使用のための指示：デスロラタジン

物質のラセミ名デスロラタジン

デスロラタディナム（Desloratadinum）（デスロラタディニ属 ）

化学名

8-クロロ-6,11-ジヒドロ-11-（4-ピペリジニリデン）-5H-ベンゾ[5,6]シクロヘプタ[1,2-b]ピリジン

総式

C 19 H 19 ClN 2

物質の薬理学的グループデスロラタジン

H1-抗ヒスタミン剤

病因分類（ICD-10）は、

J30血管運動およびアレルギー性鼻炎：アレルギー性鼻疾患; アレルギー性鼻浮腫症; 上気道のアレルギー性疾患; アレルギー性鼻炎; 季節性アレルギー性鼻炎; Vasomotor鼻水; 長期のアレルギー性鼻炎; 一年中アレルギー性鼻炎; 全年アレルギー性鼻炎; 年中または季節性のアレルギー性鼻炎; アレルギー性の全年型の鼻炎; 鼻炎血管運動性アレルギー; 鼻結膜症候群の形態の花粉症の悪化; 急性アレルギー性鼻炎; 鼻粘膜の浮腫; 鼻粘膜の浮腫; 鼻腔の粘膜の浮腫; 鼻粘膜の腫れ; 鼻粘膜の腫れ; 花粉症; 永続的なアレルギー性鼻炎; 鼻結膜炎;鼻副鼻腔炎; Rhinosinusopathy; 季節性アレルギー性鼻炎; 季節性アレルギー性鼻炎; ヘイ鼻炎; 慢性アレルギー性鼻炎; 呼吸器のアレルギー性疾患

L50.1特発性蕁麻疹：特発性蕁麻疹; 慢性特発性蕁麻疹

CASコード

100643-71-8

物質の特徴デスロラタジン

白色またはほぼ白色の粉末。 わずかに水に溶け、エタノールとプロピレングリコールに非常に溶けます。 分子量は310.8である。

薬理学

薬理作用 - 抗炎症、抗アレルギー、抗ヒスタミン薬。

末梢性ヒスタミンH1受容体を選択的に遮断する。 細胞傷害性反応のカスケードを抑制する：プロ炎症性サイトカインの放出 インターロイキン-4（IL-4）、インターロイキン-6（IL-6）、インターロイキン-8（IL-8）、インターロイキン-13（IL-13）、RANTES型ケモカイン、活性化された多形核好中球によるスーパーオキシドアニオン産生、走化性好酸球、接着分子の発現、incl。 P-セレクチン、IgE依存性ヒスタミン放出、PGD2およびLTS4が挙げられる。

臨床試験では、成人および青年におけるデスロラタジンの20mgまでの14日間の毎日の使用は、心血管系における有意な（統計的または臨床的）変化を伴わなかった。 臨床薬理学的研究において、デスロラタジンを45mg /日（治療用量の9倍）の用量で10日間使用することは、QTc間隔の延長を引き起こさず、重篤な副作用を伴わなかった。 7.5mgの用量での適用は、精神運動機能の障害を伴わず、プラセボ群と比較して眠気の発生率が5mg増加する。

動物における研究により、急性アレルギー性気管支痙攣を排除するデスロラタジンの能力が示されている。

バイオアベイラビリティは、用量（5〜20mgの範囲）に比例する。 デスロラタジンは、投与後30分以内に血漿中で検出され始める。 1回の摂取量が5または7.5 mg - 2〜6時間後（平均3時間）に血漿中のCmaxを達成する時間。 それは血漿タンパク質に83-87％で結合する。 T1 / 2 - 20〜30時間（平均27時間）。 それはBBBを通過しない、それは胎盤障壁と母乳に浸透する。 ヒドロキシル化によって広範に代謝されて3-OH-デスロラタジンおよびグルクロン酸化を形成する。 尿中に排出され（2％未満）、糞便中に排出される（7％未満）。 5〜20mg /日を2週間服用すると、累積は観察されない。

物質デスロラタジンの適用

慢性特発性蕁麻疹の季節性および通年性アレルギー性鼻炎の症状を伴う治療。

禁忌

過敏症、妊娠、母乳授乳。 シロップ（さらに、組成物中にスクロースおよびソルビトールが存在するため）：遺伝的に不透過性のフルクトース不耐性、グルコース/ガラクトース吸収の障害またはショ糖/イソマルトース不足が生じる。

制限事項

重度の腎不全、小児の年齢（1歳まで）、小児の年齢（12歳まで）（安全性と有効性は未定）。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

妊娠中の禁忌。

FDAによる胎児の行動カテゴリー - C.

治療の時点で、母乳育児は中断する（母乳に浸透する）べきである。

デスロラタジンの副作用

錠剤。 増加した疲労（1.2％）、口渇（0.8％）、頭痛（0.6％）。 ごくまれに - 頻脈、動悸、肝酵素の活性上昇、ビリルビン濃度の上昇、アナフィラキシーや発疹などのアレルギー反応。

シロップ。 2歳未満の小児では、以下の有害事象が認められた（頻度はプラセボよりもやや高かった）：下痢、発熱、不眠。

2〜11歳の小児では、副作用の発生率はプラセボと同等であった。

12歳以上の成人および青年（頻度はプラセボを使用した場合よりもわずかに高い）：疲労の増加、口の乾燥、頭痛。

5mg /日の推奨用量でデスロラタジンを使用する場合、眠気の発生率はプラセボを上回らない。

眩暈、眠気、頻脈、動悸、腹痛、吐き気、嘔吐、消化不良、下痢、ビリルビン上昇、血清中の肝酵素、アレルギー反応（アナフィラキシー、血管性浮腫、かゆみ、発疹、蕁麻疹））。

インタラクション

デスロラタジンとケトコナゾール、エリスロマイシン、アジスロマイシン、フルオキセチンおよびシメチジンとの繰り返し使用との薬物相互作用の研究において、血漿中のデスロラタジン濃度の臨床的に有意な変化は検出されていない。 同時に食物摂取は体内のデスロラタジンの分布に影響を与えません。 デスロラタジンは、中枢神経系へのアルコールの影響を増加させない。

過剰摂取

症状：有害反応の重症度が上昇した。

治療：胃洗浄、必要に応じて活性炭の任命 - 対症療法。 血液透析は効果がない。 腹膜透析の有効性は確立されていない。

投与経路

内部。

デソラタジンの使用上の注意

デスロラタジンが車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響は確立されていない。