使用のための指示：グルカゴン（グルカゴン）

化学名

N-t-ブチル-3-オキソ-4-アザ-5-アルファ - アンドロスト-1-エン-17β-カルボキサミド

薬理学グループ

グルカゴンおよびその類似体

病理分類（ICD-10）

E16.2不特定の低血糖

低血糖昏睡、低血糖、重度低血糖、低血糖

コードCAS 16941-32-5

特性

インスリンの生理学的アンタゴニスト。 ランゲルハンス島のアルファ細胞によって産生されるホルモン; 豚や牛の膵臓や遺伝子工学の方法から得られる。 0.05％未満の亜鉛を含む結晶性白色粉末。 水の中でほぼnerastvorim; それはpH3以下およびpH9.5以上で良好に溶解する。

薬理学

薬理学的作用は、鎮痙、高血糖である。

これは、標的器官（肝臓、骨格筋）の細胞表面上の特異的受容体に結合し、Gsタンパク質を介して間接的にATPをcAMPに転移させる酵素であるアデニル酸シクラーゼを活性化し、肝臓および筋肉中のグリコーゲンを切断する。グルコースまで、グリコーゲン合成酵素を不活性化する、すなわち、刺激されたグリコーゲン分解および糖新生。 他の組織（心筋、平滑筋）では、第2のタイプのグルカゴン受容体を刺激し、細胞内イノシトール三リン酸の濃度を高め、細胞内Ca 2+を減少させ、平滑筋を弛緩させる。 同時に、グルカゴンは心筋に陽性変力作用を有する。

/ mの導入により、Tmaxは13分、Cmax - 6.9ng / mlである。 n /により、Tmax-20分の導入、Cmax-7.9ng / ml。 肝臓、腎臓、血漿、組織中で酵素タンパク質分解の間に代謝される。 T1 / 2-3-6分。 それは腎臓によって排泄される。

高血糖の効果は、静脈内投与後5〜20分、IM注射後15〜26分、SC投与後30〜45分後に現れ、効果の持続時間は最大90分である。 静脈内投与後の鎮痙効果は、IM後8〜10分間（2mgの投与後4〜7分）、45〜60秒後に観察される。 作用の持続時間は用量に依存し、12~27分（1mg）、21~32分（2mg）、静脈内投与後9~17分（0.25~0.5mg）、22~25分の静脈内投与（2mg）を得た。

を含む多くの診断研究に使用することができます。 人工低血圧、血管造影、コンピュータ断層撮影、MRI、赤血球標識赤血球を用いた小腸出血の診断、子宮摘出術、ベータアドレナリン遮断薬およびカルシウムの条件におけるバリウムの使用による胃腸管の放射線学的検査チャネルブロッカー、および異物による食道の閉塞が挙げられる。 精神病患者のショック療法の使用に関するデータがあります。

グルカゴンの応用

低血糖、低血糖性昏睡。

禁忌

高血圧症、インスリノーマ（おそらく逆説的な低血糖反応の発症）、褐色細胞腫（カテコールアミンの血液中への放出を刺激することにより血圧の急激な上昇を引き起こす可能性がある）。

妊娠と泌乳

それはヒトの胎盤障壁を通過せず、妊娠中の重度の低血糖を治療するために使用することができる。

FDAによる胎児の行動カテゴリーはBです。

グルカゴンが母乳中に排泄されるかどうかは知られていない。 多くの薬物が女性の乳中に排泄されるので、母乳育児中にグルカゴンを塗布するときは注意が必要です。 授乳中の母親の臨床研究は行われていなかったが、母乳授乳中に処方された場合、その子供にはリスクはなかった。

グルカゴンの副作用

腸の部分では、吐き気、嘔吐。

心臓血管系および血液（造血、止血）から：血圧の一時的な上昇、頻脈。

アレルギー反応：皮膚やかゆみ、蕁麻疹、気管支痙攣、アナフィラキシーショックの発疹。

その他：低カリウム血症、脱水。

インタラクション

間接的な抗凝固剤の効果を高めます。

ベータ遮断薬との相互作用

β-アドレナリン遮断薬の背景に対して、グルカゴンの投与は、重度の頻脈および血圧の上昇につながる可能性がある。 グルカゴンは短いT1 / 2を有するので、これらの効果は一時的であるが、褐色細胞腫または冠動脈疾患を有する患者は、治療の修正を必要とする可能性がある。

プロプラノロールとの相互作用

グルカゴンの高血糖効果は、プロプラノールおよび場合によっては他のβ遮断薬によって低減することができる。

臨床的証拠、メカニズム、意味および注意

健康なボランティア5名の研究では、プロプラノロールの存在下でグルカゴンの高血糖効果が低下した。 グルカゴンの影響下では、血糖値は45％上昇したが、その後のプロプラノロール投与では15％にすぎなかった。 この効果の原因は不明であるが、プロプラノロールはカテコールアミンの作用を阻害すると考えられる（グルカゴンはカテコールアミンの放出を刺激する）。 これが当てはまる場合は、おそらく他のβ遮断薬がプロプラノロールと同じ効果を持つ可能性があります。 しかしながら、この相互作用の臨床的意義は不明である。

インドメタシンとの相互作用

インドメタシンと併用すると、グルカゴンは血糖値を上昇させる能力を失い、低血糖を引き起こすことさえあります。 併用する場合は注意が必要です。

過剰摂取

Symptomocomplexは、不眠症の嘔吐、低カリウム血症（重度の筋肉衰弱、食欲不振、不整脈、筋肉痛、特定の筋肉群の発作）および脱水の徴候を含む。

治療：血液中のカリウム含有量を絶えず監視することで症状が現れる。 不屈の嘔吐の場合、患者は再水和され、カリウム損失が補充される。

投与経路

In / in、in / m、ï/ê。

予防措置

グルカゴンは、グリコーゲン貯蔵が枯渇した肝臓の患者を治療するのに有効ではない。 したがって、飢えた患者、副腎不全および慢性低血糖症の患者、および低血糖症がアルコールの過度の消費によって引き起こされる場合、効果的ではない。

グルカゴンの導入後、血漿中のグルコース含有量をモニターすることが必要である。

インスリノーマやグルカゴノーマ患者に使用する場合は注意が必要です。

糖尿病患者は、低血糖状態の予防を目的とした医療勧告に厳密に従うべきです。