観察された。

免疫系から：アナフィラキシーを含む過敏症反応。

代謝と摂食障害の側面から：食欲が増した。

精神の側面から：不安、攻撃性、興奮、不眠症、幻覚、うつ病、自殺思考。

神経系の側から：痙攣、硬膜の洞の血栓症、感覚異常、めまい、失神、振戦、嚥下障害。

聴覚の器官から：vertego。

視覚器官の側面から：視覚障害、不明瞭な視覚知覚、炎症症状。

CVSから：動悸、頻脈、頸静脈血栓症。

呼吸器系の部分では、呼吸困難、鼻炎の症状の増加。

消化器系から：吐き気、嘔吐。

肝胆道系障害：肝炎、機能性肝臓サンプルの変化。

腎臓および泌尿器系から：排尿、尿の保持。

皮膚および軟部組織から：血管浮腫、持続性紅斑、発疹、かゆみ、蕁麻疹、下垂体腐朽症、亀裂、光感作。

筋骨格系から：筋肉痛、関節痛。

一般的な障害：末梢浮腫。

その他：体重増加、交差反応性。

インタラクション

レボセチリジンと他の薬物との相互作用は研究されていない。 ラセミ体セチリジンとフェナゾン、アジスロマイシン、シメチジン、ジアゼパム、エリスロマイシン、グリピジド、ケトコナゾールおよびプソイドエフェドリンとの相互作用を研究する場合、臨床的に関連する望ましくない相互作用は同定されていない。

テオフィリン（400mg /日）との同時の予約で、セチリジンの全クリアランスは16％減少する（テオフィリン動態は変化しない）。

この研究では、リトナビル（1日2回600mg）とセチリジン（10mg /日）を服用している間、セチリジンの暴露は40％増加し、リトナビルの暴露はわずかに変化した（-10％）ことが示された。

セチリジンのラセミ体が効果を増強することは証明されていないが、レボセチリジンとアルコールまたは中枢神経系を抑制する薬物とを同時に使用すると、中枢神経系への影響を増大させることが可能であるアルコールの

過剰摂取

症状：眠気。 小児では、過剰摂取は不安と不安感を伴うことがあります。

治療：過剰摂取の症状が（特に小児において）起こる場合、レボセチリジンの使用を中止すべきである; 胃の洗浄、活性炭の吸入、対症療法が必要です。 特定の解毒剤はなく、血液透析は効果がありません。

投与経路

内部。

物質の注意事項レボセチリジン

用量の間隔は、腎臓の機能に応じて個別に選択する必要があります。

アルコールで飲むときは注意が必要です。

患者が尿崩壊（例えば、脊髄損傷、前立腺肥大）に罹りやすい場合、レボセチリジンは尿滞留のリスクを増加させる可能性があるので注意が必要である。

車両を運転し、機械で作業する能力に影響する。 Levocetirizineは眠気の増加につながる可能性があるため、この治療法は自動車を運転する能力や機械で働く能力に影響を与える可能性があります。 治療期間中は、精神運動反応の注意力とスピードの集中を必要とする潜在的に危険な活動に従事しないようにする必要があります。