使用のための指示：Estradiol (Oestradiolum)

薬理学的物質群エストラジオール

エストロゲン、ゲスタゲン; それらの同族体およびアンタゴニスト

抗腫瘍性ホルモン剤およびホルモン拮抗剤

病理分類（ICD-10）

乳房のC50悪性新生物

ホルモン依存性乳癌、播種性乳癌、播種性乳癌、悪性乳癌、乳癌、悪性新生物、乳癌、乳癌、乳癌、乳癌の乳癌、乳癌の乳癌、乳癌、乳癌のホルモン依存性再発乳癌、転移性乳癌、転移性乳癌、転移性乳癌、転移性乳癌、転移性乳癌、手術不能乳癌、非互換性乳癌、転移性乳癌、転移性乳がん、局所進行乳癌、局所転移性乳癌、局所再発乳癌、乳癌、転移性乳癌、乳癌、遠隔転移を伴う乳癌、閉経後女性の乳癌、乳癌ホルモン依存性、局所転移を伴う乳癌、転移を伴う乳癌、乳癌局所転移、転移を伴う乳癌、乳腺癌の共通ホルモン依存型 乳がん、エストロゲン依存性乳がん、エストロゲン依存性乳がん、HER2の過剰発現を伴う播種性乳がん、乳腺の腫瘍、乳がんの再発、乳がんの再発、乳がんの再発

C61前立腺の悪性新生物

ホルモン依存性前立腺癌、前立腺の悪性腫瘍、前立腺の悪性新生物、前立腺の癌腫、局所的に分布した非転移性前立腺癌、局所進行性前立腺癌、局所進行性前立腺癌、転移性前立腺癌、転移性前立腺癌、転移性ホルモン耐性前立腺癌、非転移性前立腺癌、非互換性前立腺癌、前立腺癌、前立腺癌、一般前立腺癌、テストステロン - デポ前立腺癌

E28.3原発性卵巣不全

卵巣の機能低下、卵巣の機能低下、エストロゲン欠乏、体内エストロゲン含量不足、エストロゲン不足、エストロゲン不足、卵巣の原発性機能不全、エストロゲン欠乏症

E28.8他のタイプの卵巣機能不全

E29.1精巣機能

男性のアンドロゲンの不足、男性ホルモンの不足、男性ホルモンの不足、男性ホルモン不足、男性ホルモン不足、男性ホルモン不足、男性ホルモン不足、

ライディッヒ細胞の不全

L64アンドロゲン性脱毛症

脱毛症、男性ホルモン性脱毛症、中等度重症アンドロゲン性脱毛症、重度アンドロゲン依存性脱毛症、男性型脱毛症

L68.0ハルシズム

病理学的な髪の体と体

L68.8その他の高張亢進症

病的骨折のないM81骨粗鬆症

骨粗鬆症

N91.0原発性無月経

N91.1二次無月経

重度の食事による無月経、性腺刺激ホルモン性下痢症、拒絶性糖尿病性無月経、ポスト避妊無月経

N91.5睾丸奇形、不特定

oligomenorrheaの発音

N91.5睾丸奇形、不特定

oligomenorrheaの発音

性交疼痛

N94.6月経困難症

月経中の痛み、月経中の痛み、月経中の痛み、月経中の痛み、痛みを伴う月経不順、腹痛、アルゴメリア、痛みの平滑筋攣縮、平滑筋の痛み（腎臓および胆道疝痛、腸のけいれん、月経困難症） （腎臓および胆道疝痛、腸の痙攣、月経困難症）、Disalgomenoreya、月経困難症、（月経困難症、月経異常、月経異常、月経障害、月経困難症、月経周期の違反、月経不順、Prolaktinzavisimoe月経障害、月経不順症候群、内臓の平滑筋の痛み痙攣、痙攣性月経困難症、原発性脱髄疾患

N95.1女性の更年期および更年期の状態

エストロゲン欠乏によって引き起こされる下部生殖管の粘膜の萎縮; 膣の乾燥; 女性の自律機能不全; gipoestrogeniya状態; 更年期の女性におけるエストロゲンの欠乏; 閉経における粘膜の変性変化; 自然な更年期障害; インタクトな子宮。 更年期; 閉経女性; 女性の更年期; 更年期のうつ病; 更年期性卵巣機能不全; 閉経; 更年期性神経症; 閉経; 更年期症状は複雑な精神的感情を引き起こす。 更年期症候群; 更年期の栄養障害; 更年期の心身症; 更年期障害; 女性における更年期障害; 更年期症状; 更年期性血管障害; 閉経; 更年期の血管運動症状; 更年期; エストロゲンの欠如; 熱を感じる。 病的閉経; 閉経周辺期; 閉経; 閉経後。 早期閉経; プレムノパウズノ期; 潮; ほてり; Menoおよび閉経後の潮紅; 閉経時の熱いフラッシュ/ホットフラッシュ; 閉経時の心臓発作; 女性の早期閉経; 閉経の障害; 更年期症候群; 閉経の血管合併症; 生理的閉経; エストロゲン欠乏症状態; 早漏

N97女性不妊症

不妊症を伴う高プロラクチン血症、内分泌不妊症、視床下部脳下垂体機能不全による不妊症、不妊症不妊症、不妊症、不妊症、

高プロラクチン血症の背景にある不妊症、機能不妊症、不妊症、不妊症、卵巣発生の不妊症、単卵胞の発育刺激

O48妊娠中の妊娠

妊娠、長期妊娠、長期妊娠

O62.2その他の子宮慣性

metroparalysis; 労働活動の弱点。 子宮の色調が低下した。 労働の誘発; 期間中の労働誘致; 短期または短期の労働投入 労働の活性化

Z30.0避妊に関する一般的なアドバイスとアドバイス

安全なセックス、子宮内装置の避妊、避妊、避妊の子宮内、経口避妊、授乳中の経口避妊とエストロゲン禁忌、妊娠後の避妊、妊娠の予防、妊娠の予防、緊急避妊、妊娠エピソード防止、妊娠（避妊）

Z58.4放射線汚染の影響

放射線傷害、急性放射線障害、放射線症候群

コード CAS 50-28-2

物質の特性エストラジオール

エストラジオール（ホルモンエストロゲン薬（17β-エストラジオール））は、卵巣によって産生される内因性エストラジオール（最初の月経期から閉経期まで女性の体内で形成される）と同一である。 合成エストラジオールは白色結晶性粉末である。 水の中でほぼnerastvorim; アルコールに容易に溶解する。 アセトン、ジオキサンおよび他の有機溶媒に可溶である。 植物油にほとんど溶けない。 分子量272.37。

医療行為では、エストラジオール半水和物およびエステル（ベンゾエート、ジプロピオネート）の形態である。

エストラジオールベンゾエートは空気中で安定である。 アルコール、アセトン、ジオキサンに溶けやすく、エーテルにやや溶けやすい。植物油。 分子量376.49。

エストラジオールジプロピオネートは白色結晶性粉末で、水にはほとんど溶けず、アルコールや植物油にはほとんど溶けません。 分子量384.51。

エストラジオールは、経皮ゲル、静脈内投与油性用溶液、鼻スプレー、被覆錠剤、経皮治療システム（TDTC）などの様々な剤形で使用される。

薬理学

薬理作用はエストロゲン作用である。

それは拡散によって標的細胞に浸透し、細胞の核に輸送され、そこで特定のエストロゲン受容体に結合し、受容体 - リガンド複合体を形成する。 エストロゲン受容体は様々な組織で同定されており、その多くは女性生殖器、特に子宮、膣および卵巣、ならびに乳腺、下垂体、視床下部、肝臓、骨に含まれる。 リガンド - 受容体複合体は、ゲノムおよび特定の細胞内タンパク質のエストロゲン - エフェクター要素と相互作用し、i-RNA（リボ核酸）の合成、タンパク質およびサイトカインおよび成長因子の放出を開始する。

それは体に女性化効果があり、膣、子宮、卵管、乳腺の間質および管、乳頭および生殖器領域の色素沈着、女性型による二次的な性的特性の形成（脂肪の再分布組織など）、長い管状骨の骨端の成長および閉鎖が含まれる。 子宮内膜肥厚を引き起こし、骨吸収を抑制し、トランスポルチン、チロキシン結合グロブリン、タンパク質結合性ホルモン、トランスフェリン、フィブリノーゲンの合成を誘導する。 サイロキシン、鉄、銅などの血液中の濃度が上昇します。 ビタミンK依存性凝固因子（II、VII、IX、X）の肝臓における合成を増加させ、抗トロンビンIIIの量を減少させる。 抗アテローム性動脈硬化症活性を有し、HDL（高密度リポタンパク質）を増加させ、LDLおよびコレステロールを低下させる（トリグリセリドのレベルが上昇する）。 プロゲステロン受容体を調節し、平滑筋緊張の交感神経調節を行い、血管内流体を組織に侵入させ、ナトリウムと水の代償保持を引き起こす。 大用量では、内因性カテコールアミン（カテコール-O-メチルトランスフェラーゼの活性受容体と競合する）の分解を防止する。 それは、放射線損傷に関連した骨髄抑制における白血球（好中球）の数の回復を加速する能力を有する。

経口投与後、それは迅速かつ完全に吸収される（バイオアベイラビリティは約100％である）。 肝臓を通過する「最初の経路」では、エストロンとエストリオールの代謝がより少ない活性製品に代謝されます。 それは血液中のタンパク質とほとんど完全に結合する。 代謝物は、胆汁によって小腸の内腔に分泌され、再吸収される（腸肝循環）。 活性の最終的な損失は、肝臓における酸化の結果として生じる。 生分解生成物は、主に硫酸塩およびグルクロニドの形態の腎臓に由来する。 尿中には少量のエストラジオール、エストロンおよびエストリオールも存在する。

TDTCの適用後、エストラジオールはパッチから放出され、一定の速度で血流に経皮的に入り、血中の所定のレベルのホルモンを維持する。 ゲルおよびパッチの形態で適用される場合、エストラジオールは肝臓を通過する「最初の通過」の影響を受けないので、血漿中のエストロゲンレベルの変動は、エストロゲンを内在する場合よりもはるかに顕著ではない。TDTCを毎週適用すると、生殖腺の早期卵胞期に作成された血清エストラジオールレベルとほぼ同等の血清エストラジオール/エストロン比を達成することが可能である。血清エストラジオールレベルの絶対値は、パッチの表面積に比例する。 血清中のエストラジオールの平均平衡濃度は、約40pg / ml（パッチ12.5cm 2）および約80pg / ml（パッチ25cm 2）である。 TDCTの除去から24時間後、血清中のエストラジオールおよびエストロンの濃度は元の値に低下する。 パッチを適用すると、尿中のエストラジオールコンジュゲートの濃度は、系の除去後2日以内に5〜10倍に増加し、初期レベルに戻る。

エストラジオールは、ゲルの形態で適用されると皮膚に浸透し、その大部分は全身の血流に一度に入り、ある量は皮下脂肪に保持され、徐々に血流に放出される。 Tmax - 3〜4時間、バイオアベイラビリティー82％。

パッチ-TTCTおよびゲルを適用する場合、代謝および排泄は天然エストロゲンの代謝および排泄に対応する。 累積しないでください。

エストラジオールの適用

閉経期および外科的閉経期におけるエストロゲン不全 卵巣切除後、放射状の去勢; 高血圧、脱毛症、月経困難症、二次性エストロゲン不全、高アンドジニア症を伴う脱毛症; 嚢胞性卵巣症候群における多毛症、膣炎（女児および高齢者）、低生存率、不妊症、労働衰弱、妊娠遅延、泌乳抑制、女性の高血圧高血圧症、 （緩和療法）、前立腺癌（緩和療法）、泌尿生殖器障害（性交疼痛、萎縮性外陰膣炎、尿道炎、三叉炎）の治療に有用である。 急性放射線障害を有する男性の造血を刺激する手段として使用される。

禁忌

（妊娠中を含む）、鎌状赤血球貧血、ヘルペス、耳硬化症（妊娠中の悪化を含む）、網膜症または脈管障害、胆汁うっ滞性黄疸または永続的なかゆみ（症状発現の激化を含む（エストロゲンは診断に干渉する可能性がある）、血栓性静脈炎または活性相における血栓塞栓性の状態（前回の妊娠中またはステロイド薬を服用している背景で）、胆嚢の病歴（特に胆石症）、異常なまたは未診断の生殖器または子宮出血乳癌または前立腺癌の治療を除く）。 血栓症、血栓症またはエストロゲンの服用に関連する血栓塞栓状態（肛門炎における）;女性生殖器の炎症性疾患（卵管炎、子宮内膜炎）; 乳癌の骨転移に関連する高カルシウム血症。

胸部および前立腺癌（さらに）：冠動脈または脳血管疾患、活動性血栓性静脈炎または血栓塞栓症（治療に使用される高用量のエストロゲン、心筋梗塞のリスクを高める、肺塞栓症、血栓性静脈炎）。

使用の制限

気管支喘息、真性糖尿病、片頭痛、てんかん、動脈性高血圧、心不全、冠状動脈疾患（虚血性心疾患）; 腎不全; ポルフィリン症、下垂体腫瘍、結合組織びらん症、Dubin-Johnson症候群またはRotor症候群の変化を伴う急性または慢性の肝疾患（病歴を含む）を含むが、これらに限定されない。

妊娠および授乳期における適用

妊娠中の禁忌、incl。 （エストロゲンは胎児毒性を有する可能性がある）。 研究により、先天性奇形と特定のエストロゲンの使用との関係が妊娠中に示されている。

FDAによる胎児の行動カテゴリーはXです。

治療期間中は、母乳育児を中止する必要があります（エストロゲンが母乳に入る）。

エストラジオールの副作用

めまい、頭痛、片頭痛、うつ病、舞踏会、視覚障害（角膜の曲がりの変化）、コンタクトレンズを装着したときの不快感から、神経系および感覚器官から。

心臓血管系および血液（造血、止血）から：血圧（動脈圧）の上昇、血栓塞栓症。

胃腸管では、吐き気、嘔吐（主に高用量を使用する場合の中心発生）、上腹部の痛み、鼓腸、下痢、食欲不振、胆汁うっ滞、胆石症、肝炎、膵炎、腸および胆汁疝痛。

尿生殖器系の部分では、「突破口」の出血、不明な病因の子宮出血、子宮出血および出血の特徴の変化、エストロジオールの過剰摂取の兆候、月経前症候群、無月経、子宮筋腫、膣分泌の変化、膣カンジダ症、子宮内膜過形成（プロゲストゲンを投与しない場合）、子宮内膜癌（無傷の子宮を有する女性の更年期）、膀胱炎の症状細菌感染）; 長期使用 - 卵巣の硬化症; 痛み、敏感さと胸の大きさの増加、リビドーの増加、 男性では、乳腺の優しさや感受性、女性化乳房炎、性欲減退。

皮膚の部分では、斑状皮膚炎、接触性皮膚炎、出血性発疹、結節性紅斑、多形性紅斑、脱毛症、多毛症、皮膚のかゆみおよび充血（パッチ適用TDTSの現場で）。

その他：体重の変化、炭水化物耐性の低下、ポルフィリン症の悪化、ふくらはぎ筋肉の攣縮。 長い間、ナトリウム、カルシウム、水の交換を侵して末梢性浮腫を形成する。

インタラクション

エストラジオールは、利尿剤、抗凝固剤、降圧剤および血糖降下剤の活性を低下させる。 耐糖能を低下させる（血糖降下薬（薬物）の投与計画を調整する必要があるかもしれない）。 エストラジオールは、脂質低下薬の有効性を高める。

ミクロソームの肝臓酵素、例えば抗ヒスタント薬、バルビツール酸塩、プリミドン、カルバマゼピン、リファンピシンなどの抗痙攣薬や抗菌薬などは、エストラジオールの代謝を促進し、性ホルモンのクリアランスを高め、臨床効果を低下させる可能性があります。

葉酸および甲状腺剤はエストラジオールの作用を強化する。 治療中にアルコールが著しく消費されると、循環エストラジオールのレベルが上昇する可能性がある。

過剰摂取

症状：吐き気、嘔吐、場合によってはメトロラギーション。

治療：生命機能の維持（薬物離脱に対して）、対症療法。

投与経路

内、局所、鼻腔内、筋肉内（筋肉内）。

エストラジオールの使用上の注意

アプリケーションの開始前に、腹部および骨盤の器官、乳腺の検査、血圧の測定、子宮内膜の細胞学的分析を含む完全な一般的な医療および婦人科検査が必要である。 妊娠を排除する必要があります。 長期の治療では、6-12ヶ月ごとに同様の検査を行うべきである。

計画された外科的介入の前および長期間の固定化の期間の4-6週間、血栓症を避けるために治療を中断することが推奨される。

深部静脈血栓症、血栓塞栓症、血圧の有意な上昇、黄疸の出現、片頭痛様頭痛の出現、突然の視覚障害。

ホルモン補充療法中、高血圧の患者は定期的に血圧を監視すべきである。

初期治療期間中、糖尿病患者は、耐糖能の低下の可能性があるため、注意深いモニタリングが必要である。

血液中のエストロゲンレベルの変化は、いくつかの内分泌および肝臓機能のパフォーマンスに影響を及ぼし得る。

エストロゲンは身体の体液貯留を引き起こす可能性があるため、心機能や腎機能障害を有する患者は注意深い監視が必要です。

バルビツレート、フェニルブタゾン、ヒダントイン、リファンピシン、不規則な出血の出現、または薬物の使用と上腹部領域における不快感との間の異常に重い出血の同時投与について主治医に知らせる必要がある。

薬物投与中の不規則な子宮出血の場合、子宮内膜の細胞学的分析を実施すべきである。

治療中、更年期にエストロゲンのみを長期間使用すると、子宮内膜過形成が起こり、子宮内膜がんの発症リスクが高くなることに注意する必要があります。 子宮内膜癌を発症するリスクを減らすために、追加のプロゲストーゲンを摂取しなければならず（通常月に10〜12日）、これにより子宮の粘膜が分泌期に移行し、その拒絶およびその後の月経出血プロゲストーゲン投与を中止した後。 エストラジオール治療の背景に対して、不規則な月経が（無傷の子宮を有する女性において）現れる場合、子宮の悪性新生物を排除するために診断掻爬を行うべきである。

長期間にわたりホルモン補充療法を受けている閉経後女性では、乳がんのリスクが増加する。 治療期間が5年を超える場合、副作用による治療の肯定的影響を注意深く検討する必要があります。

長期治療を受けている患者では、定期的に乳腺を検査する必要があります。 彼らに定期的な自己検査を教えるべきです。 エストロゲンを、過去に結節性または線維嚢胞性の乳房の変化を有するかまたは有する女性に投与する場合、特別な注意が必要である。 そのような場合、慎重なモニタリングと定期的なマンモグラフィーを行うべきである。

閉経期にエストロゲン製剤を服用している女性では、胆石症のリスクが増加する（エストロゲンは胆汁の生殖原性を高める）。

この薬は避妊薬ではなく、肥育能力を回復させるものでもありません。

乳腺や腰の部分にバンドエイドを置かないでください。 パッチが正しく適用されている場合は、お風呂やシャワーを浴びることができますが、お湯ではパッチが剥がれることがあります。

乳腺や外陰部と膣の粘膜にゲルをつけないでください。