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指示

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使用のための指示:ベクロメタゾン(Beclomethasonum)

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薬理学グループ

グルココルチコステロイド

病理分類(ICD-10)

J30血管運動およびアレルギー性鼻炎

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J33鼻のポリプス

再発性鼻ポリープ症

J45喘息

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コードCAS 4419-39-0

物質の性質ベクロメタゾン

ジプロピオン酸ベクロメタゾンは、白色または無色の無臭の粉末であり、水にはほとんど溶けない。 クロロホルム、アセトン、アルコールによく溶けます。 分子量521.25。

薬理学

薬理作用 - 抗炎症、抗浮腫、抗アレルギー、抗喘息。

顕著なグルココルチコイドおよび弱いミネラルコルチコイド活性を有する。 気管支内注射は、アレルギー性炎症プロセス(肺胞マクロファージ)に関与する細胞の移動および活性化を阻害し、上皮の基底膜を厚くし、杯細胞による粘液の分泌を低下させ、粘膜中の肥満細胞の数を減少させる。気管支の平滑筋を緩和し、副腎髄様に対する感受性を回復させる。

鼻腔内使用後、速やかに鼻粘膜を通して吸収される。 注射薬の一部が飲み込まれます。 胃腸管からの吸収は低い。 胃腸管における線量の大部分は、肝臓を通過する「最初の通過」によって不活性化される。

全身吸収は、任意の投与形態(気管支内、鼻腔内、口腔内吸入)で可能である。 血漿タンパク質への結合の程度は87%である。 これは、弱い抗炎症活性を有するベクロメタゾン17-モノプロピオネートおよび遊離ベクロメタゾンの形成を伴う肝臓、肺および他の組織中の対応するエステラーゼによって加水分解される。 未変化の薬物およびその極性代謝産物の両方の排泄の主な経路(投与方法に関係なく)は、糞便であり、12-15%が尿中に排泄される。

治療効果は、治療開始から4〜5日で発生し、数週間以内に最大に達する。

適応症

吸入:気管支喘息 - 基本療法として; 気管支拡張薬、クロモグリク酸およびケトチフェンの有効性が不十分である。 経口グルココルチコイドの用量を減らすこと。

鼻腔内:アレルギー性鼻炎(季節および年中)、血管運動性鼻炎、再発性鼻ポリープ症。

禁忌

過敏症、子供の年齢(6歳まで); 吸入使用の場合:急性気管支痙攣、喘息状態(主要手段として)、非静態性の気管支炎; 鼻腔内使用の場合:出血性素因、頻繁な鼻出血、全身感染(真菌、上気道のカンジダ症を含む細菌、肺の結核を含む細菌)、ヘルペス性眼疾患、急性呼吸器感染症。

使用の制限

鼻腔内適用の場合:鼻中隔潰瘍、最近の鼻腔外科手術介入、最近の鼻外傷、アメーバ症、緑内障、重度の肝不全、甲状腺機能低下症、最近の心筋梗塞。

妊娠と泌乳

妊娠初期の禁忌。 IIおよびIIIトリエステルにおいて、治療の期待される効果が胎児への潜在的リスクを超える場合、可能である。

FDAによる胎児の行動カテゴリーはCです。

治療の時に母乳育児をやめるべきである。

ベクロメタゾン

吸入時:声のho声、喉の汗の感覚、くしゃみの攻撃、咳、逆説的な気管支痙攣(吸入気管支拡張薬の導入により中止される)、好酸球性肺炎。 アレルギー反応、口腔および上気道のカンジダ症(長期使用および/または400mcg /日以上の高用量で使用される場合)、治療を中止せずに局所抗真菌療法を行った

1.5mg /日を超える用量での長期使用 - 全身副作用(副腎不全を含む)。

鼻腔内適用:鼻腔および喉の痛み、鼻腔および上気道の粘膜の乾燥および刺激、くしゃみ、咳、 真菌叢、鼻漏、鼻出血、鼻腔の粘膜潰瘍、鼻中隔壁の穿孔に起因する鼻咽頭の感染;まれな粘膜萎縮。

1500μg/日を超える用量で長期間使用すると、全身性の副作用(副腎不全を含む)が生じることがある。

システムエフェクト

神経系および感覚器官から:頭痛、めまい、眠気、目の痛み、視覚障害、鬱血充血、眼内圧の上昇、味覚の低下、口の不快な味。

アレルギー反応:皮膚発疹、蕁麻疹、気管支痙攣、血管浮腫。

その他:筋肉痛、子供の成長遅延(長期間の使用)。

インタラクション

ベータアドレノミメティックスの効果を高めます。 ベータアドレノミメイキは、ベクロメタゾンの抗炎症特性を高める(気管支の遠位部への浸透を増加させる)。

エフェドリンはベクロメタゾンの代謝を促進する。 ミクロソーム酸化酵素(フェノバルビタール、フェニトイン、リファンピシンを含む)の誘導物質は、ベタメタゾンの有効性を低下させる。 経口投与のためのメタンジエノン、エストロゲン、ベータ2-アドレノミミックス、テオフィリン、グルココルチコイドは、ベクロメタゾンの効果を高める。

過剰摂取

視床下部 - 下垂体 - 副腎不全の症状を示します。 システムのグルココルチコイドへの一時的な移行、ACTHの任命が示されます。

投与経路

吸入、鼻腔内。

予防措置

急性喘息発作を止めるために使用しないでください。 ベクロメタゾンに応答して急性喘息発作が発症した場合、すぐに麻薬を取り除くべきである。 視床下部 - 下垂体 - 副腎不全の徴候が吸入を継続する必要があるが、血漿中の基礎コルチゾールのレベルをモニターする必要がある場合(視床下部 - 下垂体 - 副腎系の機能は通常1-2日後に正常化する) 高用量のベクロメタゾン(1500μg以上)を使用する場合、同じコントロールが必要です。 目との接触を避ける。 中等度および重度の気管支塞栓症候群の場合、吸入の15〜20分前に気管支拡張薬を使用することを推奨します。

アレルギー性鼻炎の治療の有効性は、豊富な粘液排出および鼻腔の浮腫を伴い、血管収縮剤の同時使用と共に増加する。 口腔咽頭カンジダ症の可能性を減らすために、食べる前に吸入することをお勧めします。吸入後、口をすすいでください。

ステロイド依存性喘息では、高用量(1日あたり1000μg以上)を使用すべきである。 気管支喘息患者の全身性グルココルチコイドから吸入形態のジプロピオン酸ベクロメタゾンへの移行は、徐々に行われなければならない。一段階の中止または用量の急激な減少は容認できない。

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