カート
使用のための指示：BloccoC
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投与形態：注射用溶液
活性物質：ブピバカイン
ATX
N01BB01ブピバカイン
薬理学的グループ：
局所麻酔薬
nosological分類（ICD-10）は、
R52.0急性疼痛：急性疼痛症候群; 変形性関節症を伴う急性疼痛症候群; 外傷性の起源の急性疼痛症候群; 神経原性の重度の痛み; 激痛; 配達時の疼痛症候群
Z100.0 *麻酔学および前投薬：腹部手術; 腺腫切除術; 切断; 冠状動脈の血管形成術; 頚動脈血管形成術; 創傷の皮膚の消毒治療; 手の消毒治療; 虫垂切除術; アテローム切除術; バルーン冠動脈形成術; 膣の子宮摘出術; 静脈バイパス; 膣および子宮頸管の介入; 膀胱の介入; 口腔内の干渉; 再建 - 再建オペレーション; 医療従事者の手指衛生。 婦人科手術; 婦人科的介入; 婦人科手術; 手術中の血液量減少ショック; 化膿性創傷の消毒; 創傷の縁の消毒; 診断介入; 診断手順; 子宮頸管の毛細血管凝固症; 長期的な手術; fistulousカテーテルの交換; 整形外科的介入における感染; 人工心臓弁; Kistectomy; 短期外来手術; 短期的なオペレーション; 短期外科手術; 凍結切開術; 外科手術介入中の失血; 手術中および手術後の出血; レーザー凝固レーザー凝固; 網膜のレーザー網膜症; 腹腔鏡検査; 婦人科における腹腔鏡検査; Likvornayaフィステル; 小さな婦人科手術; 小さな手術介入; 乳房切除術およびそれに続く整形手術; 気管切開術; 耳に対する顕微手術; Mukinging operations; 縫合; マイナー手術; 脳神経外科手術; 眼科手術の眼球のEclipse; Orchiectomy; 膵切除術; 心房摘出術;手術後のリハビリ期間; 外科的介入後の再建; 経皮経管冠動脈形成術; 胸膜胸腔鏡; 術後および外傷後の肺炎; 外科手術の準備; 外科手術の準備; 手術前の外科医の腕の準備; 外科的介入のための結腸の準備; 脳神経外科および胸部手術における術後吸引性肺炎; 術後悪心; 術後出血; 術後肉芽腫; 術後ショック; 術後早期; 心筋血行再建術; 歯根の頂点の切除; 胃の切除; 腸切除術; 子宮の切除; 肝切除術; 小腸切除術; 胃の一部の切除。 操作された船舶の再閉鎖。 外科手術介入中の組織の接着; 縫合糸除去; 眼科手術後の状態; 鼻腔内手術後の状態;胃切除後の状態; 小腸の切除後の状態; 扁桃切除後の状態; 十二指腸の除去後の状態; 静脈切除後の状態; 血管手術; 脾摘出; 手術器具の滅菌; 手術器具の滅菌; 胸腔切開術; 歯科手術;歯周組織に対する歯科的介入; Strumectomy; 扁桃切除術; 胸腔鏡手術; 総胃切除術; 経皮血管内冠動脈形成術; 経尿道切除術; 胸腔切除術; 歯の除去; 白内障除去; シストの除去; 扁桃腺の除去; 筋腫の除去; 移動乳歯の除去; ポリープの除去; 壊れた歯の除去; 子宮の除去; 継ぎ目の除去; 尿道切開術; 管腔管の瘻孔; 前頭胸筋切開術; 外科感染; 四肢の慢性潰瘍の外科的処置; 手術; 肛門の手術; 大腸手術; 外科手術; 手術手順; 外科的介入; 消化管に対する外科的介入; 尿路に対する外科的介入; 泌尿器系の外科的介入; 泌尿生殖器系に対する外科的介入; 心臓に対する外科的介入; 外科処置; 手術手術; 静脈に対する外科手術; 外科的介入; 血管手術; 血栓症の外科的処置; 胆嚢摘出術; 胃の部分切除; 腹腔内子宮全摘術; 経皮経管冠動脈形成術; 経皮経管脈管形成術; 冠動脈バイパス移植; 歯の摘出; 幼児の歯の摘出; パルプの滲出; 体外循環; 歯の抽出; 歯の抽出; 白内障の抽出; 電気凝固; 内視鏡的介入; エピソトロミー; 恥骨切開術; 歯の抜去後の合併症
組成および放出形態
注射用アンプ1アンプ。 （4ml）
活性物質：
ブピバカイン塩酸塩一水和物（乾物換算）20 mg
補助物質：塩化ナトリウム - 32mg; エデト酸二ナトリウム0.4mg; 塩酸溶液-0.1Mまたは水酸化ナトリウム溶液0.1M〜pH4-6.5; 注射用水 - 最大4 ml
剤形の説明
透明で無色の溶液。
薬理学的グループ：
行動様式 - 局所麻酔薬。
軸索の膜を安定化させ、神経インパルスの発生および抑制を防止する。
薬力学
ブピバカインは、長時間作用型のアミド型の局所麻酔薬である。 可逆的に神経線維の衝動を遮断し、ナトリウムチャネルを通るナトリウムイオンの輸送を妨害する。 脳や心筋にも同様の効果があります。
ブピバカインの最も特徴的な特徴は、エピネフリンの添加に強く依存しないその作用の持続時間である。 ブピバカインは、持続的な硬膜外麻酔のために選択される薬物である。 低濃度では、モーターファイバーへの影響が少なく、作用時間が短く、短時間の鎮痛（例えば、労働中または手術後）に有用である。
薬液の相対密度は20℃で1004（これは37℃で1000に相当）であり、重力はくも膜下腔の広がりにほとんど影響しない。 クモ膜下投与では、少量が投与され、これは比較的低い濃度および短期間の遮断につながる。 デキストロースを含まないブピバカインのクモ膜下投与では、麻酔はあまり予測できないが、デキストロースを含むブピバカインの溶液の投与よりも長い。
薬物動態
ブピバカインの酸度指数（pKa）は8.2であり、 分離係数346（n-オクタノール/リン酸塩緩衝液pH7.4中25℃）。
吸収速度は、用量、投与経路、および注射部位での血液供給に依存する。
血漿中のCmaxの急速な吸収による肋間詰まりは、4mg / l（400mg）であり、腹部にn / k注射すると、血漿中濃度は低下する。 尾骨遮断を有する小児では、急速な吸収があり、約1-1.5mg / l（3mg / kg投与時）の高濃度の血漿が達成される。
ブピバカインは硬膜外腔から完全に吸収され、T1 / 2は二相性であり、それぞれ7分および6時間である。 吸収が遅いとブピバカインの排泄速度が制限され、これは静脈内導入より硬膜外腔への導入後のT1 / 2がより長いことを説明する。
ブピバカインのVsは73リットル、肝臓抽出係数は0.4、全血漿クリアランスは0.58リットル/分であり、成人と比較して新生児のT1 / 2の2.7からのT1 / 2血漿は8時間より長くてもよい。 3ヵ月以上の小児では、T1 / 2は成人と同等です。
血漿タンパク質との結合は、主にα1-酸糖タンパク質との96％である。 主要な手術の後、このタンパク質の濃度を上昇させることができ、血漿中のブピバカインの全濃度を高くすることができる。 ブピバカインのフリーフラクションは変化しません。 したがって、潜在的に有毒な血漿濃度は良好に許容される。
ブピバカインは、主に4-ヒドロキシブピバカインへの芳香族ヒドロキシル化およびピペリルキシリジンへのN-脱アルキル化によって肝臓でほぼ完全に代謝され、両反応はCYP3A4アイソザイムによって触媒される。 したがって、クリアランスは、肝臓の血流および代謝酵素の活性に依存する。
ブピバカインは胎盤に浸透し、胎児の結合していないブピバカインの濃度は母親に等しい。 胎児における血漿タンパク質とのより低い会合の観点から、総血漿濃度はより低い。
髄腔内投与
ブピバカインは脂質によく溶け、油と水との間の分配係数は27.5である。
ブピバカインはクモ膜下腔から完全に2相で吸収され、T1 / 2は50〜400分である。 遅い吸収は、ブピバカインの排泄における制限因子であり、静脈内投与よりも長いT1 / 2を説明する。
くも膜下腔からの吸収は比較的ゆっくり起こり、脊髄麻酔に必要な低用量の投与と組み合わせて、比較的低い血漿Cmax（100mg製剤当たり0.4mg / ml）をもたらす。
BloccoCの適応
12歳以上の成人および児の手術麻酔;
成人および小児における急性疼痛（1年以上）;
浸潤麻酔、長期麻酔効果が必要な場合、例えば術後疼痛;
エピネフリンの添加が禁忌であり、筋肉の望ましくない有意な弛緩の場合に、長期間の効果を伴う導電性麻酔または硬膜外麻酔;
産科の麻酔
髄腔内投与
下肢手術時の脊髄麻酔 股関節は3〜4時間持続し、顕著なモーターブロックを必要としない。
禁忌
アミド型の薬物または他の局所麻酔薬の成分のいずれかに対する過敏症;
重度の動脈低血圧（心原性または血液量減少性ショック）;
静脈内局所麻酔（Bira blockade）（ブピバカインの血流への偶発的浸透は、急性全身毒性反応の進行を引き起こす可能性がある）;
産科における傍脊椎麻痺の封鎖;
1歳未満の小児 - 出生時に薬剤が入ることが許される髄腔内麻酔を除いて、使用のためのすべての適応症を有する。
硬膜外または髄腔内麻酔に対する禁忌条件：
中枢神経系の疾患（例えば、髄膜炎、腫瘍、脊髄炎、頭蓋内出血）;
腰部穿刺またはその近くでの化膿性皮膚感染;
（例えば、脊椎炎、腫瘍、結核）または脊柱の外傷（例えば、骨折）を含むが、これらに限定されない。
敗血症、巨根芽球性貧血に関連する脊髄の亜急性変性;
心原性または血液量減少性ショック;
凝固障害または能動抗凝固療法が挙げられる。
注意：AV-遮断IIおよびIII度; 高齢者; 重度の肝疾患、重度の腎不全; 弱い患者; III類の抗不整脈薬（例えばアミオダロン）の使用。 IB型抗不整脈薬（例えば、リドカイン）のような、アミド型の局所麻酔薬に構造的に類似する他の局所麻酔剤または調製物とのブピバカインの併用; CCCの機能の侵害（硬膜外麻酔を伴う）; 妊娠後期（髄腔内注射）; 片麻痺、下肢対麻痺、神経筋障害（髄腔内投与）が挙げられる。
妊娠および授乳期における適用
産科の仙髄閉鎖により、ブピバカインはCVSからの胎児に重大な障害を引き起こす可能性がある。 傍神経遮断のための手段としてのブピバカインの使用は禁忌である（「禁忌」参照）。
ブピバカインは母乳中に浸透しますが、治療用量で投与すると、赤ちゃんへの影響はごくわずかです。
髄腔内投与
妊娠への悪影響に関するデータは欠けている。 妊娠中の動物を大量に使用した場合、ラットの子孫の生存率の低下およびウサギの胎児毒性効果が見られた。 この点で、恩恵がリスクを上回らない限り、妊娠初期の段階ではブピバカインを使用すべきではない。
妊娠後期には、用量を減らす必要があります（「特別な指示書」を参照）。
ブピバカインは母乳中に浸透しますが、治療用量で投与すると、赤ちゃんへの影響はごくわずかです。
副作用
望ましくない薬物誘発薬物反応は、神経遮断（例えば、血圧低下、徐脈）、反応、直接的（例えば、神経損傷）または投与（例えば、硬膜外膿瘍）によって引き起こされる生理的徴候と区別することは困難であり得る。
神経学的障害は、稀ではあるが、特に硬膜外および髄腔内薬物投与による局所麻酔によって引き起こされる、よく知られている望ましくない薬物反応である。
急性全身毒性の症状および管理方法は、過剰投与（Overdose）欄に記載されています。
| 硬膜外導入（腰椎レベル）： | |||||
| 硬膜外導入（胸部レベル）： | |||||
| 硬膜外導入（自然分娩）： | |||||
| 急性痛 | |||||
| 尾側硬膜外麻酔 | 2,5 | 0,6-0,8 | 1,5-2 | 20-30 | 2-6 |
| 腰椎硬膜外麻酔 | 2,5 | 0,6-0,8 | 1,5-2 | 20-30 | 2-6 |
| 胸腔硬膜外麻酔* | 2,5 | 0,6-0,8 | 1,5-2 | 20-30 | 2-6 |
1年間の小児における腸内/腸背下神経の遮断：ブピバカイン2.5mg / mlの濃度で0.25〜1.25mg / kgに相当する0.1〜0.5ml / kg。 5歳以上の小児には、5mg / mlの濃度で1.25-2mg / kgの用量で薬物を投与することができる。
陰茎の遮断：5mg / mlの濃度で0.2~0.5ml / kg、これは1.25~2mg / kgに相当する。
調理方法
2.5mg / mlの濃度の溶液が必要な場合、5mg / mlの濃度を有する薬物を注射用水で1：1の比率で希釈する。
髄腔内投与
ブピバカインの使用は、局所麻酔またはその監督の経験を有する医師のみが可能である。 所要の麻酔度を達成するために、可能な限り最小限の用量を投与すべきである。
成人には以下の用量を推奨します。 線量の選択は個々に行われる。
高齢患者および妊娠後期の患者は、用量を減らすべきである。
| 使用の兆候 | 投与量、ml | 投与量、mg | 開始アクション、分 | 継続時間、H |
| 下肢の外科手術（以下を含む）。 股関節 | 2-4 | 10-20 | 5-8 | 1,5-4 |
小児では、ブピバカイン（注射用注射剤、5mg / ml）を使用することができる。
大人と子供の主な違いは、新生児や乳児では、脳脊髄液の量が多いほど、同程度の遮断を達成するためには、成人と比較して1kgの体重に基づいてより高い用量が必要であるということです。
局所麻酔は、子供との経験があり、適切な投与方法を有する医師が行うべきである。
この表に記載されている投与量は、小児における指標である。 可変性は可能です。 麻酔の方法を決定し、患者の個々の特性を考慮に入れるには、一般に認められている麻酔のガイドラインを使用すべきである。 十分な麻酔を達成するのに必要な最低用量を入力する必要があります。
| 体重、kg | 用量、mg / kg |
| <5 | 0,4-0,5 |
| 5-15 | 0,3-0,4 |
| 15-40 | 0,25-0,3 |
過剰摂取
急性全身毒性
症状
毒性反応は、主にCNSおよびCCCの側から現れる。 これらの反応は、偶発的な血管内注射、過剰摂取、または高血管新生領域からの例外的に高い吸収（「特別な指示書」を参照）の結果として起こる、血液中の局所麻酔薬の高濃度によって引き起こされる。
脳脊髄麻酔の場合、BloccoS®は少量で使用されるため、過量投与のリスクはほとんどありません。 しかし、BloccoS®を他の局所麻酔薬と組み合わせて使用すると、毒性作用の総和により急性の全身毒性が生じる可能性があります。
CNS反応は、アミドタイプのすべての局所麻酔薬に似ていますが、CVSの一部の症状は、異なる薬剤によって異なります。
局所麻酔薬の無作為な血管内注射は、即時の毒性反応（数秒〜数分以内）を引き起こす可能性がある。 血漿中の薬物の濃度がゆっくりと増加するため、過剰毒性徴候は後に発症し、注射後15〜60分で発現する。
中枢神経系の側から。 中毒は中枢神経系の機能不全の兆候および症状の形で徐々に現れ、重症度の程度が高まる。
中毒の初期症状は、めまい、口周辺の感覚異常、舌のしびれ、病理学的に通常の音の知覚、耳鳴りおよび視覚障害である。 構内麻痺、筋肉の痙攣および振戦は最も重篤な徴候であり、一般発作の発症に先行する。 これらの現象は誤って神経症の行動と見なされるべきではない。 その後、意識の喪失および大発作の発症が起こることがあり、数秒から数分間続くことがあります。 筋肉活動の増加および正常な呼吸プロセスの崩壊のために、発作の発症後に低酸素症および高カルシウム血症が迅速に現れる。 重度の症例では、無呼吸が発症することがあります。 アシドーシスは局所麻酔薬の毒性作用を増大させる。
これらの現象は、局所麻酔剤が中枢神経系から再分配され、薬物の代謝が原因である。 麻酔薬が非常に大量に導入されていない限り、毒性効果を迅速に対処することができます。
CVSから。 CVS側に現れる毒性反応は最も重篤な結果を招き、一般的に全身麻酔またはベンゾジアゼピンまたはバルビツレートなどの薬物による深部鎮静の間にマスクすることができる毒性CNS反応の出現に先行する。
血漿中の高濃度の局所麻酔薬の背景に対して、動脈低血圧、徐脈、不整脈の発症および場合によっては心停止が認められた。
CVSからの毒性反応は、しばしば、心拍出量の低下、血圧の低下、AV遮断、徐脈および場合によっては頻脈および心室細動を含む心室性不整脈および心停止につながる心筋伝導性の障害に関連する。 これらの毒性症状は、しばしば、例えば痙攣の形態の中枢神経系の側からの急性毒性の症状の発現に先行するが、まれに、中枢神経の側からの以前の兆候を示さずに心停止が起こることがあるシステム。
冠状血管における迅速なIVボーラス注射により、血液循環に影響を及ぼし、独立した心毒性効果の発達またはCNSからの毒性作用の発症に先行する高血漿濃度のブピバカインが観察され得る。 これに関連して、心筋うつ病は中毒の最初の症状として現れることがあります。 この群の患者で最も顕著な遮断が麻酔の発症後に最も頻繁に起こるので、子供の中毒発症の早期兆候には特別な注意が払われるべきである。
急性中毒の治療
一般的な中毒の徴候があるときは、すぐに薬を止める必要があります。 治療は、換気を維持し、発作を痙攣させ、血液循環を維持することを目的とすべきである。 酸素を使用し、必要に応じて人工換気を行う（マスクとバッグを使用）。 痙攣が単独で15-20秒間止まらない場合は、抗けいれん剤をIV投与するべきです。 1〜3mg / kgのチオペンタールナトリウムを導入すると痙攣が速やかに治癒するが、ジアゼパムは0.1mg / kgで静脈内投与できるが、より遅く作用する。 長期にわたる痙攣は、換気および酸素供給を妨げる可能性がある。 そのような場合には、発作の迅速な停止のために、気管挿管および筋弛緩剤の投与（例えば、1mg / kgのスサマメトニウム）に頼ることが可能である。 CVS（血圧および徐脈を低下させる）の機能の明らかな低下が、5〜10mgのエフェドリンに静脈内投与され、必要に応じて2〜3分後に投与が繰り返される。 心停止ですぐに心肺蘇生に進んでください。酸素化と換気の最適化と循環症のサポートは、アシドーシスの是正とともに不可欠です。 低酸素およびアシドーシスは、局所麻酔薬の全身毒性作用を増強する。 心停止、ドブタミンまたはノルエピネフリンIVを投与する場合（必要であれば0.05μg/ kg /分で開始し、10分ごとに0.05μg/ kg /分ずつ増加させる）、より重症の場合には用量を血行動態モニタリング。 また、静脈内投与のための溶液および脂肪乳剤の使用による適切な治療の必要性が考慮されるべきである。
心停止時に長時間の蘇生が必要な場合があります。 小児で投薬計画を選択するときは、年齢と体重を考慮する必要があります。
特別な指示
局所麻酔は、適切に装備された部屋の経験豊富な専門家が行うべきである。 心臓のモニタリングおよび蘇生に必要な装置および準備は、すぐに使用できるようにする必要があります。 局所麻酔薬を導入する前に大規模な封鎖を行う場合は、静脈内カテーテルを設置することをお勧めします。 スタッフは、麻酔を行う技術の適切な訓練を受け、有害な薬物反応、全身毒性反応および他の合併症の診断および治療に精通していなければならない（過量参照）。 硬膜外麻酔または末梢遮断のためのブピバカインの使用中の心停止または死亡の報告がある。 間違いなく良好な準備と麻酔にもかかわらず、場合によっては蘇生が困難または不可能であった。
末梢神経遮断は、薬物の大量の局所麻酔または全身吸収の意図しない血管内注射のリスクが増大する、大血管に近いことが多い、高血管新生の領域への大量の局所麻酔剤の導入に関連するその結果、血漿濃度が上昇する可能性がある。
他の局所麻酔薬と同様に、ブピバカインは、局所麻酔の適用によって血液中の薬物が高濃度になると、CNSおよびCCCから急性毒性反応を引き起こす可能性がある。 ほとんどの場合、これは、意図しない血管内注射の場合または投与部位の高い血管新生の場合に現れる。 血漿中の高濃度のブピバカインの背景に対して、心室性不整脈、心室細動、急性心血管崩壊および死亡の症例が記録された。
使用される局所麻酔薬にかかわらず、ある種の遮断薬は、重篤な有害反応と関連している可能性があります。例えば、
- 中枢遮断は、特に血液量減少の背景に対して、CVSの抑制につながる可能性がある。 SSS患者では注意が必要である。
大型の末梢閉塞は、脈管内注入および/または全身吸収の危険性が高まる血管造影の領域で、しばしば大血管の近くで大量の局所麻酔薬を使用する必要があり、薬物の高濃度につながる可能性があるプラズマ;
- 眼球後注射をすると、誤って頭蓋クモ膜下腔に侵入し、一時的な失明、無呼吸、痙攣、虚脱などの望ましくない反応を引き起こすことがあります。 開発された合併症は、適時に診断され、中止されるべきである。
- 局所麻酔の後眼球および眼球周辺に注射すると、眼の筋肉の機能に恒久的な損傷を与えるリスクはわずかです。 主な原因は、外傷および/または筋肉および/または神経に対する局所毒性作用である。 そのような組織反応の重篤度は、傷害の程度、局所麻酔薬の濃度および局所麻酔組織における曝露
