使用のための指示：Kytril

活性物質グラニセトロン

ATXコードA04AA02グラニセトロン

薬理グループ

制吐薬

セロトニン薬

病理分類（ICD-10）

R11吐き気と嘔吐

術後嘔吐、吐き気、嘔吐、術後嘔吐、バックグラウンド放射線療法で嘔吐、嘔吐、嘔吐、持続性嘔吐、アナタシス、術後悪心、化学療法中嘔吐、中枢性嘔吐、嘔吐細胞増殖抑制性化学療法、持続性のしゃっくり、反復嘔吐の背景

T66不特定の放射線の影響

放射線疾患、下痢、放射線による胃腸症候群、放射線疾患、粘膜の放射線障害、慢性放射線、骨放射線壊死、急性放射線障害、急性および慢性放射線障害、放射線療法を伴う急性放射線症候群、亜急性および慢性放射線障害、放射線神経障害、放射線浮腫、神経系への放射線障害、放射線免疫不全、放射線てんかん炎、放射線急性症候群、照射後の状態、血球減少症、放射線療法による血球減少症、化学療法による血球減少症

Y43.1抗がん剤代謝拮抗剤の治療的使用における有害反応

メルカプトプリン治療

Y43.2天然抗がん剤の治療的使用における有害反応

Y43.3他の抗がん剤の治療的使用における有害反応

Z100 *クラスXXII

腹部手術、腺摘出術、切断術、冠状動脈形成術、頸動脈の血管形成術、消毒手、虫垂切除術、アテレクトミー、バルーン冠状血管形成術、膣式子宮摘出術、冠状動脈バイパス術、介入の途中、介入ぼうこう、口の中への介入、修復と再建手術、医療従事者の手指衛生、婦人科手術、婦人科手術、手術中の血液量減少性ショック、化膿性創傷の消毒、創傷端の消毒、診断手技、頸部ジアテルモ凝固術、長期手術、瘻孔カテーテルの交換、整形外科手術における感染症、人工心臓弁、膀胱摘除術、短期手術、短期手術、クリコトレトミヤ、手術中の失血、手術中および術後の出血期間、Kuldotsentez、レーザー 光凝固術、レーザー凝固術、網膜レーザー凝固術、腹腔鏡検査、婦人科での腹腔鏡検査、CSF瘻孔、小外科手術、乳房切除術とそれに続くプラスチック、縦隔術、耳への顕微手術、Mukogingivalnye手術、縫合、小手術、神経外科手術、眼科手術における眼球の固定化、精巣摘除術、膵切除術、術後のリハビリテーション期間、手術後の回復期、経皮経管的冠動脈形成術、胸膜穿刺術、術後肺炎、術後の準備、手術の準備外科手術前の外科医の手の準備、外科手術のための結腸の準備、脳神経外科および胸部手術における術後誤嚥性肺炎、術後の悪心、術後の出血、術後の肉芽腫、術後のショック、早期術後骨膜 d、心筋血行再建術、根治切除術、胃切除術、腸管切除術、子宮摘出術、肝臓切除術、腸切除術、胃の一部の切除、手術血管の再閉塞、手術中の組織の接着、縫合糸の除去、アイ手術後の状態手術後、鼻腔内手術後の状態、胃切除術後の状態、小腸切除術後の状態、十二指腸切除後の状態、静脈切除術後の状態、血管手術、脾臓摘出術、手術器具の滅菌、の滅菌手術器具、胸骨切開術、歯科手術、歯周組織への歯科的介入、構造切除術、扁桃摘出術、胸部手術、胃全摘術、経尿道的血管内切除術、トゥルベネクトミヤ、歯の除去、白内障手術、除去、扁桃摘出子宮筋腫、可動主歯の取り外し 、ポリープの除去、骨折した歯の除去、子宮体の除去、縫合糸の除去、尿道切開術、瘻孔切開術、外科感染症、慢性手足潰瘍の外科治療、手術、肛門部手術外科手術、手術手技、外科的介入、消化管手術、尿路上手術、泌尿生殖器系手術、心臓手術、外科手術、手術、手術静脈治療、外科的介入、血管外科手術、血栓症の外科治療、胆嚢摘出術、部分胃切除術、経腹部子宮摘出術、経皮経管的冠動脈形成術、経皮経管的血管形成術、冠動脈バイパス術、摘出、ミルク歯の摘出、抜歯、歯 抜歯、白内障抜去術、電気凝固術、内分泌学的介入、会陰切開術、エトミドトミヤ、抜歯後の合併症

構成とリリースフォーム

輸液用溶液1 mlに濃縮する

グラニセトロン（塩酸グラニセトロンとして）1 mg（1.12 mg）

賦形剤：塩化ナトリウム。 クエン酸一水和物。 水酸化ナトリウム; 塩酸; 注射用水

３ｍｌアンプル中。 段ボール5アンプルのパックで。

錠剤、1タブコーティング。

グラニセトロン（塩酸グラニセトロンとして）1 mg（1.12 mg）

賦形剤：ＭＣＣ。 ヒプロメロース３ｍＰａｓ（ヒドロキシプロピルメチルセルロース）。 ラクトース一水和物。 ステアリン酸マグネシウム; デンプングリコール酸ナトリウム

フィルムコーティング組成物：オパドライＹＳ − １−１８０２７ − Ａ（ヒプロメロース、二酸化チタンＥ１７１、マクロゴール４００、ポリソルベート８０）

ブリスター10個入り。 段ボール1ブリスターのパックで。

剤形の説明

濃縮：無色透明の液体。

錠剤：三角、両凸、被覆、白またはほぼ白。 タブレットの片側に「K1」と刻印されています。

薬理効果

薬理学的作用 - 制吐薬。

薬力学

グラニセトロンは、迷走神経の終点および脳の第四脳室底部のトリガーゾーンに位置する5-ヒドロキシトリプタミン（5-ÍÒ3）受容体の選択的拮抗薬であり、実際には他のセロトニン受容体には影響を及ぼさない。制吐作用 Kitrilは5-HTおよびドーパミンD2結合部位を含む他のタイプの受容体に対して低い親和性を有することが研究により示されている。 エンテロクロマフィン細胞によるセロトニンの放出によって副交感神経系が興奮したときに起こる嘔吐を解消します。

Cytrilは、細胞傷害性化学療法、放射線療法、術後の悪心・嘔吐による悪心・嘔吐を解消します。

Cytrilは血漿中のプロラクチンとアルドステロンの濃度に影響を与えません。

薬物動態

吸い込み

経口投与後のグラニセトロン吸収は迅速かつ完全であるが、絶対バイオアベイラビリティは肝臓を「最初に通過する」効果のために60％に減少する。 食物摂取量は薬物のバイオアベイラビリティーに影響しません。

分布

cytrilは臓器や組織に分布しており、分布の平均量は3 l / kgです。 血漿と赤血球に分布しています。 血漿タンパク質との通信は約65％です。

代謝

生体内変換は主に肝臓でN-脱メチル化と芳香環の酸化、それに続く抱合によって起こる。 インビトロでの研究は、ケトコナゾールがシリルの代謝を阻害することを示した。これは、シトクロムＰ４５０系のイソ酵素３Ａの関与を示唆する。

除去

不変の形の尿では、平均して12％が代謝物の形で排泄されます - 投与量の47％。 残りの41％は代謝物の形で排泄されます。

口頭および9時間以内の導入でT1 / 2、幅広い個人差がある。

血漿中のグラニセトロンの濃度は、その制吐作用と明確に相関していません。 グラニセトロンがもはや血漿中に検出されなくても治療効果が観察される。

特別な患者グループにおける薬物動態

高齢患者では、単回静脈内投与後の薬物動態学的パラメータは若年患者のものと変わらなかった。

重度の腎不全患者では、単回静脈内投与後の薬物動態学的パラメーターは、正常な腎機能を有する患者のものと変わらなかった。

腫瘍性変化によって引き起こされる肝機能障害のある患者では、全体的な血漿クリアランスは、正常な肝機能のある患者と比較して約半分です。 これらの変更にもかかわらず、線量調整は必要ありません。

小児の薬物動態学：体重1 kgあたり20 µgの用量でグラニセトロンを投与した場合、成人と小児の薬物動態に臨床的に有意な差はなかった。

適応症

細胞増殖抑制性化学療法

成人における細胞傷害性化学療法中の悪心および嘔吐の予防（コート錠）。

2歳以上の成人および小児における細胞増殖抑制化学療法中の悪心および嘔吐の予防および治療（輸液用溶液調製用濃縮液）

放射線療法

成人における放射線療法中の悪心および嘔吐の予防（コーティング錠）。

成人における放射線療法中の悪心および嘔吐の予防および治療（輸液調製用濃縮液）。

術後の吐き気と嘔吐

成人における術後の悪心および嘔吐の治療（輸液用の溶液を調製するための濃縮物）。

禁忌

グラニセトロンまたは薬物の任意の成分に対する過敏症。

歴史における５ − ＨＴ ３受容体の他の選択的拮抗薬に対する過敏反応。

授乳。

慎重に

部分的腸閉塞。

妊娠。

2歳未満の子供における薬の効能と安全性に関するデータは利用できません。

妊娠と授乳

妊娠中の女性のために、Cytrilは母親への意図された利益が胎児と子供への潜在的なリスクを上回るときだけ処方されます。 この細胞は動物に催奇形性の影響を及ぼしません。 妊婦に関する研究は行われていない。

副作用

ほとんどの場合、Kitrilの使用による副作用はそれほど深刻ではなく、治療を中断することなく患者によって許容されました。

過敏症（例、アナフィラキシー）のまれで、時に重度の症例が注目されています。

消化器系側では：腹痛、便秘、下痢、鼓腸、肝臓トランスアミナーゼの活性増加（ALT、AST）は通常それらの正常値以内、消化不良。 まれに - 胸焼け、味の変化。

神経系：頭痛、不眠症、眠気、脱力感。 まれに - 不安、不安、めまい。

免疫系の部分では：皮膚の発疹、温熱療法、気管支痙攣、じんましん、そう痒症。 まれに、過敏反応。

心血管系以来：不整脈、胸痛、血圧の増減。

皮膚とその付属器から：非常にまれに - 皮膚の発疹、顔の腫れ/腫れ。

全体としての体の部分で：非常にまれに - インフルエンザのような症候群。

インタラクション

シトクロムは、いくつかの麻薬性鎮痛薬の代謝に関与しているチトクロームＰ４５０システムの３Ａ４サブファミリーの代謝酵素の活性に影響を及ぼさない。 Kitrilの有効性は化学療法の開始の前にデキサメタゾン（8-20 mg）の導入によって高めることができます。

インビトロでの研究は、ケトコナゾールがシリルの代謝を阻害することを示した。これは、シトクロムＰ４５０系のイソ酵素３Ａの関与を示唆する。 全身麻酔のための手段との相互作用に関する特別な研究は行われていませんが、Cytrilは同様の薬や麻薬性鎮痛薬と同時に投与されたときよく容認されます。

フェノバルビタールを用いた肝酵素の誘導により、グラニセトロンのクリアランスの増加（静脈内投与による）が約４分の１までに観察された。

ベンゾジアゼピン、精神安定剤、抗潰瘍薬および嘔吐を引き起こす細胞毒性薬との同時予約との相互作用はありませんでした。

投薬と管理

内/中、中

標準的な投与計画

大人

細胞増殖抑制化学療法（予防）

経口：細胞増殖抑制療法の開始後7日以内に経口で、1日2回1mg、または1日2mg 1回。 この場合、最初の用量は細胞増殖抑制療法の開始の1時間前に服用する必要があります。

イン/イン：

- 体重が50 kgを超える患者：1アンプル（3 mg / 3 ml）を20〜50 mlの輸液で希釈し、細胞増殖抑制化学療法を開始する前に5分間静脈内投与する。 1アンプル（3 mg / 3 ml）をボーラスで静脈内投与することもできます（30秒以内）。

- 体重が50 kg未満の患者：20〜40 µg / kg。 細胞増殖抑制療法を開始する前に注入を完了する必要があります。

放射線療法（予防）

経口：経口2 mg 1日1回。 しかしながら、最初の線量は放射線療法の開始の1時間前に服用されるべきです。

in / in：投与計画はと同じです。 「細胞傷害性化学療法（予防）」を参照してください。

細胞増殖抑制化学療法および放射線療法（療法）

内/中：必要に応じて、24時間、少なくとも10分の間隔で、それぞれ3 mg以下の用量で2回の追加注入（5分）を費やすことができます。 最大一日量は9 mgを超えてはいけません。

術後の吐き気と嘔吐（療法）

内/中：1 mg /ゆっくり（少なくとも30秒）。

特別な投薬計画

子供

細胞増殖抑制化学療法（予防）

内／中：細胞増殖抑制療法の開始前に、５分間の注入のために１０〜３０ｍｌの溶液中に２０ｍｇ ／ ｋｇの用量で単回注入／注入。

細胞増殖抑制化学療法（セラピー）

内／内：２回以下の追加注入（５分間）、各用量２０ｍｇ ／ ｋｇ、少なくとも１０分の間隔。 1日の最大用量は60 mcg / kgを超えてはいけません。

術後の吐き気と嘔吐（療法）

子供の術後の悪心嘔吐の治療のためのシリルの使用に関するデータは入手できません。

腎不全または肝不全の患者、高齢の患者。 線量調整は必要ありません。

静脈内注入用の溶液の調製

以下の輸液は、点滴静注用のシリル溶液を得るために使用される：０．９％塩化ナトリウム溶液、０．１８％塩化ナトリウム溶液および４％デキストロース溶液、５％デキストロース溶液、ハートマン溶液、乳酸ナトリウム溶液またはマンニトール溶液。 他の解決策の使用は許可されていません。 注入のための解決は準備の直後に入ることを推薦します。 調製した溶液は室温（15〜25℃）で通常の室内照明の下で24時間安定です。

希釈せずに薬物の導入／導入を許可した。

過剰摂取

症状：単回静脈内注射の形での38 mgグラニセトロンの使用は、軽い頭痛を除いて、重大な有害作用の発現を伴わなかった。

治療：Kitrilのための特定の解毒剤は知られていません。 過剰摂取の場合、治療は対症的です。

特別な指示

求心性物質は腸の運動性を低下させることがあるので、薬物の投与後に腸の部分的閉塞の徴候を有する患者は医師の監督下にあるべきである。

自動車の運転能力への影響、および自動車とメカニズムの作業

Cytrilが自動車を運転する能力に与える影響に関するデータは入手できません。 ただし、Kytrilによる治療中に眠気が発生する可能性があることに注意する必要があります。

保管条件

３０℃以下の温度で。

子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限

錠剤、フィルムコーティング1 mg - 5年。

注入のためのソリューションのための濃縮物1 mg / ml - 3年。

有効期限がパッケージに印刷された後は使用しないでください。