使用のための指示：Cycloral-FS

剤形：ソフトカプセル

有効物質：シクロスポリン

ATX

L04AD01シクロスポリン

薬理学的グループ：

免疫抑制剤

病因分類（ICD-10）は、

H20.9不特定脂質異常症候群： びまん性後部ブドウ膜炎; ケラトビット; 眼の中部または後部のブドウ膜炎; 眼の中部または後部の視力を脅かすブドウ膜炎; ケラトワイト; 前部ブドウ膜炎; 鈍い前部ブドウ膜炎。 内因性ブドウ膜炎; 毛様体の炎症; 眼球の前部のブドウ膜炎; 交感神経ブドウ炎

L20アトピー性皮膚炎：皮膚のアレルギー性疾患; アレルギー性皮膚病非感染病因; アレルギー性皮膚疾患病因nemikrobnoy; アレルギー性皮膚疾患; アレルギー性皮膚病変; 皮膚上のアレルギー反応; アトピー性皮膚炎; アレルギー性皮膚炎; アレルギー性素質; アレルギー性かゆみの皮膚病; アレルギー性皮膚疾患; アレルギー性皮膚刺激; アレルギー性皮膚炎;アトピー性皮膚炎; アレルギー性皮膚炎; 滲出性の素質; かゆみアトピー性湿疹かゆみアレルギー性皮膚病; アレルギー性皮膚疾患; 薬と化学物質に対する皮膚アレルギー反応; 薬への皮膚反応; 皮膚およびアレルギー疾患; 急性湿疹; 一般的な神経皮膚炎; 慢性アトピー性皮膚炎; 滲出性素因

L40乾癬：びまん性慢性プラーク乾癬; 全身性乾癬; 頭皮の乾癬; 皮膚の毛むくじゃらの部分。 乾癬の一般化された形態; Psoriazoformny dermatitis; 紅斑を伴う乾癬; 乾癬を無効にする; 単離された乾癬性プラーク; Eksfolliativny psoriasis; 乾癬性赤芽球症; 湿疹を伴う乾癬; 乾癬における過角化症; 逆行性乾癬; 乾癬ekzemopodobnye; 皮膚病psoriazoformny; 乾癬性器; 皮膚の毛様領域を伴う乾癬病変; 赤芽球性乾癬; 頭皮の慢性乾癬; 慢性乾癬; 普通の乾癬; 難治性乾癬; ケブナー現象; 乾癬

M06.9未指定の関節リウマチ：慢性関節リウマチ; リウマチ性疾患における疼痛症候群; 関節リウマチの痛み; 関節リウマチにおける炎症; リウマチ性関節炎の変性型; 子供の関節リウマチ; 関節リウマチの悪化; 急性関節リウマチ; リウマチ性関節炎; リウマチ性多発性関節炎; 関節リウマチ; リウマチ性多発性関節炎; 関節リウマチ; 関節リウマチ; アクティブコースの関節リウマチ; リウマチ性関節炎; リウマチ様多発性関節炎; 急性リウマチ性関節炎; 急性リウマチ

N04ネフローゼ症候群：ネフロズ; 腎臓の浮腫; ネフローゼ症候群; Lipoid nephrosis; 尿毒症のないネフローゼ症候群; 急性ネフローゼ症候群; 腎臓形成のエドマティック症候群;腎不全の尿腎症; 分節性糸球体硬化症; 分節性糸球体腎炎; 局所性糸球体硬化症; 局所性糸球体腎炎; 家族性ネフローゼ症候群; 慢性ネフローゼタンパク尿症候群; Lipiduria; 翡翠遺伝; ネフローゼ - タンパク尿症候群

T86移植された臓器および組織の死亡および拒絶：移植疾患対宿主病; 器官および組織移植における拒絶の危機; 臓器移植における免疫不全の危機 組織の不適合性; 移植拒絶反応;移植拒絶反応; 臓器移植時の拒絶反応; 組織移植中の拒絶反応; 移植片対宿主応答; 移植拒絶反応の拒絶反応; 移植片対宿主病候群; ファブリックの非互換性

組成および放出形態

カプセル - キャップ1個。

シクロスポリン25mg; 50mg; 100 mg

補助物質：中鎖トリグリセリド; モノ - およびジグリセリド; PEG-8-グリセリル - リノレエート; ポリオキシル40硬化ヒマシ油; ポロキサマー124; プロピレンカーボネート; DL-アルファ - トコフェロール

コンターセルラーパッケージ10个、厚紙束5个、50个、100个のポリエチレンボトルに、段ボール1瓶入り

剤形の説明

25mgのカプセル。 不透明なソフトゼラチンカプセル、灰色の楕円形。 カプセルの内容物は淡黄色透明液体である。 カプセル上では、赤色の色は、活性物質（25mg）の含有量を示す。

カプセル50mg。 グレーの楕円形の不透明なソフトゼラチンカプセル。 カプセルの内容物は淡黄色透明液体である。 赤色塗料を含むカプセルには、有効成分の含有量（50mg）が示されている。

カプセル100mg。 グレーの楕円形の不透明なソフトゼラチンカプセル。 カプセルの内容物は淡黄色透明液体である。 赤色塗料を含むカプセルには、有効成分含有量（100mg）が示されている。

特性

11アミノ酸からなる環状ポリペプチド。

薬理学的効果

行動様式 - 免疫抑制的である。

薬力学

細胞レベルでは、細胞周期のGoまたはG1期に休止リンパ球をブロックし、活性化Tリンパ球による抗原誘発産生およびリンホカイン（Tリンパ球のインターロイキン2増殖因子を含む）の分泌を抑制する。

明らかに、それはリンパ球に可逆的に作用する。 細胞増殖抑制剤とは異なり、それは造血を阻害せず、貪食細胞の機能に影響を与えない。

同種移植免疫、遅延型皮膚過敏症、アレルギー性脳脊髄炎、フロイントアジュバント媒介性関節炎、移植片対宿主病、およびTリンパ球依存性抗体産生を含む細胞型反応の発症を抑制する。

薬物動態

摂取後、血漿中のCmaxは17±0.3時間以内に達成される。 同時摂取と毎日のリズムに安定した吸収と悪い発現依存性を提供します。 これらの特性は、1日および異なる日に、薬物動態におけるより小さい個体間の差異およびサイクロールに対するより均一な暴露を提供する。 主に血流の外側に分布しています。 血漿は、33~47％、リンパ球で4~9％、顆粒球で5~12％、赤血球で41~58％を含有する。 血漿では、薬物の約90％がタンパク質、主にリポタンパク質と会合している。 それは約15の代謝産物を生じる様々な反応を含む生物変換に曝される。 体内から主に代謝物の形で、胆汁とともに、そして服用量の6％が腎臓によって排泄されます。 身体からのT1 / 2は7時間から19時間（重度の肝臓病の患者）です。

Cycloral-FSの薬の表示

トランスプラント学。 臓器移植（腎臓、肝臓、心臓、複合心肺移植、肺または膵臓）および骨髄移植後の拒絶反応の予防、他の免疫抑制剤で以前に治療された患者における移植拒絶反応の治療。

移植に関連しない適応症。 内在性ブドウ膜炎（従来の治療法では結果が得られない、または深刻な副作用を引き起こした場合、眼の中部または後部領域の能動的な視力を脅かすブドウ膜炎、非感染性病因、ベーチェットのブドウ膜炎、網膜に影響する炎症の再発性の攻撃）; 血管腎糸球体の病変（最小限の腎症、巣状および分節性糸球体硬化症、膜性糸球体腎炎など）の病理に起因する、成人および小児のネフローゼ症候群（グルココルチコイドに依存し、それらに耐性である） - 寛解を誘導し、グルココルチコイドによって誘発され、その後の相殺; 重度の形態の活動性関節リウマチ（古典的な遅効性抗リウマチ薬が効果がなく、使用が不可能な場合）。 乾癬（慣習的な療法が効果的でないか、または実行することが不可能な場合の重度の形態）; 全身療法が適応されている場合の重度の形態のアトピー性皮膚炎。

禁忌

過敏症。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

妊娠中は推奨されません（臨床データの不足のため）。 治療の時に母乳育児をやめるべきである。

副作用

尿生殖器系の部分では、しばしば、クレアチニンのレベルの上昇、血清中の尿素（用量依存性、処置の最初の数週間で観察される）で示される腎機能の違反。 長期治療では、間質性線維症（慢性拒絶反応による変化と区別すべき）。

胃腸管および肝臓器官の部分では、食欲不振、吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、膵炎; 可能性のある肝臓の可逆的な違反は、トランスアミナーゼ、ビリルビン（用量依存性）のレベルの上昇に現れる。

心血管系と血液（造血、止血）から：しばしば動脈性高血圧（特に心臓移植後の患者）; 稀に貧血、細小血管炎性溶血性貧血および腎不全（溶血性尿毒症症候群）に関連する血小板減少症。

神経系や感覚器官から：頭痛、感覚異常、けいれん; まれに筋痙攣、筋力低下、筋障害、振戦。 肝臓移植後の患者 - 脳症、視覚障害、意識、運動活動の兆候。

代謝の側面から：可逆性月経困難症、無月経; 高カリウム血症、低マグネシウム血症、高尿酸血症、まれに - 血清脂質の小さな可逆的増加。

アレルギー反応：皮膚の発疹が可能です。

その他：高張高血圧症、疲労、歯肉肥大、腫脹、体重増加; 場合によっては、悪性およびリンパ増殖性疾患（ネフローゼ症候群の患者を含む）。 乾癬患者 - 悪性腫瘍（特に皮膚）の発症。

インタラクション

プレドニゾロンのクリアランスを減少させます。 カリウム製剤とカリウム保有利尿剤を同時に使用すると、高カリウム血症のリスクが高まる。 NSAIDs、アミノグリコシド、アンホテリシンB、シプロフロキサシン、コルヒチン、トリメトプリム - 腎毒性のリスク。 ロバスタチン（またはコルヒチン）と併用すると、筋肉痛および衰弱のリスクが高まります。血漿ケトコナゾール、いくつかのマクロライド（エリスロマイシン、ヨサマイシンを含む）、ドキシサイクリン、経口避妊薬、プロパフェノン、いくつかのCCB（ベラパミル、ジルチアゼム、ニカルジピンを含む）、メチルプレドニゾンを高用量で増加させる。 血漿バルビツール酸、カルバマゼピン、フェニトイン、メタミゾールナトリウム、リファンピシン中のサイクロアラルの濃度を低下させる; スルファジメジンとトリメトプリムの静脈内導入

投与と投与

内部では、用量は、臨床指標および実験室指標を考慮して個別に設定および調整されます。 カプセルは噛むことなく全体を飲み込むべきである。

大人に。 固形臓器を移植する場合、処置は手術の12時間前に開始する：10-15mg / kgの用量で2回に分けて投与する。 手術後1〜2週間以内に、同じ用量で毎日、その後、維持中の血中シクロスポリン濃度の制御下で週2回で2〜6mg / kg /日の濃度で週に5％ずつ徐々に減少する分割投与量。

グルココルチコイドまたは他の免疫抑制剤と組み合わせて、低用量（治療の初期段階では3〜6mg / kg /日）を使用することができる。

骨髄移植：移植前日および移植後2週間以内。 シクロスポリンの推奨IV投与は、2回に分けて12.5mg / kg /日の投与量で循環的な維持療法に切り替える。 補助治療は、少なくとも3〜6ヶ月（好ましくは6ヶ月）で行われ、その後、用量は徐々に減少し、移植後1年後に治療が中止される。 移植片対宿主病の発症に伴い、慢性的な軽度の形態で治療を再開すべきであり、少量の薬物を使用すべきである。

2歳以上の子供は、成人と同量（体重1kgあたり）で処方されます。 大人よりも高用量が使用される可能性があります。

維持療法の過程で、用量は、寛解期間中に5mg / kg /日を超えてはならない最小有効用量に達するまで、徐々に減少させなければならない。

内因性ブドウ膜炎：寛解の誘導のために、活性炎症の徴候が消失し、視力が改善するまで2回で5mg / kgの初回投与量を投与する。 治療が困難な症例では、短期間に7mg / kg /日まで増量することができます。

ネフローゼ症候群：寛解の誘導のために、成人の推奨される1日用量は5mg / kgであり、子供は6mg / kgの2回の分割用量（正常腎機能、タンパク尿を除く）である。 腎機能障害を有する患者では、初回投与量は2.5mg / kg /日を超えてはならない。

投与量は有効性（タンパク尿）と安全性（血清クレアチニン）を考慮して個別に選択する必要がありますが、成人で5mg / kg /日、小児で6mg / kg /日の用量を超えないようにしてください。 維持療法のためには、最小有効用量まで徐々に減らすべきである。

関節リウマチ：最初の6週間の治療では、2回に分けて3mg / kg /日が推奨されます。 効果が不十分である場合、忍容性が認められる場合は、5mg / kg以下に徐々に増加させることが可能である。 治療期間は最大12週間です。 維持療法のためには、薬剤の忍容性に応じて用量を個別に選択すべきである。

乾癬：用量は個別に選択される。 寛解を誘導するために、推奨される初回用量は2回に分けて2.5mg / kg /日である。 1ヶ月の治療後に改善が見られない場合、1日用量を徐々に増加させることができるが、5mg / kgを超えない。 5mg / kg /日の用量で6週間の治療後に、または有効用量が確立された安全性パラメータを満たさない場合、乾癬からの満足のいく反応が観察されない場合、治療を中止するべきである。 維持療法のためには、最も低い有効レベルで個別に用量を選択し、1日あたり5mg / kgを超えないようにすべきである。

アトピー性皮膚炎：用量は個別に選択される。 推奨される初回用量は、2回に分けて2.5-5mg / kg /日である。 2.5mg / kg /日の初回用量で2週間以内に満足のいく応答が得られない場合、1日用量を最大5mg / kgまで急速に増加させることができる。 非常に重度の症例では、最初に5mg / kg /日の用量を適用することによって、疾患の迅速かつ適切な制御を達成することができる。 満足のいく反応が得られたら、用量を徐々に減らし、可能であれば、薬剤を中止すべきである。 再発の場合、第2のコースが可能です。 皮膚を浄化するには8週間の治療コースで十分であるかもしれませんが、必要なすべてのパラメータがモニタリングされていれば、1年までの治療が効果的で、十分に許容されることが示されています。

高齢患者に薬物を使用した経験は限られているが、推奨用量での使用は患者の状態の逸脱を引き起こさない。

過剰摂取

症状：腎機能障害。

治療：症候性、非特異的（胃洗浄を開始）。 血液透析および血液灌流は効果がない。

予防措置

治療は専門の医療機関でのみ行うべきである。

高カリウム血症を発症する傾向のある、尿中の尿酸含有量が高い腎機能障害および/または肝機能を有する患者に薬剤を処方する際には注意が必要である。

シクラールの治療では、カリウムの過剰摂取は避けるべきであり（食物、カリウム含有薬物を含む）、カリウム保有利尿薬は処方されてはならない。

NSAIDとの共同使用またはその投与量の増加には、腎機能の厳密な管理（特に治療の初期段階）を伴うべきである。 サイクロラール（ジルパロフィユ・ガムを引き起こす）治療の背景に対して、ニフェジピンは推奨されません。 それは歯肉の過形成を引き起こす。

Cycloralを他の免疫抑制薬と共に使用すると、過度の免疫抑制のリスクがあり、感染やリンパ腫を引き起こす可能性があります。

特別な指示

血液中のシクロスポリン濃度の測定は、モノクローナル抗体を用いたラジオイムノアッセイまたは高速液体クロマトグラフィーにより行う。 肝臓移植を受けた患者では、特定のモノクローナル抗体を用いて薬物濃度を決定するか、特異的モノクローナル抗体と非特異的モノクローナル抗体の両方を用いて並行して測定する必要があります。

治療中に、腎臓および肝臓の機能的状態の系統的制御、血圧の制御、血漿中のカリウム濃度の決定（特に腎機能障害を有する患者における）、ならびに血清脂質の決定（前および後）治療の最初の月後）が表示されます。 血液中の尿素、クレアチニン、ビリルビン、肝酵素の濃度の上昇が持続する場合は、サイクロラールの用量を減らす必要があります。 高血圧の場合、降圧治療を開始する必要があります。 血清脂質が増加する場合、薬物の用量を減らすことおよび/または食物からの脂肪の摂取を制限することを考慮する必要がある。

シクラールワクチン接種の予防接種中は効果が低下する可能性があることに注意してください。 生弱毒化ワクチンの使用を避ける必要があります。

シクラールとグルココルチコイドの同時使用の経験と、シクロラールとアザチオプリンの使用経験が限られているため、シクロラルの影響下で機能や腎臓の構造が損なわれるリスクが軽減されます。

メーカー

ZAO Farm-Sintez、ロシア。

Cycloral-FSの貯蔵条件

25℃以下の暗所で冷蔵庫に保存しないでください。

子供の手の届かないところに保管してください。

Cycloral-FSの有効期間

2年。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎてから使用しないでください。