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活性物質エサテロール

ATXコードC07AB11エサテロール

薬物療法グループ:

ベータ遮断薬

病因分類(ICD-10)は、

E05.9甲状腺中毒症、未指定

甲状腺機能低下症、甲状腺機能低下症、甲状腺機能低下症、甲状腺機能低下症、甲状腺機能低下症、甲状腺機能低下症、甲状腺機能亢進症、甲状腺機能低下症、甲状腺機能低下症、甲状腺機能障害、甲状腺機能低下症、

F10.3禁酒

アルコール離脱症候群。 アルコール禁断症状、アルコール禁断症状、術後睡眠障害、術後状態、アルコール離脱症候群、禁断症状症候群、アルコール禁断症候群、アルコール禁断症候群、禁酒状態、禁酒症候群、アルコール禁断症状、アルコール禁断症状、アルコール禁断症状

G43片頭痛

片頭痛、片頭痛、片頭痛片頭痛、片頭痛、片頭痛、持続性頭痛、ヘミーネニア

G25.0本質的な振戦

シェイク、全身筋震動、本態性振戦家族、本態性振戦、特発性振戦、振戦特発性良性、振戦性遺伝、本態性振戦は良性である

I10必須(原発性)高血圧

高血圧、動脈性高血圧、動脈性高血圧症の経過、必須高血圧

高血圧症、高血圧症、高血圧症、高血圧、動脈性高血圧、悪性高血圧、高血圧症、高血圧症、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、高血圧、動脈性高血圧、動脈性高血圧、悪性高血圧、高血圧症の増悪、一過性高血圧、孤立性収縮期高血圧

I15二次性高血圧

高血圧状態、高血圧症、高血圧、動脈性高血圧、悪性高血圧、高血圧症、高血圧、高血圧、高血圧、悪性高血圧、高血圧症、高血圧症、高血圧症、高血圧症、高血圧症の増悪、一過性高血圧、高血圧、動脈性高血圧、動脈性高血圧症の経過、腎血管性高血圧症、症候性高血圧症、腎性高血圧症、腎血管性高血圧症、症候性高血圧症

I20狭心症[心臓狭心症]

狭心症、狭心症、安定狭心症、狭心症、アンギナ(発作)、狭心症、進行中の狭心症、混合狭心症、狭心症、安定狭心症、慢性安定狭心症、狭心症、狭心症、狭心症、狭心症、バツ

I21急性心筋梗塞

急性期の心筋梗塞、急性心筋梗塞、病的Q波を伴う心筋梗塞、心筋梗塞を伴う心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞、網膜心筋梗塞、心内膜心筋梗塞、心筋梗塞、心筋梗塞の急性期、急性心筋梗塞、心筋梗塞の亜急性期、心筋梗塞の亜急性期、冠状動脈の血栓症(動脈)、心筋梗塞の脅威、Q波なしの心筋梗塞

I25慢性虚血性心疾患

高コレステロール血症の背景にある冠動脈心疾患、冠状動脈性心疾患は慢性冠状動脈性心疾患、安定冠動脈疾患、経皮的血管形成術、心筋虚血、動脈硬化、再発性心筋虚血

I25.2最終心筋梗塞の移送

心筋梗塞後の状態、心筋梗塞後の状態、心筋梗塞後の状態、心筋梗塞後の状態、心筋梗塞後の状態、心筋梗塞後の状態、心筋梗塞後の状態、心筋梗塞後の状態、心筋梗塞後の状態、

I34.1脱出症[脱出]僧帽弁

乳頭筋の破裂、Barlow症候群、僧帽弁脱出症候群、僧帽弁脱出症

I42心筋症

心筋症、びまん性心筋症、びまん性ネオブリリルユウスチャイヤ心筋症、心筋ジポカリスギジディイ、心筋ジストロフィー、急性心筋症、慢性心筋症

I47発作性頻脈

房室往復性頻拍、発作性、房室結節性発作性頻拍、発作性線維輪裂

I47.1上室性頻脈

上室性発作性頻拍、上室性頻脈性不整脈、上室性不整脈、上室性発作性頻拍、上室性頻拍性不整脈、神経性の洞性頻脈、順行性頻拍、上室性頻拍の発作、WPW症候群、心房頻拍の発作で上室性頻拍の発作、発作性上室性頻拍性不整脈、発作性上室性頻拍心房細動、心房頻拍、AVブロックを伴う心房頻脈、再灌流不整脈、反射Bertsolda-Jarisch、再発性持続性上室性発作性頻拍、症候性心室性頻脈、洞性頻拍、上室性発作性頻拍、AVの頻脈接続、頻脈、正常性頻拍、結節性頻拍、カオス性心房頻拍症候群、ウルフ - パーキンソン - ホワイト

I47.2心室頻脈

心室頻脈、心室頻脈、心室頻脈、心室頻脈性不整脈、生命を脅かす心室性不整脈、持続性心室性頻脈、持続性単形性心室性頻拍、発作性心室性頻拍症(Torsades de pointes)、発作性心室性頻脈、発作性心室性頻拍症心室頻脈

I48心房細動およびフラッタ

心房細動および発疹の救済頻繁な心室レート、心房細動および発疹のパロキシム、心房細動の発作、発作性心房細動、心房早発拍動、Tahisistolicheskoy心房細動、耳障りなフラッター、生命を脅かす心室細動、心房細動、慢性心房細動、上室性不整脈、発作性心房細動およびフラッター、発作性繊維裂傷、心房早発拍動

I49.1心房早期脱分極

上室性不整脈、上室性ビート

I49.3早期心室脱分極

心房不整脈、心室性不整脈、心室性早期拍動、心室早期拍動、心室早期拍動、心室早期拍動

I49.8他の指定された心臓不整脈

心房細動、心房細動、心房細動、心房細動、心房性不整脈、副鼻腔不整脈、心房細動、心房細動、心房細動、心房細動、心房性頻脈性不整脈、心房性頻脈性不整脈、心房細動、傍聴性洞房結節、逆説パルス、パロキシズム発作性心房細動、発作性不整脈、発作性心房 - 心室リズム、Romano-Ward症候群、三叉神経痛、巨人症

I51.8他の病気で定義されていない心臓病

I95低血圧

低血圧、年齢低血圧、動脈性高血圧、低張性疾患、低張性反応、姿勢性低血圧、症候性低血圧、本態性低血圧

構造と組成

タブレット1タブ。

アテノロール12.5mg / 25mg / 50mg

賦形剤:ステアリン酸マグネシウム; デンプングリコール酸ナトリウム; ラウリル硫酸ナトリウム; MCC; アルファ化デンプン; コロイダルシリカ; スターチ; 染料「サンセットイエロー」

14個のストリップで。 紙箱2枚で

薬剤の形態

12.5 mg錠剤:片側に「A / T」、その他に「12.5」と表示された白い丸い両凸錠。

25 mg錠剤:片側が「A / T」、他側が「25」の丸い両凸錠。

50 mg錠剤:片側に「A / T」、他側に「50」と表示された丸い両凸錠。

薬理学的効果

抗狭心症、降圧薬、抗不整脈薬である。

薬力学

心臓選択的β1ブロッカーは、膜安定化および内因性交感神経活性を有さない。 低用量の心臓のβ1-アドレナリン作動性受容体をブロックし、カテコールアミンの形成をATPから刺激し、現在の細胞内Ca2 +を減少させ、陰性クロノ - 、Drome、BATMおよび変力効果をもたらす(心拍数を遅くし、興奮性は、心筋収縮性を低下させる)。 ベータ遮断薬(経口投与後最初の24時間)のOPSS早期使用が増加し(アルファ - アドレナリン受容体刺激の活性およびベータ2アドレナリン受容体の除去の相互作用の結果として)、初期および長期に戻る投与は1〜3日で減少する。

心臓出力の低下、レニン - アンギオテンシン系の活性の低下(レニンの初期分泌過多を有する患者にとってより重要である)、大動脈弓の圧受容器の感受性(活動を増加させないこと)に伴う降圧効果血圧の低下に応答して)、および中枢神経系の影響が含まれる。 抗高血圧効果は庭の減少であり、お父さん。 平均治療用量は、末梢動脈の調子に影響を与えない。 抗高血圧効果は24時間持続し、定期的に服用すると治療の2週間後に安定する。

抗血管効果は、心拍数(拡張期拡張および心筋灌流改善)および収縮性ならびに交感神経支配の影響に対する心筋の感受性の低下による心筋酸素需要の減少によって決定される。 安静時および運動中の心拍数を遅くします。 心室の筋繊維の緊張を増加させ、左心室の末期のお父さんの増加のために、特に慢性心不全の患者の酸素需要を高めることができます。抗不整脈作用は、不整脈誘発因子(頻脈、交感神経系の活性の増加、cAMPレベルの上昇、高血圧)の排除、洞および異所性ペースメーカーの自発的興奮の速度の低下、およびAVの減速に起因する。 主に前期およびそれよりも少ない程度で、AVノードおよび追加の経路を通る逆行方向で観察されるパルスの阻害。

心筋梗塞の患者の生存を増加させる(心室性不整脈および狭心症の発症率を低下させる)。

ほとんどイソプロテレノールの気管支拡張効果を弱めません。 対照的に、非選択的β遮断薬は治療用量で投与された場合、β2アドレナリン作動性受容体(膵臓、骨格筋、末梢動脈の平滑筋、気管支および子宮)および炭水化物代謝を含む器官にはあまり顕著な効果がない。 アテローム発生作用発現はプロプラノロールの発現と変わらない。 大量(100mg /日を超える)で使用すると、β-アドレナリン受容体サブタイプの両方にブロッキング効果がある。 陰性のクロノトロピック効果は、投与後1時間後に現れ、2〜4時間後に最大に達し、24時間まで持続する。

薬物動態

胃腸管からの吸収が迅速かつ不完全(50〜60%)の生物学的利用能 - 脂質における溶解度の40〜50%は非常に低い。 Tmax - 。 2-4時間貧弱はGEBを透過し、胎盤障壁を横切って母乳に入ります。 血漿タンパク質結合 - 6〜16%。 実際には肝臓で代謝されません。 T1 / 2-4-6時間(高齢者の増加)。 糸球体濾過によって腎臓から排泄される(85-100%は変化しない)。 Clクレアチニンが35mL / min / 1.73m 2 T1 / 2〜16-27時間未満で、Clクレアチニンが15mL /分/分未満の、より長いT1 / 2および累積(用量を減少させるために必要)を伴う腎機能障害。 1.73 m2 - 。 血液透析中に27時間以上、144時間までの無尿症が表示されます。

適応症

高血圧症、高血圧症、僧帽弁脱出症、運動過剰症候群、高血圧症の心筋症、本態性および老人性振戦、離脱症候群を伴う震えおよび振戦が含まれるが、これらに限定されない。

心筋梗塞の治療および予防(安定した血行動態パラメータの急性期、二次予防); (全身麻酔、細長い間隔QTの先天性症候群、うっ血性心不全の徴候を伴わない心筋梗塞、甲状腺機能亢進症)、洞性頻拍、発作性心房頻拍、上室性および心室性早発鼓動、上室性および心室性頻拍、心房頻脈性不整脈、

併用療法では:肥大性心筋症、褐色細胞腫(アルファ - ブロッカーのみ)、甲状腺機能亢進症; 片頭痛(予防)。

禁忌

過敏症、心原性ショック、AVブロックグレード2-3、心拍数40bpm未満の徐脈。 心房細動、鬱血性心不全、代償不全慢性心不全、うっ血性心不全の徴候のない心筋梗塞、Prinzmetal狭心症、動脈低血圧(心筋梗塞の場合、100mmHg未満の庭)。 。)、母乳育児、MAO阻害剤の併用。

注意して - 糖尿病、代謝性アシドーシス、低血糖; アレルギー反応の病歴、慢性閉塞性肺疾患(気管支喘息、気腫を含む); 慢性心不全(補償)、末梢血管疾患の除去(「間欠性跛行」、レイノー症候群); 慢性腎不全、重症筋無力症、甲状腺中毒症、うつ病(病歴を含む)、乾癬、妊娠、高齢、子供の年齢(有効性と安全性は定義されていない)。

妊娠と授乳

母親の利益が胎児と子どもの副作用のリスクを上回る場合、妊娠と母乳育児の適用が可能です。

副作用

神経系から:疲労、衰弱、めまい、頭痛、眠気または不眠、「悪夢」の夢、うつ病、不安、混乱、または記憶の喪失、幻覚、集中力の低下、反応速度の低下、四肢の感覚異常「間欠性」跛行およびレイノー症候群の患者)、重症筋無力症、発作。

感覚から:視覚障害、涙液の分泌低下、眼の乾燥および痛み、結膜炎。

心臓血管系:徐脈、心拍数、伝導障害梗塞、AVブロック(心停止まで)、不整脈、慢性心不全の発症(悪化)、起立性低血圧、症状の血管収縮(下部四肢、レイノー症候群)、血管炎、胸痛。

消化器系から:口渇、吐き気、嘔吐、腹痛、便秘または下痢、味の変化。

呼吸器系:鼻詰まり、高用量(選択性の喪失)および/または素因がある患者(喉頭および気管支痙攣)で投与された場合の呼吸困難。

内分泌系から:高血糖(インスリン依存性糖尿病の患者)、低血糖(インスリンを受けている患者)、甲状腺機能低下症。

アレルギー反応:かゆみ、発疹、蕁麻疹。

皮膚の場合:発汗の増加、皮膚の紅潮、乾癬の症状の悪化、乾癬様の皮膚発疹、可逆的な脱毛症。

検査所見:血小板減少症(異常な出血および出血)、無顆粒球症、白血球減少、「肝臓」酵素の活性増加、高ビリルビン血症。

胎児への影響:子宮内発育遅滞、低血糖、徐脈。

その他:背痛、関節痛、性欲の衰え、効力の低下、「相殺」症候群(狭心症発作の増加、血圧の上昇)。

有害事象の頻度は、用量の増加とともに増加した。

インタラクション

免疫療法に使用されるアレルゲン、または皮膚テスト用のアレルゲン抽出物は、アテノロールで治療された患者における重度の全身性アレルギー反応またはアナフィラキシーのリスクを増加させる。 I / V投与のヨード化放射線不透過性薬物は、アナフィラキシー反応の危険性を増加させる。 導入時のフェニトイン、吸入全身麻酔薬(炭化水素の誘導体)は、心臓抑制作用の強さおよび血圧低下の可能性を高める。 インスリンおよび経口血糖降下薬の同時投与が低血糖発症の症状を隠す場合。 リドカインとキサンチン(ジフィリンを除く)のクリアランスを減少させ、特に喫煙の影響を受けてテオフィリンのクリアランスが最初に増加した患者で血漿中の濃度を高めます。 NSAID(遅延Na +および腎PG合成遮断)、コルチコステロイドおよびエストロゲン(遅延Na +)を弱める抗高血圧効果。 心臓グリコシド、メチルドーパ、レセルピンおよびグアンファシン、BCCI(ベラパミル、ジルチアゼム)、アミオダロンおよび他の抗不整脈薬は、心不全、徐脈、AVブロックおよび心停止を発症または悪化させるリスクを増加させる。 利尿薬、クロニジン、交感神経遮断薬、ヒドララジン、BCCIおよび他の抗高血圧薬は、血圧の過剰な低下につながる可能性があります。 非脱分極筋弛緩作用及びクマリンの抗凝固作用を延長する。 三環系および四環系抗うつ薬、抗精神病薬(神経弛緩薬)、エタノール、鎮静薬および催眠薬はCNSうつ病を増加させる。 降圧作用の有意な増加によるMAO阻害剤との同時投与は推奨されず、MAO阻害剤とアテノロールとの間の治療の中断は14日以上でなければならない。 非水素化麦角アルカロイドは、末梢循環障害のリスクを高める。

投与と投与

内部、食事の前に、液体が絞られた少量の液体。 初回用量 - 25-50 mg /日; 必要であれば、必要に応じて1週間に用量を増やし、必要に応じて50mgを追加する。最大200mg、平均用量は100mg /日である。 冠状動脈疾患では、心不整脈は1日1回50mgになります。

安定した血行力学的パラメーターを有する急性心筋梗塞において、導入の最後のオン/イン後の10分後、50mg、50mgの用量で、そして12時間後の再投与; (血圧、ECG、血糖のコントロール下で)1日2回50mgまたは1日1回100mgを6〜9日間投与する。 多動性心筋症候群が25mg /日を命名するとき。 Clクレアチニン15-35ml /分 - 1日あたり100mgまたは50mg /日; 1日当たり15mL /分〜50mg未満のクレアチニン、または4日目に1回100mgのクレアチニン、または各透析後の50mLの血液透析のバックグラウンド。 高齢の患者では、最初の単回投与量が25mg(血圧、心拍数の制御下で増加する可能性がある)。 アテノロールは24時間有効であるため、1日に2回以上の割り当ては実用的ではありません。 治療効果が増強されず、副作用の可能性が増すため、1日用量を100mgを超えないように増やすことをお勧めします。 最大一日量200mg。 提案された相殺の場合の用量減少は、徐々に、3-4日ごとに1/4用量を生成する。

過剰摂取

症状:徐脈、めまい、血圧の過度の低下、失神、不整脈、心室早発鼓動、AVブロックII-III度、慢性心不全、指または手のひらの爪のチアノーゼ、痙攣、呼吸困難、気管支痙攣。

治療:胃洗浄および吸収性医薬品の任命; AV伝導および/または徐脈に違反する - アトロピン、エピネフリンの1〜2mg中/ inまたは一時的なペースメーカーのステージング; 心室性不整脈 - リドカイン(Iaクラスの薬物は適用されない); 血圧が下がると患者はTrendelenburgの位置にいなければなりません。 肺水腫の徴候がない場合には、血漿代替溶液、非効率性 - エピネフリン、ドーパミン、ドブタミンの導入; 慢性心不全 - 強心配糖体、利尿薬、グルカゴン; 痙攣 - in / diazepam; 気管支痙攣 - 吸入または非経口 - ベータアドレナリン作動薬である。 おそらく透析。

特別な指示

アテノロールを服用している患者のモニタリングには、心拍数と血圧のモニタリング(治療開始時 - 毎日、3〜4ヶ月ごとに1回)、糖尿病患者の血糖値(4〜5ヶ月毎に1回)が含まれます。 高齢の患者では、腎機能をモニターすることが推奨される(1〜4ヵ月ごとに1匹)。 患者の心拍数の計算方法を訓練し、心拍数50 bpm未満の医学的アドバイスの必要性について指示する必要があります。 /分。 アンギナベータ遮断薬の患者の約20%は効果がありません。 主な理由 - 重度の冠動脈アテローム性動脈硬化症で、虚血の閾値が低く(心拍数が100拍/分未満)、心内膜血流に違反する左心室の拡張末期容積が増加する。 "喫煙"ベータブロッカーの有効性が低い。 コンタクトレンズを使用する患者は、治療中に涙液の生成を減少させる可能性があることに留意すべきである。 甲状腺中毒症のアテノロールが甲状腺機能亢進症(例えば、頻脈)のある臨床徴候を遮蔽することがある。 甲状腺中毒症患者の急激な禁断症状は、症状が増す可能性があるため禁忌である。 糖尿病では、低血糖によって引き起こされる頻脈を遮断することができる。 対照的に、非選択的β遮断薬はインスリン誘発低血糖症を実質的に増加させず、血中グルコースレベルの正常な濃度への回復を遅らせる。 同時に、クロニジンを投与すると、アテノロールの中止後数日後にのみ、その受容を終了させることができる。 おそらく、アレルギー反応の重篤さの増大、およびアレルギー歴を悪化させたエピネフリンの従来の用量の効果の欠如。 薬の服用をやめるためには、エーテルを用いた全身麻酔の数日前が必要です。 患者が手術前に薬物を服用した場合、患者は全身麻酔薬を服用して、悪性変力作用を最小限に抑えるべきである。 相互作用活性化は、/アトロピン(1〜2mg)中で除去することができる。 カテコールアミン(例えばレセルピン)のストックを減少させる薬物は、β遮断薬の効果を増強することがあるので、これらの薬物の組み合わせをとる患者は、血圧および徐脈の顕著な低下を同定するために、 この薬剤は、不耐性および/または他の抗高血圧薬の効果がない場合には、気管支痙攣の病気の患者に投与することができるが、投与量に厳密に従うべきである。 過剰投与は気管支痙攣の危険な発症である。 低血圧(50μ/分未満)、低血圧(100mmHg未満の悲哀)の高齢患者の場合、AVブロック遮断気管支痙攣、心室性不整脈、重度の肝臓および腎機能は、治療を中止する。 ベータ遮断薬の摂取によるうつ病発症の治療を中止することをお勧めします。 重度の不整脈や心筋梗塞のリスクがあるため、治療を中断しないでください。 廃止は2週間以上徐々に用量を減らしている(3〜4日で25%の用量を減らす)。 血液および尿のカテコールアミンおよびノルメタネフリンバニリルマンデレイン酸の試験前にキャンセルする必要があります。 抗核抗体の力価。 高濃度および精神運動速度反応を必要とする他の潜在的に危険な活動を運転し、占有するときは、治療期間中に注意を払わなければならない。

保管条件

涼しい、乾燥した、暗い場所で。

子供の手の届かないところに保管してください。

貯蔵寿命

2年。

パッケージに記載された有効期限を超えて使用しないでください。

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