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使用のための指導:ハロペリドール5 mg

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国際非営利団体 (INN):ハロペリドール

薬学的グループ:抗精神病薬

プレゼン:

錠剤1.5mg n50および5mg n50。

処方箋付き

ハロペリドールの適応症

ハロペリドールは典型的な抗精神病薬である。 それは、抗精神病薬のブチロフェノンクラスにあり、フェノチアジンと同様の薬理学的効果を有する。

ハロペリドールは、統合失調症の治療および急性の精神病状態およびせん妄の治療に用いられる、より古い抗精神病薬である。 長時間作用型デカン酸エステルは、精神分裂病または関連する病気の人々に、投薬の遵守性が低く、頻繁な疾病の再燃に苦しんでいる患者、または経口投与されたカウンターパートに固有の欠点を克服するための4週間ごとの注射として使用される副作用のリスクまたは強度を増加させる。 一部の国では、ハロペリドールなどの抗精神病薬の注射は、精神科医の要請により裁判所によって命じられます。

ハロペリドールはPaul Janssenによって発見されました。 それはベルギーの会社Janssen Pharmaceuticaによって1958年に開発され、その年の後半にベルギーで最初の臨床試験に提出されました。

ハロペリドールは、米国食品医薬品局(FDA)によって1967年4月12日に承認され、後に米国およびその他の国でMcNeil LaboratoriesのHaldolというブランド名で市販されています。

ハロペリドールは、抗精神病薬のブチロフェノンである。 その強力な中心的抗ドーパミン作動作用のために、それは非常に強力な神経弛緩薬として分類される。 これは、重量ベースでクロルプロマジン(商品名Thorazineの下で販売されているもの)より約50倍強力である(クロルプロマジン50mgはハロペリドール1mgに相当する)。 ハロペリドールは、妄想および幻覚に対して強力な活性を有し、おそらく、中皮質および脳の辺縁系における有効なドーパミン作動性受容体遮断のためである。 それは、錐体外路系の副作用(ジストニア、座礁症、偽パーキンソン病)の頻度の高い原因である黒質線条体経路におけるドーパミン作動性作用を遮断する。

ハロペリドールは抗ヒスタミン作用や抗コリン作用が少ないため、クロルプロマジンなどの強力でない神経遮断薬に比べて、低血圧、口渇、便秘などの心血管系や抗コリン作動性の副作用がまれに見られます。 ハロペリドールはまた、鎮静特性を有し、辺縁系における特定の作用のために精神運動の興奮に対して強い作用を示す。 しかしながら、ハロペリドールは、強力なドーパミン受容体拮抗作用を介して精神運動を悪化させることもある。 主にD2受容体サブタイプのドーパミン受容体拮抗作用は、停滞、精神運動、震え、不安、落ち着きを引き起こし、一部の患者の状態を悪化させる可能性がある。

ハロペリドールの末梢性抗ドーパミン作用は、その強力な鎮吐作用を説明する。 そこでは、それは化学受容器トリガーゾーン(CTZ)で働く。 ハロペリドールは、化学療法から生じるような重度の悪心/吐き気を治療するのに有用である。 末梢効果はまた、胃の括約筋の緩和およびホルモンプロラクチンの放出の増加をもたらし、乳房の拡大および乳汁の分泌(乳汁漏出)の可能性が両性で生じる。

表示。 ハロペリドールの包括的な概説は、それが統合失調症に関連する症状の治療における有効な薬剤であることを見出した。 ハロペリドールは以下の症状のコントロールにも使用されます:

薬物精神病(LSD、サイロシビン、アンフェタミン、ケタミン、およびフェンシクリジン)、高熱または代謝疾患に関連する精神病などの急性精神病;

急性の躁状態は、リチウムまたはバルプロエートなどの第一選択薬が同時に効力を発するまで有効である。

多動性、攻撃性。

急性せん妄;

そうでなければ、小児および青年のコントロールできない重度の行動障害;

脳梗塞に伴う激越と混乱。

アルコールおよびオピオイド離脱の補助療法;

術後・緩和ケアにおける重度の吐き気や嘔吐の治療、特に腫瘍治療における放射線療法と化学療法の悪影響を緩和することに関する。

・チック障害、トゥレット症候群、および舞踏病などの神経障害の治療;

重度の慢性疼痛の随伴治療、常に鎮痛薬と一緒。

・境界性人格障害などの人格障害における治療試験;

難治性のしゃっくりの治療にも使用されます。

慢性的な精神障害の長期間の治療では、寛解の維持に必要な最低レベルまで日用量を減らすために定期的な間隔で試みるべきである。 場合によっては、ハロペリドール治療を徐々に終了することが示されることもある。 他の治療法(精神療法、作業療法/エルゴセラピー、社会リハビリ)は適切に実施されるべきである。

薬物の商品名 - ハロペリドール

合理的な化学名: 4- [4-(4-クロロフェニル)-4-ヒドロキシ-1-ピペリジニル] -1-(4-フルオロフェニル)-1-ブタノン。

剤形:錠剤

活性物質:

ハロペリドール - 1.5mgまたは5mg;

賦形剤:ジャガイモ澱粉 - ラクトース一水和物(乳糖)-40.0 / 99.4mg-乳製品 - 75.6 / 188.4mg、医療用ゼラチン0.5 / 1.2mg、タルク1.2 / 3- 0mgステアリン酸マグネシウム1.2 / 3.0mg。

説明

白から白、黄色の色調の錠剤、

1.5ミリリットルの投与量 - ファセット付きフラットシリンダー。

5mgの投与量 - 平らな円柱、Valiumおよび小面を有する。

薬物療法グループ:抗精神病薬

ATXコード: N05AD01

ハロペリドール薬理の薬理学的性質

ブチロフェノン誘導体に属するハロペリドール - 神経遮断薬。 それは顕著な抗精神病薬および制吐薬効果を有する。 発音された抗精神病薬の活性と軽度の鎮静作用(小用量では活性化効果がある)。

ハロペリドールの抗精神病効果は、脳の中皮質および辺縁系構造における中枢ドーパミン(D2)およびα-アドレナリン受容体の遮断に関連する。 視床下部D2受容体の遮断は、体温の低下、ガラクトレ(prolactinの産生増加)をもたらす。 錐体外路系のドーパミン作動性構造との相互作用は、錐体外路障害をもたらし得る。 嘔吐センターのトリガーゾーンにおけるドーパミン受容体の阻害は、嘔吐防止作用の基礎である。

ハロペリドールは、催眠薬、麻薬性鎮痛薬、全身麻酔のための資金、鎮痛薬または中枢神経系(CNS)の機能を低下させる他の薬剤の効果を高める。

薬物動態

ハロペリドールは受動拡散によって主に小腸に吸収される。 バイオアベイラビリティは60〜70%である。 経口投与された場合、最大血中濃度は3〜6時間後に達した。 ハロペリドール90%は血漿タンパク質に結合した。 血漿濃度に対する赤血球の濃度の比1:12。

組織中のハロペリドールの血中濃度。

ハロペリドールは肝臓で代謝され、薬理学的に活性な代謝産物ではない。

ハロペリドールには腎臓(40%)と糞便(60%)が割り当てられ、母乳に流入します。 経口投与後の血漿半減期は平均して24時間(12〜37時間)である。

ハロペリドールの適応症

薬は処方箋に厳密に使用されています。

興奮、幻覚および妄想障害、躁状態、心身症を伴う急性および慢性精神病。

小児期および成人期の行動障害、性格の変化(妄想、分裂病など)、ジル・ドゥ・ラ・トゥレット症候群。

ティキ、ハンチントン舞踏病。

抗腫瘍療法に関連するものを含む、長期にわたり、治療のしくみおよび嘔吐に耐性がある。

手術前の前投薬

ハロペリドールの禁忌

生体異物、様々な起源の昏睡に起因する重篤な有害なCNSうつ病機能。

CNSピラミッドおよび錐体外路疾患(パーキンソン病など)を伴う疾患。

ブチロフェノンの誘導体に対する過敏症。

妊娠、授乳。

3歳未満のお子様。

薬物ラクトース(乳糖)の存在により、その受容は、先天性ラクトース不耐性、ラクターゼ欠乏症、グルコース - ガラクトース吸収不良に禁忌である。

狭心症、心臓内伝導障害、インターバルQTまたはその素因の喪失 - 低カリウム血症、間隔QTの延長を引き起こす可能性のある他の薬物(薬物)の同時使用を含む、代償性心血管疾患のハロペリドールを服用するべきである。 てんかん、角膜閉鎖緑内障、甲状腺機能亢進症(甲状腺中毒症)、前立腺肥大(尿停留)、能動的なアルコール依存症などの重度の腎臓、肝臓、肺および心不全がある。

ハロペリドールの投与量と投与

食事の前に30分以内に(胃粘膜への刺激効果を減らすために牛乳でできます)。

最初の1日用量は0.5〜5mgで、2〜3回のレセプションに分けられます。 次いで、所望の治療効果を達成するために、0.5〜2mg(抵抗性の症例2〜4mg)の用量を徐々に増加させる。 最大一日量 - 100 mg。 平均治療用量は、慢性型の統合失調症20-40mg /日については10-15mg /日、抵抗性の症例では50-60mg /日である。 治療期間は平均2.3ヶ月であった。 0.5〜5mg /日(用量は徐々に減少する)からの補助用量(外面悪化)。

3〜12歳の子供(体重15〜40kg) - 体重1kgあたり1日あたり0.025〜0.05mg、1日2〜3回、5〜7日に1回以下の用量を1日1回まで増やします0 15 mg / kgの用量で投与した。

高齢者および衰弱した患者の患者は、成人の通常の投与量の1/3〜1/2を指定し、その増加は2〜3日よりも頻繁ではない。

1.5mg投与された制吐剤として。

より正確な投薬のためには、薬物の異なる投薬形態、例えば、経口投薬が必要とされ得る。

ハロペリドールの副作用

神経系から:重症度の異なる錐体外路障害、パーキンソニズム、一時的なAkinetes硬直症候群、眼球運動異常、めまい、めまい、不眠症または眠気(様々な重症度)、不安、不安、興奮、不安、うつ病、まれな場合の発作、幻覚を含む精神病の悪化、 錐体外路障害; 長期間の治療 - 遅発性ジスキネジー(舌のしつけ、頬の膨らみ、舌の急速かつ虫状の動き、制御不能な咀嚼運動、腕と脚の制御されない動き)、遅発性ジストニア(頻繁なまばたきや痙攣、頚部、胴体、腕及び脚の制御不能な湾曲運動)、及び神経弛緩性悪性症候群(高熱、筋肉の硬直、呼吸困難又は息切れ、頻脈、不整脈、血圧上昇又は低下(BP)発汗の増加、尿失禁、発作障害、意識の低下)。

心血管系:高用量で使用されると、血圧、起立性低血圧、不整脈、頻脈、心電図(ECG)の変化(間隔QTの延長、震えおよび心室細動の徴候)が減少する。

消化器系から:高用量で使用するとき - 黄疸の発症まで食欲、口渇、口腔乾燥、吐き気、嘔吐、下痢または便秘、異常な肝機能を低下させた。

造血の側面から:まれに一時的な白血球減少症または白血球増加症、無顆粒球症、および赤血球減少単球症の傾向。

尿生殖器系(良性前立腺肥大症)、末梢浮腫、乳房の痛み、女性化乳房、高プロラクチン血症、月経障害、効力の低下、性欲増強、勃起促進。

感覚から:白内障、網膜症、視力のぼけ。

アレルギー反応:斑状丘疹およびアキノブラジネイスキン変化、光感受性、まれに - 気管支痙攣、喉頭痙攣。

皮膚:皮脂腺の活動亢進。

検査所見:低ナトリウム血症、高血糖または低血糖、「肝臓」トランスアミナーゼの活性の増加。

その他:脱毛症、体重増加。

過量

症状:上記の急性神経弛緩反応を引き起こす可能性があります。 特に、神経弛緩性悪性症候群の症状の1つであり得る体温の上昇を守るべきである。 重度の場合、過剰摂取は、昏睡、痙攣反応までの様々な形態の意識障害を経験することがある。

治療:胃洗浄、活性炭。 呼吸抑制の場合 - 機械換気。 血行を改善するために/注射血漿またはアルブミン溶液ノルエピネフリン。 このような場合、エピネフリンの使用は厳しく禁止されています! 錐体外路症状の減少 - 中枢神経栄養と抗パーキンソン病薬。 透析は効果がありません。

インタラクション

ハロペリドールは、オピオイド鎮痛薬、催眠薬、三環系抗うつ薬、全身麻酔薬、アルコールの阻害性CNS効果の発現を増加させる。

抗パーキンソン病薬(レボドパなど)の使用は、ドーパミン作動性構造に対する拮抗作用のために、これらの資金の治療効果を低下させる可能性があるが。

メチルドーパを適用すると、失見当が生じ、思考や減速の過程が困難になることがあります。

ハロペリドールは、アドレナリン(エピネフリン)および他の交感神経作用薬の作用の強度を低下させ、それらの共同適用における血圧および頻脈における「逆説的」な減少を引き起こす可能性がある。

末梢性M-抗コリン作動薬およびほとんどの抗高血圧薬(グアネチジンはアルファ - アドレナリン作動性ニューロンの置換による効果を減少させ、これらのニューロンの捕捉を抑制する)の効果を高める。

ハロペリドールは発作活動の閾値を低下させるので、抗痙攣薬(バルビツレートなどを含み、インダクタのミクロソーム酸化を含む)の受容と組み合わせると、最後の用量を増加させるべきである。 ハロペリドールの血漿中濃度を低下させることもある。

ハロペリドールは、間接的な抗凝固剤の効果を減少させる可能性があるため、最終投与量の共同受け取りを調整する必要があります。

ハロペリドールの代謝は、三環系およびMAO阻害剤を遅くし、それにより、血漿中のそれらのレベルを増加させ、毒性を増加させる。

ブプロピオンを用いたアプリケーションでは、てんかんの閾値が低下し、発作のリスクが高まる。

ハロペリドールとフルオキセチンの同時投与では、CNSに対する副作用のリスク、特に錐体外路反応が増加する。

ハロペリドールおよびリチウムの同時投与が、特に高用量で、不可逆的な神経毒性を引き起こし、錐体外路症状を強めることがある。

アンフェタミンとの同時投与では、ハロペリドールのα-アドレナリン受容体による遮断のために、ハロペリドールの抗精神病効果が低下し、アンフェタミンの効果が誘導された。

ハロペリドールはブロモクリプチンの効果を減少させる可能性がある。

抗コリン作用薬、抗ヒスタミン剤(I世代)および抗パーキンソニズム薬は、m-抗コリン作動性ハロペリドールの効果を高め、その抗精神病効果を低下させることがある(用量調整が必要な場合がある)。

強い茶またはコーヒー(特に大量)の使用は、ハロペリドールの効果を低下させる。

ハロペリドールの特別な指示

治療中、患者は定期的にECG、血球数、「肝臓」検査を監視すべきである。

用量に関連する錐体外路障害の重症度は、しばしば低用量で減少または消失することがある。

漸進的なジスキネジーの発症には徐々に用量を減らすことが推奨される(薬物の完全な回収まで)。

重度の身体的作業、温浴の作成(視床下部の中枢および末梢の体温調節の抑制の結果としての熱中症の発症)を行う場合は注意が必要です。

治療中に非処方薬を「咳」させるべきではない(抗コリン作用が増強され、熱ショックのリスクが増大する)。

光線過敏症のリスクが高まるため、露出した皮膚を過度の日射から守ります。

治療は「キャンセル」の症候群を避けるために徐々に止まった。

鎮吐効果は薬物毒性の兆候を隠し、最初の症状が吐き気であるという診断状態を複雑にすることがある。

6mg /日の小児のための用量は、行動およびチック障害のさらなる改善をもたらすことに留意されたい。

運転能力への影響とメカニズムの働き

レセプション中、ハロペリドールは運転車両、機械のメンテナンス、高濃度を必要とする作業、アルコールの受け取りを禁止した。

ハロペリドールの放出形態

1.5mgまたは5mgの錠剤。

水疱で10錠。 1、2、3、4、5の輪郭セルパッケージで、段ボールの積み重ねに使用するための説明書。

瓶のポリマー中に100錠。

500、600、1000、1200の錠剤を、ジャーポリマー(病院用)に入れる。

各銀行は、段ボールの山の中で使用するための説明書と一緒に。

ハロペリドールの保存条件

乾燥した暗所で、25℃以下の温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

ハロペリドールの賞味期限

3年。

パッケージに記載された有効期限を超えて使用しないでください。

薬局からのハロペリドールの供給条件

処方箋付き。

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