使用のための指示：イロメダイン

剤形：輸液用濃縮液

有効成分：イロプロスト

ATX

B01AC11イロプロスト

薬理学グループ

抗凝集剤

病理分類（ICD-10）

I73.0レイノー症候群：レイノー症候群Leriche; レイノー病; レイノーの現象。 RaynaudLeriche症候群; レイノー病; 栄養障害を伴うレイノー症候群; 末梢血管障害

I73.1閉塞性血栓血管炎[バージャー病]：バーガー病; 閉塞性血栓血管炎; トロンバンギット; 閉塞性血栓血管炎; バージャー病

I73.9末梢血管疾患、不特定：血管攣縮; 血管攣縮/血管収縮; 血管痙攣障害; 静脈の微小循環の違反; 循環の違反; 末梢血循環の障害; 下肢および上肢における末梢血循環の欠如; 末梢動脈閉塞性疾患; フォンテーヌの段階III〜IVにおける末梢動脈閉塞症; 末梢血管機能不全; 末梢血管病変; 末梢血管障害; 末梢循環障害; 動脈の痙攣; 血管攣縮; 機能性末梢動脈疾患; 慢性閉塞性疾患; 下肢の慢性閉塞性疾患; 慢性動脈閉塞性疾患

I77.1動脈硬化症：閉塞性動脈疾患; 末梢動脈閉塞性疾患;フォンテインのIII〜IV期における末梢動脈閉塞症

組成

輸液用濃縮液1 ml

活性物質：ロロペトラトロメタモール0.027 mg

（イロプロスト0.02mg（20μg）に対応）

補助物質：トロメタモール - 0.235mg; エタノール96％〜1.62mg; 塩化ナトリウム - 9mg; 塩酸1M-0.76mgの溶液; 注射用水 - 990.758 mg

剤形の説明

透明、無色、ほぼ無色の溶液。

薬理学的効果

行動様式 - 抗凝集性。

薬力学

Iloprostは、プロスタサイクリンの合成類似体であり、凝集、接着および血小板放出を阻害する; 細動脈と静脈を拡張する。 （血管拡張の誘導、血小板活性化の阻害、内皮の回復および保護、内因性線維素溶解の活性化およびサイトカイン系における不均衡の是正による微小循環の回復）、ならびにセロトニンまたはヒスタミンなどのメディエーターによって引き起こされる血管透過性の増加を減少させる。微小循環システム; 内因性フィブリン溶解を活性化する。 内皮傷害および白血球の損傷組織への蓄積後の白血球の接着および移動を阻害し、腫瘍壊死因子（TNF-α）の産生を低下させる抗炎症効果を示す。

薬物動態

分布。 血漿中のCssは、静脈内注入開始後10〜20分で非常に迅速に達成される。 それを達成する時間は、注入速度に3 ng / kg /分の注入速度で直線的に依存し、（135±24）pg / mlにほぼ等しい濃度が達成される。 注入の終了後、血漿中のイロプロストの濃度は非常に急速に減少する（これはその代謝の非常に高い強度によるものである）。 代謝クリアランスは約（20±5）ml / kg /分である。 分布末期のプラズマからのT1 / 2は約0.5時間である。 注入を停止してから2時間後、薬物の含有量はCssの10％未満である。 血漿アルブミンとの関連は60％である。

代謝と排除 イロプロストは、主にカルボキシル側鎖のB酸化によって代謝される。 変化のない形態では、物質は体から排泄されない。 主要な代謝物であるテトラノロロプラストは、遊離形態の尿中およびジアステレオ異性体の4つの共役形態で見出される。 動物実験が示されているので、テトラニロロプロストは薬理学的に不活性である。 インビトロ研究の結果は、静脈内注射または吸入後の肺におけるiloprost代謝の同様のパターンを示す。

排泄。 正常な腎機能および肝臓を有する対象におけるi / v注入後の排泄イロプロストは、ほとんどの場合、平均T1 / 2、期間3-5および15-30分の二相性プロファイルによって特徴付けられる。 イロプロストの総クリアランスは約20ml / kg /分であり、イロプロストの代謝が部分的に肝臓の外側で起こることを示している。

イロプロスト標識された3Hを用いたマスバランス研究が健康な被験者で行われた。 静脈内注入後、全放射能の排泄率は81％であり、68％が尿中に排泄され、12％が排泄物中に排泄された。 血漿代謝物からの排除およびそれらの腎排泄は二相性であり、第一相の血漿からのT1 / 2は第二 - 約5時間および尿 - それぞれ、2時間および18時間である。

腎不全。 注入/イロプロストを使用した試験では、腎不全患者より透析治療を定期的に受けている腎不全の患者は、クリアランスがかなり低い（平均クリアランス=（5±2）mL / min / kg）ことが示されている透析処置を受けていない（平均クリアランス=（18±2）ml /分/ kg）。

肝機能障害。 イロプロストは肝臓で広範に代謝されるので、肝機能の変化は血漿中の薬物の濃度に影響する。 薬物の静脈内投与による試験の結果には、肝硬変を有する8人の患者のデータが含まれていた。 イロプロストの平均クリアランスは10ml /分/ kgとして計算された。

年齢と性別 イロプロストの薬物動態は、患者の年齢および性別に依存しない。

薬の表示Ilomedin

再閉塞の適応症がない場合に重大な四肢虚血を伴う後期段階の塞栓性血栓血管炎（Buerger病）;

末梢動脈の閉塞性疾患の重症形態、特に切断の危険性があり、血管または血管形成術の外科手術が不可能な場合;

重度のレイノー症候群は、障害につながり、他の薬物療法に従うことはできません。

禁忌

イロプロストまたは薬剤の他の成分に対する過敏症;

血小板上のイロプロストの作用が出血のリスクを高める病理学的状態（例えば、急性期の胃または十二指腸の消化性潰瘍、外傷、頭蓋内出血）。

重度の虚血性心疾患または不安定狭心症; 過去6ヶ月間の心筋梗塞; 急性心不全または慢性うっ血性心不全II-IV段階（ニューヨーク心臓協会の分類による）; 重度の心臓リズム障害;

血液循環の小さな円で混雑の疑い。

妊娠;

泌乳期間。

慎重に：最後の3ヶ月間に脳循環障害を有する患者（例えば、一過性脳虚血障害、脳卒中）。 そのような患者は、有益性と治療リスクの関係を徹底的に評価する必要がある（「禁忌 - 出血のリスク、例えば頭蓋内出血」も参照）。 透析が必要な腎不全および肝硬変では、イロプロストの排除が軽減されます（「投与方法および投与方法」を参照）。 当初の血圧が低い患者では、血圧のさらなる低下（イロマデイン療法開始前）の対策を講じる必要があります。 重度の心臓病を有する患者は、密接な監視制御下にあるべきである。 イロメディン投与終了後、水平姿勢から垂直姿勢への患者の起立性低血圧の発生の可能性を考慮する必要があります。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

イロメディンは、妊娠中および授乳中に女性に与えてはならない。 妊婦にイロプロストを使用するデータはありません。 前臨床試験によると、イロプロストはラットの胎児に対して毒性作用を有するが、ウサギおよびサルでは毒性作用を示さない。 妊娠中のiloprostの治療的使用の潜在的リスクが不明であるため、妊娠可能な年齢のiloprost女性の治療では、信頼できる避妊薬を使用すべきである。

現在のところ、iloprostの人乳母乳への浸透に関する情報はないが、イロプロストがラットの乳汁中に少量浸透できるという証拠があるので、授乳中の母親に投与すべきではない。

副作用

イロプロストの薬理学的作用は、頭痛（68.8％）、血管拡張、顔面潮紅感（58％）、胃腸管の症状（29.7％）などの副作用により、しばしば現れる。 典型的には、これらの副作用は、治療の開始時に最大許容投与量を選択し、投与量を減らして急速に消失するときに生じる。

副作用の別のグループは、投与部位における反応に関連する。 したがって、発赤および痛みが投与部位で起こることがあり、皮膚血管の拡張は、時折、注入部位の上のストリップの形の紅斑に至ることがある。 一般化されたデータの分析に基づいて、望ましくない副作用の頻度を以下に示します（頻繁に1/10以上、頻繁に1/100以上1/10未満、まれに1/1000以上1 / 100、めったに1/10000以上1/1000未満、ごくまれに - 1/10000未満）。 下記の表3は、コントロールされた臨床試験の一部として、プラセボ群（507例）より高い頻度でイロプロスト治療群（553例）で観察された望ましくない副作用を列挙する。 実際の罹患率は、コントロールされた臨床試験とコントロールされていない治験の両方において、または慈善試験プログラムの一部として、イロプロストを受けた3,325人の患者の累積データベースに基づく。 表3は、主に高齢患者および末梢動脈閉塞性疾患に罹患している多発病変を有する患者において、III期およびIV期ならびに閉塞性血栓血管炎の患者で得られたデータをまとめたものである。

表3

レイノー症候群に罹患している全身性強皮症の患者は、しばしば数週間続く改善を達成するために、より短い治療コース（3-5日）を受ける。

血小板への影響が弱くなるタキフィラキシーを発症する可能性があるため数日間連続輸液を行うことは推奨されず、リバウンド症候群の可能性があるため、血小板の完成時に血小板凝集傾向が増加する治療の経過。 しかしながら、これらの現象に関連する臨床的合併症の報告はない。

透析が必要な腎不全および肝硬変を伴うiloprostの排泄が減少する。 このような場合には、推奨用量を2倍に減らす必要があります。

過剰摂取

症状：血圧の低下、頭痛、顔面への血流、吐き気、嘔吐、下痢。 可能性の高い血圧、徐脈または頻脈、下肢または背中の痛みの増加。

治療：注入の中断、患者のさらなる監視および対症療法。 特定の解毒剤は不明である。

特別な指示

小児での使用。 現在、この薬物の小児および青年における使用に関する報告は1件のみです。

イロプロストを用いた保存的治療の成功を期待して、緊急脚切断を必要とする患者（例えば、感染したガス壊疽）で手術を延期すべきではない。

患者は禁煙を強く勧められるべきである。

近くの組織における希釈されていないイロシジン溶液の誤った投与は、注射部位における局所的変化（発赤、痛み、かゆみ、熱感）を引き起こす可能性がある。

薬を中に入れて粘膜に当てないでください。 皮膚に着くと、イロプロストは痛みのない紅斑にもかかわらず、長くなることがあります。 したがって、肌に触れないように注意してください。 iloprostを皮膚のどの部分にも投与する場合は、直ちに大量の水または塩化ナトリウムの生理的溶液で洗浄する必要があります。

リリースフォーム

輸液用濃縮液、20μg/ ml。 タイプIの無色加水分解ガラスの容量がそれぞれ1mlおよび3mlのアンプル中の1および2.5mlについては、1または5アンペアである。 段ボールのパレットにあります。 1または5アンペアの1パレット。 または5つのアンプを備えた4つのパレット。 段ボール箱に入れた。

メーカー

バイエルファーマAG、ドイツ。

薬局の供給条件

処方せん。

薬物の貯蔵条件イロメディン

30℃を超えない温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

薬Ilomedinの有効期間

4年。

パッケージに記載された有効期限を超えて使用しないでください。