使用のための指示：Asentra

剤形：感触被覆錠剤

有効物質：セルタリン*

ATX

N06AB06セルタリン

薬理学的グループ：

抗うつ薬

nosological分類（ICD-10）は、

F32うつ病エピソード： アステオ - 力学的に劣勢の状態; asthenoadressive障害; astheno抑うつ障害; 逆発情状態; astheno - 抑うつ状態。 大鬱病性障害; リタデーションを伴うびらん痛症のうつ病; 二重うつ病; うつ病の偽造; うつ病; うつ病性気分障害; うつ病; うつ病性気分障害; うつ状態; うつ病; うつ病性症候群; うつ病性症候群が蔓延する; 精神病における抑うつ症候群; うつ病マスク; うつ病; うつ病の枯渇; 気分循環の枠組みの中で抑制の現象を伴ううつ病; うつ病は笑っている。 退行性うつ病; 革命的な憂鬱。 退行性うつ病;躁うつ病; マスクされたうつ病; メランコリックアタック; 神経性うつ病; 神経性うつ病; 浅いうつ病; 有機うつ病; 有機性うつ症候群; 単純うつ病; シンプルメランコリック症候群;心因性うつ病; 反応性うつ病; 中等度の精神病理学的症状を伴う反応性うつ病; 反応性抑うつ状態; 反応性うつ病; 反復うつ病; 季節性うつ症候群; severostaticうつ病; 老人性うつ病;症状のあるうつ病; Somatogenicうつ病; サイクロトミン性うつ病; 外因性うつ病; 内因性うつ病; 内因性抑うつ状態; 内因性うつ病; 内因性抑うつ症候群

F41.0パニック障害[発作性発作性不安]：パニック状態; パニック発作; パニック; パニック障害

F41.2混合不安と抑うつ障害：不安 - 抑うつ成分を伴ううつ病; 混合不安 - うつ状態; 不安うつ病; 心配して落ち込む気分; 不安 - 抑うつ状態。 不安 - 抑うつ状態; 不安 - 抑うつ症候群; 心配な神経系の状態

F42強迫性障害：強迫神経症; 強迫的な状態; 強迫観念症候群; 妄想症候群; 妄想神経症; 強迫神経症; 思いやり

F43.1外傷後ストレス障害：戦闘疲労; 災害症候群; 生存者症候群; 外傷性孤立; 外傷性神経症; 外傷性症候群; 外傷後ストレス障害

組成および放出形態

コーティングでコーティングされた錠剤。

セルトラリン塩酸塩55.95mg

（セルトラリン50mgに相当）。 111.9mg

（セルトラリン100mgに相当）

補助物質：リン酸二水素カルシウム; ICC; ステアリン酸マグネシウム; ナトリウムカルボキシメチルデンプン; ヒドロキシプロピルセルロース; タルク。

シェルの組成：Opadry 03H28758（ヒプロメロース、二酸化チタン、タルク、プロピレングリコールのすぐに使用できる混合物）

7個の等高線セルのパックで。 段ボール4パックのパックに入れてください。

剤形の説明

丸い錠剤は、白い色のフィルムシェルで覆われていて、斜めのエッジと片側にノッチがあります。

薬理学的効果

行動様式 - 抗うつ薬。

薬力学

行動のメカニズム。 セルトラリンは、セロトニン再取り込み（5-HT）の特異的阻害剤である。 これは、ノルエピネフリンおよびドーパミンの再取り込みにほとんど影響しない。治療用量では、セルトラリンはヒト血小板におけるセロトニンの発作をブロックする。 刺激、鎮静または抗コリン作動作用はない。 セルトラリンは、ムスカリン（コリン作動性）、セロトニン作動性、ドーパミン作動性、アドレナリン作動性、ヒスタミン作動性、GABAまたはベンゾジアゼピン受容体に対する親和性を有しない。

抗うつ効果は、セルトラリン摂取の第2週の終わりに向かって示され、最大効果は6週間後にのみ達成される。 三環系抗うつ薬とは異なり、セルトラリンは体重を増加させません。セルトラリンは、精神的または身体的薬物依存を引き起こさない。

薬物動態

大部分は胃腸管で吸収されるが、ゆっくりと吸収される。 血漿中のCmaxは、薬物を内部に入れた後、4,5-8,4時間後に到達する。 血漿中のセルトラリンの平衡濃度は、1日1回の摂取で1週間以内に到達する。 食物とともに摂取した場合の生物学的利用率は25％上昇し、最大濃度に達するまでの時間は短縮される。

分布。 セルトラリンのタンパク質への全結合は98％である。 分布容積は> 20 l / kgである。

代謝および排泄。 セルトラリンは、肝臓を最初に通過する際に集中的な代謝を受け、N-脱メチル化を受ける。 その主な代謝産物、N-デスメチルセルトラリンは、親化合物よりも活性が低い。

代謝産物は、尿と糞便で同等の量で排泄される。 セルトラリンの約0.2％が腎臓によって変化せずに排泄される。 薬物のT1 / 2は22〜36時間であり、年齢または性別に依存しない。 N-デスメチルセルトラリンについては、この値は62〜104時間である。

T1 / 2セルトラリンおよび血漿濃度 - 時間曲線下面積（AUC）は、肝機能障害により増加する。 腎不全の重症度にかかわらず、セルトラリンの薬物動態は、その一定の適用によって変化しない。 セルトラリンは母乳に浸透します。 血流障壁を通過する能力に関するデータは存在しない。

セルトラリンは透析されない。

準備の兆候アセントラ

様々な病因の抑うつの治療および予防、 不安感を伴う。

強迫性障害（OCD）;

パニック障害;

心的外傷後ストレス障害（PTSD）。

禁忌

活性物質または製剤に含まれる他の成分に対する過敏症;

セルトラリンとMAO阻害剤（モノアミンオキシダーゼ）の共同使用。 ある薬を別の薬に置き換えるときは、14日以内に抗うつ薬の服用を控えるべきです。

トリプトファンまたはフェンフルラミンとのセルトラリンの共同使用;

不安定なてんかん;

妊娠;

泌乳期間;

6歳までの子供の年齢。

慎重に：

神経学的障害（遅延精神発達を含む）;

躁状態;

てんかん;

肝臓および/または腎不全;

体重減少;

6歳以上の子供。

妊娠および授乳期における適用

妊婦にセルトラリンを使用することの結果は管理されていないため、母親の期待される利益が胎児の潜在的なリスクを超える場合にのみ処方する必要があります。

セルトラリンは母乳に含まれているため、母乳育児中にこの薬剤で治療することはお勧めしません。 この場合、アプリケーションの安全性に関する信頼できるデータはありません。それでもなお治療が必要な場合は、授乳を中止する必要があります。

副作用

消化器官の部分では、口の乾燥、食欲の低下（まれに増加）、食欲不振、消化不良（鼓腸、悪心、嘔吐、下痢または不安定便、便秘）、胃痙攣、腹痛、膵炎、黄疸または肝不全。

神経系から：眠気、頭痛、めまい、振戦、不眠、不安、激越、軽躁病、躁病、座りこみ、感覚異常、うつ病、幻覚、攻撃性、激越、不安、精神病、歩行障害、錐体外路障害、ジスキネジー、 、痙攣。 運動障害は、肛門喪失または抗精神病薬の併用を伴って、それらの存在の徴候を有する患者においてより頻繁に観察された。

尿生殖器系の部分では、射精の遅延、リビドーの減少、勃起不全、無オルガスム症、月経不順、女性化乳房炎、勃起不全、高プロラクチン血症、乳汁漏出。

呼吸器系の部分では、窒息または胸骨圧迫を感じる。

心臓血管系から：動悸、胸痛、動脈性高血圧、動脈性低血圧、腫脹、失神および頻脈（ごくまれに）。

感覚器官から：視覚障害（ぼやけた視力を含む）。

アレルギー反応：皮膚の赤み、蕁麻疹、まぶたの腫れ、顔または唇、皮膚発疹、全身性のかゆみ、多形性の滲出性の紅斑。

研究室のデータ：トランスアミナーゼ活性、血小板減少、白血球減少、一過性低ナトリウム血症（抗糖尿病ホルモン分泌の不十分な症候群、より高齢の患者、利尿剤または他の多くの薬物による症候群）の可逆的増加。

その他：散発性の出血（鼻を含む）、甲状腺機能低下症、発汗の増加、体重減少、衰弱、あくび、顔面への血液の流出。 セルトラリン治療の中断により、「キャンセル」症候群が起こることがある。

インタラクション

MAO阻害剤。 セルトラリンおよびMAO阻害剤（可逆的タイプの作用を有する選択的MAO阻害剤 - セレギリンおよびモクロベミドを含む）の同時使用に重大な合併症がある。 おそらくセロトニン症候群の発症。 同様の合併症、時には致命的であるが、モノアミンのニューロン捕捉を阻害する抗うつ薬による治療の背景またはそれらの離脱直後のMAO阻害剤の任命に伴って起こる。

セロトニンとMAO阻害剤の逆ニューロン発作の選択的阻害剤、高体温、硬直、痙攣、ミオクローヌス、自律神経系における不安定性（呼吸器系および心血管系のパラメータの急激な変動）、精神状態の変化、激しい興奮、激しい興奮、錯乱の意識などが含まれます。これらは、場合によっては妄想状態になることがあります。

中枢神経系とエタノールを抑制する薬。 セルトラリンと中枢神経系を低下させる物質の併用は注意が必要であり、セルトラリンによる治療中にアルコールを飲むことも禁止されています。

クマリンの誘導体。 それらがセルトラリンと同時投与される場合、PVの有意な増加がある。 このような場合、セルトラリンによる治療の開始時および退院後のPVを監視することが推奨されます。

薬物動態学的相互作用

セルトラリンは血漿タンパク質に結合する。 したがって、タンパク質に結合する他の薬物（例えば、ジアゼパム、トルブタミドおよびワルファリン）との相互作用の可能性を考慮する必要がある。

シメチジン。 同時に使用すると、セルトラリンのクリアランスが大幅に減少します。

isoenzyme 2D6シトクロムP450によって代謝されるLS。 50mg /日の用量でのセルトラリンによる長期治療は、デシプラミンの濃度の増加を伴う。

LS、シトクロムP450の他の酵素系によって代謝される。 インビトロ相互作用に関する実験は、カルバマゼピンおよびテルフェナジンの代謝と同様に、内因性コルチゾールのアイソザイムCYP3A3 / 4ベータヒドロキシル化が、セルトラリンの長期投与で200mg /日の用量で変化しないことを示した。 同じ用量のセルトラリンの長期投与におけるトルブタミド、フェニトインおよびワルファリンの血漿中濃度も変化しない。 したがって、セルトラリンはアイソザイムCYP2C9を阻害しないと結論することができる。

セルトラリンは血清中のジアゼパムの濃度に影響を与えず、アイソザイムCYP 2C19の阻害がないことを示している。 インビトロの研究によれば、セルトラリンは実質的に効果がないか、またはアイソザイムCYP1A2を最小限に阻害する。

リチウム。 リチウムの薬物動態は、セルトラリンの同時投与と共に変化しない。 しかし、組み合わせると、振戦がより一般的です。 セロトニンの逆方向ニューロン発作の他の選択的インヒビターの任命と同様に、セルトラリン伝達（例えば、リチウム）に影響を与える薬物とのセルトラリンの併用は、注意が必要である。

セロトニン作動性伝達に影響を与える薬物。 セロトニンのニューロン発作阻害剤の1つを別のものに置き換える場合、「洗濯」の期間は必要ありません。 しかし、治療の経過を変えるときは注意が必要です。 トリプトファンまたはフェンフルラミンはセルトラリンとともに避けるべきである。

肝臓におけるミクロソーム酵素の誘導。 セルトラリンは、肝臓酵素の誘導を最小限に抑えます。 200mgの用量でのセルトラリンとアンチピリンの同時投与は、T1 / 2アンチピリンの有意な減少をもたらす（観察のわずか5％しか異なる）。

アテノロール。 セルトラリンの同時投与は、β-アドレナリン遮断効果を変化させない。

グリベンクラミドおよびジゴキシン。 これらの薬物との200mgの薬物相互作用の日用量におけるセルトラリンの導入により、明らかにされていない。

投与と投与

内部。

成人のうつ病および強迫神経症では、平均初回用量は1日1回、朝または夕に50mgである。 毎日の用量は、1週間より早くではなく、50mgから最大200mgの一日用量まで徐々に増加させることができる。

パニック障害および心的外傷後のストレス障害において、Asentraの初回用量は、1日1回、朝または夕に25mgである。 週に1回、50mgを1日1回増やし、1週間より早くではなく徐々に200mgまで増やすことができます。

満足のいく治療結果は、通常、治療開始から7日後に達成される。 しかし、完全な治療効果を得るためには、2〜4週間定期的に服用しなければならない。 OCD患者では、良好な結果を得るには8〜12週間かかることがあります。 治療効果を提供する最小用量は、将来の補助用量として保存される。

6〜12歳の子供のためのアセントラの初期用量は、1日1回、朝または夕に25mgセルトラリンです。 1週間後、1日1回、50mgまで増量することができます。 12歳から17歳の小児では、朝または夕方に1日1回、50mgの初回用量が投与されます。 必要に応じて、1日用量は、1週間より早くではなく、徐々に50mgから最大1日用量200mgに増加させることができる。 過量投与を避けるためには、成人と比較して小児の体重を考慮する必要があり、50mg /日を超える投与量では、このカテゴリーの患者を注意深く監視する必要があり、過剰摂取の最初の兆候では、中止する必要があります。

高齢の患者では、特別な用量選択の必要はない。

肝機能の違反については、注意深く投与する必要があります。 重度の肝機能障害の場合、薬剤の用量を減らすか、または投与間隔を長くする必要があります。

腎機能障害を有する患者では、投薬レジメンの特別な修正は必要ない。

過剰摂取

症状：セロトニン症候群 - 吐き気、嘔吐、眠気、ECG変化、散瞳、頻脈、激越、めまい、不安、精神運動、下痢、発汗増加、ミオクローヌスおよび過反射。

治療：気道の正常開存性の症状維持（肺の酸素化および換気）および心臓リズムおよび重要な臓器および系のモニタリング。 嘔吐を誘発することは推奨されません。 活性炭およびソルビトールの使用は、胃洗浄よりも効果的であり得る。 特定の解毒剤はありません。 セルトラリンは、これに関連して、多量の分布を有し、利尿、透析、血液灌流または輸血が失敗する可能性がある。

特別な指示

セルトラリンは、MAO阻害剤と一緒に投与すべきではなく、MAO阻害剤による治療の中止後14日以内に投与してはならない。 同様に、14日以内にセルトラリンの回収後、MAO阻害剤は処方されていない。

電気ショック療法を受けている患者では、セルトラリンについての十分な経験はないことに留意すべきである。 そのような併用治療の可能性のある成功またはリスクは研究されていない。 うつ病に罹患している患者は、自殺の試みのリスクがある。 この脅威は、寛解の発達まで続く。 したがって、治療の開始から最適な臨床効果が達成されるまで、患者には恒久的な医学的監督が与えられるべきである。

妊娠中の女性は、適切な避妊方法を使用する必要があります。

車両の運転能力とメカニズムの管理能力に与える影響。 セルトラリンの任命は、原則として、精神運動機能の侵害を伴わない。 しかし、他の薬物と同時に使用すると、注意の崩壊や動きの調整につながる可能性があります。 したがって、セルトラリンでの治療中には、車両や特別な装置を運転したり、リスクが高い活動をすることはお勧めしません。

Asentraの保管条件

25℃以下の温度で、元の包装に入れます。

子供の手の届かないところに保管してください。

Asentraの有効期間

5年。

パッケージに記載された有効期限が過ぎた後は使用しないでください。