使用のための指示：セチリジン

物質セチリジンのラテン名

セチリジニウム（セチリジニ属 ）

化学名

[2- [4 - [（4-クロロフェニル）フェニルメチル] -1-ピペラジニル]エトキシ]酢酸（塩酸塩として）

総式

C 21 H 25 ClN 2 O 3

薬理学的グループ：

H1-抗ヒスタミン剤

病因分類（ICD-10）は、

H10.1急性アトピー性結膜炎：アレルギー性結膜炎; アレルギー性眼疾患; アレルギー性結膜炎; 化学的および物理的要因によって引き起こされるアレルギー性結膜炎; アレルギー性鼻結膜炎; 目のアレルギー性炎症; 春のカタール; 春角膜炎; 春の結膜炎; 結膜炎アレルギー; 通年のアレルギー性結膜炎; 鼻結膜症候群の形態の花粉症の悪化; 急性アレルギー性角膜結膜炎; 急性アレルギー性結膜炎; 目の表在性細菌感染; 鼻結膜炎; 季節性アレルギー性結膜炎; 季節性結膜炎; 感情; 慢性アレルギー性角膜結膜炎; 慢性アレルギー性結膜炎

H11.4他の結膜血管疾患および嚢胞：結膜の浮腫; 目の副次的な充血; 結膜の過食症; 目の膜の過酸化

H57.8眼および附属腺のその他の不特定疾患：眼内出血; 目の炎症; 目の副次的な充血; 目の灼熱感。 目の前面の保護; 目のかゆみ; Xerosis; かゆみや燃える目の感覚; ドライアイ症候群; ドライアイ; 眼瞼炎

J00急性鼻咽頭炎[鼻炎]：ウイルス性鼻炎;鼻咽頭の炎症; 炎症性鼻疾患; 膿性鼻炎; 鼻詰まり; 風邪やインフルエンザによる鼻づまり。 鼻呼吸困難。 風邪のための鼻呼吸の困難; 難しい鼻呼吸。 風邪のための難しい鼻呼吸; 鼻の過分泌; コリザ; 鼻炎の現象を伴うARI; 急性鼻炎; 様々な起源の急性鼻炎; 濃厚な粘液滲出液を伴う急性鼻炎; 急性鼻咽頭炎; 鼻咽頭の粘膜の浮腫; 鼻炎; 鼻漏; ENT器官の感染性炎症性疾患;重度の寒さ; 鼻咽頭炎

J30血管運動およびアレルギー性鼻炎：アレルギー性鼻炎 ; アレルギー性鼻浮腫症; 上気道のアレルギー性疾患; アレルギー性鼻炎; 季節性アレルギー性鼻炎; Vasomotor鼻水; 長期のアレルギー性鼻炎; 一年中アレルギー性鼻炎; 全年アレルギー性鼻炎; 年中または季節性のアレルギー性鼻炎; アレルギー性の全年型の鼻炎; 鼻炎血管運動性アレルギー; 鼻結膜症候群の形態の花粉症の悪化; 急性アレルギー性鼻炎; 鼻粘膜の浮腫; 鼻粘膜の浮腫; 鼻腔の粘膜の浮腫; 鼻粘膜の腫れ; 鼻粘膜の腫れ; 花粉症; 永続的なアレルギー性鼻炎; 鼻結膜炎;鼻副鼻腔炎; Rhinosinusopathy; 季節性アレルギー性鼻炎; 季節性アレルギー性鼻炎; ヘイ鼻炎; 慢性アレルギー性鼻炎; 呼吸器のアレルギー性疾患

J30.1植物の花粉によるアレルギー性鼻炎：花粉症。 ヘイカビ; 花粉症; 植物の花粉に対する過敏症; ポリープ症アレルギー性鼻副鼻腔炎; 季節性花粉症; 季節性鼻炎

L20アトピー性皮膚炎：皮膚のアレルギー性疾患; アレルギー性皮膚疾患非感染病因; アレルギー性皮膚疾患の病因nemikrobnoy; アレルギー性皮膚疾患; アレルギー性皮膚病変; 皮膚上のアレルギー反応; アトピー性皮膚炎; アレルギー性皮膚炎; アレルギー性素質; アレルギー性のかゆみの皮膚病; アレルギー性皮膚疾患; アレルギー性皮膚刺激; アレルギー性皮膚炎; アトピー性皮膚炎; アレルギー性皮膚炎; 滲出性の素質; かゆみアトピー性湿疹かゆみアレルギー性皮膚病; アレルギー性皮膚疾患; 薬と化学物質に対する皮膚アレルギー反応;薬への皮膚反応; 皮膚およびアレルギー疾患; 急性湿疹; 一般的な神経皮膚炎; 慢性アトピー性皮膚炎; 滲出性素因

L29かゆみ：胆道の部分閉塞を伴うかゆみ; 皮膚炎かゆみ; 持続的なかゆみを伴う皮膚病; その他のかゆみ皮膚病; かゆみ皮膚病; かゆみアレルギー性皮膚病; かゆみ性皮膚炎; かゆみ皮膚病; かゆみかゆみ; かゆみを軽くする。 重度のかゆみ; 内因性かゆみ; 皮膚のかゆみ、皮膚病; 限られたかゆみのある皮膚炎; 皮膚のかゆみ。 痒い頭皮。 かゆみ湿疹

L29.8その他のかゆみ：目のかゆみ。 結膜のかゆみ。 口蓋のかゆみ。 鼻のかゆみ。 鼻粘膜のかゆみ; かゆみの注射器; かゆみ掻痒

L30.9不特定の皮膚炎：二次的細菌感染により複雑化したアレルギー性皮膚炎 ; 肛門湿疹; 細菌性成熟; 静脈瘤; 静脈皮膚炎; 皮膚の炎症; 植物との接触時の皮膚の炎症; 炎症性皮膚疾患; 炎症性皮膚疾患; 炎症性皮膚疾患; 炎症性皮膚反応; 皮膚の炎症過程; 間欠性皮膚炎; 真菌湿疹; 真菌性皮膚病; 皮膚炎; 皮膚炎は停滞している。 肛門部の皮膚炎および湿疹; 皮膚炎急性接触; 肛門周囲皮膚炎; 皮膚病; 頭皮の皮膚病; 乾癬の皮膚病; 持続的なかゆみを伴う皮膚病; 皮膚病; かゆみの皮膚病; その他のかゆみ皮膚病; 顕著な湿疹性徴候; 皮膚病のかゆみ; かゆみ湿疹; かゆみ皮膚病; かゆみ性皮膚炎; かゆみ皮膚病; 真の湿疹; 昆虫の咬傷への皮膚反応; 皮膚のかゆみ、皮膚病; 憲法湿疹; うめき湿疹; 炎症性皮膚疾患を引き起こす; 死んでいる伝染性炎症性皮膚疾患; 非アレルギー性皮膚炎; 髄膜性湿疹; 急性接触湿疹; 急性炎症性皮膚疾患; 急性皮膚症; 急性の重度の皮膚病; 肛門周囲皮膚炎; 表在性皮膚症;亜急性の接触湿疹; 単純な皮膚炎; 職業性皮膚炎; 心因性皮膚症; 新生児の泡沫状皮膚炎; 膿疱発疹; 皮膚の刺激および赤み; 低燃性湿疹; 乾性萎縮性湿疹; 乾燥湿疹; 有害な皮膚炎;耳の湿疹皮膚炎のような; 慢性湿疹; 慢性皮膚病; 慢性皮膚病; 慢性の一般的な皮膚病; 鱗屑性丘疹症; 湿疹; 湿疹の肛門領域; 手の湿疹; 湿疹接触; 湿疹は苔状化した。 湿疹ヌムラー; 湿疹急性; 湿疹急性接触; 湿疹亜急性; 湿疹性皮膚炎; 湿疹のような発疹; 外因性になる。 内因性湿疹; 臀部皮膚炎; 限られたかゆみ性皮膚炎

L50蕁麻疹：特発性慢性蕁麻疹; 傷害性蕁麻疹; 慢性蕁麻疹; 新生児の巣箱

L50.1特発性蕁麻疹：特発性蕁麻疹; 慢性特発性蕁麻疹

R06.7くしゃみ：くしゃみ

R21発疹およびその他の非特異的皮膚発疹：皮膚発疹; 皮膚および粘液の噴出; 皮膚の発疹; 薬物発疹; 薬の発疹が修正された。 乾燥した皮膚発疹; 発疹; 毒性; トキシコーマ; 有毒な発疹; Korepodobnyeは薬から発疹。 黄斑丘疹; 薬物誘発発疹

CASコード

83881-51-0

物質の特性セチリジン

ピペラジン誘導体（白色結晶性粉末）は水に可溶性であり、分子量は461.82である。

薬理学

薬理作用 -抗アレルギー性、H1-抗ヒスタミン薬。

薬力学

セチリジンはヒドロキシジンの代謝産物であり、競合ヒスタミンアンタゴニストおよびブロックH1-ヒスタミンレセプターのグループに属する。

抗ヒスタミン作用に加えて、セチリジンは発達を防ぎ、アレルギー反応の経過を促進する：1日1回または2回10mgの用量で、アレルギー反応を有する患者の皮膚および結膜における好酸球の凝集の後期段階を阻害する。

臨床的有効性および安全性

健康なボランティアの研究では、5または10mgの用量でセチリジンを投与すると、高濃度のヒスタミンの皮膚への導入に対する発疹および発赤の形態で反応が有意に抑制されるが、有効性との相関は確立されていない。 アレルギー性鼻炎および軽度および中等度のコースの気管支喘息を伴う186人の患者を対象とした6週間プラセボ対照試験では、セチリジンを1日1回10mg投与すると鼻炎の症状が軽減され、影響はないことが示された肺機能

この研究の結果は、肺のアレルギーおよび気管支喘息に罹患している患者および適度な経過を有する患者におけるセチリジンの安全性を確認する。

プラセボ対照試験では、7日間60mg /日の用量でセチリジンを投与しても、QT間隔の臨床的に有意な延長は得られなかったことが示された。 推奨用量でのセチリジンの摂取は、一年中および季節性のアレルギー性鼻炎患者の生活の質の改善を示した。

子供。 5〜12歳の患者を対象とした35日間の研究では、セチリジンの抗ヒスタミン作用に対する免疫徴候は見られなかった。 ヒスタミンに対する皮膚の正常な反応は、反復適用後の治療の中止後3日以内に回復した。

セチリジンの7日間のプラセボ対照試験では、シロップの薬物形態で、その使用の安全性が、6〜11ヶ月齢の42人の患者の参加により実証された。 セチリジンは1日2回0.25mg / kgの用量で投与され、これはおよそ4.5mg /日（用量範囲は1日あたり3.4〜6.2mgであった）に相当した。

6〜12ヶ月の小児での使用は、医師の処方箋に従い、厳格な医学監督の下でのみ可能です。

薬物動態

5〜60mgの範囲の用量で投与された場合のセチリジンの薬物動態パラメーターは直線的に変化する。

吸引

血漿中のTmaxは（1±0.5）hであり、Cmaxは300ng / mlである。

そのような薬物動態パラメータは、血漿中のCmaxおよびAUCが均一な特性を有する。 食事はセチリジンの完全な吸収には影響しませんが、その割合は減少します。 セチリジンの様々な剤形の生物学的利用能は同等である。

分布

セチリジン（93±0.3）％は血漿タンパク質に結合する。 Vdは0.5l / kgである。 セチリジンはワルファリンのタンパク質への結合に影響を与えません。

代謝

セチリジンは広範な一次代謝に供されない。

排泄

T1 / 2は約10時間です。

セチリジンを10mg /日の用量で1日1回投与すると、累積は観察されなかった。

約2/3の用量が尿中に変化せずに排泄される。

特別な患者グループ

高齢者。 16人の高齢者では、10mgのT1 / 2の用量のセチリジンの単回用量が50％より高く、非高齢者と比較してクリアランスは40％低かった。

高齢患者におけるセチリジンクリアランスの減少は、恐らくこのカテゴリーの患者における腎機能の低下と関連している。

腎不全。 軽度の腎不全（C1クレアチニン> 40ml /分）の患者では、正常な腎機能を有する健康なボランティアの薬物動態パラメーターと同様である。

中等度腎不全患者および血液透析患者（Clクレアチニン<7ml /分）では、セチリジンを経口投与するとT1 / 2が10倍延長され、健康なボランティアに比べて合計クリアランスが70％減少する夜の正常な機能。

中程度または重度の腎機能不全の患者の場合、投与計画の適切な変更が必要です（「投与方法および投与方法」を参照）。

セチリジンは、血液透析中に体内から十分に除去されない。

肝不全。 慢性肝疾患（肝細胞、胆汁うっ滞および胆汁性肝硬変）の患者では、セチリジンをT1 / 2の10または20mgの単回摂取量で約50％増加させ、そのクリアランスを健康に比べて40％減少させる科目。 投与量の補正は、肝不全の患者に腎不全が併発する場合にのみ必要です。

子供。 6歳から12歳の小児におけるT1 / 2は6時間、2歳から6歳、5時間、6ヶ月から2歳に短縮され、3.1時間に短縮されます。

物質セチリジンの適用

（持続性）および季節性（間欠性）アレルギー性鼻炎およびアレルギー性結膜炎（かゆみ、くしゃみ、鼻の鬱血、鼻漏、涙漏、鬱血充血）の鼻および眼症状を緩和する。 花粉症（花粉症）の症状; 蕁麻疹（慢性特発症候群を含む）の症状、その他のアレルギー性皮膚炎、 アレルギー性皮膚炎は、かゆみおよび発疹を伴い、成人および子供では6ヶ月（滴の形態）または6年（錠剤の形態）である。

6〜12ヶ月の小児での使用は、医師の処方箋に従い、厳格な医学監督の下でのみ可能です。

禁忌

セチリジン、ヒドロキシジンまたは任意のピペラジン誘導体に対する過敏症; 腎不全の終末期（C1クレアチニン<10ml /分）。 6ヵ月までの年齢（セチリジンの有効性と安全性についての限られたデータのため、ドロップの剤形について）; 6歳までの年齢（錠剤剤形の場合）。 妊娠。

使用の制限

慢性腎不全（C1クレアチニン> 10ml /分、投与レジメンの補正が必要）。 高齢者（年齢に関連した糸球体濾過の低下）; てんかん患者および痙攣発作の増加した患者; 尿閉症を起こしやすい要因を有する患者（「予防措置」を参照）。 1歳までの年齢（ドロップの剤形の場合）。 母乳育児の期間。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

700件以上の妊娠結果の予測データを分析すると、セチリジンを使用すると明らかな因果関係を持つ発達異常、胎児および新生児の毒性の発生のケースはなかった。

動物における実験的研究は、セチリジンが発達中の胎児、妊娠および出生後の発達過程に及ぼす直接的または間接的な副作用を明らかにしていない。

妊娠中のセチリジンの安全性に関する十分かつ厳密に管理された臨床試験は実施されていないため、妊娠中は使用しないでください。

FDAによる胎児の行動カテゴリーはBです。

セチリジンは、母乳中に、血漿中の濃度の25〜90％を分泌した。 授乳期間中は、母親への利益が子どもの潜在的なリスクを上回っている場合は、医師との協議の上使用されます。

不妊症。 ヒトの妊孕性への影響に関する利用可能なデータは限られているが、妊孕性に悪影響はない。

セチリジンの副作用

臨床試験で得られたデータ

臨床試験では、セチリジンを推奨用量で使用すると、眠気、疲労、めまい、頭痛など中枢神経系に軽度の望ましくない影響が生じることが示されています。 場合によっては、CNSの逆説的刺激が記録された。

セチリジンは末梢H1受容体の選択的遮断薬であり、抗コリン作用をほとんど示さないという事実にもかかわらず、排尿、収容および口渇の困難な症例が報告されている。

肝臓機能の違反が報告され、肝酵素およびビリルビンのレベルが増加した。 ほとんどの場合、有害事象はセチリジンの中止後に解決された。

望ましくない副反応のリスト。 3,200人以上の患者において、セチリジンとプラセボまたは推奨用量で使用される他の抗ヒスタミン剤（セチリジンについては1日1回10mg）を比較することを目的とした二重盲検対照臨床試験のデータがあり、それに基づいて信頼できる分析ができます安全データ

プールされた分析の結果によれば、セチリジンを10mg（n = 3260）およびプラセボ（n = 3061）の用量で使用したプラセボ対照試験では、以下の有害反応が頻度1で観察された％ 以上。

注射部位における一般的な違反および違反：疲労-1,63および0,95％。

神経系から：めまい - 1,1および0,98％; 頭痛7.42％および8％。

胃腸管から：腹痛 - 0,98および1,08％; 口渇 - 2,09および0,82％; 悪心 - 1.07および1.14％。

精神の側から：眠気 - 9.63％と5％。

呼吸器系では、胸部および縦隔：咽頭炎 - 1.29および1.34％。

セチリジン群の眠気の発生率はプラセボ群のそれよりも高かったが、ほとんどの場合、この有害事象は重症度が軽度または中程度であった。 他の研究で実施された客観的評価では、健康な若いボランティアの推奨1日量でのセチリジンの使用は、彼らの日常活動に影響を与えないことが確認された。

子供。 プラセボ対照試験では、セチリジン（n = 1656）およびプラセボ（n = 1294）を服用した群で、1％またはそれ以上の頻度の有害事象が、6ヶ月から12歳の小児で検出された。

消化管から：下痢 - 1と0,6％。

精神の側から：眠気 - 1,8と1,4％。

呼吸器系から、胸部および縦隔：鼻炎 - 1.4％および1.1％。

注射部位における一般的な違反および違反：疲労 - 1および0.3％。

登録済みのアプリケーションの経験

臨床試験で確認され、上記に記載された有害事象に加えて、以下の副作用がセチリジンの市販後適用において観察されている。

セチリジンの使用についてのデータに基づいて、MedDRA臓器系のクラスおよび発生頻度について、以下に有害事象を示す。

有害事象の発生率は以下のように決定された：非常に頻繁に（≧1/10）; 頻繁に（≥1/100、<1/10）; まれに（1/1000、<1/100）; まれに（≧1/10000、<1/1000）; 非常にまれに（<1/10000）; 頻度は不明です（不十分なデータのため）。

血液とリンパ系の部分では、ごくまれに - 血小板減少症。

免疫系から：まれに - 過敏反応; ごくまれにアナフィラキシーショック。

代謝および栄養障害：頻度の不明 - 食欲の増加。

精神の側面から：まれに - 覚醒; まれに - 侵略、混乱、うつ病、幻覚、睡眠障害; 非常にまれに - ダニ; 頻度は不明です - 自殺念慮。

神経系から：まれに - 感覚異常; まれに痙攣。 非常にまれに - 味覚異常、ジスキネジー、ジストニア、失神、振戦; 頻度不明 - 記憶障害、 健忘症。

ビジョンの器官の側面から：非常にまれに - 宿泊施設の侵害、視力のぼけ、眼振。

聴覚の臓器から：頻度は不明です - めまい。

CVSから：まれに - 頻脈。

消化器系から：まれに - 下痢。

肝胆道系障害：めったに - 機能性肝臓サンプルの変化（トランスアミナーゼ、アルカリホスファターゼ、ガンマグルタミルトランスフェラーゼおよびビリルビンレベルの活性の増加）。

皮膚から：まれな - 発疹、かゆみ; まれに - ハイブ; ごくまれに - 血管浮腫、持続的な紅斑。

泌尿器系から：非常にまれに - 排尿困難、夜尿症; 頻度は不明 - 尿貯留。

一般的な障害：まれに - 無力症、倦怠感; まれな末梢浮腫。

研究：めったにない - 体重増加。

インタラクション

薬力学の分析に基づいて、セチリジンの薬物動態、他の薬物との相互作用は起こりそうもない。

薬物相互作用の特別研究において、プソイドエフェドリンまたはテオフィリン（400mg /日の用量）との有意な相互作用はなかった。

セチリジンとエタノールおよび中枢神経系を憂うつにする他の薬物との同時使用は、セチリジンが（血液中の濃度が0.5g / lである）エタノールの効果を増強しないが、注意の集中および反応の迅速性をさらに低下させる可能性がある。

過剰摂取

症状（混濁、下痢、めまい、疲労、頭痛、倦怠感、散瞳、かゆみ、不安、衰弱、鎮静、眠気、昏睡、頻脈、振戦、尿閉。

治療：胃洗浄または嘔吐の刺激、活性炭の任命; 支持療法および対症療法。 特定の解毒剤はありません。 血液透析は効果がない。

投与経路

内部。

セチリジンの使用上の注意

中枢神経系への潜在的な抑うつ効果の観点から、以下のような急性幼若症候群の危険因子がある場合、セチリジンを1歳未満の子供に経口投与するための滴剤の形で投与する場合には注意が必要である。睡眠時無呼吸症候群または突然幼児症候群が挙げられるが、これらに限定されない。兄弟または姉妹からの乳児の死亡; 薬物の母親の虐待や妊娠中の喫煙。 母親の幼い年齢（19歳以下）。 子供の世話をする乳母の喫煙の虐待（1日に1本以上のタバコ）。 眠っている子供たちは、定期的に顔を下ろしていて、背中に寝かされていません。早産（37週未満の妊娠期間）または体重が不十分（妊娠10週目の10パーセンタイル未満）の子供で生まれた子供; 中枢神経系にうつ病の影響を及ぼす合併薬物の使用。

脊髄損傷、前立腺肥大および尿滞留のその他の素因を有する患者には注意が必要である。 セチリジンは、尿滞留のリスクを増大させる可能性がある。

エタノールと同時にセチリジンを使用する場合は注意が必要ですが、エタノールとの臨床的に有意な相互作用は治療用量（血液中エタノール濃度0.5g / l）では観察されません。 てんかん患者および痙攣発作の可能性が高い患者には注意が必要である。

H1-ヒスタミンレセプターブロッカーは皮膚アレルギー反応の発症を抑制するため、アレルギー学的サンプルの選定に先立ち、3日間のウォッシュアウト期間が推奨される。

車両、メカニズムを運転する能力に及ぼす影響。 ビヒクルを駆使し、メカニズムを管理する能力を客観的に評価したところ、セチリジンの推奨用量での重大な有害事象はなかった。しかし、セチリジンを服用しているときの眠気の患者は、運転を控えたり、潜在的に危険な活動を練習したり、精神運動反応の注意力と速さの集中を必要とするメカニズムを制御することが望ましい。