使用のための指示：カルビドーパ

剤形：物質粉末

活性物質：カルビドーパ*

剤形

錠剤

組成

活性物質：

250mgのレボドパ

カルビドパ25mg（一水和物として27mg）

賦形剤：

ポビドン、

微晶質セルロース、

ナトリウムのカルボキシメチルデンプン、

二酸化ケイ素コロイド、

ステアリン酸マグネシウム、

タルクを精製し、

染料は明るい青色のE133であり、

染料の日没の夕日黄色のE110、

二ナトリウムエデット、

グリセロール。

剤形の説明

錠剤は、形状が楕円形、両凸形、淡青色、明るいか暗いパッチで、片面に危険性があり、反対側にメーカーのロゴがあります。

薬理学グループ

抗パーキンソン薬（ドーパミン前駆体+脱炭酸酵素末梢阻害薬）

薬力学

レボドパの構造は、L-チロシンから形成されるアミノ酸である。 ドーパミンは、レボドパから直接形成され、芳香族L-アミノ酸の細胞質酵素 - デカルボキシラーゼの関与を伴う。ドーパミンの最終結果は、脳の線条体における神経活動の阻害である。 レボドパは、ピリドキシンデカルボキシラーゼに依存する芳香族アミノ酸の影響下で末梢組織において急速に脱カルボキシル化され、ドーパミンに変わるが、血液脳関門を通過しない。 カルビドーパは、前脳組織におけるレボドパの脱カルボキシル化プロセスを阻害するが、血液脳関門を透過せず、中枢神経系におけるレボドパのドーパミンへの変換に影響を与えない。 したがって、カルビドパとレボドパの併用は、脳に入るレボドパの量を増加させる。 カルビドパ摂取を併用すると、レボドパのバイオアベイラビリティが2倍になります。 カルビドパの導入は、決してドファデカルボキシラーゼの完全な阻害を導かない。

薬物動態

A. /レボドパ

吸引：

レボドパは胃腸管からの能動輸送によって吸収され、血液脳関門を通過するその活動は能動的機構によっても行われる。 レボドパの吸収に対する障壁は、腸壁におけるドーパデカルボキシラーゼの存在である。 胃から、レボドパは限られた量で吸収されます。 胃内容排出速度は、薬物の吸収において重要な役割を果たす。 胃内容排出を遅らせる要因（食物、m-コリン遮断薬）は、薬物の十二指腸への通過を遅らせ、吸収を遅らせる。 投与後1-2時間で、血液中の薬物の最大濃度を記録する。

分布：

レボドパの分布容積は0.9-1.6 l / kgである。 ドファデカルボキシラーゼの活性が維持される場合、血漿中のレボドーパの総クリアランスは0.5 l / kg / hである。 レボドパは拡散の促進により血液脳関門を貫通する。 脳の毛細血管の内皮はまた、レボドパの脳への通過に対する第2の潜在的障壁としてドーパデカルボキシラーゼを含むが、これらの毛細血管においては、レボドパの投与量のわずかな部分が脱炭酸される。

代謝：

投与されたレボドパの約70〜75％が腸壁で代謝される（「第1パス」効果）。 肝臓の代謝には、最初の参加の通過はほとんどありません。 レボドパの用量が増加すると、腸内で脱カルボキシル化する薬物の量が減少する。 レボドパは血漿タンパク質に結合しない。 ドーパデカルボキシラーゼによるレボドパの脱カルボキシル化は、レボドパからドーパミンを形成する主な方法である。 大量のこの酵素は、腸、肝臓および腎臓に見られる。 3-O-メチルドーパの形成によるカテコール-O-メチルトランスフェラーゼの影響下でのレボドパのメトキシル化は、レボドパを代謝する第2の方法である。 長期の治療では、この代謝物が蓄積する可能性があります。 トランスアミノ化は、レボドパを代謝する追加の方法です。この経路の最終生成物は、ビニルピルビン酸塩、酢酸ビニルおよび2,4,5-トリヒドロキシフェニル酢酸である。 全ての代謝経路は、アミノ基転移を除いて不可逆的である。

割り当て：

カルビドパと組み合わせて、レボドパの半減期は3時間に増加する。 レボドーパの最大69％が、ドーパミンの形態のヒトの尿およびそのバニリンリンゴ酸、ノルアドレナリン、ホモバニリン酸、ジヒドロフェニル酢酸の代謝産物に見出され得る。

B. /カルビドーパ

推奨用量では、カルビドパは血液脳関門を貫通しない。 血漿中の最大濃度は2〜4時間で達成される。 カルビドーパの約50％が尿および糞便中に排泄される。 排泄芽を有するカルビドーパの35％が変わらず排泄される。

適応症

（脳炎、脳血管障害、一酸化炭素またはマンガンを含む有毒物質による中毒に起因する）既知の病因のパーキンソン病およびパーキンソニズム症候群。

禁忌

薬物に対する過敏症

緑内障の閉塞形態

重度の精神病または神経症

妊娠と授乳

黒色腫またはそれの疑い

病因不明の皮膚疾患

ハンチントン病

本質的な振戦

非選択的MAO阻害剤の同時受容、MAO阻害剤の終了後2週間未満の間隔

抗精神病薬（神経弛緩薬）の使用によって引き起こされる二次パーキンソニズムの治療には使用しないでください。 18歳未満の患者を指名することは推奨されません。

慎重に

この薬剤は、胃および/または十二指腸潰瘍のびらん性および潰瘍性病変、歴史におけるてんかん発作、心血管系の重篤な疾患（心不全の病歴における心不整脈を伴う心筋梗塞を含む）、内分泌系（糖尿病を含む）、重度の肺疾患（喘息を含む）、精神障害、ならびに重度の肝臓および腎臓機能が含まれる。

投与と投与

内部には、少量の食物と共に、または食事の後、水で洗い流し、噛んではいません。 吸収中の芳香族アミノ酸とレボドーパとの間の競合があるため、薬物の使用中に、多数のタンパク質の消費を避けるべきである。

レボドパの末梢性転換を抑制するのに必要なカルビドパの平均1日量は70〜100mgである。 200mgを超えるカルビドパは、治療効果のさらなる増加を伴わない。 レボドパの1日量は2000mgを超えてはならない。

初回投与量は1日2回、1/2錠であり、必要に応じて、1日当たり1日2錠を増量することができる。 原則として、補充療法の開始時に、1日の投与量は1日3錠（1錠は1日3回）を超えてはならない。 この用量での使用は、重篤なパーキンソニズム症例の治療開始時に推奨されます。 例外的に、1日の投与量は単剤療法で増やすことができますが、8錠（1錠は1日8回）を超えないようにしてください。 1日6錠以上の量で使用する場合は十分注意してください。

副作用

神経系：

運動失調、悪心、不快な不随意運動、発作、食欲不振、鎮静、眠気、混乱、悪夢、緊張、興奮性、不安、不眠症の増加を含むジスキネジー; 過敏症および一時的な精神病を含む精神状態の変化; 幻覚、自殺念慮の発症を伴うかまたは伴わないうつ病、軽躁病、リビドーの増加、幸福感、認知症。

薬物の用量を減らす決定の根拠は、筋肉の痙攣および眼瞼痙攣のような初期の症状として役立ちうる。

発作の発症が報告されているが、カルビドパ/レバドパ製剤との直接的な関連は確立されていない

消化管：

食欲不振、吐き気、嘔吐、便秘、上腹部痛、嚥下障害、暗唾液、素因がある患者の潰瘍形成効果; まれに胃腸出血。

心臓血管系：

静電気による低血圧、虚脱、不整脈、頻脈、動脈性高血圧、静脈炎。

造血系：

まれに - 白血球減少症、貧血（溶血を含む）、血小板減少症、無顆粒球症。

アレルギー反応：血管浮腫、蕁麻疹、皮膚発疹、皮膚のかゆみ、シェレン - ヘノッホ病。

実験室パラメータの変化：アラニンアミノトランスフェラーゼ、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ、アルカリホスファターゼ、乳酸デヒドロゲナーゼ、尿素窒素、ビリルビン、タンパク質に結合したヨード、高尿酸血症、ジペルクレチン血症、陽性直接クームのレベルの変化。

その他：

失神、胸部の痛み、散瞳、複視、呼吸困難、汗腺の分泌の黒化、尿の黒化、体重の増減。

副作用は、原則として、服用量、患者の個々の感受性に依存する。 副作用は、治療を中断することなく一時的な線量減少によって排除することができる。 副作用が後退しない場合、治療は徐々に停止される。

カルドドパ/レボドーパの場合に考慮すべき、レボドープの使用で生じた他の副作用：

消化管：

吐き気、口中の苦味、唾液分泌、嚥下障害、歯ぎしり、痛みや腹部の不快感、便秘、鼓腸、舌の灼熱感。

代謝：

体重の減少または腫脹、腫脹。

HC HC：

筋肉痙攣、トリズム、潜在バーナード - ホルナー症候群の活性化、不眠症、不安、陶酔感、精神運動、歩行不安などの症状を呈している。

感覚器官：

視差、ぼやけた視覚、拡張された生徒、眼球の危機。

泌尿生殖器系：

尿失禁、尿失禁、勃起不全。

その他の副作用：

声のHo声、倦怠感、顔面、頸部および胸部の皮膚、血液呼吸困難、悪性黒色腫への血液の「まばゆい」。 ヘモグロビンおよびヘマトクリット、高血糖、白血球増加症、細菌尿、赤血球尿の減少が報告されています。

研究室指標の変更：

カルビドパ - レボドパを含む薬物は、テストストリップをケトン尿症の判定に使用すると、尿中のケトン体に誤った陽性反応を引き起こす可能性があります。 この反応は、尿試料を沸騰させた後も変化しない。 グルココルディア測定のグルコースオキシダーゼ法を用いて、偽陰性結果を得ることができる。

過剰摂取

症状：最初に増加し、血圧、洞性頻拍、心臓リズム障害、混乱、興奮、食欲不振、不眠、不安を低下させる。 また、定常性低血圧も発症する可能性がある。 食欲不振と不眠症の症状は数日間続くことがあります。

治療：症候性。 胃洗浄、必要であれば、活性炭の受け入れ、病院での対症療法。 特定の解毒剤はありません。 ピリドキシンは薬物の作用を除去しない。 現在、透析の使用に関するデータはありません。 不整脈の発症を防ぐために心臓の活動を監視する必要があります。

インタラクション

降圧薬との同時予約は、姿勢性低血圧の危険性に関連して特別な注意が必要である。

三環系抗うつ薬と併用すると、レボドパの生物学的利用能と同様に、動脈性高血圧およびジスキネジーが起こることがある。

フェノチアジン、ブチロフェノンおよびカルビドパ/レボドパの併用は、後者の効果を減少させる。

高血圧症が発症する可能性があるため、カルビドーパ/レボドパを非選択的モノアミンオキシダーゼ阻害剤と一緒に投与することはできません。 モノアミンオキシダーゼ阻害剤による治療は、薬物投与開始前の少なくとも14日間は中止するべきである。 例外はセレギリン（選択的モノアミンオキシダーゼ阻害剤-B）であり、レボドーパでの治療においてアジュバントとして使用することができる。

sympathomimeticsの効果を高めることができますが、これに関連して用量を減らすことが推奨されます。 レボドパと（アドレナリン刺激剤、吸入麻酔のための手段）を同時に適用することにより、心臓の律動障害のリスクが増大する可能性がある。

アマンタジンとレボドパを併用すると、相乗効果が認められる。

Methyldopaとlevodopaは、お互いの副作用を増強する可能性があります。

ピリドキシンは、ドーパミンの形成を担う酵素であるドファデカルボキシラーゼの補因子である。 レボドーパ（ドーパデカルボキシラーゼの阻害剤なし）を受けている患者に処方されると、レボドーパの末梢代謝が増加し、レボドーパの量が少なくなると血液脳関門に浸透する。 従って、ピリドキシンは、末梢ドファデカルボキシラーゼのさらなる阻害剤が処方されない限り、レボドパの治療効果を低下させる。

ドーパデカルボキシラーゼの阻害剤の追加の任命により、同じ臨床結果を維持しながら、レボドパの1日用量を70〜80％減少させることができる。

ジアゼパム、フェニトイン、クロニジン、チオキサンテン誘導体、パパベリン、レセルピン、M-holinoblokatoramiとの共同使用 - 抗パーキンソン病作用の可能な緩和。

特別な指示

抗精神病薬（神経弛緩薬）の使用によって引き起こされる二次的パーキンソニズム（パーキンソン症候群）の場合には使用すべきではありません。

突然の中止により、悪性神経弛緩症候群（筋肉の硬直、発熱、CKの血清レベルの上昇）に似た症状の複合体が発現する可能性があるため、治療を中断する治療は徐々に行われるべきである。 突然薬物の投与量を減らす必要があった患者を制御するか、または薬物の投与を中断する必要があります。 高齢患者におけるレボドパの吸収は、若年患者よりも高い。 これらのデータは、レボドパの長期投与と同様に、加齢組織におけるドファデカルボキシラーゼの活性の低下に関する情報を確認する。

胃および/または十二指腸のびらんおよび/または十二指腸病変、歴史におけるてんかん発作、心血管系の重度の疾患（胸部リズム障害、心不全を伴う心筋梗塞を含む）、内分泌系の疾患（糖尿病を含む） ）、重度の肺疾患（気管支喘息を含む）、精神障害、ならびに肝臓および腎臓の重度の侵害が注意深く行われるべきである。 そのような場合、患者は注意深く監視されるべきである。

長期間の治療では、肝臓、腎臓、造血および心臓血管系の定期的なモニタリングならびに患者の精神状態のモニタリングが必要である。

外科手術を行う場合、全身麻酔が必要な場合、患者が薬物と液体を内部に取り込めるまで、用量を下げずにカルビドーパ/レボドパを処方する。 ハロタンおよびシクロプロパンを使用する場合、薬物は手術の少なくとも8時間前に中止される。 同じ用量の手術後も治療が継続される。

薬物を服用することの背景に緑内障の患者は定期的に眼内圧を監視すべきである。

車両の走行に及ぼす影響：

輸送の管理や精神運動反応の迅速性を必要とする活動を控えることが必要です。

リリースフォーム

錠剤25mg + 250mg

PVCフィルムとアルミホイルのブリスターに入った10錠分。 10枚のブリスターを使用説明書と一緒に段ボール箱に入れる。

保管条件

乾燥した暗い場所で、25℃以下の温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

賞味期限

5年。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎても使用しないでください。

薬局の休暇の条件

処方せん。