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使用のための指導:エスシタロプラム5mg

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国際非営利団体 (INN):Escitalopram

薬学的グループ:抗うつ薬

プレゼンテーション:

5mg、10mgおよび20mgのフィルム被覆錠剤。

処方箋付き

エスシタロプラムの適応症

エスシタロプラム(Escitalopram) - うつ病エピソード、中等度および重度、およびパニック障害の医師専門医(通常は精神科医)によって処方された薬物。

典型的には、セロトニンなどの中枢神経系(CNS)における神経インパルス伝達の仲介による再取り込みを遅らせることによるエスシタロプラムの作用。 結果として、神経シナプスにおける放出されたセロトニンの濃度が増加した。これは、ほとんどの場合、気分の改善、行動の正常化、うつ病およびパニック障害に侵された身体的、精神的および感情的領域の緩和状態に関連する。 エスシタロプラムは、他の可能性のあるCNS神経伝達物質ではなく、セロトニンの再取り込みに対して非常に選択的に作用するので、選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)のグループに属し、これは薬物の高い臨床効能(エスシタロプラムの治療濃度で)モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAOIs)および三環系抗うつ剤の抗うつ薬の古い世代と比較すると、副作用が最小限に抑えられます。 エスシタロプラムは、他の抗鬱剤と類似のものを持たない他のSSRIの化学構造(二環式イソベンゾフラン誘導体)とは異なるため、抗うつ作用の機序に若干の違いがあり、他の薬物が存在する可能性がある効果がありません。

エスシタロプラムは、プロラクチンおよび成長ホルモンの血清レベルに影響を及ぼさない。 エスシタロプラムは、認知/知的機能および精神運動機能を損なわず、実質的に鎮静効果を損なわない。 エスシタロプラムには心臓への重大な毒性はありませんが、高用量にはエスシタロプラム(1日20mg)が割り当てられているか、エスシタロプラムに他の薬剤、特に心電図のQT間隔の増加に影響を及ぼす薬剤が割り当てられている場合は注意が必要です。 薬の予約の前に、使用説明書を参照してください。

エスシタロプラムは、1日1回、長い治療過程で服用され、抗うつ効果は通常2〜4週間の治療後に発症する。

エスシタロプラムは、優れた忍容性、低毒性、過量の場合の高い安全性を備えた新世代の抗うつ薬に属します。

薬の商品名 - エスシタロプラム

剤形:錠剤

活性物質:

フィルムコート錠5mgは、

エシタロプラムシュウ酸塩 - 6.39mg(5.00mgエスシタロプラムに相当);

賦形剤:微結晶セルロース - 48.01mgのアルファ化デンプン - 24.00mgのコロイド状二酸化ケイ素(Aerosil) - 0.80mgのステアリン酸マグネシウム - 0.80mg;

Opadry White 3.20mg(ラクトース一水和物-1.15mg、Valium-0.90mg二酸化チタン-0.83mgマクロゴール-032mg)。

フィルムコート錠10mgは、

有効成分:シュウ酸エスシタロプラム12.78mg(エスシタロプラム10.00mgとして計算);

賦形剤:微結晶性セルロース - 96.02mgのアルファ化デンプン - 48.00mgのコロイド状二酸化ケイ素(Aerosil) - 1.60mgのステアリン酸マグネシウム -

Opadry White 6.40mg(乳糖一水和物2.30mg、二酸化チタン1.80mg、マクロゴール1.66mg、0.64mg)。

フィルムコーティングされた錠剤20mgは、

有効成分:シュウ酸エスシタロプラム - 25.56mg(エスシタロプラム20.00mgとして計算);

賦形剤:微結晶セルロース-192.04mg、アルファ化デンプン - 96.00mgコロイド状二酸化ケイ素(Aerosil) - 3.20mgのステアリン酸マグネシウム - 3,20mg;

Opadry白色12.80mg(ラクトース一水和物4.60mg、バリウム3.60mg二酸化チタン、3.32mgマクロゴール、1.28mg)。

説明

ラウンド両凸錠、フィルムコーティングされた白。 横断面 - 白いまたはほぼ白い内層。

薬物療法グループ:抗うつ薬

ATXコード: N06AB10

エスシタロプラムの薬理学的性質

薬力学

主要な活性中心に高い親和性を有する抗うつ薬選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)。 エスシタロプラムは、1000倍低い親和性でアロステリック中心セロトニントランスポータータンパク質にも結合する。 アロステリック調節輸送体タンパク質は、セロトニン再取り込みのより完全な阻害をもたらす一次結合部位におけるエスシタロプラムの結合を増強する。

エスシタロプラムは、セロトニン5-HT1Aおよび5-HT2受容体、D1およびD2ドーパミン受容体、α1-、α2-、β-アドレナリン受容体、ヒスタミンH1、ムスカリン様受容体を含む多くの受容体に結合する能力がないか、コリン作動性、ベンゾジアゼピンおよびアヘン剤受容体が含まれる。

5-HTの再取り込みの阻害は、エスシタロプラムの薬理学的および臨床的効果を説明する唯一の可能なメカニズムである。

エスシタロプラムは、個人的な治療活性を有するラセミ体シタロプラムのS-エナンチオマーである。 R-エナンチオマーは不活性ではなく、セロトニン作動性および対応するS-エナンチオマーの薬理学的効果に対抗することが証明されている。

薬物動態

吸引

エスシタロプラムの絶対生物学的利用能は80%であり、食物摂取量とは無関係である。 血漿中の最大濃度(Cmax)は、反復使用後の平均4時間で達成される。

分布

経口投与後の見かけの分布容積は12〜26 l / kgである。 ヒト血漿タンパク質とのエスシタロプラムの結合 - 80%以下(平均約56%)。 母乳に浸透する。

代謝

エスシタロプラムは、シトクロムP450による脱メチル化、脱アミノ化および酸化によって代謝される。 エスシタロプラムの脱メチル化代謝産物への生物変換は、主にイソ酵素CYP2C19を介して起こる。 おそらくアイソザイムCYP3A4およびCYP2D6の一部。 これらの酵素の1つの阻害は、他の酵素によって相殺され得る。

人間の血漿では、血漿は変化しないエスシタロプラムを支配する。 平衡状態では、血漿中のS-DCT(demetiltsitalopram)の濃度はエスシタロプラムの濃度の約33%である。 レベルS-DDTST(es didemetiltsitalopram)は大多数の被験者で検出されなかった。 インビトロでの研究は、代謝産物がエスシタロプラムの抗うつ作用に有意に寄与しないことを示している。

育種

反復使用後のエスシタロプラムの半減期(T1 / 2)は27〜32時間である。 経口投与後の全クリアランスは約0.6リットル/分である。 エスシタロプラムの主要な代謝産物において、半減期はより長い。

エスシタロプラムおよびその代謝産物は、肝臓(経路)および腎臓を通って排泄され、大部分の投与量は代謝産物として尿中に排泄される。

直線性薬物動態

エスシタロプラムの薬物動態は線量依存性である。 平衡血漿濃度(Css)は、治療の約1週間に設定される。 50nmol / Lの平均平衡濃度(20〜125nmol / Lの範囲)は、1日用量10mgで達成される。

65歳以上の患者

高齢者(65歳以上)では、より若い患者と比較して、より長い半減期および低いクリアランス値が存在する。 全身循環中に存在する物質エスシタロプラムの量で、若い健康なボランティアよりも50%多い高齢者の薬物動態パラメータ「曲線下面積(AUC)」を用いて計算される。

肝障害を有する患者

肝機能低下患者では、エスシタロプラムはよりゆっくりと現れ、エスシタロプラムクリアランスは約37%減少する。 エスシタロプラムの2倍のエスシタロプラムの半減期は、同じ用量を受けた後の正常な肝機能を有する患者と比較してほぼ2倍増加し、平衡血漿濃度はほぼ2倍であった。

腎機能障害患者

軽度から中等度の腎機能低下の患者では、エスシタロプラムの排泄がより遅く(地上クリアランスは約17%減少する)、薬物動態に有意な影響はない。 重度の腎不全(クレアチニンクリアランスが30ml /分未満)の患者では注意が必要です。

アイソザイムCYP2C19の活性が低い患者

アイソザイムの高活性の場合より2倍高いCYP2C19エスシタロプラム濃度のヒトでは、 弱いCYP2D6アイソザイム活性を有する場合の薬物濃度の顕著な変化が見出された。

エスシタロプラムの適応症

すべての重症度のうつ病エピソード。

広場恐怖症を伴う/伴わないパニック障害。

社会不安障害(社会恐怖症)。

全般性不安障害。

強迫性障害。

エスシタロプラム禁忌

エスシタロプラムまたは薬剤の組成物に含まれる任意の賦形剤に対する過敏症。

エスシタロプラムは、モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAOI)、モノアミンオキシダーゼ-A(MAO-A)または可逆的非選択的MAO阻害剤と併用してはならない。

エスシタロプラムは心電図(特に、ピモジド、抗不整脈IAおよびIIIクラス、三環系抗うつ薬、マクロライド)のQT間隔を延長する薬剤、およびQT間隔の先天性の延長との併用において禁忌である。

18歳未満の小児はエスシタロプラムの使用を禁じている。エスシタロプラムの有効性と安全性はこの年齢層に確立されていないためである。

妊娠、授乳。

ラクトース不耐性、ラクターゼ欠損、グルコース - ガラクトース吸収不良。

注意:腎機能不全(クレアチニンクリアランス30ml /分未満)、躁病(病歴を含む)、薬理学的に制御されないてんかん、自殺企図のうつ病、糖尿病、電気痙攣治療; 高齢(65歳以上)、肝硬変、出血傾向。 発作閾値を低下させる薬物、トリプトファン、セントジョンズ麦汁、リチウムを含有する医薬品との併用; 低ナトリウム血症を引き起こす薬物、経口抗凝固剤および血液凝固に影響を与える他の薬物; CYP2C19、エタノールのアイソザイムが関与して代謝された薬物である。

エスシタロプラムの投与量と投与

エスシタロプラムは、食事に関係なく、1日1回(液体ではなく、少量の液体を絞って)経口服用されます。 製剤はいつでも適用することができるが、同時に薬物を服用することが望ましい。 定期的に治療を評価することをお勧めします。

うつ病エピソード:

通常、エスシタロプラム10mgを1日1回投与することから始まります。 患者の個々の反応に応じて、最大20mg /日まで増量することができる。 抗うつ効果は、通常、治療開始後2〜4週間以内に発症する。 得られた効果を確保するために、少なくとも6ヶ月間治療を続けるためにはうつ病の症状の消失が依然として必要である。

広場恐怖症を伴う/伴わないパニック障害:

パニック障害では、治療の最初の週の間、1日当たり〜5mgの推奨用量を、次いで1日あたり10mgの用量を増加させる。 個々の患者の反応に応じて、1日用量をさらに20mg /日に増やすことができます。 最大治療効果は、治療開始後約3ヶ月後に達する。 治療は数ヶ月続く。

社会不安障害(社会恐怖症)

典型的には、1日1回10mgを処方した。 症状の弱化は、通常、治療開始後2〜4週間以内に起こる。 患者の個々の応答に応じて、その後、用量を1日あたり5mgに減少させるか、または1日あたり最大20mgまで増加させることができる。 社会的不安障害は慢性経過を伴う疾患であるため、治療コースの推奨期間は最低12週間です。 疾患の再発を防ぐために、個々の患者の反応に応じて、薬物を6ヶ月以上投与する。

全般性不安障害:

推奨される開始用量は1日1回10mgです。 患者の個々の反応に応じて、最大20mg /日まで増量することができる。

1日あたり20mgの用量で薬物の長期投与(6ヶ月以上)を可能にする。

強迫性障害:

通常、1日1回10mgを処方する。 患者の個々の応答に応じて、その後、用量を最大20mg /日まで増加させることができる。 強迫性障害は慢性的な治療を伴う疾患であるため、症状の完全な緩和に十分な長さで、少なくとも6ヶ月間は持続する必要があります。 再発を防ぐために推奨される治療法は1年以上である。

高齢患者(65歳以上):

通常の推奨用量の半分、すなわち1日5mgを使用することが推奨される。 高齢患者の1日あたりの最大投与量は10mgです。

腎不全患者:

軽度から中等度の慢性腎不全では、正確な投薬レジメンが必要である。 重度の腎不全(30ml /分未満のクレアチニンクリアランス)の患者では、医師の監督の下で注意深く使用する必要があります。

肝不全の患者:

軽度から中等度の肝機能不全(Child-Pughの規模でクラスAまたはB)では、治療の最初の2週間の推奨開始用量は1日あたり5mgです。 患者の個々の反応に応じて、1日あたり10mgまで増量することができる。 重度の肝不全(クラスC Child-Pugh)では、滴定中に注意を払わなければならず、治療は緊密な医学監督下で行われる。

アイソザイムCYP2C19の活性低下:

CYP2C19アイソザイムの低い活性を有する患者にとって、治療の最初の2週間の開始用量は、1日当たり5mgであることが推奨される。 患者の個々の反応に応じて、1日あたり10mgまで増量することができる。

薬をキャンセルする:

薬物の急激な回収を避ける。 エスシタロプラムによる治療を中止する場合は、「キャンセル」の症候群を避けるために、線量を1〜2週間の間隔で徐々に減らす必要があります。 耐容量の減少が同じ用量での薬剤の再開、または大きな間隔での用量減少が可能な場合。 医師はこの質問を個別に決定します。患者によっては2〜3ヶ月以上の期間が必要な場合があります。

妊娠と母乳育児

妊娠

女性の妊娠中および授乳中の薬剤の安全性が確立されていないため、潜在的な臨床的利益が理論上のリスクを上回る場合は、妊娠中および授乳中の女性にエスシタロプラムを割り当ててはなりません。

しかし、ラットの生殖毒性試験では、エシタロプラムで胎児奇形が認められたが、先天性欠損の数の増加は確認されていない。 エスシタロプラムを服用するのが妊娠の遅く、特に第3妊娠中であった場合、新生児は監視下にあるべきです。

エスシタロプラムを服用することが納入まで継続された場合、または納品直前に中止された場合、新生児は「キャンセル」症候群を発症する可能性があります。 セロトニン再取り込みの母親の選択的阻害剤の場合、または新生児における妊娠末期の選択的セロトニン再取り込み阻害剤およびノルアドレナリン(SSRI / SNRI)は、持続性肺高血圧症、呼吸困難、チアノーゼ、無呼吸、発作摂食障害、嘔吐、低血糖、高血圧、低血圧症、反射亢進、振戦、神経反射興奮性増加、過敏症、嗜眠、一定泣き、眠気または不眠症を含む。 これらの症状は、「相殺」またはセロトニン作動作用の症候群の発症に起因する可能性がある。 ほとんどの場合、そのような合併症は出生後24時間以内に起こります。

疫学的な証拠によれば、妊娠中、特に妊娠後期にSSRI / SNRIを使用すると、一般集団の頻度で1,000人当たり5人までの頻度を有する新生児の耐性肺高血圧症の発症リスクが増加する可能性がある。

授乳中の使用

この薬剤は母乳中に少量放出されるため、授乳中に薬剤を服用している間は、母乳育児の終結の問題を解決することが推奨される。

生殖能力

動物における進行中の研究は、エスシタロプラムが精子の質に影響を与え得ることを示している。 SSRIの使用を含む医療行為の場合、精子の質への影響は可逆的であることが示されている。 これまで、人間の妊孕性に影響がみられました。

エスシタロプラムの副作用

筋骨格系から:まれに筋肉痛、関節痛、怪我や骨折のリスク上昇。

検査室検査:しばしば肝機能の検査項目の変更; まれに - 「肝臓」酵素の活性の増加、心電図の変化(QT延長)、低ナトリウム血症。

その他:頻繁に - 弱さ; まれな浮腫; まれに - 高体温。

1は、エスシタロプラムを服用している間、または治療を中止した直後に、自殺感情および自殺行動の事例が報告されています。

SSRIの治療クラスの現象に関して受け取ったデータの2つの投稿。

主に低カリウム血症の女性患者、または既存のQT延長または他の心臓血管疾患の心室頻脈タイプ「ピルエット」を含む、登録後期間、QT間隔の延長および心室性不整脈のケースが観察された。 健康なボランティアでの二重盲検プラセボ対照ECG試験では、ベースラインQTc(式Friederici補正を使用)からの変化は、10mg /日の用量で4.3msecであった。 10.7ミリ秒 - 30mg /日。

クラス効果

50歳以上の患者を対象とした疫学研究では、SSRIおよびTCAを受けている患者の骨折リスクが増加することが報告されています。 このリスクをもたらすメカニズムは不明である。

治療後の禁断症状

SSRI / SNRI(選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤およびセロトニン)の中断(特にシャープ)は、原則として、「中止」の症状を引き起こす。 めまい、感覚障害(感覚異常および現在の感覚を含む)、睡眠障害(不眠症および激しい夢を含む)、激越または不安、悪心および/または嘔吐、振戦、錯乱、発汗、頭痛、下痢、動悸動悸、感情的不安定性、過敏性および視覚障害を含む。 一般に、これらの事象は、軽症または中等度の重症度であり、それ自体ではありますが、一部の患者では重度の病気を引き起こし、より長期化する可能性があります。 用量を減らして徐々に薬剤を廃止することが推奨される。

過量

まれに、セロトニン症候群、発作、昏睡、頻脈、ECG変化(セグメントSTの変化、波T、複合体の拡張、QRSの延長)を起こす可能性がありますが、めまい、震え、振戦、傾眠、めまい間隔QT)、不整脈、うつ病呼吸機能、嘔吐、横紋筋融解症、代謝性アシドーシス、低カリウム血症。

昏睡および致命的なエスシタロプラム過量の症例は極めてまれであり、それらの大部分は他の薬物との同時の過剰投与を含む。

過量治療:特定の解毒薬はありません。 治療は対症的であり、支持的である:胃洗浄(薬物を摂取した後、できるだけ早く)、開放気道、適切な酸素供給および換気を提供する。推奨される心臓血管系のECGモニタリング機能(致命的な不整脈の可能性がある)と呼吸器系のモニタリング。

インタラクション

薬力学的相互作用:

付随的使用は禁忌である:

非選択的な不可逆的MAO阻害剤

SSRIおよび非選択的不可逆性MAO阻害剤、ならびに最近SSRI治療を中止し、そのような治療MAO阻害剤を開始した患者との併用療法を受けている患者における重篤な有害反応の報告された症例。 場合によっては、患者はセロトニン症候群を発症した。 エスシタロプラムは、治療的非選択的不可逆性MAO阻害剤の中止後14日目に指定することができる。 治療が非選択的不可逆性MAO阻害剤で処方される前に少なくとも7日間エスシタロプラムを止めてから経過するべきである。

可逆選択的MAO阻害剤A型(モクロベミド)

モクロベミドのような可逆性選択的MAO阻害剤を用いたエスシタロプラムの併用によるセロトニン症候群のリスクのため、禁忌である。 このような組み合わせを適用する正当な必要がある場合は、臨床的監督下で最も低い推奨用量で治療を始めるべきである。

可逆的な非選択的MAO阻害剤(リネゾリド)

抗生物質リネゾリドは、可逆的な非選択的MAO阻害剤であり、エスシタロプラム療法を受けている患者には使用しないでください。 このような組み合わせを適用する正当な必要がある場合、慎重な臨床観察下で最小用量で治療を始めるべきである。

選択的な不可逆MAO阻害剤では、タイプB(セレギリン)

セロトニン症候群のリスクのために、エスシタロプラムと選択的な不可逆的MAO-B阻害剤セレギリンの併用の場合には注意が必要である。 1日10mgまでの用量のセレギリンは、ラットセミロバンシルシタロプラムと共にうまく使用されている。

QT間隔を延長する手段

抗不整脈薬(プロカインアミド、アミオダロンなど)、抗精神病薬/神経弛緩薬(ピモジド、フェノチアジン(クロルプロマジン、トリフルオペラジン、チオリダジンなど)、ブチロフェノンの誘導体(ハロペリドール、ドロピドール等)、三環系及び四環系抗うつ薬(アミトリプチリン、イミプラミン、マプロチリン等)、SSRI等の抗うつ薬(例えばフルオキセチン、ベンラファキシン等)、抗菌薬(マクロライド系抗生物質及びその類似体、例えばエリスロマイシン、 1日20mgを超える用量のエスシタロプラムとしての抗真菌アゾール(ケトコナゾール、フルコナゾール)、ドンペリドン、オンダンセトロンは、心臓の電気的活動の異常な変化を引き起こす可能性がある(ECG上のQT間隔を延長する)、致命的となる心調律(「ピューレッテ(pirouette)」型による不整脈の発症を含む)を中断する。

エスシタロプラムの併用は、以下の使用には注意が必要です。

発作閾値を低下させる薬物

エスシタロプラムは発作閾値を低下させる可能性がある。 発作閾値を低下させる他の手段(三環系抗うつ薬、SSRI、神経遮断薬 - フェノチアジン誘導体、チオキサンテンおよびブチロフェノン、メフロキンおよびトラマドール)を服用する際には注意が必要です。

セロトニン作動薬

好ましくは、スマトリプタンまたは他のトリプタンおよびトラマドールのようなエスシタロプラムセロトニン作動薬を受容する薬物と組み合わせないと、セロトニン症候群の発症につながる可能性がある。

リチウム、トリプトファン

リチウムまたはトリプトファン薬物を用いた適用では、エスシタロプラムの作用が増強されることが報告されている。

セントジョンズワート

エスシタロプラムとセントジョンズ麦汁(Hypericum perforatum)を含む製品の併用は

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