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指示

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使用のための指示:サルメテロール+フルチカゾン(サルメテロール+フ

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薬物療法グループ:

β-アドレナリンアゴニスト併用

妊娠と授乳

FDAによる胎児へのカテゴリー効果 - C.

薬理作用。

薬理作用。 併用した気管支拡張剤(サルメテロールとフルチカゾンを含む)。 β2-アドレナリン受容体のサルメテロール選択的アゴニスト長期作用(12時間)。 サルメテロール分子は、受容体の外側部分に結合する長い側鎖を有する。 これらの薬理学的特性に起因して、気管支痙攣およびジスタミンチュチュイロバンゴゴの予防にさらに効果的なサルメテロールは、従来の短時間作用型β2アゴニスト受容体よりもより長い気管支拡張を引き起こす。 ヒスタミン、ロイコトリエンおよびPgD2などの放出および長期の肺組織マスト細胞メディエーターを効果的に阻害する。 それは早期および後期のアレルギー反応を抑制する。 単回投与の投与後気管支過敏性が低下し、後期の抑制は気管支拡張作用がもはや存在しない場合に30時間続く。 フルチカゾン - 局所的コルチコステロイド。 吸入投与では、顕著な抗炎症効果があり、気道閉塞を伴う悪化疾患の症状の減少および頻度の減少をもたらす。 吸入したフルチカゾンを最大1日の用量で長期間使用すると、副腎ホルモンの分泌が成人および子供の正常範囲にとどまった。 残留副作用補助副腎機能は、治療の後ずっと続く可能性があります。

薬物動態。

吸入したサルメテロールとフルチカゾンの同時投与は、これらの物質のそれぞれの薬物動態に影響しない。 サルメテロール:治療用量の吸入投与後、血漿中の薬物濃度は非常に低い(200pg / ml以下)。 全身循環における吸入サルメテロールの定期的な使用により、100ng / mLまでの濃度のギブロシナフトエバヤ酸が決定される。 フルチカゾン:吸入相対バイオアベイラビリティ - 薬物送達システムに依存して10〜30%。 全身吸収は主に肺で起こる。 吸入用量の一部は飲み込まれてもよいが、その全身暴露は、薬物の水への溶解度が低く、肝臓を通した「最初の合格」での集中的な代謝のために最小限である。 フルチカゾン摂取バイオアベイラビリティは1%未満である。 吸入されたフルチカゾン全身効果の用量の大きさと約300リットルの分布量との間には直接の相関がある。 シトクロムP450のCYP3A4によって、肝臓で不活性な代謝物に代謝される。 尿中に排泄される代謝産物の5%未満。 血漿クリアランス - 1.15 l /分。 T1 / 2 - 8時間。

表示。

気管支閉塞性疾患(維持療法アゴニストβ2-アドレナリン受容体および長時間作用型の吸入グルココルチコステロイドを受けている患者;吸入コルチコステロイドによる治療中に疾患の症状が持続する場合、気管支拡張剤は定期的に使用され、GCS療法を示す)。

禁忌。

過敏症、子供の年齢(4歳まで)。

予防措置

白血球、緑内障、緑内障、甲状腺機能低下症、骨粗鬆症、骨粗鬆症、妊娠、妊娠、妊娠、妊娠、妊娠、妊娠、妊娠、妊娠、妊娠、妊娠、妊娠、妊娠、妊娠、妊娠、妊娠、 、泌乳。

投薬。 吸入。

初期の用量は、この疾患の重篤度の治療に、フルチカゾンの用量を推奨することに基づいて決定される。 その後、開始線量を最小有効線量まで徐々に減らす必要があります。

12歳以上の成人および青年:2回吸入(サルメテロール25μgおよびフルチカゾン50μg)を1日2回、または2回吸入(25mcgサルメテロールおよび125μgフルチカゾン)を1日2回、または2回吸入(25μgの(サルメテロール50μg、フルチカゾン100μg)、1日2回、または50μgのサルメテロールおよび250μgのフルチカゾンの1回の吸入)、1日2回または1回吸入(サルメテロール50マイクログラムおよびフルチカゾン500マイクログラム)、1日2回。

4歳から12歳までの子供:2回吸入(サルメテロールおよびフルチカゾンg 25〜50mcg)、1日2回または1回吸入(サルメテロールおよびフルチカゾン100mgのmcg)1日2回。

異常な肝臓や腎臓の機能だけでなく、高齢者の患者の場合、低用量は必要ありません。

副作用。

サルメテロール:逆説的気管支痙攣、口腔または喉の粘膜の炎症、味覚異常(dysgeusia)、低カリウム血症、神経質、腹痛、悪心、嘔吐、高血糖、動悸、動悸、心房細動、上室性頻脈関節痛、アレルギー反応(皮膚発疹、血管浮腫)、骨格筋の痙攣などがあります。

フルチカゾン:げっ歯類、げっ歯類、咽頭粘膜の炎症、カンジダ症口腔および咽頭、逆説的気管支痙攣、アレルギー性皮膚反応。

高用量で長期間使用すると、副腎皮質機能の低下、骨粗鬆症、小児における成長遅延、白内障、緑内障などのフルチカゾンの全身作用が起こり得る。

過剰。

症状:振戦、頭痛、頻脈、副腎機能の抑制。

治療:選択的β遮断薬、薬物の除去(数日の副腎機能は単独で回復する)。

インタラクション。

ベータブロッカーは有効性を低下させます。

CYP3A4酵素阻害剤(ケトコナゾール、リトナビルを含む)は、フルチカゾン血漿の濃度を増加させる。

特別な指示。

この薬は、カッピング(吸入気管支拡張薬を短時間使用すべきである)よりむしろ、長期間の治療および疾患の悪化の予防を目的としている。

この薬は、症状がなくても定期的に服用しなければなりません。

短時間作用性気管支拡張薬の使用に対する需要の増加は、疾患の悪化を示している。

薬物による治療を急に中止しないでください。

吸入コルチコステロイドの長期使用は、特に高用量では、全身作用を経験することがある。 全身副作用の発症を予防するために、吸入コルチコステロイドの用量の治療効果を疾患を制御するための最小有効用量に減少させることが重要である。

長期間にわたって吸入コルチコステロイドを服用している子供の成長の動態を定期的に監視することが推奨されます。

副腎不全の可能性があるため、口腔コルチコステロイドを服用している患者を吸入したフルチカゾンでの治療に移す際には、副腎皮質機能の指標の注意深く定期的なモニタリングを行うべきである。 吸入したフルチカゾンの背景に対する全身性コルチコステロイドの廃止は徐々に行われるべきである。 ストレスの時には追加のGCSが必要な場合があります。

サルメテロールの過剰投与のために薬剤を中止する必要がある場合は、適切な補充療法GCSを処方する必要があります。

まれに、全身性コルチコステロイドを受けている患者を吸入療法に移す際に、過眠症(Churg-Strauss症候群を含む)を伴う状態が現れることがある。 これは通常、用量の減少または全身性コルチコステロイドの回収中に起こるが、因果関係は確立されていない。

全身性コルチコステロイドを受けている患者を吸入療法に転用すると、以前は全身性薬物によって抑制されていたアレルギー反応(アレルギー性鼻炎、湿疹を含む)も現れる可能性がある。

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