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指示

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使用のための指示:Duellin

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剤形:錠剤

活性物質:レボドパ+カルビドパ*

ATX

N04BA02レボドパとデカルボキシラーゼ阻害剤

薬理学的グループ:

ドーパミンミメティックス

抗パーキンソニクス

病因分類(ICD-10)は、

G20パーキンソン病:震えの麻痺; 特発性パーキンソニズム; パーキンソン病; 症状パーキンソニズム

G21.2他の外的要因による二次的パーキンソニズム

G21.3脳炎後パーキンソニズム:脳炎後パーキンソニズム; 脳炎後パーキンソニズム; ポスト脳症パーキンソン症候群; 死後のパーキンソニズム

G22他の分類された病気におけるパーキンソニズム

組成および放出形態

錠剤 - 1つのテーブル。

カルビドパ10 mg

レボドパ100 mg

補助物質:MCC; ヒドロキシプロピルセルロース; 乳糖; メタクリル酸コポリマー; タルク; ステアリン酸; ステアリン酸マグネシウム; シリカコロイド状無水物; インディゴカルミン

ブリスター10個入り。 ダンボールの1箱に5つの水ぶくれがあります。

タブレットダニ - 1タブ。

カルビドパ25 mg

レボドパ100 mg

補助物質:MCC; ヒドロキシプロピルセルロース; 乳糖; メタクリル酸コポリマー; タルク; ステアリン酸; ステアリン酸マグネシウム; シリカコロイド状無水物; アリバビットキノリンイエロー; Ariavit sandet yellow

ブリスター10個入り。 ダンボールの1箱に5つの水ぶくれがあります。

タブレットforte - 1タブ。

カルビドパ25 mg

レボドパ250 mg

補助物質:MCC; ヒドロキシプロピルセルロース; 乳糖; メタクリル酸コポリマー; タルク; ステアリン酸; ステアリン酸マグネシウム; シリカコロイド状無水物; インディゴカルミン

ブリスター10個入り。 ダンボールの1箱に5つの水ぶくれがあります。

剤形の説明

錠剤10mg / 100mg:白と青の含浸した青色のディスクで、片面に危険性があり、もう一方の面に彫刻された「E 131」 - 無臭である。

錠剤25mg / 100mg:黄色、円盤状、面取り、片側に危険性があり、刻印された「E 132」 - 他は無臭。

錠剤25mg / 250mg:白と青の含浸した淡い青色の円板状で、片面に危険性があり、もう片方には腐食性の "E 133"があります。

薬理学的効果

行動様式 - 抗パーキンソン病。

脳の線条体の神経活動を阻害する、体内のドーパミンの含量を増加させる(ドーパミンは、レボドパから形成され、細胞質酵素 - 芳香族L-アミノ酸の脱炭酸酵素の形成により形成される)。 カルビドーパは、末梢組織におけるレボドパの脱カルボキシル化プロセスを阻害し、中枢神経系におけるレボドパのドーパミンへの変換に影響しない。 Carbidopaはレボドパのバイオアベイラビリティを2倍にし、脳に入るレボドパの量を増やします。

薬物動態

レボドパ。 活動的な輸送によって胃腸管から吸収され、BBBを通過することは、能動的な機構によっても行われる。 高齢患者におけるレボドパの吸収は、若年患者よりも高い。 胃から、レボドパは限られた量で吸収されます。 吸収における重要な役割は、胃内容排出を阻害する因子(食物、抗コリン剤)を阻害し、十二指腸への通過を遅らせ、吸収を遅らせる因子である。 摂取後1〜2時間でCmaxが達成される。 分布容積は0.9-1.6 l / kgである。 血漿タンパク質に結合しません。 レボドパはドーパデカルボキシラーゼで脱カルボキシル化されてドーパミンを形成する。 大量のこの酵素が腸内に存在し(投与されたレボドパの約70〜75%が腸壁で代謝される)、脳、肝臓および腎臓の毛細血管の内皮に見出される。3-O-メチルドーパを形成するためのカテコール-O-メチルトランスフェラーゼの影響下でのレボドパのメトキシル化は、代謝の第2の経路である。 生物変換のさらなる経路は、バニリンピルビン酸塩、バニラアセテートおよび2,4,5-トリヒドロキシフェニル酢酸の形成によるアミノ基転移である。 全ての代謝経路は、アミノ基転移を除いて不可逆的である。 代謝の過程で、潜在的に有毒な生成物の形成が可能であり、特に長期間の使用が可能である。 カルビドーパT1 / 2と組み合わせて、レボドパは3時間である。 レボドパの最大69%がドーパミンとその代謝産物であるバニリルマンデル酸、ノルアドレナリン、ホモバニリン酸、ジヒドロフェニル酢酸の形で尿中に検出されます。

カルビドーパ。 BBBを通過しません。 血漿中のCmaxは2〜4時間で達成される。 約50%が尿および糞便中に排泄される(尿中に排泄されるカルビドーパの35%が変わらずに排泄される)。

Duellinの表示

パーキンソン病、パーキンソン症候群(心筋炎、脳血管障害、一酸化炭素またはマンガンを含む有毒物質による中毒による)などの病因が知られている。

禁忌

慢性閉塞性緑内障、重度の神経症、精神病、メラノーマ(それを含む)、ハンチントン病、本態性振戦、病因不明の皮膚疾患、妊娠、授乳、18歳。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

妊娠中の禁忌。 治療の時に母乳育児をやめるべきである。

副作用

神経系および感覚器官から:ジスキネジー、incl。 睡眠時無呼吸症候群、痙攣、食欲不振、鎮静、眠気、悪夢、神経緊張、過敏性、落ち着き、不眠症、精神病性反応、幻覚、うつ病、パラノイド状態、軽症、陶酔感、痴呆、眼瞼痙攣、散瞳、複視。

心臓血管系および血液(血液、止血):起立性低血圧、虚脱、不整脈、頻脈、軽度白血球減少、血小板減少、溶血性貧血。

腸の部分では、吐き気、嘔吐、便秘、上腹部痛、嚥下障害、潰瘍形成効果(素因がある患者)。

リビドーの増強、体重のわずかな増加(長期間の使用)、グルタマトサルチャラミナミジーレベルのグルタマルトフィラトキサジー、アルカリホスファターゼ、乳酸デヒドロゲナーゼ、尿素窒素、ビリルビン、ヨウ素のタンパク質への結合、陽性直接クームス試験。

インタラクション

sympathomimeticsの活動を強化します。 MAO阻害剤と相容れない。 降圧薬との同時投与は、三環系抗うつ薬である動静脈高血圧およびジスキネジーを伴う姿勢性低血圧を引き起こし得る。 フェノチアジンとブチロフェノンは効果を低下させ、抗コリン作用物質はレボドパの吸収を低下させる。 レボドパとβ-アドレナリンムラトリアミの同時使用により、吸入麻酔の手段は、アマンタジンを用いた心臓リズムの違反の発症である可能性が高い - 増強効果である。 Methyldophaとlevodopaは、お互いの副作用を増強する可能性があります。 ピリドキシンは、レボドーパの末梢脱炭酸およびドーパミンの形成を担う酵素であるドーパデカルボキシラーゼの補因子である。 レボドーパ(ドーパ - デカルボキシラーゼの阻害剤なし)を投与された患者に処方されると、レボドパの末梢代謝が注目され、より少ない量がBBBを通過する。 したがって、ピリドキシンは、末梢ドーパ - デカルボキシラーゼのさらなる阻害剤が追加的に処方されない限り、レボドパの治療効果を低下させる。 ドーパ - デカルボキシラーゼの阻害剤の追加の任命により、同じ臨床結果を維持しながら、レボドパの1日用量を70〜80%減少させることができる。 ジアゼパム、フェニトイン、クロニジン、チオキサンテン誘導体、パパベリン、レセルピン、m-holinoblokatoramiを併用すると、抗パーキンソン病作用が低下する可能性があります。

投与と投与

内部は、液体ではなく、食事中または食事後に少量の液体が入っています。 線量は個別に選択されます。 レボドーパの末梢性転換を抑制するのに必要なカルビドパの平均1日量は70〜100mgである。 1日あたりカルビドパ200mgを超えると、治療効果のさらなる増強は起こらない。 軽度の症候の場合、初期維持用量は1タブである。 (25mg / 100mg)。例えば、25mg / 250mgの用量を100mgのレボドパを含む任意の薬物で補うなど、3つの薬物を組み合わせることが可能である。 レボドパの1日量は2000mg以下である。

Duellin(登録商標)10mg / 100mg:初期用量は1 / 2-1表である。 1日3回; 線量は1/2テーブルだけ徐々に増加する。 1日あたり 総一日量は10-12錠です。 この薬剤は、運動活動の改善と共に1日当たり少なくとも700mgのレボドパを使用する必要がある場合に推奨されます。

Duellin®25 mg / 100 mg:通常、最初の補充療法では、 - 1 / 2-1表。 1日2〜3回。 線量は1/2テーブルだけ徐々に増加する。 1日あたり 重度の疾患では、投与量は1/2〜1倍に増加する。 1日あたり、最大8錠。

Duellin(登録商標)25mg / 250mg:初期用量は1/2表である。 1日2回、必要に応じて1/2テーブル増やす。 1日あたり 原則として、補充療法の開始時に、1日用量は3錠以下である。 (1日3回1テーブル)。 この用量での使用は、重篤なパーキンソニズム症例の治療開始時に推奨されます。 単独療法のための1日量は、8錠を超えない。 (1日に1テーブル8回)。 高用量での薬物の6錠以上の使用。 一日は大切にしてください。

レボドパを交換するときはDuellin®。 レボドパの処方量が1500mg /日以下の場合は、1錠を服用してください。 1日3~4回(Duellin®10 mg / 100 mgまたはDuellin®25 mg / 100 mg)、1500 mg~1皿以上。 3〜4回/日(デュリン25mg / 250mg)。

レボドパおよびドーパデカルボキシラーゼの他の阻害剤を含む薬物を置換する場合のDuellin®の使用

以前の抗パーキンソン病薬の最後の投与から12時間以内に治療が開始される。 Duellin®の投与量は、以前の治療法に大きく依存します。 Duellin®および以前に処方された製剤におけるレボドパの量は同じでなければなりません。

過剰摂取

症状:動脈性高血圧、低血圧(起立性を含む)、洞性頻拍、混乱、激越、不眠症、不安、食欲不振および不眠症の症状。

治療:胃洗浄、活性炭の任命、病院での対症療法。 特定の解毒剤はありません。

予防措置

胃腸管(胃および/または十二指腸)のびらん性および潰瘍性病変を有する患者に投与されると注意深く(注意監督の下で)、てんかん発作は心不全、糖尿病、喘息、内分泌系の病気のリズム障害歴を伴う心筋梗塞の病歴システム、精神障害、肝臓または腎臓機能の重篤な障害。

長期の治療では、肝臓や腎臓の機能、造血系や心臓血管系、患者の精神状態を定期的に監視する必要があります。

Duellin®は、抗精神病薬(神経弛緩薬)の使用によって引き起こされる二次パーキンソニズムに使用しないでください。

中止療法は徐々に(悪性神経弛緩症候群に似た症状の複合体(筋肉の硬直、発熱、血清クレアチノフォスフィナーゼレベルの増加)を避けるために)すべきである。 突然薬の投与量を減らす必要があった患者をコントロールしたり、その受け取りを中断する必要があります。

外科手術中に全身麻酔を行う場合、患者が薬や液体を内部に取り込める場合は、その量を減らさないでください。 ハロタンとシクロプロパンの割り当てを使用する場合、同じ用量で操作を再開する前後に、Duellin®は少なくとも8時間停止しました。

MAO阻害剤による治療は、Duellin®の承認の少なくとも14日前に中止する必要があります。 選択的MAO B阻害剤(セレギリン)は、レボドパの治療におけるアジュバントとして使用することができる。

吸入以来、多量のタンパク質の使用を避けるために、治療中に芳香族アミノ酸とレボドパとの間の競合が存在する。

副作用は、治療を中断することなく一時的な線量減少によって排除することができる。 薬物を服用することの背景に緑内障の患者は定期的に眼内圧を監視すべきである。 注意の集中度が高まっている職業の車両や作業者の作業運転中には使用しないでください。

薬物の保存条件デュエリン

15〜25℃の温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

ドゥエリンの薬の賞味期限

3年。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎてから使用しないでください。

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