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使用のための指示:ドキサゾシン(Doxazosini)

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物質Doxazosinのラテン語名

ドキサゾシムム(ドキサゾシニ属)

化学的合理的名称: 1-(4-アミノ-6,7-ジメトキシ-2-キナゾリニル)-4 - [(2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-2-イル)カルボニル]ピペラジン(モノメタンスルホネート)

総式C23H25N5O5

薬物療法グループ:アルファ遮断薬

前立腺の代謝に影響を及ぼす薬剤と矯正剤の尿力学

病因分類(ICD-10)は、

I10必須(原発性)高血圧:高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 本質的な高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 本態性高血圧; 原発性高血圧; 動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高張性疾患; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 隔離された収縮期高血圧

I15二次性高血圧:動脈性高血圧、糖尿病の合併症; 高血圧; 血圧の突然の上昇。 血液循環の高血圧障害; 高血圧状態; 高血圧の危機; 高血圧; 動脈性高血圧; 悪性高血圧; 高血圧の危機; 高血圧の加速; 悪性高血圧; 高血圧症の悪化; 一時的な高血圧; 高血圧; 動脈性高血圧; 動脈性高血圧症の経過コース; 血管新生高血圧; 高血圧症候群; 腎性高血圧; 血管新生高血圧; 血管新生高血圧; 症状がある高血圧

I15.0血管新生高血圧症:高血圧の危機; 血管新生疾患; 高血圧の加速; 隔離された収縮期高血圧

N40前立腺肥大:前立腺腺腫; BPH; Prostatauxe; 前立腺肥大; 良性前立腺肥大により引き起こされる障害性障害; 良性前立腺肥大症を伴うディズリケスキー病; 前立腺癌の排尿障害; 良性前立腺giperpalaziya; 良性前立腺肥大; 良性前立腺肥大段階1および2; 良性前立腺肥大I度; 良性前立腺肥大II度; 良性の前立腺肥大; 前立腺の病気; 良性前立腺肥大に関連する急性尿崩症; 良性前立腺肥大段階1および2を前立腺炎と組み合わせて; 逆説的乏尿

CASコード74191-85-8

ドキサゾシンの説明

白い粉。 ジメチルスルホキシドに容易に溶解し、ジメチルホルムアミドに可溶で、メタノール、エタノール、水、アセトン、塩化メチレンに溶解しにくい。

ドキサゾシンの薬理学的性質

薬理学的作用 -作用様式 - 血管拡張薬、鎮痙薬、抗高血圧薬、脂質低下薬。

シナプス後α1-アドレナリン受容体(α1/α2に対する親和性の比が600未満)を選択的に遮断する。 末梢血管抵抗を減少させる。 抗高血圧効果は、CNSにおけるα1-アドレナリン作動性受容体の遮蔽に一部原因がある。 Adrenoliticheskoeの効果は、腎臓、皮膚、脾臓内、肺および大脳血管の血管で最も顕著である。 身体活動の間、血管拡張効果は、腎臓および皮膚および筋肉において下方に強く発現される。 それは、前負荷および後負荷を減少させ、心筋酸素要求を減少させる。 全身血圧は、反射性頻拍を生じることなく中等度に低下した。 総コレステロール、アテローム発生性リポタンパク質画分を減少させ、HDLを増加させる。 これは、血管壁におけるコラーゲンの合成を阻害する。 これは、血小板凝集を阻害し、組織プラスミノーゲンアクチベーターの濃度を増加させる。 それは、間質および前立腺癌細胞のカプセルおよび膀胱頚部の平滑筋の緊張を軽減する。

摂取が迅速かつ適切に吸収されると、同時に食べると吸収が1時間遅くなります。 バイオアベイラビリティーは62-69%であり、これは肝臓を通過する「初回通過」の影響を反映する。 Cmaxは2〜3時間以内に達成された。 夕方のレセプションでは、Cmaxに達するまでの時間が5時間に延長されます。 血漿中の98〜99%の薬物はタンパク質と会合している。主に脱メチル化およびヒドロキシル化によって肝臓で集中的に生体内変換される。 それはいくつかの活性代謝物を明らかにした。 最終的なT1 / 2 - 。 19-22時間腸肝循環に含まれるため、大部分(63%)が腸を経て糞便で排泄され、5-19%が未改変の形で含まれる。 9%のみが腎臓を介して排泄された。

作用は、経口投与後1〜2時間で現れ始め、5〜6時間後にピークに達する。 抗高血圧効果は徐々に発達し、体位の変化を維持しながら24時間まで持続する。 異常な肝機能が作用を延長させる。 血圧の長期使用で平均22 / 15mmHg減少した。 アート。 それは左心室肥大の程度を減少させる。 姿勢性低血圧としての初回投与の影響はわずかに示された。 定常性低血圧は、長期間の高用量でのみ起こり得る。 単離した収縮期高血圧および代謝障害(肥満、高脂血症、耐糖能障害)との併用に有効です。 心不全では、心房性ナトリウム利尿ペプチドの放出を減少させる。 高齢のBPH患者の治療によく使用されます。 その保守的治療における高い有効性:効果は、9〜18ポイントのIPSS(総合的症状スコアの国際的システム)と推定される。 良性前立腺肥大(膀胱の不完全な排出、夜間頻尿、頻尿、灼熱感)および患者の66〜71%で観察される尿力学的パラメータの改善に伴う閉塞性および炎症性症状の重症度の著しい低下。 改善は通常、治療の1~2週間以内に起こり、最大14週間に達し、長期間維持される。 血圧の低下を伴わない正常血圧の薬物。

慢性心不全および褐色細胞腫の治療の有効性。

ドキサゾシンの適応症

動脈性高血圧(単独療法またはチアジド系利尿薬、β遮断薬、CCB、ACE阻害薬などの他の抗高血圧薬と併用)、良性前立腺肥大症(高血圧の存在下および正常血圧時)。

ドキサゾシンの禁忌

過敏症。

アプリケーションへの制限

大動脈弁および僧帽弁の狭窄、起立性低血圧、重度の肝機能障害、妊娠、授乳、年齢および18歳。

妊娠と授乳

FDAによる胎児へのカテゴリー効果 - C.

ドキサゾシンの副作用

「初回投与」の効果 - 低血圧、めまい、失神(まれ) 慢性的な気道過敏性、低気圧、低気圧、低気圧、低気圧、低気圧、低気圧、低気圧、低気圧、脳卒中、尿失禁(まれ)。

ドキサゾシンの過剰投与

症状:重度の低血圧、失神。

治療:患者は、背中の水平位置を与えられなければならず、圧迫剤の注入/注入および投与の場合には胴のレベルに向かうべきである。

インタラクション

ドキサゾシンは抗高血圧薬の降圧効果を高める。 体液貯留を引き起こすエストロゲンは、血圧の上昇に寄与する。 NSAID(特にインドメタシン)は、ドキサゾシンの降圧効果を低下させる可能性がある。 ドキサゾシンは、昇圧効果メタラミノール、エフェドリンを減少させた。 エピネフリンのα-アドレナリン作用を遮断し、重度の低血圧および頻脈を引き起こす可能性があります。 ドキサゾシンとチアジド利尿薬、フロセミド、ベータブロッカー、CCB、ACE阻害薬、抗生物質、経口低血糖薬、抗凝固薬および尿酸排泄薬の同時使用と有害な相互作用はなかった。 アルコールは有害反応を悪化させる可能性があります。

投与経路

内部。

物質ドキサゾシンの使用上の注意

最初の効果は、利尿作用のある背景療法やナトリウム摂取制限で特に顕著であることを念頭に置く必要があります。 高齢者では、投与量を減らす。 車両を運転し、生産に取り組む際には、起立性低血圧の可能性、濃度および反応速度の低下(通常は治療開始時)を考慮する必要があります。 異常な肝機能(肝臓薬物の機能状態の悪化がすぐに逆転した場合)に注意すること。 良性前立腺肥大の治療の前に、その悪性変性を排除する必要がある。

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