Best deal of the week
DR. DOPING

指示

Logo DR. DOPING

使用のための指示:Azilect

私はこれがほしい、私に価格を与える

剤形:錠剤

活性物質:ラサギリン*

ATX

N04BD02ラサギリン

薬理学的グループ:

ドーパミンミメティックス

抗パーキンソン病薬 - MAO阻害薬[Antiparkinsonian means]

nosological分類(ICD-10)は、

G20パーキンソン病:震えの麻痺; 特発性パーキンソニズム; パーキンソン病; 症状のあるパーキンソニズム

組成

錠剤 - 1つのテーブル。

活性物質:メシル酸ラサギリン1.56mg

(1mgのラサギリン塩基に相当する)

補助物質:マンニトール - 159.24 mg; 二酸化ケイ素コロイド-1.2mg; トウモロコシデンプン-20mg; トウモロコシデンプンアルファ化デンプン20mg; ステアリン酸-4mg; タルク - 4 mg

剤形の説明

錠剤:白またはほぼ白色、丸い、平らな円筒形、片面に彫刻「GIL1」がある。

薬理学的効果

作用機序 - 抗パーキンソン病、MAO-B阻害。

薬力学

Razagilinは、脳におけるMAOの活性の80%およびドーパミンの代謝を決定する酵素であるMAOタイプBの選択的不可逆阻害剤である。 RazagilinはMAO-Bに対してこの酵素の別のタイプであるMAO-Aより30〜80倍活性が高い。

中枢神経系におけるMAO-Bに対する薬物の阻害効果の結果として、ドーパミンのレベルが上昇し、パーキンソン病患者において過度の形成が観察される毒性フリーラジカルの形成が減少する。 ラザギリンはまた、神経保護効果を有する。

無差別MAO阻害剤とは異なり、治療用量の薬物は、食物由来の生体アミン(例えば、チラミン)の代謝を阻止しないため、チラミン媒介高血圧症候群(「チーズ効果」)を引き起こさない。

薬物動態

Razagilinは摂取後急速に吸収され、血漿中のCmaxは0.5時間後に達する。 単回投与後の薬物の絶対生物学的利用能は約36%である。 食物は血中のTmaxラサギリンに影響しませんが、脂肪食を摂取すると、CmaxおよびAUCはそれぞれ60%および20%減少します。 薬物の薬物動態は、0.5〜2mgの用量範囲において直線的である。 血漿タンパク質への結合は、60〜70%で変化する。

ラサギリンは肝臓でほぼ完全に代謝される。 生物変換は、生物学的に不活性な代謝産物である1-アミノインダンを形成するためのN-脱アルキル化および/またはヒドロキシル化によって、ならびに2つの他の代謝産物、3-ヒドロキシ-N-プロパルギル-1-アミノインダンおよび3-ヒドロキシ-1-アミノインダン。 この薬物はシトクロムP450系のCYP1A2アイソザイムの関与により代謝される。

ラザギリンは、主に腎臓(60%以上)によって排泄され、腸管(20%以上)を介して排泄される。 投与される用量の1%未満が変わらずに排泄される。 T1 / 2は0.6~2時間である。

ラサギリンの薬物動態のパラメーターは、軽度および中等度の腎機能不全の患者では実質的に変化しない。 軽度の肝不全では、AUCおよびCmaxパラメータの値は80および38%増加し、肝機能の中等度の違反の患者では、これらのパラメータはそれぞれ500および80%以上に達する。

薬剤Azilectの兆候

パーキンソン病のための単剤療法または併用療法(レボドパ製剤)。

禁忌

ラサギリンまたは薬剤のいずれかの成分に対する過敏症;

他のMAO阻害剤(セントジョンズ麦汁を含む薬剤および食品添加物を含む)、ペチジンとの同時適用。 ラサギリンの取り消しとこれらの薬物による治療の開始との間の休止は、少なくとも14日間でなければならない。

中等度および重度の肝機能不全(チャイルド・プー(Child-Pugh)スケールのクラスBおよびクラスC);

18歳未満の子供(有効性と安全性に関するデータなし)。

注意:軽度の肝不全(Child-Pugh尺度ではクラスA)。 SSRI(フルオキセチン、フルボキサミンを含む)、SSRI、三環系および四環系抗うつ薬、アイソザイムCYP1A2の強力な阻害剤との同時適用。

妊娠中および授乳中のアプリケーション

妊婦におけるラサギリンの使用に関するデータは欠けている。 動物研究の結果は、妊娠、胎児発育、出産および出生後の発達に対する直接的または間接的な望ましくない影響の存在を示すものではない。 妊婦にラサギリンを使用する必要がある場合は、期待される効果を母親に、胎児へのリスクと相関させる必要があります。

実験データによれば、ラサギリンはプロラクチンの分泌を阻害し、したがって泌乳を抑制することができる。 母乳中のラサギリンの浸透に関する情報は存在しない。

母乳育児の際にラサギリンを使用する必要がある場合は、期待される効果を母親と子供に関連付ける必要があります。

副作用

全体として、1361人の患者がラサギリン臨床試験プログラムに参加し、3,076.4患者年であった。 二重盲検プラセボ対照試験では、529人の患者がラサギリンを1mg /日の用量で投与したが、これは212人の患者年であり、539人の患者はプラセボを受け、213患者年であった。

単剤療法

以下のリストは、1mg /日のラサギリン(ラサギリン群 - n = 149、プラセボ群 - n = 151)を受けた患者におけるプラセボ対照研究における増加した発生率で報告された望ましくない反応を記載している。

プラセボ群と比較して2%を超える差異を有する望ましくない反応をイタリック体で示す。 ラサギリン/プラセボの望ましくない反応の頻度(患者の%)を括弧内に示す。

望ましくない反応は、次の頻度に従って分布する:非常に頻繁に - ≧1/10; 多くの場合、≧1/100〜<1/10; まれに - 1/1000〜<1/100; まれに、≧1/10000〜<1/1000%; ごくまれに - <1/10000。

伝染性および寄生虫性疾患:しばしばインフルエンザ(4.7 / 0.7%)。

良性、悪性および特定されていない新生物(嚢胞およびポリープを含む):しばしば皮膚癌(1.3 / 0.7%)。

血液およびリンパ系の部分では、しばしば白血球減少(1.3 / 0%)。

免疫系から:しばしばアレルギー(1.3 / 0.7%)。

代謝と栄養の面から:まれに - 食欲の減少(0.7 / 0%)。

精神の側から:しばしばうつ病(5.4 / 2%)、幻覚(1.3 / 0.7%)。

神経系から:非常に頻繁に - 頭痛(14,1 / 11,9%); まれに - 脳循環障害(0.7 / 0%)。

視力器の側面から:しばしば結膜炎(2.7 / 0.7%)。

聴覚器官の側面および迷路障害から:しばしばめまい(2.7 / 1.3%)。

心臓から:頻繁に - 狭心症(1.3 / 0%); まれに、心筋梗塞(0.7%/ 0%)。

胃腸管から:しばしば - 膨満(1,3 / 0%)。

呼吸器系では:しばしば鼻炎(3,4 / 0,7%)。

皮膚および皮下組織から:しばしば皮膚炎(2/0%); まれに - 膀胱 - 水疱性発疹(0,7 / 0%)。

筋骨格系および結合組織:筋骨格系痛(6.7 / 2.6%)、頸部痛(2.7 / 0%)、関節炎(1.3 / 0.7%)。

腎臓と尿路の側から:しばしば - 排尿する衝動(1.3 / 0.7%)。

注射部位での一般的な違反や違反:しばしば発熱(2.7 / 1.3%)、倦怠感(2/0%)。

補助療法として使用される場合

以下のリストは、ラサギリン1mg /日(ラサギリン群 - n = 380、プラセボ群 - n = 388)を受けている患者におけるプラセボ対照試験における発生率の増加を伴う望ましくない反応を含む。 ラサギリン/プラセボの望ましくない反応の頻度(患者の%)を括弧内に示す。

望ましくない反応は、次の頻度に従って分布する:非常に頻繁に - ≧1/10; 多くの場合、≧1/100〜<1/10; まれに - 1/1000〜<1/100; まれに、≧1/10000〜<1/1000%; 非常にまれに - <1/10000 ..

良性、悪性および不特定の新生物(嚢胞およびポリープを含む):まれに - 皮膚黒色腫(0.5 / 0.3%)。

代謝と栄養の面から:しばしば - 食欲の低下(2.4 / 0.8%)。

精神の側から:しばしば - 幻覚(2.9 / 2.1%)、悪夢の夢(2.1 / 0.8%)。 まれに - 混乱(0,8 / 0.5%)。

神経系から:非常に頻繁に - ジスキネジー(10.5 / 6.2%)。 頻繁に - ジストニア(2.4 / 0.8%)、手根管症候群(1.3 / 0%)、不均衡(1.6 / 0.3%)。 まれに - 脳循環障害(0.5 / 0.3%)。

心臓から:まれに - 狭心症(0.5 / 0%)。

血管の側から:しばしば起立性低血圧(3.9 / 0.8%)。

消化器系から:頻繁に - 腹痛(4.2 / 1.3%)、便秘(4.2 / 2.1%)、吐き気と嘔吐(8.4 / 6.2%)、口渇(3.4 / 1.8%)

皮膚および皮下組織から:しばしば - 発疹(1,1 / 0,3%)。

筋骨格系および結合組織から:しばしば関節痛(2.4 / 2.1%)、首の痛み(1.3 / 0.5%)。

研究の結果:しばしば - 減量(4.5 / 1.5%)。

傷害、中毒および手技の合併症:頻繁に低下する(4.7 / 3.4%)。

パーキンソン病では、幻覚と混乱が生じる。 経験後の経験によれば、これらの症状は、ラサギリンを受けたパーキンソン病の患者に認められた。

SSRI、SSRI、三環/四環系抗うつ薬およびMAO阻害薬の同時使用で起こる重篤な有害反応は周知である。 市販後の期間に、抗うつ薬/ SSRIおよびラサギリンを服用している患者における、激越、混乱、硬直、発熱およびミオクローヌスに現れるセロトニン症候群の発症のケースが報告された。

ラサギリンの臨床試験では、フルオキセチンまたはフルボキサミンとの併用は認められなかった。 しかし、以下の抗うつ薬がこれらの用量で認められた:アミトリプチリン - 50mg /日以下、トラゾドン - 100mg /日以下、シタロプラム - 20mg /日以下、セルトラリン - 100mg /日以下パロキセチンは30mg /日以下である。 ラサギリンを三環系抗うつ薬(115例)とSSRI / SSRI(141例)と併用した臨床試験では、セロトニン症候群は認められなかった。

後期にラサギリンを使用した場合、ダイエットにチラミンが豊富な製品を無制限に使用している患者では、稀な高血圧症例を含む血圧の上昇が報告されていました。

MAO阻害剤と交感神経作用薬の同時使用との薬物相互作用の場合がある。

市販後の期間に、眼圧血管収縮剤テトラヒドロゾリンを使用し、同時にラサギリン治療を受けた患者において血圧上昇の1例が報告された。

衝動的な人格障害。 ドーパミン受容体アゴニストおよび/または他のドーパミノミメティックで治療された患者において、リビドーの増加、過多性、賭博、購入または獲得の必要性、過食および強迫的過食が報告されている。 強迫的で衝動的な行動、強迫観念を特徴とするラサギリンを服用している患者では、マーケティング後の期間に同様のパターンの衝動性人格障害が観察された。

インタラクション

ラサギリンと他のMAO阻害剤との同時使用。 St. John's麦汁を含む医薬品や食品添加物は、禁忌である。なぜなら、非選択的なMAO阻害により重度の高血圧症が発症する危険性があるからである。

ペチジンとMAO阻害剤の同時使用による重篤な有害反応の発生が報告されている。 選択的MAO-B阻害剤。 ラサギリンとペチジンの同時使用は禁忌である。

それは、MAO阻害剤と交感神経作用薬の同時適用との相互作用について報告されている。 MAO阻害のラサギリン特性のために、ラセタリンと交感神経薬(例えば、鬱血除去薬またはエフェドリンまたはプソイドエフェドリンを含む経口または鼻投与用の複合抗冷薬)の同時使用は推奨されない。

デキストロメトルファンと無差別MAO阻害剤の同時投与の間の相互作用について報告されています。 MAO阻害のラサギリン特性のために、ラクタギリンとデキストロメトルファンとの同時使用およびそれを含有する併用薬物は推奨されない。

それは、フルオキセチンまたはフルボキサミンとのラサギリンの同時使用を避けるべきである。 ラサギリンの取り消しとこれらの薬物による治療の開始との間の休止は、少なくとも14日間でなければならない。 フルオキセチンまたはフルボキサミン(延長T1 / 2)による治療を中止した後、ラサギリンによる治療開始は少なくとも5週間であるべきである。

臨床試験におけるSSRI / SSRIとラサギリンの同時使用に関する情報は、「副作用」に記載されています。 SSRI、SSRI、三環系及び四環系抗うつ薬のMAO阻害剤との同時使用による重篤な有害反応の発生が報告されている。 MAOを阻害するラサギリンの性質に関連して、SSRI、SSRI、三環系および四環系抗うつ薬と同時に使用する場合は注意が必要である。

パーキンソン病の患者では、補助療法としてレボドパを長期間投与すると、レボドパはラサギリンクリアランスに有意な影響を及ぼさなかった。

インビトロ研究は、ラサギリンの代謝に関与する主な酵素がアイソザイムCYP1A2であることを示している。 シプロフロキサシンとラサギリンの同時使用は、後者のAUCを83%増加させる。 ラサギリンとテオフィリン(アイソザイムCYP1A2の基質)の同時使用は、いずれの薬物動態にも影響しなかった。 したがって、CYP1A2アイソザイムの強力な阻害剤は、ラサギリンの血漿濃度を変化させ、同時に注意深く適用する必要がある。 喫煙患者におけるアイソザイムCYP1A2の誘導のために、血漿中のラサギリンの濃度が低下する危険性がある。

インビトロ研究では、1μg/ mlの濃度のラサギリン(パーキンソン病の患者にラサギリン1mgを反復投与した後の平均Cmax(5.9-8.5ng / ml)の160倍の濃度に相当)が示されていないアイソザイムCYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4およびCYP4Aを阻害する。 これは、ラサギリンの治療濃度が、これらのアイソザイムの基質の臨床的に有意な影響によって影響されない可能性が高いことを示している。

エンタカポンをラサギリンと同時に適用すると、後者のクリアランスは28%増加した。

ボランティアおよびパーキンソン病患者におけるチラミンとラサギリンの相互作用の臨床研究(チラミン摂取の制限なしに6ヶ月間のレボドパの補助療法として0.5-1mg /日のラサギリンまたはプラセボ)は、ラサギリンおよびチラミンのいくつかの相互作用が、不在、およびラサギリンは、食事中のチラミンの制限なしに安全に使用することができる。

投与と投与

1日1回1mgの用量で、単独療法またはレボドパと併用して、食物摂取量にかかわらず、内部で。

高齢者の患者

高齢患者の服用量の補正は必要ありません。

肝機能障害を有する患者

中程度または重度の肝不全の患者におけるラサギリンの使用は禁忌である。

軽度の肝機能不全の患者にラサギリンを使用する場合は注意が必要です。 ラサギリンによる治療の進展が肝不全の進行により平均的な程度に達した場合、その薬剤を中止すべきである。

腎不全患者

線量の補正は必要ありません。

過剰摂取

薬物過剰摂取の症状は、無差別MAO阻害剤(動脈性高血圧、姿勢性低血圧を含む)による過剰摂取の症状に類似している。

治療:特定の解毒薬はありません。 胃洗浄、活性炭の受容、対症療法。

特別な指示

薬剤Azilectとフルオキセチンまたはフルボキサミンを同時に使用することは避けてください(「相互作用」を参照)。 フルオキセチンの廃止とAzilectによる治療の開始の間隔は、5週間、Azilectのキャンセルとフルオキセチンまたはフルボキサミンの開始の間隔は14日間とすべきである。

ドーパミン受容体アゴニストおよび/または他のドーパミノミメティックで治療された患者において、衝動的な人格障害の症例が報告されている。 Azilect(「副作用」参照)を服用している患者では、市販後の期間に同じ障害が観察された。 衝動的な人格障害を発症する可能性に関連して、患者を観察することが必要である。 強迫行動、強迫観念、賭博、リビドーの増加、過敏性、衝動的行動、購入または購入の強迫的ニーズを含む、Azilectを服用している患者の行動障害の可能性について患者および介護者に知らせるべきである。

Azilectとデキストロメトルファン、sympathomimetics、またはエフェドリンまたはプソイドエフェドリンを含む経口または経鼻投与の複合抗コールド薬を同時に使用することは推奨されません(「相互作用」を参照)。 パーキンソン病は、投薬を使用するのではなく、 薬物アジレクトは、皮膚癌、特に黒色腫の発症の危険因子である(「副作用」参照)。 皮膚の病理学的変化が現れた場合、医師に相談する必要性について患者に警告する必要があります。

Azilect治療の背景に現れる幻覚や混乱のような症状は、パーキンソン病の徴候とAzilect(「副作用」参照)の望ましくない反応の両方と考えることができます。

軽い肝不全の患者では、薬剤Azilectを注意して使用する必要があります。 肝機能の中程度の障害を有する患者におけるAzilectの使用は推奨されない。 軽度から中等度の使用による肝不全の重症度の変化の場合、Azilectは中止しなければならない(「薬物動態」参照)。

車両を運転する能力に影響を及ぼし、集中力の強化が必要な技術を使用する。 ラサギリンが運転に及ぼす影響と他のメカニズムの管理に関する研究は行われていない。

しかし、中枢神経系の重大な副作用の可能性がある場合、Azilectによる治療中に、注意を喚起し、注意を払う必要のあることを知っておく必要があります。彼らが確信するまで、精神運動の反応は、薬が負の効果を持っていないこと。

リリースフォーム

錠剤、1mg。 10タブの場合。 ブリスターパックで。 1、3、または10 bl。 ダンボール箱に入れる。

メーカー

Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd.、イスラエル。

薬局の休暇の条件

処方せん。

NPS-RU-00013-DOK-PHARM-23072016

薬剤の保存条件Azilect

25℃以下の温度で

子供の手の届かないところに保管してください。

アジレクトの賞味期限

3年。

パッケージに記載されている有効期限が過ぎても使用しないでください。

Someone from the Malaysia - just purchased the goods:
Genferon Light 250 000 ME 10 pieces