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使用のための指示:フルチカゾン(Fluticasone)

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薬理学グループ

グルココルチコステロイド

病理分類(ICD-10)

H04.9疾患の涙液系、不特定

不十分な涙液の生成、不十分な引き裂き、赤目症候群、流涙、目の表面の乾燥

J00急性鼻咽頭炎[鼻水]

ウイルス性鼻炎、鼻咽頭炎症、鼻炎、化膿性鼻炎、鼻詰まり、風邪やインフルエンザによる鼻詰まり、鼻呼吸困難、風邪の鼻呼吸困難、鼻呼吸困難、鼻呼吸困難急性鼻咽頭炎、鼻咽頭粘膜の腫れ、鼻炎、鼻漏、鼻炎、鼻炎、鼻炎、鼻炎、鼻炎、鼻炎、鼻炎、鼻炎の鼻炎現象、コリザ、様々な起源の急性鼻炎ENTの臓器、重い寒さ、鼻咽頭炎、鼻咽頭炎

J30血管運動およびアレルギー性鼻炎

アレルギー性鼻炎、アレルギー性鼻浮腫、アレルギー性鼻炎、鼻アレルギー、季節性アレルギー性鼻炎、バソモトール鼻炎、ロングアレルギー性鼻炎、多年生アレルギー性鼻炎、多年生アレルギー性鼻炎、通年性または季節性アレルギー性鼻炎、通年性アレルギー性鼻炎、鼻炎アレルギー性血管運動症、シンドロームリノコニュクタクノゴの形の花粉アレルギーの悪化、急性アレルギー性鼻炎、鼻粘膜の浮腫、鼻粘膜の浮腫、鼻腔粘膜の腫れ、鼻粘膜の腫れ、季節性アレルギー性鼻炎、ヘイマーケット鼻炎、慢性アレルギー性鼻炎、アレルギー性呼吸器疾患、アレルギー性鼻炎、アレルギー性鼻炎、鼻アレルギー性鼻炎、

J30.1花粉によるアレルギー性鼻炎

花粉症、花粉症に対する過敏症、ポロポイドアレルギー性鼻副鼻腔炎、季節性花粉症、鼻炎

J44.9慢性閉塞性肺疾患、不特定

気管支閉塞、気管支閉塞、慢性閉塞性肺疾患の悪化、可逆気流閉塞、可逆気道閉塞、汎気管支炎、パンブロンヒト、COPD、慢性肺感染、下気道の慢性感染、慢性閉塞性肺疾患、慢性閉塞性肺疾患肺炎、慢性肺疾患、慢性閉塞性肺疾患、慢性気管支肺疾患、慢性気管支肺疾患、気道閉塞

J45喘息

気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、身体努力、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、気管支喘息、ホルモン依存性気管支喘息、 、非アレルギー性喘息、夜間喘息、喘息の悪化、喘息発作、内因性喘息、夜間喘息、気管支喘息を伴う咳

L20アトピー性皮膚炎

痒みアトピー性湿疹、一般的な神経皮膚炎、アレルギー性皮膚疾患、非感染性病因のアレルギー性皮膚疾患、非微生物病のアレルギー性皮膚病、アレルギー性皮膚病、アレルギー性皮膚病、皮膚アレルギー症状、アレルギー性皮膚炎、アレルギー性疾患、アレルギーアレルギー性皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、アレルギー性皮膚炎、滲出性皮膚病、皮膚アレルギー疾患、皮膚および皮膚のアレルギー反応、薬物への皮膚反応、皮膚およびアレルギー疾患、急性湿疹、慢性アトピー性皮膚炎、滲出性素因、かゆみアレルギー性皮膚病

L21脂漏性皮膚炎

脂漏性皮膚炎、皮脂剥離の増加、脂漏性湿疹、頭皮の脂漏性皮膚炎、脂漏性皮膚炎、脂漏症、湿疹脂漏症

L23アレルギー性接触性皮膚炎

アレルギー性皮膚炎、膿性アレルギー性皮膚病、コンタクトアレルギー反応、コンタクトアレルギー性皮膚炎、光アレルギー性接触性皮膚炎

L25接触性皮膚炎、不特定

接触皮膚炎、接触皮膚炎、非微生物病因の接触皮膚炎、接触皮膚炎、皮膚湿潤表面、骨折、中耳炎、皮膚難病、亜急性および慢性接触性皮膚炎、糸状虫症、膿痂疹によって複雑な単純接触性皮膚炎

L28.0単純な慢性苔

一般的な苔癬、慢性および単純苔癬、慢性苔癬

L30.9不特定の皮膚炎

肛門湿疹、細菌性成熟、静脈瘤、静脈皮膚炎、皮膚の炎症、植物との接触による皮膚の炎症、炎症性皮膚疾患、炎症性皮膚反応、皮膚の炎症過程、催奇形性などの副作用を伴うアレルギー性皮膚病肛門部の皮膚炎および湿疹、皮膚炎急性接触、肛門周囲皮膚炎、皮膚病、頭皮の皮膚病、乾癬の皮膚病、持続的なかゆみを伴う皮膚病、皮膚病、皮膚病、かゆみ、皮膚病、皮膚炎、真菌性湿疹、その他のかゆみ皮膚病、重大な湿疹性徴候、かゆみ、皮膚病、かゆみ湿疹、真性湿疹、虫刺されに対する皮膚反応、皮膚病による皮膚のかゆみ、憲法湿疹、湿潤湿疹、溺死性炎症性皮膚疾患、死亡性感染性炎症性皮膚病、アレルギー性皮膚炎、ヌマル性湿疹、急性接触湿疹、急性炎症 急性皮膚病、急性重症皮膚病、肛門周囲皮膚炎、表在性皮膚病、亜急性接触湿疹、単純皮膚炎、職業皮膚炎、精神病性皮膚病、新生児の気泡皮膚炎、膿疱発疹、皮膚の刺激および赤み、低燃性湿疹、乾燥慢性湿疹、慢性皮膚病、慢性皮膚病、鱗状膿皮症、湿疹、湿疹肛門部、手の湿疹、湿疹接触、湿疹苔癬、湿疹ヌムラーレ、急性湿疹、急性湿疹、乾性湿疹、毒性皮膚炎、皮膚湿疹のような耳湿疹、湿疹急性接触、湿疹亜急性、湿疹皮膚炎、湿疹様発疹、外因性発生、内因性湿疹、臀部皮膚炎、制限付きかゆみ皮膚炎

L40乾癬

頭皮の乾癬、頭皮の乾癬、乾癬の一般化された形態、乾癬皮膚炎、紅斑によって複雑化された乾癬、無効な乾癬、乾癬性乾癬、乾癬性紅斑、湿疹を伴う乾癬、過角化症皮膚の毛様領域の病変を有する乾癬、頭皮の慢性乾癬、慢性乾癬、慢性乾癬、難治性乾癬、ケブナー現象、鱗状苔癬(Scaly lichen)、乾癬、逆乾癬、乾癬乾癬、乾癬の皮膚病、乾癬、

L43レッドリーフフラット

リーシェル・ウィルソン、赤い扁平な苔状の潰瘍性潰瘍性の形態、赤い苔の疣状形態、赤い苔状、扁平な苔状、ケブナー現象

L53その他の紅斑性条件

可変性赤色角質症、悪性滲出性紅斑、紅斑、紅斑性狼瘡、赤痢、紅斑

円板状紅斑性狼瘡

慢性円板状エリテマトーデス、赤色円盤状狼瘡、円板状ループス、円板状エリテマトーデス

R06.7くしゃみ

くしゃみ

W57非毒性の昆虫および他の非静脈節足動物によるかまいまたは刺す

虫刺されに対する皮膚反応、虫刺されに対する反応、蚊刺咬、血まみれ昆虫の咬傷、昆虫の咬傷、尻の咬傷

コードCAS 90566-53-3

薬理学

薬理作用 - 抗炎症、抗アレルギー性、グルココルチコイド。

薬力学

フルチカゾンは、GCS(グルココルチコステロイド)受容体に対する高い選択性および親和性を特徴とする。 肥満細胞、好酸球、リンパ球、マクロファージ、好中球の増殖を阻害する。 アレルギー反応の初期および後期に、炎症およびその他の生物学的活性物質(ヒスタミン、PG(プロスタグランジン)、RT(ロイコトリエン)、サイトカイン)のメディエーターの産生および放出を減少させる。

治療用量の局所適用では、視床下部 - 下垂体 - 副腎系の顕著な全身効果および抑制はない。 ホルモン障害を引き起こさず、中枢神経系、末梢神経系、胃腸管、心臓血管系および呼吸器系に重大な影響を及ぼさない。

摂取中のフルチカゾンの生物学的利用能は、胃腸管における非常に低いレベルの吸収および肝臓を最初に通過する間の広範な代謝のために低く、これは偶発的摂取に対する全身暴露のレベルが低い。

推奨用量で吸入すると、顕著な抗炎症効果があり、症状の重症度の低下および気道閉塞(気管支喘息、慢性気管支炎、気腫)を伴う疾患の悪化の頻度の減少をもたらす。

COPD(慢性閉塞性肺疾患)において、(長期作用性気管支拡張薬と組み合わせた)吸入フルチカゾンの有効性は、肺機能について確認されており、これは、疾患の症状の重症度の低下、頻度および重症度増悪とプラセボと比較した患者の生活の質の改善が含まれる。

吸入後の治療効果は24時間以内に始まり、治療開始後1〜2週間以内に最大に達する。

鼻腔内投与では、鼻粘膜に対して速やかな抗炎症効果を有し、抗アレルギー効果は、最初の適用から2-4時間後に現れる。 くしゃみ、鼻のかゆみ、鼻水、鼻づまり、鼻の不快感、鼻や目の周りの圧力感を軽減します。 加えて、アレルギー性鼻炎に伴う目の症状を緩和する。 症状の重症度の軽減(特に鼻の鬱血)は、200μgの用量で1回適用した後も24時間持続する。 身体的および社会的活動を含む患者の生活の質を改善する。 プロピオン酸フルチカゾンを200μg/日の投与量で投与した場合、プラセボと比較して血清コルチゾールのAUCは有意に変化しなかった(比率1.01,90%CI:0.9,1.14)。

局所適用フルチカシンが抗炎症、抗掻痒および血管収縮作用を有する場合。

薬物動態

吸う。 健康な志願者の吸入の形で投与された場合のフルチカゾンの絶対生物学的利用能は約10.9%である。 気管支喘息やCOPD患者では、全身暴露は健康なボランティアよりも少ない。 全身吸収は主に肺で起こるが、吸収は最初は急速であり、引き続いて減速する。 吸入用量の一部は飲み込まれてもよいが、水への溶解度が低く、前代謝が集中するため全身効果は最小限である。 経口投与のためのフルチカゾンの生物学的利用能は1%未満である。 吸入用量の大きさと全身効果との間には直線的な関係がある。

200μg/日の用量の鼻腔内投与後、血漿中の平衡Cmaxは、ほとんどの患者において(0.01ng / ml未満)定量されない。 最も高い血漿濃度は0.017ng / mlで記録された。 鼻腔からの直接吸収は、水溶性が低く、大部分の摂取量のために起こりそうもない。 胃腸管からの不完全な吸収と、肝臓を通過する最初の通過中の活性代謝との組み合わせの結果として、絶対経口バイオアベイラビリティは低い(<1%)。 従って全身吸引は極めて低い。

局所適用では、フルチカゾンの生物学的利用能は、皮膚を通しての吸収が限られているため、非常に低い。

分布。 吸入によるVss(平衡状態の分布容積)は約300リットルであり、鼻腔内適用で約318リットルである。 血漿タンパク質との結合は-91%である。 全身循環に入った後、フルチカゾンは急速に胆汁に入り、腸から排泄される。 フルチカゾンは組織に蓄積せず、メラニンに結合しない。

代謝。 前臨床および臨床試験の結果によれば、フルチカゾンは高い代謝クリアランスを有する。 フルチカゾンは、主にシトクロムP450系のCYP3A4アイソザイムの作用下でのカルボン酸の不活性代謝産物への代謝の結果として、全身血流から非常に迅速に排泄される。 肝臓を最初に通過する間のフルチカゾンの飲み込まれた画分の代謝も同じように起こる。

排泄。 フルチカゾンの薬物動態は、高い血漿クリアランス(1150ml /分)、フルチカゾンの腎クリアランスは無視できる(<0.2%)、代謝物として尿中に5%未満が排泄されることが特徴である。 フルチカゾンの排泄は、250〜1000μgの用量範囲で線形である。 血漿中のCmaxは3〜4時間で約98%減少し、血漿中の非常に低い濃度では7.8時間の最後のT1 / 2がある。 フルチカゾンおよびその代謝産物は、主に腸から胆汁を介して排泄される。

フルチカゾンの使用

吸入:気管支喘息(1歳以上の成人および小児の基本的な抗炎症療法、全身性SCS(グルココルチコステロイド)に依存する重症患者を含む)。 成人の慢性閉塞性肺疾患(長時間作用性気管支拡張薬(例えば長時間作用型β-アゴニスト)の追加治療薬として)

鼻腔内:4歳から成人および小児の花粉症(花粉症)を含む年中および季節性アレルギー性鼻炎(副鼻腔の痛みおよび感覚、鼻詰まり、鼻水、くしゃみ、くしゃみ、鼻、涙腺)。

局所的に:アトピー(子供を含む)、数字(ディスコジア・アトピー性皮膚炎)などのグルココルチコステロイド療法に感受性の皮膚病における炎症およびかゆみの軽減のために、6カ月齢(軟膏)または1歳以上(クリーム)単純な慢性苔癬、扁平苔癬、接触またはアレルギー性接触皮膚炎、円板状エリテマトーデス、紅斑(全身性SCS-te FIPAへの補助剤としての)などの炎症性腸疾患; 虫刺されに対する炎症反応; 疾患の急性期の治療において(疾患の再発の危険性を低減するために)治療効果があった場合、慢性型のアトピー性皮膚炎。

禁忌

過敏症。

さらに

吸入:急性気管支痙攣; 喘息状態(主な手段として); 1歳までの子供の年齢。

鼻腔内:最近の鼻外傷または鼻腔内での手術; 4歳未満の子供。

局所的:細菌性、ウイルス性および真菌性病因の主要皮膚病変; Rosacea; 一般的な座瘡; 経皮皮膚炎; 肛門周囲および生殖器のかゆみ; 炎症の症状がないかゆみ; 子供の年齢は6ヶ月(軟膏)または1年(クリーム)。

制限事項

吸入:肝硬変; 緑内障; 甲状腺機能低下症; 全身感染(細菌性、真菌性、寄生虫性、ウイルス性); 骨粗鬆症; 肺結核; 妊娠; 母乳育児の期間。

鼻腔内:気管支喘息、アレルギー、皮膚発疹、真菌感染症(ケトコナゾールなど)の治療薬、CYP3Aアイソザイムの他の強力な阻害剤(例えば、リトナビル)の治療のための薬物との同時使用イトラコナゾール); 緑内障; 白内障; 鼻腔または副鼻腔の感染(適切な処置が必要ですが、禁忌ではありません)。 鼻粘膜の潰瘍化。

局所的に:乾癬、腎臓および肝臓不全、高齢、6歳から12歳までの子供の年齢。

妊娠および泌乳

FDAによる胎児の行動カテゴリー - C.

妊婦におけるフルチカゾンの使用に関するデータは限られており、妊娠中のその使用は、母親への潜在的利益が胎児への可能性のあるリスクを超える場合にのみ許容される。

遡及的な疫学的研究の結果は、妊娠の第1期に他の吸入グルココルチコステロイドと比較して、フルチカゾン使用後の重大な先天性奇形の危険性を明らかにしなかった。

動物における繁殖試験では、推奨される治療吸入用量で観察される値よりも高い全身曝露値において、GCSの特徴的な効果のみが注目されることが示された。

前臨床試験の結果、妊娠動物にGCSを外用すると胚発生の逸脱を引き起こすことがあるが、この現象のヒトに対する重要性は確立されていないことが判明した。 妊婦の局所適用では、フルチカゾンを最小限の量で投与し、臨床効果を発揮するのに十分な最短時間を使用する必要がある。

授乳中のフルチカゾンの使用は、母親への潜在的利益が子供の可能性のあるリスクを超える場合にのみ許容される。

ヒト母乳中のフルチカゾンの単離は研究されていない。

泌乳期間中に実験ラットの皮下投与後、血漿中の測定可能な濃度の物質が得られ、フルチカゾンも母乳中に見出された。 しかし、推奨用量で吸入した後、患者の血漿中濃度は低くなる可能性が高い。

母乳育児時の局所適用のためのGCS療法の安全性は確立されていない。 母乳中での検出に十分な量の局所適用のためのGCSの全身吸収の可能性を確認するための利用可能なデータはない。 授乳中にフルチカゾンを外用すると、乳児の偶発的な嚥下を防ぐために乳腺の領域に塗布してはなりません。

副作用

以下に示す望ましくない反応は、器官および臓器系への損傷および発生頻度に従って列挙する。 発生頻度は以下のように定義される:非常に頻繁に(≧1/10); 頻繁に(≥1/100および<1/10); まれに(1/1000以上1/100未満); まれに(≧1/10000、<1/1000); ごくまれに(<1/10000、個々の症例を含む)。 周波数カテゴリーは、臨床研究および登録後のサーベイランスに基づいて形成された。

感染症と寄生虫の病気:非常に頻繁に口と咽頭のカンジダ症(カンジダ症の口内炎、そのような場合は吸入後に口と喉を水ですすぐことが推奨されますが、局所的作用の抗真菌薬を使用することができます) しばしば - 肺炎(COPD患者)。 まれに食道カンジダ症; 非常にまれに日和見感染症。

免疫系の側面から:まれに - 感受性の高い皮膚反応(かゆみ、かぶれ、浮腫); 非常にまれに - 血管浮腫(主に顔面および口腔咽頭)、呼吸器疾患(呼吸困難および/または気管支痙攣); アナフィラキシー反応およびアナフィラキシー様反応。

代謝と栄養の面から:ごくまれに - 高血糖。

精神的障害:ごくまれに - 不安、睡眠、行動障害(主に小児)。

神経系から:しばしば頭痛、不快な味覚と匂い。

呼吸器、胸郭および縦隔の器官の部分で:非常に頻繁に - 鼻血(鼻腔内適用); 声のしわがしばしば(口と喉を水ですすぎするために吸入直後に推奨される)、乾燥、鼻腔および咽頭における粘膜の刺激、 ごくまれに - 鼻腔中隔の穿孔(鼻腔内SCSで報告された)の逆説的な気管支痙攣(「注意事項」を参照)。

皮膚および皮下組織から:しばしば傷つき、適用部位のかゆみ; 頻繁ではない - 外部アプリケーションの代わりに焼く。 ごくまれに、皮膚の菲薄化、萎縮、脈絡膜炎、毛細血管拡張症、低色素沈着、高張亢進症、アレルギー性接触皮膚炎、基礎疾患の症状の悪化、膿疱性乾癬、紅斑、発疹、蕁麻疹。

視床下部 - 下垂体 - 副腎系(体重増加または肥満、小児の体重増加または成長遅延の遅れ、クッシング症候群、クッシング症候群(例えば、眠っている顔面、中枢部の肥満など)の抑圧は、高血圧、骨粗鬆症、白内障、緑内障、IOP(眼内圧)の増加)を含むが、これらに限定されるものではない。

インタラクション

フルチカゾンの局所適用との臨床的に重要な薬物相互作用はありそうもない。

しかしながら、イソ酵素CYP3A4(例えば、リトナビル、イトラコナゾール、エリスロマイシン)に対する阻害作用を有する併用薬物療法は、GCS代謝の阻害をもたらし、これは全身効果の増加を伴う。 そのような相互作用の臨床的意義の程度は、アイソザイムCYP3A4の阻害剤の活性、GCSの投与量および投与様式に依存する。

健康なボランティアにおける薬物相互作用の研究は、リトナビル(CYP3A4の高度に活性な阻害剤)が血漿中のフルチカゾンの濃度を有意に増加させ、結果として血清中のコルチゾール濃度を低下させることを示した。 市販後のアプリケーションでは、フルチカゾンを鼻腔内に投与した患者またはリトナビルと一緒に吸入した患者で臨床的に有意な薬物相互作用が観察され、Itenko-Cushing症候群および副腎機能の抑制を含むGCSの全身作用がもたらされた。

したがって、患者への潜在的利益がGCSの全身性副作用の可能性のあるリスクを上回らない限り、リトナビルとフルチカゾンの同時使用は避けるべきである。

他のCYP3A4阻害剤の研究は、血清コルチゾール濃度の有意な低下なしにフルチカゾンへの全身曝露においてわずかな(エリスロマイシン)および小さな(ケトコナゾール)の増加を示した。 それにもかかわらず、血漿中のフルチカゾンの濃度を増加させることができるので、CYP3A4の強力な阻害剤(例えば、ケトコナゾール)を同時に投与する場合には注意が必要である。

過剰摂取

症状:急性の過剰摂取は、副腎皮質の機能が数日以内に回復するため、通常は緊急治療を必要としない視床下部 - 下垂体 - 副腎系の一時的な低下を招く可能性があります。

副腎皮質機能の推奨、可能な有意な抑制を超える用量の長期使用で。 フルチカゾン1000μg/日以上を数ヶ月または数年間投与した小児の急性副腎性奇形の発症について、非常にまれな報告がありました。 そのような患者では、低血糖、意識の圧迫および痙攣が認められた。

重度の外傷、外科的介入、感染、フルチカゾンの用量の急激な減少などの状況の背景に対して急性の副腎の危機が発生する可能性があります。

鼻腔内投与によるフルチカゾンの急性または慢性過量の証拠はない。 健康なボランティアでは、フルチカゾン2mgを1日2回7日間鼻腔内投与した結果、視床下部 - 下垂体 - 副腎系の機能に影響はなかった(治療用量の20倍の用量)。

外部適用により、フルチカゾンは、全身作用を発現するのに十分な量で吸収され得る。 急性過量の可能性は非常に低いですが、慢性的な過量または不適切な適用は、皮質皮質症(Itenko-Cushing症候群)の徴候を発症する可能性があります。

治療:高用量のフルチカゾンを投与されている患者の観察が必要である。 フルチカゾンの過剰投与の場合、グルココルチコイド不全を発症するリスクを回避するために、適用の頻度を減らすか、またはより活性の低いGCSに切り替えることによって、治療の撤回を徐々に行う。 過量の臨床像を作成するときは、対症療法が示される。

投与経路

吸入、鼻腔内、局所。

予防措置

SCSを長期間に渡って局所適用すると、特に高用量で全身影響が認められるが、GCSを内部に摂取する場合よりもその発生の可能性は有意に低い。 可能な全身作用には、Itenko-Cushing症候群、クッシングソイド症候群、副腎機能の抑制、BMDの低下、小児および青年の成長遅延、白内障、緑内障が含まれ、精神運動過剰、睡眠障害、不安、うつ病または攻撃性(特に小児)。 従って、治療効果が達成された場合、局所投与のためのGCSの用量は最小の有効性に減少し、疾患の経過を制御することを可能にすることが特に重要である。

長い間、地元のGCSを受けている子どもの成長の動態を定期的に監視することが推奨されます。 成長が遅れている場合は、SCSの投与量を最小限に抑えて症状を効果的に&

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