使用のための指示：Irbesartan

イルベサルタン： Aprovel、Ibertan、Irbesartan、Irsar、Firmasta の商品名

物質のラテン系名イルベサルタン

イルベサルタン（Irbesartanum） 属 （イルベサルタン（Irbesartani） 属 ）

化学名

2-ブチル-3 - [[2 ' - （1H-テトラゾール-5-イル）[1,1'-ビフェニル] -4-イル]メチル-1,3-ジアザスピロ[4.4] （カリウム塩として）

総式

C 25 H 28 N 6 O

薬理学的なグループのイルベサルタン

アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト（AT1サブタイプ）

nosological分類（ICD-10）は、

I10必須（原発性）高血圧：高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧。 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧：動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状のある高血圧

CASコード

138402-11-6

物質の特徴イルベサルタン

白色またはほぼ白色の結晶性粉末。 それは水に不溶性のエタノールおよび塩化メチレンにわずかに可溶性である。 分子量428.5。

薬理学

薬理作用 - 抗高血圧症。

特異的かつ不可逆的にアンギオテンシンII（サブタイプAT1）の受容体を遮断する。 アンギオテンシンIIの血管収縮作用を排除し、血漿中のアルドステロン濃度を低下させ、OPSSを減少させ、心臓のポストナグルシュクを低下させ、循環の小円内の全身血圧および全身圧力を低下させる。 ブラジキニンを破壊し、アンジオテンシンIIの形成に関与するキナーゼII（ACE）には影響しません。 それは徐々に作用し、単回投与後、最大効果は3〜6時間で発症する。 降圧効果は24時間持続する。 通常1~2週間適用すると、効果は安定性を獲得し、4~6週間後に最大に達する。

消化管から迅速かつ完全に吸収され、吸収速度は食物の摂取量に依存しません。 バイオアベイラビリティは60〜80％であり、Cmaxは1.5〜2時間後に測定される。 イルベサルタンの投与量と血液中のその濃度の間に線形依存（10-600mgの範囲で）がある。 血漿中の平衡濃度は、治療開始後3日以内に達成される。 血漿タンパク質への結合 - 96％、分配量 - 53-93リットル、総Cl - 157-176ml /分、腎Cl - 3-3.5ml /分。 これは、シトクロムP450アイソザイムCYP2C9の関与とその後の不活性代謝産物（主にIrbesartanグルクロニド（6％））の形成との共役を伴う酸化による肝臓の生体内変化に供される。 T1 / 2 - 11-15時間腎臓（20％、それらの2％未満は変わらない）および肝臓によって排泄される。

高用量（500mg / kg /日以上）の動物（ラット、マカク）の導入は、腎臓の変性変化（間質性腎炎、腎尿細管の管拡張および/または好塩基性浸潤、酸およびクレアチニンの血漿中）腎灌流。 90mg / kg /日（ラット）および110mg / kg /日（マカク）を超える用量では、傍糸球体細胞の肥大/過形成が誘導される。

長期（2年）投与の条件では、MPDCHを超える用量の実験動物は3倍（雄ラット）、3-5倍（雄および雌マウス）および21倍（雄ラット）発癌性であった。 他のタイプの特異的な毒性を調べると、突然変異誘発性および催奇形性の活性は検出されなかった。

イルベサルタンの応用

動脈性高血圧症、動脈性高血圧症および2型真性糖尿病における腎症（併用降圧療法の一部として）。

禁忌

過敏症、妊娠、母乳授乳。

制限事項

18歳未満の年齢（安全性と有効性は未定）。

妊娠と母乳育児の応用

妊娠中の禁忌。

FDAによる胎児の行動カテゴリーはDです。

治療期間中は、母乳育児を中止する必要があります（イルベサルタンが母乳中に排泄されているかどうかは分かりません）。

バルサルタンの副作用

神経系と感覚器官から：≥1％ - 頭痛、めまい、疲労、不安/興奮。

心血管系と血液（造血、止血）から：≥1％ - 頻脈。

呼吸器系では：≧1％ - 上気道感染（体温上昇など）、副鼻腔炎、副鼻腔炎、咽頭炎、鼻炎、咳。

消化器系の部分で：≥1％ - 下痢、悪心、嘔吐、下痢、胸やけ。

筋骨格系から：≥1％ - 筋骨格痛（筋肉痛、骨痛、胸痛を含む）。

アレルギー反応：≧1％ - 発疹。

その他：≧1％ - 腹痛、尿路感染。

インタラクション

利尿薬やその他の抗高血圧薬。 チアジド利尿剤は効果を高める。 高用量の利尿薬での前治療は、イルベサルタン治療の開始時に体の脱水を招き、動脈の低血圧のリスクを高める。イルベサルタンは、他の抗高血圧薬（β遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬）と適合性があります。

カリウムサプリメントとカリウム節約利尿薬 カリウムを節約する利尿薬とカリウム製剤を併用することで、高カリウム血症のリスクが高まります。

リチウム：アンギオテンシン変換酵素の阻害剤と同時にリチウムを使用していたのに対し、血清リチウム濃度または毒性の可逆的増加が認められた。 イルベサルタンに関しては、これまでのところ類似の効果は極めて稀であるが、薬物の同時使用中に血清リチウムレベルを注意深く監視することが推奨される。

NSAIDs：アンジオテンシンII拮抗薬とNSAID（例えば、COX-2、アセチルサリチル酸> 3g /日の選択的阻害剤および非選択的NSAIDs）の同時投与では、降圧効果が弱まる可能性がある。

ACE阻害薬と同様に、アンギオテンシンII拮抗薬とNSAIDの併用は、急性腎不全の発症を含む腎機能障害のリスクを増加させ、特に腎障害患者において血清カリウムの上昇をもたらす可能性がある。 この組み合わせが導入されるとき、特に高齢の患者に注意が払われるべきである。 患者は十分に水和されていなければならず、併用療法全体の間に、そして腎機能のモニタリングが終了した後に定期的に投与されるべきである。

ヒドロクロロチアジド。 イルベサルタンの薬物動態は、ヒドロクロロチアジドと組み合わせても変化しない。

イルベサルタンは、主にCYP2C9の関与により、そしてより少ない程度でグルクロン化によって代謝される。 CYP2C9で代謝を受けるワルファリンとイルベサルタンの併用投与では、有意な薬物動態学的または薬力学的相互作用は観察されなかった。 このような覚醒剤CYP2C9のリファンピシンとしての効果は、イルベサルタンの薬物動態に及ぼす影響は評価されなかった。

イルベサルタンはジゴキシンの薬物動態を変化させない。

過剰摂取

症状：動脈低血圧、頻脈または（まれに）徐脈。

治療：嘔吐および/または胃洗浄の誘導、活性炭の任命、対症療法; 血液透析は効果がない。

投与経路

内部。

物質の注意事項イルベサルタン

低ナトリウム血症（利尿剤による治療、食塩水摂取制限、下痢、嘔吐）、血液透析患者（症候性低血圧を発症する可能性がある患者）、脱水患者には注意が必要です。 腎動脈狭窄や腎動脈狭窄による腎血管性高血圧症（重度の低血圧や腎不全を発症する危険性が高い）、大動脈または僧帽弁狭窄症、閉塞性肥厚性心筋症、重度の心不全IVHA分類NYHA）およびIHD（心筋梗塞、狭心症の危険性の増加）が含まれる。 腎機能障害の背景に対して、血清カリウムおよび血清クレアチニンレベルのモニタリングが推奨される。 最近の腎臓移植（臨床的使用経験なし）の患者では、重度の腎不全（臨床的使用経験なし）を伴う原発性高アルドステロン症患者には推奨されない。